Catechin production in cultured cells of Taxus cuspidata and Taxus baccata

Abstract The main polyphenols in callus and cell suspension cultures of Taxus cuspidata and T. baccata were (?)-catechin and (-)-epicatechin, while lignans, such as (?)-taxiresinol, (?)-isotaxiresinol, (?)-isolariciresinol and (-)-secoisolariciresinol, were present in trace amounts. T. cuspidata cells contained 1.7% (?)-catechin and 2.4% (-)-epicatechin on dry wt basis but when stimulated with methyl jasmonate produced 3.4% catechin and 5.2% epicatechin. These are the highest levels of these metabolites obtained in plant cell cultures

Влияние полифенольных комплексов ядровой древесины и клеточной культуры маакии амурской на магнитно-резонансные томографические показатели печени

Comparative evaluation of hepatoprotective properties of polyphenolic fraction from wood (Maksar) and a polyphenolic complex of cell culture of Maakia amurensis.Therapeutic efficacy of the objects was assessed by their effect on the MR tomographic performance of the liver of rats with experimental СCl4-hepatitis. Hepatoprotective activity of polyphenol complex cell culture Maakia amurensis is not inferior to the original effect of the drug Maksar.Проведена сравнительная оценка гепатопротективных свойств полифенольной фракции ядровой древесины маакии амурской (максар) и полифенольного комплекса клеточной культуры маакии амурской.Терапевтическую эффективность исследуемых объектов оценивали по их влиянию на магнитно-резонансные томографические показатели печени крыс с экспериментальным СCl4-гепатитом. Установлено, что гепатопротективная активность полифенольного комплекса клеточной культуры маакии амурской не уступает эффекту оригинального препарата «Максар»

Сравнительная оценка антиоксидантных свойств полифенолов из ядровой древесины и клеточной культуры маакии амурской

On long-term introduction to rats in dosage 100 mg/kg polyphenol complexes from heartwood and callus culture of Maackia amurensis Rupr. et Maxim. had a marked influence on the activity of free radical oxidation. Under conditions of induced oxidant stress both polyphenol complexes inhibited prooxidant activity directly affecting the products of free radical oxidation. Inhibiting influence on the production of oxygen active forms that is characteristic for both phytocomplexes is determined by inhibition of mechanisms both enzymatic and non-enzymatic defense.Полифенольные комплексы ядровой древесины и клеточной культуры маакии амурской (Maackia amurensis Rupr. еt Maxim.) при длительном введении крысам в дозе 100 мг/кг массы тела проявили выраженное влияние на активность свободно-радикального окисления. В условиях индуцированного оксидативного стресса оба полифенольных комплекса подавляли прооксидантную активность, непосредственно воздействуя на продукты свободно-радикального окисления. Ингибирующее воздействие на выработку активных форм кислорода, характерное для обоих фитокомплексов, обусловлено подавлением механизмов как ферментативной, так и неферментативной защиты

УГНЕТЕНИЕ МИКРОСОМАЛЬНОГО ОКИСЛЕНИЯ ОСЛАБЛЯЕТ ДИУРЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ГИСТОХРОМА У КРЫС

