A Facile Synthesis and Anticancer Activity Evaluation of Spiro[Thiazolidinone-Isatin] Conjugates

The synthesis and evaluation of the anticancer activity of 3′-aryl-5′-arylidene-spiro[3H-indole-3,2′-thiazolidine]-2,4′(1H)-diones and spiro[3H-indole-3,2′-thi-azolidine]-2,4′(1H)-dione-3′-alkanoic acid esters were described. The structure of the compounds was determined by 1H and 13C NMR and their in vitro anticancer activity was tested in the National Cancer Institute. Among the tested compounds, (5′Z)-5′-(benzylidene)-3′-(4-chlorophenyl)spiro[3H-indole-3,2′-thia-zolidine]-2,4′(1H)-dione (IIa) and (5′Z)-3′-(4-chlorophenyl)-5′-[4-(1-methylethyl)-benzylidene]spiro[3H-indole-3,2′-thiazolidine]-2,4′(1H)-dione (IIb) were superior to other related compounds

Підвищення зносо- та корозійної стійкості сталевих виробів комбінованою лазерною термомеханічною обробкою

A technique is presented for hardening metal products, in particular, the main tools (hammers) and cases of core drilling bits made of steel 30HGSA, using thermomechanical surface treatment according to a separate scheme. The method of combined laser thermomechanical hardening used in the study consists in the use of shot peening followed by laser heat treatment. Its use makes it possible to increase the operational properties of steel products, in particular, their wear and corrosion resistance. Based on the results of theoretical and experimental studies, the paper substantiates the features of dynamic surface plastic deformation for the analysis of impact during shot peening. The advantages of using laser hardening without surface melting are presented. Experimental research methods are proposed for determining the structural-phase composition, structure of the surface layer, hardness and microhardness of the hardened zones of steel 30HGSA. The range of rational modes of impact shot peening and thermal laser treatment has been determined. A device for testing samples for wear resistance has been developed. Methods of testing for wear and corrosion resistance of the surface of samples are proposed for assessing the tribological properties and contact interaction of materials under quasi-static and dynamic loading conditions. It is concluded that rational technological modes of hardening tools made of steel 30HGSA using combined laser thermomechanical treatment allow increasing the depth of the hardened layer by ~1.5 times compared to laser heat treatment. In addition, they provide the microhardness of the surface layer of ~5400 MPa, which is ~2.5 times higher than the microhardness of the base materialПредставлена методика упрочнения металлических изделий, в частности главных инструментов (молотков) и корпусов коронок для колоночного бурения, изготовленных из стали 30ХГСА, с использованием термомеханической поверхностной обработки по раздельной схеме. Применяемая в исследовании методика комбинированного лазерного термомеханического упрочнения заключается в использовании дробеструйной обработки с последующей лазерной термической обработкой. Ее применение позволяет увеличить эксплуатационные свойства стальных изделий, в частности их износо- и коррозионную стойкость. По результатам проведенных теоретических и экспериментальных исследований в работе обоснованы особенности динамического поверхностного пластического деформирования для анализа удара при дробеструйной обработке. Представлены преимущества использования лазерной закалки без оплавления поверхности. Предложены методики экспериментальных исследований для определения структурно-фазового состав, структуры поверхностного слоя, твердости и микротвердости упрочненных зон стали 30ХГСА. Определен диапазон рациональных режимов ударной дробеструйной обработки и термической лазерной обработки. Разработана установка для испытания образцов на износостойкость. Предложены методы испытаний на износ и коррозионную стойкость поверхности образцов для оценки трибологических свойств и контактного взаимодействия материалов при квазистатических и динамических режимах нагрузки. Сделан вывод о том, что рациональные технологические режимы упрочнения инструментов из стали 30ХГСА с использованием комбинированной лазерной термомеханической обработки позволяют увеличить глубину упрочненного слоя в ~1,5 раза по сравнению с лазерной термообработкой. Кроме того, они обеспечивают микротвердость поверхностного слоя ~5400 МПа, что в ~2,5 раза превышает значение микротвердости материала основыПредставлено методику зміцнення металевих виробів, зокрема головних інструментів (молотків) та корпусів коронок для колонкового буріння, виготовлених зі сталі 30ХГСА, з використанням термомеханічної поверхневої обробки за роздільною схемою. Застосована в дослідженні методика комбінованого лазерного термомеханічного зміцнення полягає у використанні дробоструминної обробки з подальшою лазерною термічною обробкою. Її застосування дозволяє підвищити експлуатаційні властивості сталевих деталей, зокрема їх зносо- та корозійну стійкість. За результатами проведених теоретичних та експериментальних досліджень у роботі обґрунтовано особливості динамічного поверхневого пластичного деформування для аналізу процесу удару при дробоструминній обробці. Представлено переваги використання лазерного гартування без оплавлення поверхні. Запропоновано методики експериментальних досліджень для визначення структурно-фазового складу, структури поверхневого шару, твердості та мікротвердості зміцнених зон сталі 30ХГСА. Визначено діапазон раціональних режимів ударної дробоструминної обробки та лазерної термічної обробки. Розроблено установку для випробовування зразків на зносостійкість. Запропоновано методи випробувань на зношування і корозійну стійкість поверхні зразків для оцінки трибологічних властивостей та контактної взаємодії матеріалів за умов квазістатичних та динамічних режимів навантаження. Визначено, що раціональні технологічні режими зміцнення інструментів зі сталі 30ХГСА з використанням комбінованої лазерної термомеханічної обробки дозволяють збільшити глибину зміцненого шару в ~1,5 рази, порівняно з лазерною термообробкою. Крім того, вони забезпечують мікротвердість поверхневого шару ~5400 МПа, що в ~2,5 рази перевищує значення мікротвердості матеріалу основ

