Sintese de diaminas e aminoalcoois N-alquilados, potenciais agentes antileishmanicidas e antiparasitários

-A leishmaniose é uma doença infecciosa zoonótica, amplamente distribuída em todo o mundo, que afeta o homem e os animais. Tal doença foiconsiderada em 1993, pela Organização Mundial da Saúde, como a segunda doença de importância pública, causada por protozoário. Estaparasitose ocorre na Ásia, Europa, África e Américas, sendo que existem relatos sobre a doença, no continente americano, desde a época colonial. Afalta de quimioterápicos adequados contra leishmaniose tem motivado vários grupos de pesquisa a descobrir novas drogas não-tóxicas, eficazes e debaixo custo para tratamento dessa doença.Vários derivados de poliaminas com atividade antiparasitária têm sido preparados e isolados de fontes naturais. Estudos mostraram que aspoliaminas podem interferir ou bloquear o crescimento celular de parasitas, tendo conseqüências mais severas para o parasita do que para ohospedeiro.Dando continuidade ao projeto iniciado em nosso grupo de pesquisa sobre a preparação e a avaliação biológica de derivados de diaminas e deaminoálcoois, os quais mostraram uma atividade biológica promissora, neste trabalho sintetizamos diferentes derivados N-alquilados destas classesde compostos, pela reação de haletos ou mesilatos de alquila contendo cadeia carbônica lipofílica com diferentes diaminas ou amino álcoois

Síntese e avaliação da atividade antileishmania e citotoxicidade de diaminas e amino alcoois

-A leishmaniose é uma doença infecciosa zoonótica, amplamente distribuída em todo o mundo, que afeta o homem e os animais. Tal doença foiconsiderada em 1993, pela Organização Mundial da Saúde, como a segunda doença de importância pública, causada por protozoário. Nos últimos20 anos ocorreu um aumento considerável no número de casos e ampliação de sua ocorrência geográfica, sendo encontrada atualmente em todosos estados brasileiros sob diferentes perfis epidemiológicos. Estima-se que entre 1985 e 2003, ocorreram cerca de 500 mil casos da doença. A faltade quimioterápicos adequados contra leishmaniose tem motivado a busca por novas drogas menos tóxicas, eficazes e de baixo custo paratratamento dessa doença. Foram sintetizados recentemente em nosso grupo de pesquisa diferentes amino alcois e diaminas lipofílicas que apresentaram atividade biológicapromissora contra Leishmania amazonensis e chagasi, nos motivando a continuar esse trabalho.Desta forma, nessa oportunidade descrevemos a preparação de diferentes diaminas e amino alcoois, os quais foram obtidos pelo tratamento domesilato de tetradecila, obtido pela reação do tetradecanol com cloreto de mesila, com diferentes diaminas e amino álcoois. Os compostos foramdevidamente caracterizados e suas atividades antileishmania estão sendo efetuadas em colaboração com a profa. Elaine Soares Coimbra-ICB/UFJF

Synthesis and Antileishmanial Activity of Lipophilic Aromatic Aminoalcohols

In this work, we report on the preparation and evaluation of the in vitro antileishmanial activity of a series of lipophilic aromatic aminoalcohols. All compounds were assessed for their in vitro activity against promastigotes of three Leishmania species The most lipophilic aminoalcohols bearing an aliphatic moiety with eight to 12 carbon atoms displayed a good activity against L. amazonensis and L. major, and two of them also showed antiproliferative activity against L. chagasi. The best results were obtained for the N-dodecanoyl ethylenediamine derivative and for N-decyl aminoalcohol (IC50 = 5.2 and 0.7 μM, respectively)

Plantas medicinais VS atividade leishmanicida. Avaliação da atividade em diferentes espécies de leishmania e estudo do mecanismo de ação