Histochrome is the medicinal form of echinochrome (2, 3, 5, 6, 8-pentahydroxy-7-ethyl-1,4-naphthoquinone). Arisen during clinical application of the drug questions concerning its biotransformation have predetermined the aim of this research: to study participation liver monooxygenase system in maintenance of histochrome’s pharmacological activity.Simple and informative method of the lifetime control of liver monooxygenase systems influence on a metabolism of a medical product is the estimation of changes of pharmacological effect of a r esearched preparation on a background microsomal oxidations i nhibitor. In experiments on rats chloramphenicol action on diuretic effect of histochrome, as the most convenient for screening, was i nvestigated.To control group of animals during 10 days were hypodermically entered by histochrome in a doze of 10 mg/kg (n = 15). Experimental animals preliminary oral received 50 mg/kg of chloramphenicol before three hours of histochrome introduction (n = 16). In both groups of animals measured volume daily excretion of water, creathinin, sodium and potassium ions excretions in experimental rats each two days. The initial level of parameters of excretory kidneys functions were estimated before introduction of preparations at animals.Long-term histochrome’s injection was followed by a fivefold increasing of water excretion and simultaneously creathinin growth one. Allocation of ions of sodium was statistically significantly increased by 11-th day of experiment, and potassium ions – since the ninth day of histochrome injection. In conditions preliminary chloramphenicol applications volume daily daily urine output and creathinin excretion were essentially less control parameters. Allocation with urine of ions of sodium was decreased almost twice in comparison with the values, fixed at introduction histochrome. Excretion potassium ions ware corresponded to an initial level during all period of supervision.Taking into account, that chloramphenicol is powerful inhibitor of microsomal oxidations in a liver, it was logical to assume, that excretion functions decrease of kidneys was connected to oppression of the echinochrome metabolism, and the diuretic effect of a preparation was caused not so much primary substance, how many of its metabolism products. Most likely, echinochrome metabolite raises speed glomerular filtrations, providing diuretic reaction of a preparation.Гистохром – это лекарственная форма эхинохрома (2, 3, 5, 6, 8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинон). Возникшие в процессе клинического применения препарата вопросы относительно его биотрансформации предопределили цель данного исследования – изучить участие монооксигеназной системы печени в обеспечении фармакологической активности гистохрома.Простым и информативным методом прижизненного контроля влияния монооксигеназной системы печени на метаболизм лекарственного средства является оценка изменений фармакологического эффекта исследуемого препарата на фоне ингибитора микросомального окисления. В экспериментах на крысах изучено влияние хлорамфеникола на диуретический эффект гистохрома как наиболее удобный для скрининга.Контрольной группе животных (15 крыс) подкожно вводили гистохром в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 10 сут. Опытная группа крыс (16 животных) за 3 ч до введения гистохрома перорально получала хлорамфеникол в дозе 50 мг/кг массы тела. В обеих исследуемых группах каждые 2 сут измеряли объем суточного диуреза, экскрецию креатинина (ммоль/сут) и экскрецию ионов Na+ и K+ (мкмоль/сут). До введения препаратов у животных оценивали базальный уровень показателей экскреторной функции почек.Длительное применение гистохрома сопровождалось пятикратным увеличением диуреза и п араллельным ростом экскреции креатинина. Выделение ионов натрия статистически значимо возрастало на 11-е сут эксперимента, а калия – начиная с 9-х сут введения гистохрома. В условиях превентивного применения хлорамфеникола объем суточного диуреза и экскреция кре атинина оказались значительно ниже контрольных показателей. Выделение с мочой ионов н атрия уменьшилось почти в 2 раза по сравнению со значениями, зафиксированными при вв едении гистохрома. Экскреция ионов калия соответствовала исходному уровню на протяжении всего периода наблюдения.Учитывая, что хлорамфеникол является мощным ингибитором микросомального окисления в печени, логично предположить, что ослабление экскреторной функции почек связано с угнетением метаболизма эхинохрома, а мочегонный эффект препарата обусловлен не столько нативным соединением, сколько продуктами его метаболизма. Скорее всего, метаболит эхинохрома повышает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивая диуретическую реакцию препарата

Гепатопротективные свойства полифенольных комплексов из древесины и клеточной культуры маакии амурской

Annot For finding-out of a role of separate groups of polyphenols in realization hepatoprotective properties of maksar we investigate activity of polyphenolic complexes (PPC) from duramen and cellular culture of maakia amur. Experiments are carried out on 40 not purebred white rats with an experimental СCl4-hepatites. Therapeutic efficiency of researched objects estimated on their influence on survival rate of animals, morphological and biochemical parameters of a liver and wheys of blood. In rat's CCl4-hepatitis PPC from duramen and cellular culture of maakia amur reduce the acute toxity of tetrachloromethane, decrease the necrosis of hepatocytes and cellural infiltration of liver's parenchyma, prevent from development of fatty and protein dystrophy of a liver, normalize the activity of amino transferase, -glutamyltransferase in blood, the concentration of proteins and lipids, stimulate conjugation of bilirubin. The therapeutic effect of PPC of cellular culture is more evident. The hepatoprotective action is caused by a presence of isoflavonoids daidzein, retuzin, genistein, afromozin, formononetin, orobol, tektorigenin, maakiain and medicarpin. PPC from a culture of cells doesn't influence on a level of cholesterol in blood, that apparently is caused by an absence of mono- and dimeric stilbenes in its structure.Для выяснения роли отдельных групп полифенолов в реализации гепатопротективных свойств максара исследована активность полифенольных комплексов (ПФК) из ядровой древесины и клеточной культуры маакии амурской. Эксперименты проведены на 40 беспородных белых крысах-самцах с экспериментальным СCl4-гепатитом. Терапевтическую эффективность исследуемых объектов оценивали по их влиянию на выживаемость животных, морфологические и биохимические показатели печени и сыворотки крови. При CCl4-гепатите у крыс ПФК из ядровой древесины и клеточной культуры маакии амурской снижают острую токсичность тетрахлорметана, уменьшают некроз гепатоцитов и клеточную инфильтрацию паренхимы печени, препятствуют развитию в печени жировой и белковой дистрофии, нормализуют в крови активность аминотрансфераз, γ-глутамилтрансферазы, содержание белка и липидов, стимулируют конъюгацию билирубина. Более выражен терапевтический эффект ПФК из клеточной культуры. Гепатопротективное действие обусловлено наличием в ПФК изофлавоноидов даидзеина, ретузина, генистеина, афромозина, формононетина, оробола, текторигенина, маакиаина и медикарпина. ПФК из культуры клеток не влияет на уровень холестерина в крови, что, по-видимому, обусловлено отсутствием в его составе моно- и димерных стильбенов

