Synthesis, Dna Binding, And Antiproliferative Activity Of Novel Acridine-thiosemicarbazone Derivatives.

In this work, the acridine nucleus was used as a lead-compound for structural modification by adding different substituted thiosemicarbazide moieties. Eight new (Z)-2-(acridin-9-ylmethylene)-N-phenylhydrazinecarbothioamide derivatives (3a-h) were synthesized, their antiproliferative activities were evaluated, and DNA binding properties were performed with calf thymus DNA (ctDNA) by electronic absorption and fluorescence spectroscopies. Both hyperchromic and hypochromic effects, as well as red or blue shifts were demonstrated by addition of ctDNA to the derivatives. The calculated binding constants ranged from 1.74 × 10(4) to 1.0 × 10(6) M(-1) and quenching constants from -0.2 × 10(4) to 2.18 × 10(4) M(-1) indicating high affinity to ctDNA base pairs. The most efficient compound in binding to ctDNA in vitro was (Z)-2-(acridin-9-ylmethylene)-N- (4-chlorophenyl) hydrazinecarbothioamide (3f), while the most active compound in antiproliferative assay was (Z)-2-(acridin-9-ylmethylene)-N-phenylhydrazinecarbothioamide (3a). There was no correlation between DNA-binding and in vitro antiproliferative activity, but the results suggest that DNA binding can be involved in the biological activity mechanism. This study may guide the choice of the size and shape of the intercalating part of the ligand and the strategic selection of substituents that increase DNA-binding or antiproliferative properties.1613023-1304

Inclusion complexes of β and HPβ-cyclodextrin with α, β amyrin and in vitro anti-inflammatory activity

α, β amyrin (ABAM) is a natural mixture of pentacyclic triterpenes that has a wide range of biological activities. ABAM is isolated from the species of the Burseraceae family, in which the species Protium is commonly found in the Amazon region of Brazil. The aim of this work was to develop inclusion complexes (ICs) of ABAM and β-cyclodextrin (βCD) and hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) by physical mixing (PM) and kneading (KN) methods. Interactions between ABAM and the CD's as well as the formation of ICs were confirmed by physicochemical characterization in the solid state by Fourier transform infrared (FTIR), scanning electron microscopy (SEM), X-ray diffraction (XRD), thermogravimetry (TG) and differential scanning calorimetry (DSC). Physicochemical characterization indicated the formation of ICs with both βCD and HPβCD. Such ICs were able to induce changes in the physicochemical properties of ABAM. In addition, the formation of ICs with cyclodextrins showed to be an effective and promising alternative to enhance the anti-inflammatory activity and safety of ABAM

Diretrizes Brasileiras de Medidas da Pressão Arterial Dentro e Fora do Consultório – 2023