Поверхневе зміцнення та оздоблювання металевих виробів гібридною лазерно-ультразвуковою обробкою

Theoretical and experimental study of the possibilities of using laser heat treatment (LHT) combined with ultrasonic impact treatment (UIT) for surface hardening and finishing of metallic products was carried out. The austenization temperature range (1,050...1,350 °C) at different speeds (50...150 mm/min) of LHT without surface melting by the scanning laser beam, as well as the beginning (~360 °C) and end (~245 °C) temperatures of the martensitic transformation during the specimen cooling were determined. As a result, it allows narrowing the range of optimum LHT regimes, providing the surface hardness of 800...1,000 HV and the hardening depth of 200...400 μm of the surface layer. Experimental studies have confirmed that the determined magnitude of temperature on the specimen surface of AISI 1045 steel correlates well with the heating temperature measured by the laser pyrometer. As a consequence, this provides the ability to determine the application distance of the ultrasonic tool during cooling in the laser surface hardening of metallic surfaces.The comparative analysis of the microhardness of the surface layer and the surface roughness of the samples treated by LHT, UIT, combined and hybrid laser-ultrasonic treatment was carried out. It was found that the hybrid laser-ultrasonic treatment allowed increasing the microhardness of surface layers more than 3 times and reducing the roughness parameter Ra approximately 3 times compared to the initial state, provided favorable conditions to trap oil on the product surface. Thus, there are reasons to assert the possibility of using the hybrid LHT+UIT for surface hardening and finishing of the large-sized products that work in extreme conditionsПроведены теоретические и экспериментальные исследования возможностей использования гибридного лазерно-ультразвукового упрочнения и отделки металлических изделий. Предложена методика для оценки градиента температур при использовании сканирующего лазерного луча и ультразвукового инструмента. Определена температура начала деформационного действия ультразвуковым инструментом в процессе термодеформационного упрочнения и отделки крупногабаритных стальных поверхностейПроведено теоретичні та експериментальні дослідження можливостей використання гібридного лазерно-ультразвукового зміцнення та оздоблювання металевих виробів. Запропоновано методику для оцінки градієнту температур при використанні сканувального лазерного променя та ультразвукового інструменту. Визначено температуру початку деформаційної дії ультразвуковим інструментом в процесі термодеформаційного зміцнення та оздоблювання великогабаритних сталевих поверхон

Fused Thiopyrano[2,3-d]thiazole Derivatives as Potential Anticancer Agents

rel-(5aR,11bR)-3,5a,6,11b-tetrahydro-2Н,5Н-chromeno[4\u27,3\u27:4,5]thiopyrano[2,3-d][1,3]thiazol-2-ones formed by the stereoselective Knoevenagel-hetero-Diels-Alder reaction were functionalized at the nitrogen in position 3 via reactions of alkylation, cyanoethylation, and acylation. The synthesized compounds were evaluated for their anticancer activity in NCI60 cell lines. Among the tested compounds, 3f was found to be the most active candidate with the greatest influence on leukemia, non-small cell lung cancer, colon cancer, CNS cancer, melanoma, prostate cancer, and breast cancer subpanel cell lines with GI50 values over a range of 0.37–0.67 μM

