Baccharis dracunculifolia extract-loaded chitosan nanoparticles: development, physicochemical characterization and cytotoxicity evaluation/ Extrato de Baccharis dracunculifolia encapsulado em nanopartículas de quitosana: desenvolvimento, caracterização físico-química e avaliação da citotoxicidade

Nesse estudo investigamos a adequabilidade da encapsulação do extrato em acetato de etila do ápice foliar de Baccharis dracunculifolia(BdAA) (Asteraceae), uma planta medicinal brasileira com promissoras aplicações farmacêuticas, em nanopartículas de quitosana (BdAA-Qui). As nanopartículas foram desenvolvidas pelo método de gelificação iônica e caracterizadas em relação ao diâmetro hidrodinâmico médio (DHm), índice de polidispersividade (IP), potencial zeta (PZ), eficiência de encapsulação (EE), com quantificação do Artepillin C, marcador químico do extrato, por CLAE-DAD, morfologia (por microscopia eletrônica de transmissão – MET) e citotoxicidade em linhagem celular de fibroblastos (L929). As BdAA-Qui apresentaram DHm superior às nanopartículas controle (sem o extrato). Esse pode ser considerado o primeiro indício da ocorrência da encapsulação dos constituintes do extrato na matriz polimérica das nanopartículas. Além disso, o IP obtido apresentou valor próximo a de sistemas monodispersos. Essa característica foi comprovada pelas imagens de MET. O valor de PZ positivo (20,4±0,85 mV) é característico da protonação da molécula de quitosana e pode implicar em estabilidade satisfatória das nanopartículas desenvolvidas. Ainda, esse valor foi semelhante àquele obtido para as nanopartículas controle, o que pode sugerir que os constituintes do extrato estejam no interior da nanopartícula e não adsorvidos em sua superfície. Em relação à EE, encontramos um valor elevado (cerca de 85%). Esse dado pode ser devido à interação eletrostática entre a quitosana e o Artepillin C (pka 4.65), o qual encontra-se prioritariamente sob a forma ionizada no pH padronizado para o preparo das nanopartículas (4.7). Por fim, a formulação desenvolvida não alterou a viabilidade das células durante o período de exposição (24 ou 48h). Esse dado preliminar é particularmente importante para garantir a segurança de uso do extrato encapsulado em nanopartículas de quitosana. Pelo exposto, o carreador escolhido mostrou-se adequado para encapsular o extrato BdAA visando futuras aplicações farmacêuticas

Pumpkin seeds (Cucurbita moschata - Jacarezinho cultivar): characterization of the oil extracted by solvent and supercritical fluid and study of anti-parasitary activity / Sementes de abóbora (Cucurbita moschata - cultivar Jacarezinho): caracterização do óleo extraído por solvente e fluido supercrítico e estudo da atividade antiparasitária

The presence of many biologically active components makes pumpkins extremely attractive to the phytochemical manufacturing industry. Studies have demonstrated that the oil extracted from the seeds has different biological activities. This study aimed to determine the fatty acid composition and total tocopherol content of the pumpkin seed oil (Cucurbita moschata – Jacarezinho cultivar) extracted by supercritical carbon dioxide (Sc-CO2) and hexane/isopropanol. The fatty acids composition and content of total tocopherols were determined by GC, GC/FID, HPLC, respectively. We also evaluated in vitro schistosomicidal activities of the crude oil, which have been described with anti-parasitic activities. Sc-CO2 extracted pumpkin seed oil, with a maximum yield of 24.3 ± 0.4%, much higher than hexane/isopropanol extraction (8.3 ± 2.7%). Was not observe differences between the non-polar compounds present in the oil extracted by both methods. In the seed oil, unsaturated acids are dominant (oleic and linoleic). The results indicate that the oil has an excellent quality, with high contents of unsaturated fatty acids (73% of total fatty acids) and total tocopherols (14 mg100g-1 of oil). Although popularly reported as anti-parasitic activities caused no mortality, tegumental alterations or significant decrease in motor activity in all adult parasites. Sc-CO2 was able to extract pumpkin seed oil with a much higher yield than extraction with hexane/isopropanol and no differences were observe between the non-polar compounds present in the oil extracted by both methods. The oil is popularly used as an antiparasitic agent but in this study did not show antiparasitary actividies

TENDENCY TO DEPRESSION IN ELDERLY HYPERTENSIVE PATIENTS PHYSICALLY ACTIVE

Resumo Objetivo: descrever a atividade de vida diária e a tendência a estado depressivo em idosos hipertensos fisicamente ativos. Métodos: a amostra foi constituída por 50 idosos, pertencentes ao programa de atividade física (Master Vida) da ESEF/UPE, em Recife-PE. Os instrumentos de coleta de dados foram: formulário com dados pessoais; Escala de Depressão Geriátrica Yesavage e o Questionário Internacional de Atividade Física-IPAQ. A coleta foi realizada na forma de entrevista individual. Para a análise, utilizou-se a estatística descritiva. Resultado: a maioria dos idosos praticantes de atividade física não apresentou tendência a estado depressivo. Conclusão: a prática de atividade física regular pode auxiliar na melhoria da capacidade para as atividades da vida diária dos idosos e ameniza a tendência a estado depressivo

TENDENCY TO DEPRESSION IN ELDERLY HYPERTENSIVE PATIENTS PHYSICALLY ACTIVE

Resumo Objetivo: descrever a atividade de vida diária e a tendência a estado depressivo em idosos hipertensos fisicamente ativos. Métodos: a amostra foi constituída por 50 idosos, pertencentes ao programa de atividade física (Master Vida) da ESEF/UPE, em Recife-PE. Os instrumentos de coleta de dados foram: formulário com dados pessoais; Escala de Depressão Geriátrica Yesavage e o Questionário Internacional de Atividade Física-IPAQ. A coleta foi realizada na forma de entrevista individual. Para a análise, utilizou-se a estatística descritiva. Resultado: a maioria dos idosos praticantes de atividade física não apresentou tendência a estado depressivo. Conclusão: a prática de atividade física regular pode auxiliar na melhoria da capacidade para as atividades da vida diária dos idosos e ameniza a tendência a estado depressivo.