-INTRODUÇÃO: As plantas tradicionalmente têm sido usadas para o tratamento de doenças de diferentes etiologias. Extratos de plantas ou derivados de partes de plantas são apropriados para o desenvolvimento de novos agentes medicinais, o que estimula uma busca por tratamentos alternativos derivados de produtos naturais com potencial na terapia das leishmanioses. As leishmanioses são doenças causadas por protozoários do gênero Leishmania e o tratamento disponível ainda possui várias limitações. Portanto, neste trabalho nós testamos os extratos metanólicos de Cordia verbenacea, Rosmarinus officinalis, Schinus terebinthifolius e Lantana camara com a finalidade de avaliar sua atividade in vitro contra formas amastigotas de Leishmania amazonensis. MÉTODOS: A atividade antiamastigota foi avaliada usando macrófagos J774A.1 infectados com promastigotas. O efeito antiparasitário dos extratos metanólicos foi avaliado por contagem das amastigotas intracelulares. As concentrações utilizadas correspondem à concentração do IC50 para as formas promastigotas de L. amazonensis e o dobro desta. RESULTADOS E CONCLUSÃO: O extrato de Cordia verbenacea à 120 microg/mL demonstrou redução no número de amastigotas/célula de 44,2% e 23,1% após 24 e 48 horas de tratamento, respectivamente. No entanto, o mesmo demonstrou atividade inferior quando testado à 240 microg/mL, verificando-se redução de 37,6% após 24 horas e 4,5% após 48 de tratamento. Para o extrato de Lantana camara à 14 microg/mL observou-se redução de 20% e 26% no número de amastigotas/célula após os períodos 24 e 48 horas de tratamento, respectivamente. Quando testado a 28 microg/mL, tal extrato apresentou atividade inferior a 15% durante todo o período de interação. Já o extrato de Rosmarinus officinalis o máximo de redução encontrada no número de amastigotas/célula foi de 23,6% à 44 microg/ml após 24 horas de tratamento. Esses resultados sugerem que tais extratos possuem um potencial leishmanicida promissor e constituem uma excelente estratégia na descoberta de novos medicamentos

Evidência de infecção por Leishmania (Leishmania) infantum em cães de Juiz de Fora, Minas Gerais, Brasil, detectada pelo teste imunocromatográfico rápido DPP e PCR

In Brazil, domestic dogs are branded as the primary reservoir for zoonotic visceral leishmaniasis, due to the clear positive correlation observed between human and canine infection rates. This study aimed to carry out a serological survey of canine visceral leishmaniasis (CVL) in dogs housed at a public kennel in the municipality of Juiz de Fora, Minas Gerais State, Brazil, using the immunochromatographic TR DPP® CVL rapid test. Additionally, conventional and/or real time PCR assay was used to detect and confirm L. infantum infection in the DPP positive dogs only. Of the 400 dogs studied, most did not present clinical signs for CVL (p ; 0.05). Both conventional and real time PCR tests confirmed L. infantum infection in nine (75.0%) of the twelve DPP seropositive dogs that remained alive during the follow-up period. This study is the first seroepidemiologic survey of CVL held in the city of Juiz de Fora, and the results reinforce the idea that this disease is currently in a process of expansion and urbanization in Brazil. Furthermore, this study highlights the use of the DPP test as an alternative for diagnosing CVL in large and mid-sized cities, due to its ease of implementation.No Brasil, cães domésticos são considerados como os principais reservatórios da leishmaniose visceral zoonótica, devido à clara correlação positiva existente entre as curvas de infecção humana e canina. Este estudo objetivou a realização de um inquérito sorológico da leishmaniose visceral canina (LVC) em cães abrigados em um canil público de Juiz de Fora, Minas Gerais, Brasil, através do teste rápido imunocromatográfico TR DPP®. Adicionalmente, a PCR convencional e/ou em tempo real foi usada para detectar/confirmar a infecção por L. infantum apenas nos animais DPP positivos. Dos 400 cães estudados, a maioria não apresentou sinais clínicos para a LVC (p ; 0,05). PCR convencional e em tempo real confirmaram a infecção por L. infantum em nove (75,0%) dos doze animais DPP positivos que permaneceram vivos durante o estudo. Este é o primeiro estudo soroepidemiológico sobre LVC realizado no município de Juiz de Fora, e os resultados reforçam a idéia de que esta doença está em processo de expansão e urbanização no Brasil. Além disto, este estudo destaca o uso do DPP como uma alternativa para o diagnóstico da LVC em cidades de médio e grande porte, devido à facilidade de execução