Hypertension is one of the primary modifiable risk factors for morbidity and mortality worldwide, being a major risk factor for coronary artery disease, stroke, and kidney failure. Furthermore, it is highly prevalent, affecting more than one-third of the global population. Blood pressure measurement is a MANDATORY procedure in any medical care setting and is carried out by various healthcare professionals. However, it is still commonly performed without the necessary technical care. Since the diagnosis relies on blood pressure measurement, it is clear how important it is to handle the techniques, methods, and equipment used in its execution with care. It should be emphasized that once the diagnosis is made, all short-term, medium-term, and long-term investigations and treatments are based on the results of blood pressure measurement. Therefore, improper techniques and/or equipment can lead to incorrect diagnoses, either underestimating or overestimating values, resulting in inappropriate actions and significant health and economic losses for individuals and nations. Once the correct diagnosis is made, as knowledge of the importance of proper treatment advances, with the adoption of more detailed normal values and careful treatment objectives towards achieving stricter blood pressure goals, the importance of precision in blood pressure measurement is also reinforced. Blood pressure measurement (described below) is usually performed using the traditional method, the so-called casual or office measurement. Over time, alternatives have been added to it, through the use of semi-automatic or automatic devices by the patients themselves, in waiting rooms or outside the office, in their own homes, or in public spaces. A step further was taken with the use of semi-automatic devices equipped with memory that allow sequential measurements outside the office (ABPM; or HBPM) and other automatic devices that allow programmed measurements over longer periods (HBPM). Some aspects of blood pressure measurement can interfere with obtaining reliable results and, consequently, cause harm in decision-making. These include the importance of using average values, the variation in blood pressure during the day, and short-term variability. These aspects have encouraged the performance of a greater number of measurements in various situations, and different guidelines have advocated the use of equipment that promotes these actions. Devices that perform HBPM or ABPM, which, in addition to allowing greater precision, when used together, detect white coat hypertension (WCH), masked hypertension (MH), sleep blood pressure alterations, and resistant hypertension (RHT) (defined in Chapter 2 of this guideline), are gaining more and more importance. Taking these details into account, we must emphasize that information related to diagnosis, classification, and goal setting is still based on office blood pressure measurement, and for this reason, all attention must be given to the proper execution of this procedure.La hipertensión arterial (HTA) es uno de los principales factores de riesgo modificables para la morbilidad y mortalidad en todo el mundo, siendo uno de los mayores factores de riesgo para la enfermedad de las arterias coronarias, el accidente cerebrovascular (ACV) y la insuficiencia renal. Además, es altamente prevalente y afecta a más de un tercio de la población mundial. La medición de la presión arterial (PA) es un procedimiento OBLIGATORIO en cualquier atención médica o realizado por diferentes profesionales de la salud. Sin embargo, todavía se realiza comúnmente sin los cuidados técnicos necesarios. Dado que el diagnóstico se basa en la medición de la PA, es claro el cuidado que debe haber con las técnicas, los métodos y los equipos utilizados en su realización. Debemos enfatizar que una vez realizado el diagnóstico, todas las investigaciones y tratamientos a corto, mediano y largo plazo se basan en los resultados de la medición de la PA. Por lo tanto, las técnicas y/o equipos inadecuados pueden llevar a diagnósticos incorrectos, subestimando o sobreestimando valores y resultando en conductas inadecuadas y pérdidas significativas para la salud y la economía de las personas y las naciones. Una vez realizado el diagnóstico correcto, a medida que avanza el conocimiento sobre la importancia del tratamiento adecuado, con la adopción de valores de normalidad más detallados y objetivos de tratamiento más cuidadosos hacia metas de PA más estrictas, también se refuerza la importancia de la precisión en la medición de la PA. La medición de la PA (descrita a continuación) generalmente se realiza mediante el método tradicional, la llamada medición casual o de consultorio. Con el tiempo, se han agregado alternativas a través del uso de dispositivos semiautomáticos o automáticos por parte del propio paciente, en salas de espera o fuera del consultorio, en su propia residencia o en espacios públicos. Se dio un paso más con el uso de dispositivos semiautomáticos equipados con memoria que permiten mediciones secuenciales fuera del consultorio (AMPA; o MRPA) y otros automáticos que permiten mediciones programadas durante períodos más largos (MAPA). Algunos aspectos en la medición de la PA pueden interferir en la obtención de resultados confiables y, en consecuencia, causar daños en las decisiones a tomar. Estos incluyen la importancia de usar valores promedio, la variación de la PA durante el día y la variabilidad a corto plazo. Estos aspectos han alentado la realización de un mayor número de mediciones en diversas situaciones, y diferentes pautas han abogado por el uso de equipos que promuevan estas acciones. Los dispositivos que realizan MRPA o MAPA, que además de permitir una mayor precisión, cuando se usan juntos, detectan la hipertensión de bata blanca (HBB), la hipertensión enmascarada (HM), las alteraciones de la PA durante el sueño y la hipertensión resistente (HR) (definida en el Capítulo 2 de esta guía), están ganando cada vez más importancia. Teniendo en cuenta estos detalles, debemos enfatizar que la información relacionada con el diagnóstico, la clasificación y el establecimiento de objetivos todavía se basa en la medición de la presión arterial en el consultorio, y por esta razón, se debe prestar toda la atención a la ejecución adecuada de este procedimiento.A hipertensão arterial (HA) é um dos principais fatores de risco modificáveis para morbidade e mortalidade em todo o mundo, sendo um dos maiores fatores de risco para doença arterial coronária, acidente vascular cerebral (AVC) e insuficiência renal. Além disso, é altamente prevalente e atinge mais de um terço da população mundial. A medida da PA é procedimento OBRIGATÓRIO em qualquer atendimento médico ou realizado por diferentes profissionais de saúde. Contudo, ainda é comumente realizada sem os cuidados técnicos necessários. Como o diagnóstico se baseia na medida da PA, fica claro o cuidado que deve haver com as técnicas, os métodos e os equipamentos utilizados na sua realização. Deve-se reforçar que, feito o diagnóstico, toda a investigação e os tratamentos de curto, médio e longo prazos são feitos com base nos resultados da medida da PA. Assim, técnicas e/ou equipamentos inadequados podem levar a diagnósticos incorretos, tanto subestimando quanto superestimando valores e levando a condutas inadequadas e grandes prejuízos à saúde e à economia das pessoas e das nações. Uma vez feito o diagnóstico correto, na medida em que avança o conhecimento da importância do tratamento adequado, com a adoção de valores de normalidade mais detalhados e com objetivos de tratamento mais cuidadosos no sentido do alcance de metas de PA mais rigorosas, fica também reforçada a importância da precisão na medida da PA. A medida da PA (descrita a seguir) é habitualmente feita pelo método tradicional, a assim chamada medida casual ou de consultório. Ao longo do tempo, foram agregadas alternativas a ela, mediante o uso de equipamentos semiautomáticos ou automáticos pelo próprio paciente, nas salas de espera ou fora do consultório, em sua própria residência ou em espaços públicos. Um passo adiante foi dado com o uso de equipamentos semiautomáticos providos de memória que permitem medidas sequenciais fora do consultório (AMPA; ou MRPA) e outros automáticos que permitem medidas programadas por períodos mais prolongados (MAPA). Alguns aspectos na medida da PA podem interferir na obtenção de resultados fidedignos e, consequentemente, causar prejuízo nas condutas a serem tomadas. Entre eles, estão: a importância de serem utilizados valores médios, a variação da PA durante o dia e a variabilidade a curto prazo. Esses aspectos têm estimulado a realização de maior número de medidas em diversas situações, e as diferentes diretrizes têm preconizado o uso de equipamentos que favoreçam essas ações. Ganham cada vez mais espaço os equipamentos que realizam MRPA ou MAPA, que, além de permitirem maior precisão, se empregados em conjunto, detectam a HA do avental branco (HAB), HA mascarada (HM), alterações da PA no sono e HA resistente (HAR) (definidos no Capítulo 2 desta diretriz). Resguardados esses detalhes, devemos ressaltar que as informações relacionadas a diagnóstico, classificação e estabelecimento de metas ainda são baseadas na medida da PA de consultório e, por esse motivo, toda a atenção deve ser dada à realização desse procedimento

