Avaliação dos aspectos físicos de comprimidos de hidroxicloroquina 400 mg referência, genéricos e similares comercializados em drogarias na cidade de Irecê-BA / Evaluation of physical aspects of reference hydroxychloroquine 400 mg tablets, generic and similar sold in drugstore in the city of Irecê-BA

Desde dezembro de 2019, quando foram noticiados os primeiros casos de infecção por SARS-CoV-2 (COVID-19) pesquisas têm sido conduzidas para testar opções terapêuticas para o tratamento desta doença. Dentre os vários agentes farmacológicos está a hidroxicloroquina, um medicamento antimalárico que não apresenta evidências de eficácia e segurança nos estudos em COVID-19. Mesmo mediante deste cenário, ocorreu um aumento pela procura e venda desse medicamento. Diante disso, considerando a diversificação dos medicamentos do mercado nacional, a qualidade desses produtos é objeto de perguntas e avaliações. Nesse sentido, o objetivo deste estudo foi analisar a qualidade física de comprimidos de referência, genéricos e similares dos comprimidos de hidroxicloroquina 400 mg comercializados em drogarias na cidade de Irecê-BA, avaliando os testes descritos na Farmacopeia Brasileira 6º edição, afim de avaliar a equivalência farmacêutica dos medicamentos. Trata-se de uma pesquisa experimental e exploratória, de natureza quantitativa, no qual avaliou quatro amostras de medicamentos de hidroxicloroquina de diferentes laboratórios (1 referência, 2 genéricos e 1 similar). Foram analisados: o aspecto visual, peso médio, dureza, friabilidade e desintegração. Todos os comprimidos das marcas analisadas apresentaram integridade, superfície homogênea, lisa e brilhante, coloração branca e visualmente não apresentavam nenhum defeito como falhas, fissuras e contaminação e foram caracterizados como oblongo e biconvexo, ou seja, não apresentaram irregularidade no aspecto visual. A determinação de peso médio mostrou que todas as amostras testadas dos comprimidos permaneceram dentro da variação máxima aceitável de 5%. Sendo assim, os lotes apresentaram uniformidade em seu peso e conteúdo. Para dureza, registrou-se valores unitários elevados para as amostras característico de comprimidos revestidos. Tal resultado não influenciou no processo de desintegração, uma vez que as amostras levaram poucos minutos para se desintegrarem, não ultrapassando também o tempo limite permitido menor que 30 minutos, para comprimidos revestidos por filme. Com relação ao teste de friabilidade, as amostras apresentaram uma pequena perda de massa, caracterizando-se como comprimidos de alta resistência a abrasão sem perda de integridade. No mais, todas as amostras atenderam as especificações da literatura descrita. Diante disso, entende-se que os medicamentos de hidroxicloroquina avaliados mostraram boa qualidade física podendo ser considerados equivalentes farmacêuticos

Estratégias utilizadas para o incremento da solubilidade do fármaco antiretroviral classe II: Efavirenz