In Vitro Schistosomicidal Activity of Some Brazilian Cerrado Species and Their Isolated Compounds

, Struthanthus syringifolius (Mart.) (Loranthaceae), and Schefflera vinosa (Cham. & Schltdl.) Frodin (Araliaceae) are plant species from the Brazilian Cerrado whose schistosomicidal potential has not yet been described. The crude extracts, fractions, the triterpenes betulin, oleanolic acid, ursolic acid and the flavonoids quercetin 3- Schistosoma mansoni adult worms and the bioactive n-hexane fractions of the mentioned species were also analyzed by GC-MS. Betulin was able to cause worm death percentage values of 25% after 120 h (at 100 μM), and 25% and 50% after 24 and 120 h (at 200 μM), respectively; besides the flavonoid quercetin 3-O-β-d-rhamnoside promoted 25% of death of the parasites at 100 μM. Farther the flavonoids quercetin 3-O-β-d-glucoside and quercetin 3-O-β-d-rhamnoside at 100 μM exhibited significantly reduction in motor activity, 75% and 87.5%, respectively. Biological results indicated that crude extracts of R. montana, S. vinosa, and M. langsdorffii and some n-hexane and EtOAc fractions of this species were able to induce worm death to some extent. The results suggest that lupane-type triterpenes and flavonoid monoglycosides should be considered for further antiparasites studies

In Vitro Schistosomicidal Activity of Some Brazilian Cerrado Species and Their Isolated Compounds

Miconia langsdorffii Cogn. (Melastomataceae), Roupala montana Aubl. (Proteaceae), Struthanthus syringifolius (Mart.) (Loranthaceae), and Schefflera vinosa (Cham. & Schltdl.) Frodin (Araliaceae) are plant species from the Brazilian Cerrado whose schistosomicidal potential has not yet been described. The crude extracts, fractions, the triterpenes betulin, oleanolic acid, ursolic acid and the flavonoids quercetin 3-O-beta-D-rhamnoside, quercetin 3-O-beta-D-glucoside, quercetin 3-O-beta-D-glucopyranosyl-(1-2)-alpha-L-rhamnopyranoside and isorhamnetin 3-O-beta-D-glucopyranosyl-(1-2)-alpha-L-rhamnopyranoside were evaluated in vitro against Schistosoma mansoni adult worms and the bioactive n-hexane fractions of the mentioned species were also analyzed by GC-MS. Betulin was able to cause worm death percentage values of 25% after 120 h (at 100 mu M), and 25% and 50% after 24 and 120 h (at 200 mu M), respectively; besides the flavonoid quercetin 3-O-beta-D-rhamnoside promoted 25% of death of the parasites at 100 mu M. Farther the flavonoids quercetin 3-O-beta-D-glucoside and quercetin 3-O-beta-D-rhamnoside at 100 mu M exhibited significantly reduction in motor activity, 75% and 87.5%, respectively. Biological results indicated that crude extracts of R. montana, S. vinosa, and M. langsdorffii and some n-hexane and EtOAc fractions of this species were able to induce worm death to some extent. The results suggest that lupane-type triterpenes and flavonoid monoglycosides should be considered for further antiparasites studies.Fundacao de Amparo a Pesquisa do Estado de Sao Paulo (FAPESP) [2006/60132-4, 2008/01268-9, 2009/00604-8]Coordenadoria de Aperfeicoamento de Pessoal do Ensino Superior (CAPES)Conselho Nacional de Desenvolvimento Cientifico e Tecnologico (CNPq

Halogenated Indole Alkaloids from Marine Invertebrates

This review discusses the isolation, structural elucidation, and biological activities of halogenated indole alkaloids obtained from marine invertebrates. Meridianins and related compounds (variolins, psammopemmins, and aplicyanins), as well as aplysinopsins and leptoclinidamines, are focused on. A compilation of the 13C-NMR spectral data of these selected natural indole alkaloids is also provided

Evaluation of copaiba oil as enhancer of ibuprofen skin permeation

The administration of medications on the skin through transcutaneous routes is a practice that has been used by mankind for millennia. Some studies have been reporting the use of terpenes and natural oils rich in terpenes as an enhancer of cutaneous penetration. Copaiba oil, due to its rich content of terpenes, presents itself as a great choice of penetration enhancer for drugs administered on the skin. In this study, we developed two cream formulations containing 5% of ibuprofen (IBU) and copaiba oil: IBCO5 and IBCO10 with 5% and 10% of copaiba oil respectively. Ex vivo cutaneous penetration/permeation studies of IBU were performed using pig ear skin as biological membrane in the Franz-type diffusion cells. The steady-state flux of IBU samples, IBCO5 (35.72 ± 6.35) and IBCO10 (29.78 ± 2.41) were significantly higher when compared with control without copaiba oil (10.32 ±1.52) and with a commercial product (14.44 ± 2.39). In the penetration analysis, the amount of IBU found in the samples IBCO5 and IBCO10 was markedly higher in the dermis than epidermis. Our results showed that copaiba oil possesses attracting properties in promoting skin penetration and permeation of IBU when added into cream formulations