Fisionomia e estrutura da restinga da RPPN Nossa Senhora do Outeiro de Maracaípe, Ipojuca, Pernambuco

A restinga é considerada como um conjunto de comunidades vegetais fisionomicamente distintas, sob influência marinha e flúvio-marinha, distribuídas em mosaico. Apresenta vegetação desde os tipos herbáceos-praianos até os arbustivos e arbóreos. O objetivo desse estudo foi caracterizar a fisionomia e a estrutura da vegetação da restinga da RPPN, Nossa Senhora do Outeiro de Maracaípe, Ipojuca, Pernambuco. Para observar a interferência dos nutrientes do solo ou da variação do lençol freático na disposição das espécies. A restinga localiza-se sob as coordenadas 08031 48 S e 35001 05 W e ocupa uma área de 130ha, sendo 76,2ha de vegetação de restinga. Possui clima do tipo As' e o solo foi classificado como Neossolo Quartzarênico e pH ácido. As coletas para a o levantamento florístico ocorreram no período de julho de 2003 a julho de 2005 e foram consideradas todas as formas de vida. Para delimitação de ocorrência das espécies da restinga utilizaram-se outros estudos do Nordeste. A amostragem fitossociológica foi realizada entre janeiro e março de 2005, através do método de pontos quadrantes. Foram instalados 10 transectos contemplando toda fisionomia, num total de 100 pontos, com o critério de inclusão de DAS>3. Foram analisados todos os parâmetros fitossociológicos, além da altura e diâmetro. Foram coletadas amostras do solo a uma profundidade de 20 cm, para analise química.Também foi realizada uma CCA para co-relacionar os nutrientes do solo com o arranjo das espécies na floresta fechada não inundável. No estudo florístico e fisionômico foram inventariadas 187 espécies, 144 gêneros, distribuídas em 70 famílias. Entre as famílias mais representativas destacam-se Poaceae (13spp), Cyperaceae (12), Myrtaceae (10), Orchidaceae (9), Rubiaceae (8), Bromeliaceae e Fabaceae (7), Mimosaceae e Caesalpiniaceae (6), Euphorbiaceae (5), Annonaceae e Chrysobalanaceae (4). Foram determinadas as fisionomias: floresta não inundável, campo não inundável e campo inundável. Essas fisionomias apresentaram espécies exclusivas, como Pycreus pelophylus, Ludwigia suffruticosa, Utricularia pusilla e Hydrolea spinosa que só foram observadas no campo inundável. As espécies Buchenavia capitata, Tapirira guianensis, Manilkara salmannii e Sloanea guianensis se destacaram como emergentes na floresta fechada não inundável. A analise estrutural resultou em 51 espécies, 36 gêneros e 31 famílias. As espécies mais freqüentes foram Myrcia bergiana, Sacoglottis mattogrossensis, Coccoloba laevis, Chamaecrista ensiformis e Guettarda platypoda. As espécies com maiores VI foram Manilkara salzmannii, Myrcia bergiana, Chamaecrista ensiformis, Sacoglotis mattogrossensis e Coccoloba laevis. A densidade total estimada foi de 614,89 indivíduos/ha. e o índice de diversidade de Shannon (H ) foi 3,508nat/ ind. e a equabilidade (J ) 0,892. A área refletiu uma alta diversidade e uma distribuição homogênea dos indivíduos, apontando uma regularidade das espécies. Dessa forma pode-se concluir que as formas de vida foram determinantes para a separação dos tipos fisionômicos da restinga, além dos nutrientes do solo e a variação do lençol freático também estar contribuindo para colonização das espécies em determinada fisionomia. Contudo, apenas os nutrientes do solo apresentaram indicativos quanto a disposição das espécies na área, e os dados do lençol freático não foram suficientes para inferir sobre a influência deste na disposição das espécies na fisionomia.Characterization of restinga vegetation from the Maracaipe RPPN, Pernambuco, emphasizing physiognomy, flora and abiotic features). The objectives of this study were to produce a list of the flora, describing the physiognomies and relating the life forms with physiognomy from the restinga of a RPPN in Maracaipe. The study area is localized in the coordinates 08031 48 S and 35001 05 W occupying an area of 130 ha, with 76.2 ha of the restinga vegetation. The climate is As and the soil is a Neossol Quartzarenic. The sample period was between July 2003 and July 2005 considering of all life forms. The occurrence of restinga species were used other studies from the Northeastern. Were sampled 187 species, distributed in 148 genera and 71 families. Among these more representative families detached: Poaceae (13 spp), Cyperaceae (12), Myrtaceae (10), Orchidaceae (9), Rubiaceae (8), Bromeliaceae and Fabaceae (7), Mimosaceae and Caesalpiniaceae (6), Euphorbiaceae (5), Annonaceae and Chrysobalanaceae (4). The following physiognomies were determined: unflooded forest, unflooded field and flooded field. These physiognomies showed exclusive species, as Pycreus pelophylus, Ludwigia suffruticosa, Utricularia pusilla and Hydrolea spinosa that were only observed flooded field, the species Buchenavia capitata, Tapirira guianensis, Manilkara salmannii and Sloanea guianensis, detached as emergent in the forest. In order, we concluded that life forms were determinant to separate physiognomic types of restinga, around nutrient and the water table level that also contributes to the colonization of species in a determined physiognomy.Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNP

