Three new triterpenes from the resinous bark of Protium kleinii and their antinociceptive activity

Three novel pentacyclic triterpenes have been isolated from the resin of Protium kleinii and their structures elucidated by NMR spectroscopy as 3-oxo-11beta,16beta-dihydroxy-urs-12-ene (1), 3-oxo-11beta-hydroxy-urs-12-ene (2) and 3-oxo-11beta-hydroxy-olean-12-ene (3). The systemic administration of the above compounds (10-100 mg kg-1, i.p.) was able to inhibited both first and second phase of the formalin-induced nociception in mice. The known triterpenes 3beta,16beta-dihydroxy-olean-12-ene (brein) (4) and a mixture of alpha (5)- and beta-amyrin (6) were also found. Três triterpenos pentacíclicos inéditos foram isolados da resina de Protium kleinii. Suas estruturas, 3-oxo-11beta,16beta-diidróxi-urs-12-eno (1), 3-oxo-11beta-hidróxi-urs-12-eno (2) e 3-oxo-11beta-hidróxi-olean-12-eno (3), foram elucidadas por espectroscopia de RMN. A administração sistêmica destes compostos (10-100 mg kg-1, i.p.) foi capaz de inibir tanto a primeira quanto a segunda fase da nocicepção induzida pela formalina em camundongos. Em adição, foram isolados os triterpenos conhecidos 3beta,16beta-dihidróxi-urs-12-eno (breina) (4) e uma mistura de alfa (5)- e beta-amirina (6)

Pharmacological and Phytochemical Evaluation of Adiantum cuneatum Growing in Brazil

This work describes the phytochemical analysis and analgesic activity of a non polar fraction obtained from Adiantum cuneatum grown in Brazil. The results showed that the hexane fraction as well as two pure compounds, identified as filicene (1) and filicenal (2), given intraperitoneally, exhibited potent analgesic activity when evaluated in two models of pain in mice, writhing test and formalin-induced pain. Compound 1 presented a calculated ID50 value of 19.5 μmol/kg body weight, when evaluated in writhing test, being about 7-fold more active than some reference drugs, like as acetyl salicylic acid and acetaminophen. It also inhibited both phases (neurogenic and inflammatory) of the formalin test at 10 mg/kg (24 μmol/kg). The chemical composition of the plant grown in Brazil is similar to that grown in other countries. The results confirm and justify the popular use of this plant for the treatment of dolorous processes

INVESTIGAÇÃO FITOQUÍMICA E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIBACTERIANA DA Mikania lanuginosa DC (ASTERACEAE)

O presente trabalho envolveu extração, isolamento, purificação e identificação dos constituintes químicos das partes aéreas da Mikania lanuginosa DC (ASTERACEAE). No processo de extração ocorreu a formação de um precipitado, no qual foi isolado e purificado um composto majoritário, que por análises espectroscópicas de IV, RMN 1H, RMN 13C e por comparação com os dados existentes na literatura, foi identificado como sendo o diterpeno ácido caurenóico. Foram realizados ensaios biológicos para avaliar a ação antimicrobiana com o precipitado, extrato etanólico bruto, as frações hexânica, diclorometano, acetato de etila, butanólica e o diterpeno ácido caurenóico contra as cepas Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Staphylococcus epidermidis ATCC 12228 e Bacillus cereus, pela técnica da difusão em meio sólido por cavidade e posteriormente pelo método de diluição em placa. Os resultados demonstraram que as frações hexânica, diclorometano, acetato de etila, butanólica e o ácido caurenóico obtidos da M. lanuginosa, apresentaram atividade antimicrobiana moderada frente as bactérias Gram positivas e foram inativos contra as bactérias Gram negativas. Phytochemical Investigation and Antimicrobial Activity Evaluation of the Mikania lanuginosa DC (ASTERACEAE) Abstract The present study investigated the extraction, isolation and purification the chemical compounds of the aerial parts of Mikania lanuginosa DC (ASTERACEAE). In the process of extraction it occurred the formation of a precipitate, it which was isolated and purified a ruling compound, and by spectroscopic analysis of the IR, 1H NMR, 13C NMR and comparison with reported data in the literature it was identified as being the diterpene kaurenoic acid. It were performed biological assays to estimate the antimicrobial action with the precipited, crude etanolic extract, hexane, dichoromethane, acetate ethyl, butane fractions and diterpene kaurenoic acid contrasting with strains Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Staphylococcus epidermidis ATCC 12228 e Bacillus cereus, by technique of the diffusion in solid mean by cavity and afterwards by the plaque dilution method. The results showed that the hexane, dichoromethane, acetate ethyl, butane fractions and the kaurenoic acid obtained from the Mikania lanuginosa DC presented a moderate antimicrobial activity face to Gram positives bacteria and got inert against the Gram negatives bacteria

Toxicological and pharmacological evaluation of Discaria americana Gillies & Hook (Rhamnaceae) in mice

Medicinal plants (e.g. Discaria americana) have been used by populations for centuries. However, popular use is not enough to validate these plants as safe and effective medicinal products. The present study sought to evaluate the acute and subacute toxicity as well as the anxiolytic and antinociceptive effects of D. americana root bark and aerial parts extracts in mice. In acute toxicity studies, mice were treated with single intraperitoneal doses of the aforementioned extracts. Subacute toxicity studies were performed by oral administration of the extracts over 14 days. Anxiolytic studies consisted of the elevated plus maze method, and antinociceptive studies were based on the hot plate test. The LD50 value for D. americana aerial parts extract was established at >500 mg/kg, and for the root bark extract, 400 mg/kg. D. americana aerial parts extract produced anxiolytic (250 mg/kg) and antinociceptive effects (125, 200 and 250 mg/kg). Conversely, D. americana root bark extract showed neither anxiolytic nor antinociceptive effects in mice.As plantas medicinais (i. e. Discaria americana) têm sido utilizadas pela população por séculos, entretanto, o conhecimento popular não é suficiente para validá-las como medicamentos seguros e/ou efetivos. Assim, o presente estudo teve por objetivo avaliar a toxicidade aguda e subaguda, bem como o efeito ansiolítico e antinociceptivo dos extratos da casca da raiz e das partes aéreas da D. americana em camundongos. A toxicidade aguda foi avaliada pela administração dos extratos, via intraperitoneal. Para o estudo da toxicidade subaguda os animais foram tratados oralmente com os extratos por 14 dias. O efeito ansiolítico dos extratos foi determinado através do modelo do labirinto em cruz elevado e o efeito antinociceptivo, mediante o teste da placa quente. O valor da DL50 para o extrato das partes aéreas da D. americana foi definido como > 500 mg/kg, enquanto que para o extrato da casca da raiz foi estabelecido em 400 mg/kg. O extrato das partes aéreas da D. americana apresentou atividade ansiolítica (250 mg/kg) e antinociceptiva (125, 200 e 250 mg/kg). O extrato da casca da raiz da D. americana não apresentou efeito ansiolítico nem antinociceptivo