Synthesis and antitrypanosomal activity of new 6,6,7-trisubstituted thiopyrano[2,3-d][1,3]thiazoles

International audienc

Increasing Wear and Corrosion Resistance of Steel Products by Combined Laser Thermomechanical Treatment

A technique is presented for hardening metal products, in particular, the main tools (hammers) and cases of core drilling bits made of steel 30HGSA, using thermomechanical surface treatment according to a separate scheme. The method of combined laser thermomechanical hardening used in the study consists in the use of shot peening followed by laser heat treatment. Its use makes it possible to increase the operational properties of steel products, in particular, their wear and corrosion resistance. Based on the results of theoretical and experimental studies, the paper substantiates the features of dynamic surface plastic deformation for the analysis of impact during shot peening. The advantages of using laser hardening without surface melting are presented. Experimental research methods are proposed for determining the structural-phase composition, structure of the surface layer, hardness and microhardness of the hardened zones of steel 30HGSA. The range of rational modes of impact shot peening and thermal laser treatment has been determined. A device for testing samples for wear resistance has been developed. Methods of testing for wear and corrosion resistance of the surface of samples are proposed for assessing the tribological properties and contact interaction of materials under quasi-static and dynamic loading conditions. It is concluded that rational technological modes of hardening tools made of steel 30HGSA using combined laser thermomechanical treatment allow increasing the depth of the hardened layer by ~1.5 times compared to laser heat treatment. In addition, they provide the microhardness of the surface layer of ~5400 MPa, which is ~2.5 times higher than the microhardness of the base materia

Synthesis and Biological Activity of New Thiopyrano[2,3-d]thiazoles Containing a Naphthoquinone Moiety

Novel 11-substituted 3,11-dihydro-2H-benzo[6,7]thiochromeno[2,3-d][1,3]-thiazole-2,5,10-triones 4a–i were synthesized in 75–90% yields via the hetero-Diels-Alder reaction of 5-arylidene-4-thioxo-2-thiazolidinones with 1,4-naphtho-quinone. The synthesized compounds were evaluated for their antineoplastic and antimycobacterial activities. A moderate selectivity against melanoma cancer cells (GI50 (UACC-257-melanoma) = 0.22 μM) was demonstrated for 4i, whereas derivatives 4a, 4c, 4g, and 4h showed promising antimycobacterial activity at a low toxicity level

Surface Hardening and Finishing of Metallic Products by Hybrid Laser­ultrasonic Treatment

Theoretical and experimental study of the possibilities of using laser heat treatment (LHT) combined with ultrasonic impact treatment (UIT) for surface hardening and finishing of metallic products was carried out. The austenization temperature range (1,050...1,350 °C) at different speeds (50...150 mm/min) of LHT without surface melting by the scanning laser beam, as well as the beginning (~360 °C) and end (~245 °C) temperatures of the martensitic transformation during the specimen cooling were determined. As a result, it allows narrowing the range of optimum LHT regimes, providing the surface hardness of 800...1,000 HV and the hardening depth of 200...400 μm of the surface layer. Experimental studies have confirmed that the determined magnitude of temperature on the specimen surface of AISI 1045 steel correlates well with the heating temperature measured by the laser pyrometer. As a consequence, this provides the ability to determine the application distance of the ultrasonic tool during cooling in the laser surface hardening of metallic surfaces.The comparative analysis of the microhardness of the surface layer and the surface roughness of the samples treated by LHT, UIT, combined and hybrid laser-ultrasonic treatment was carried out. It was found that the hybrid laser-ultrasonic treatment allowed increasing the microhardness of surface layers more than 3 times and reducing the roughness parameter Ra approximately 3 times compared to the initial state, provided favorable conditions to trap oil on the product surface. Thus, there are reasons to assert the possibility of using the hybrid LHT+UIT for surface hardening and finishing of the large-sized products that work in extreme condition