Abscesso hepático em bovinos: Revisão

Os abscessos hepáticos são considerados sequelas de quadros de acidose ruminal e ruminites em bovinos alimentados com dietas ricas em carboidratos altamente fermentáveis, e pobres em volumoso. O Fusobacterium necrophorum é o principal agente etiológico, e o segundo patógeno mais frequentemente isolado é o Arcanobacterium pyogenes, atualmente denominado de Trueperella pyogenes. Na maioria das vezes os abscessos hepáticos são diagnosticados e encontrados no exame post-mortem durante o abate dos bovinos, pois raramente há manifestação de sinais clínicos. Macroscopicamente eles são observados como uma área de inflamação purulenta, envolvida por uma cápsula de tecido conjuntivo fibroso, que pode variar em espessura e tamanho, atingindo até 15 cm de diâmetro. Os abscessos hepáticos são apontados como um enorme problema econômico para produtores e também para a indústria frigorifica, já que são associados a uma diminuição no consumo da dieta, ganho de peso, rendimento de carcaça e a condenação do fígado. Portanto, há uma busca incessante para prevenir e reduzir a incidência de abscessos hepáticos, principalmente por meios alternativos ao uso de antibióticos, como a produção de vacinas e a manipulação das dietas, uma vez que a utilização de antibióticos é contestada por diversos países devido ao risco de induzir a resistência antimicrobiana em humanos. Desta forma, o objetivo desta revisão é reunir e discutir informações a respeito da incidência dos abscessos hepáticos em bovinos, bem como sua importância econômica, etiologia, patogenia, diagnóstico e prevenção

Inclusion Complexes of β and HPβ-Cyclodextrin with α, β Amyrin and In Vitro Anti-Inflammatory Activity

α, β amyrin (ABAM) is a natural mixture of pentacyclic triterpenes that has a wide range of biological activities. ABAM is isolated from the species of the Burseraceae family, in which the species Protium is commonly found in the Amazon region of Brazil. The aim of this work was to develop inclusion complexes (ICs) of ABAM and β-cyclodextrin (βCD) and hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) by physical mixing (PM) and kneading (KN) methods. Interactions between ABAM and the CD’s as well as the formation of ICs were confirmed by physicochemical characterization in the solid state by Fourier transform infrared (FTIR), scanning electron microscopy (SEM), X-ray diffraction (XRD), thermogravimetry (TG) and differential scanning calorimetry (DSC). Physicochemical characterization indicated the formation of ICs with both βCD and HPβCD. Such ICs were able to induce changes in the physicochemical properties of ABAM. In addition, the formation of ICs with cyclodextrins showed to be an effective and promising alternative to enhance the anti-inflammatory activity and safety of ABAM