<p>O efavirenz (EFZ) é considerado um dos fármacos anti- HIV mais utilizados, porém, como a grande maioria dos antirretrovirais, é classificado como fármaco de classe II, segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), por apresentar baixa solubilidade e alta permeabilidade. É bem conhecido que a solubilidade aquosa de um fármaco constitui requisito prévio à absorção e, assim, se faz uma das mais importantes barreiras à eficácia do medicamento. Desta forma, o aumento, através de tecnologias farmacêuticas, da dissolução aquosa e, conseqüentemente, da biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água é considerado como um dos mais desafiantes aspectos no desenvolvimento moderno de fármacos. Este trabalho tem como objetivo realizar um levantamento da literatura cientifica e discussão sobre as principais técnicas aplicadas no melhoramento da dissolução do EFZ, dentre elas: dispersões sólidas, complexos de inclusão, sistemas multicomponentes e sistemas particulados nos últimos 10 anos (2004 – 2014). Após levantamento bibliográfico, verificou-se maior número de publicações empregando a técnica de dispersões sólidas, provavelmente, porque a mesma é considerada uma técnica simples e de baixo custo. Desta forma, ficou claro que há grande interesse, por parte dos pesquisadores, de desenvolver métodos eficientes e econômicos que visam o melhoramento da dissolução aquosa deste fármaco e que o desenvolvimento de dispersões sólidas é, sem dúvida, uma solução interessante.</p><p>Palavras-chave: Efavirenz. Solubilidade. Dispersões Sólidas. Complexos de Inclusão. Sistemas Multicomponentes. Sistemas Particulados.</p><p> </p><p>ABSTRACT</p><p> </p><p>Efavirenz (EFZ) is considered one of the most used anti-HIV drugs. However, like the others anti-retroviral drugs, it is classified as a class II drug, according to the Biopharmaceutics Classification System (BCS), due to its low solubility and high permeability. It is well-known that the aqueous solubility of a drug is the prerequisite for its absorption and becomes one of the major barriers to the effectiveness of it. Thus, the improvement of the aqueous dissolution and, therefore, the bioavailability of drugs that are poorly soluble in water, is pursued by the pharmaceutical technology, once they are challenging aspects in the modern drug development. This paper aims, besides discussing, to perform a systematic review of the scientific literature regarding the main techniques applied in improving the dissolution of EFZ, including: solid dispersions, inclusion complexes, systems and multicomponent particulate systems; in the last 10 years (2004-2014). A greater number of publications using the technique of solid dispersions (SD) were found, probably because it is considered a simple and inexpensive technique. Therefore it is clear that there is great interest from researchers to develop efficient and economical methods aimed at improving the aqueous dissolution of EFZ and that the development of SD is, with no doubt, an interesting solution.</p><p>Keywords: Efavirenz. Solubility. Solid dispersions. Inclusion Complexes. Multicomponent systems. Particulate systems.</p

Structural Investigation of Anti-Trypanosoma cruzi 2-Iminothiazolidin-4-ones Allows the Identification of Agents with Efficacy in Infected Mice

We modified the thiazolidinic ring at positions N3, C4, and C5, yielding compounds 6-24. Compounds with a phenyl at position N3, 15-19, 22-24, exhibited better inhibitory properties for cruzain and against the parasite than 2-iminothiazolidin-4-one S. We were able to identify one high-efficacy trypanocidal compound, 2-minothiazolidin-4-one 18, which inhibited the activity of cruzain and the proliferation of epirnastigotes and was cidal for trypomastigotes but was not toxic for splenocytes. Having located some of the structural determinants of the trypanocidal properties, we subsequently wished to determine if the exchange of the thiazolidine for a thiazole ring leaves the functional properties unaffected. We therefore tested thiazoles 26-45 and observed that they did not inhibit cruzain, but they exhibited trypanocidal effects. Parasite development was severely impaired when treated with 18, thus reinforcing the notion that this class of heterocycles can lead to useful cidal agents for Chagas disease.CNPq [471461/2011-3]CAPES [23038.003155/2011-37]FAPESB (PRONEX grant)European Union ChemBioFight [269301]CAPES-Fulbright Foundatio

Structural Investigation of Anti-<i>Trypanosoma cruzi</i> 2‑Iminothiazolidin-4-ones Allows the Identification of Agents with Efficacy in Infected Mice

We modified the thiazolidinic ring at positions N3, C4, and C5, yielding compounds <b>6</b>–<b>24</b>. Compounds with a phenyl at position N3, <b>15</b>–<b>19</b>, <b>22</b>–<b>24</b>, exhibited better inhibitory properties for cruzain and against the parasite than 2-iminothiazolidin-4-one <b>5</b>. We were able to identify one high-efficacy trypanocidal compound, 2-minothiazolidin-4-one <b>18</b>, which inhibited the activity of cruzain and the proliferation of epimastigotes and was cidal for trypomastigotes but was not toxic for splenocytes. Having located some of the structural determinants of the trypanocidal properties, we subsequently wished to determine if the exchange of the thiazolidine for a thiazole ring leaves the functional properties unaffected. We therefore tested thiazoles <b>26</b>–<b>45</b> and observed that they did not inhibit cruzain, but they exhibited trypanocidal effects. Parasite development was severely impaired when treated with <b>18</b>, thus reinforcing the notion that this class of heterocycles can lead to useful cidal agents for Chagas disease