First inventory of the sandfly fauna (Diptera: Psychodidae, Phlebotominae) in the municipality of Juiz de Fora, State of Minas Gerais, Brazil

Introduction: This study aimed to inventory the phlebotomine sandfl y fauna present in the urban area of Juiz de Fora, with an emphasis on the genus Lutzomyia. Methods: Capture was performed from March to September 2012, using HP light traps placed at peridomestic sites, in a municipal kennel and a forest biome. Results: A total of 133 specimens were captured, representing eight species of the genus Lutzomyia. Lutzomyia pascalei was the most prevalent species. Conclusions: This research provides an inventory and description of the spatial locations of the phlebotomine sandfl y fauna of Juiz de Fora.

Pesquisa malacológica de Biomphalaria em municípios da Estrada Real, situados no sudeste do Estado de Minas Gerais

INTRODUCTION: The increasing practice of ecotourism and rural tourism in the State of Minas Gerais, Brazil, highlights the importance of studies concerning the occurrence of potential intermediate hosts of Schistosoma mansoni. This study aimed to identify species of Biomphalaria snails in municipalities along the Estrada Real, an important Brazilian tourism project. METHODS: The specimens were collected in different water collections of 36 municipalities along the Estrada Real in the southeast of the State of Minas Gerais. Biomphalaria species were characterized using both morphological and molecular approaches. The research was conducted between August 2005 and September 2009 and all the sites visited were georeferenced using GPS. RESULTS: Six Biomphalaria species were found in 30 of the 36 municipalities studied: glabrata, tenagophila, straminea, peregrina, occidentalis and schrammi. The first three species of Biomphalaria, recognized as intermediate hosts of S. mansoni, were present in 33.3%, 47.2% and 8.3% of the municipalities studied, respectively. The mollusks were found in different types of water collections and no infection by S. mansoni was detected. The highest occurrence of Biomphalaria concentration was verified in the area covered by the Caminho Novo route (Diamantina/MG to Rio de Janeiro/RJ). CONCLUSIONS: Considering the occurrence of schistosomiasis in the State of Minas Gerais and the socioeconomic repercussions involved in the Estrada Real Project, this work focuses on the vulnerability of water collections due to the presence of Biomphalaria mollusks and emphasizes the need for epidemiological surveillance and sanitary and educational measures integrated with the local community and tourism sectors.INTRODUÇÃO: O aumento das práticas de ecoturismo e turismo rural, em Minas Gerais, Brasil, evidencia a importância de se realizarem estudos sobre a ocorrência de hospedeiros intermediários do Schistosoma mansoni, no estado. O presente trabalho objetivou a busca e identificação das espécies de caramujos Biomphalaria encontrados em municípios mineiros pertencentes à Estrada Real, um importante projeto de turismo brasileiro. MÉTODOS: Os moluscos foram coletados em 36 municípios da Estrada Real, no sudeste de Minas Gerais. A pesquisa foi realizada de agosto de 2005 a setembro de 2009 e todos os locais visitados foram georreferenciados com o uso de GPS. RESULTADOS: Dos 36 municípios estudados, 30 apresentaram a ocorrência de pelo menos uma entre as seis espécies de Biomphalaria: glabrata, tenagophila, straminea, peregrina, occidentalis e schrammi. As três primeiras espécies citadas, reconhecidas como hospedeiras intermediárias do S. mansoni, estavam presentes em 33,3%, 47,2% e 8,3% dos municípios estudados, respectivamente. Os moluscos foram encontrados em diferentes tipos de coleções hídricas e em nenhum deles foi detectada infecção pelo S. mansoni. Houve maior ocorrência de Biomphalaria na área referente ao Caminho Novo (Diamantina/MG ao Rio de Janeiro/RJ). CONCLUSÕES: Considerando-se a ocorrência da esquistossomose, no Estado de Minas Gerais, e as repercussões socioeconômicas que envolvem o projeto Estrada Real, este trabalho aponta para a vulnerabilidade das coleções hídricas devido à presença de moluscos Biomphalaria e enfatiza a necessidade de vigilância epidemiológica e medidas educativas e sanitárias integradas com a comunidade local e setores de turismo