Антиагрегантная и антикоагулянтная активность 7-О-гентиобиозида формононетина в условиях in vitro и in vivo

Aim. In experiments in vitro and in vivo it was investigated the effect of isoflavone 7-O-gentiobiozide formononetin (GBF) isolated from the roots of the plant Maackia аmurensis (Maackia amurensis Rupr. et Maxim.), on the processes of vascular-platelet and coagulation hemostasis.Materials and methods. In experiments using blood of healthy human plasma in concentrations of GBF 1,0–50,0 mM promoted dose-dependently ADP-induced weakening of platelet aggregation. Since the concentration of 10,0 mM GBF induced hypocoagulative changes in blood plasma, comparable with the effect of 0,2–0,5 IU/ml heparin. Revealed hypocoagulative effect was confirmed in the application thromboelastometry, showing pronounced hypocoagulation and a significant reduction in fibrin formation dynamics.Results. In chronic GBF oral administration to rats at a dose of 25 mg/kg was fixed almost a 10-fold reduction in ADP-induced platelet aggregation, with increased content of these cells in the peripheral blood. Furthermore, in these conditions, there was a pronounced effect of GBF’s hypocoagulation which was implemented in inhibiting reactions inner and outer tracks of blood clotting, reducing the rate of formation of fibrin and its mechanical density.Conclusion.Thus, in experiments in vitro and in vivo for the first time revealed the ability of isoflavone 7-O-gentiobiozideformononetin extracted from the roots Maackia amurensis, inhibit the processes of vascularplatelet and coagulation hemostasis. This fact is of great practical importance, because it opens the prospective of the development of a new drug that can reduce the risk of thrombosis in various cardiovascular diseases.Цель. В экспериментах in vitro и in vivo исследовать влияние изофлавоноида 7-О-гентиобиозида формононетина (ГБФ), выделенного из корней растения маакия амурская (Maackia amurensis Rupr. et Maxim.), на показатели сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза.Материал и методы. В экспериментах in vitro использовалась плазма крови 19 практически здоровых добровольцев обоего пола в возрасте 23–34 года, не принимавших каких-либо лекарственных препаратов на протяжении как минимум 2 нед до забора крови. Изучение ГБФ проводилось с применением обедненной или обогащенной тромбоцитами плазмы, полученной в соответствии с имеющимися рекомендациями. В контрольных исследованиях применялась та же плазма, но с добавлением растворителя в конечных концентрациях 1,25– 2,5%. В качестве объекта сравнения в ходе изучения влияния ГБФ на коагуляционный гемостаз использовали гепаринизированную плазму крови человека с конечной концентрацией нефракционированного гепарина 0,2–0,5 МЕ/мл. Исследования in vivo выполнены на аутбредных крысах сток Wistar обоего пола массой 220–270 г. На протяжении всего периода наблюдения животные находились в условиях свободного доступа к воде и пище при нормальном чередовании светлого и темного времени суток. Для изучения влияния длительного введения ГБФ на показатели сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза животные были разделены на четыре группы по 10–12 крыс в каждой. Первой и второй группам крыс на протяжении 10 сут перорально вводили ГБФ в виде крахмальной взвеси в дозе 25 мг/кг массы тела. Полученные результаты сравнивали с соответствующими показателями контрольных животных (третья и четвертая группы), которые в течение такого же периода времени получали эквиобъемные количества крахмальной слизи.Результаты. В опытах с использованием плазмы крови здоровых людей ГБФ в концентрациях 1,0–50,0 мМ способствовал дозозависимому ослаблению индуцируемой аденозиндифосфатом (АДФ) агрегации тромбоцитов. В концентрации 50,0 мМ ГБФ вызывал гипокоагуляционные сдвиги в плазме крови, сопоставимые с действием 0,2–0,5 МЕ/мл гепарина. Выявленный гипокоагуляционный эффект подтвердился при применении тромбоэластометрии, демонстрируя выраженную гипокоагуляцию и существенное снижение динамики фибринообразования. При хроническом энтеральном введении ГБФ крысам в дозе 25 мг/кг было зафиксировано почти 10-кратное снижение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов на фоне увеличения содержания этих клеток в периферической крови. Кроме того, в этих условиях наблюдался выраженный гипоко-агуляционный эффект ГБФ, который реализовывался в торможении реакций внутреннего и внешнего путей свертываемости крови, снижении скорости образования фибрина и его механической плотности. Заключение. В экспериментах in vitro и in vivo впервые выявлена способность изофлавоноида 7-О-гентиобиозида формононетина, выделенного из корней маакии амурской, ингибировать показатели сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза. Этот факт имеет важное практическое значение, поскольку открывает перспективу создания нового лекарственного средства, способного уменьшить вероятность возникновения тромбозов при различных сердечно-сосудистых заболеваниях