Thermodynamic study of the solubility of ibuprofen in acetone and dichloromethane

Thermodynamic functions, Gibbs energy, enthalpy and entropy for the solution processes of ibuprofen (IBP) in acetone and dichloromethane (DCM) were calculated from solubility values obtained at temperatures ranging from 293.15 K to 313.15 K. The respective thermodynamic functions for mixing and solvation processes as well as the activity coefficients for the solute were calculated. IBP solubility was high and proved similar in both solvents but was greater in DCM than acetone. In addition, the thermodynamic quantities for the transfer process of this drug from cyclohexane to the organic solvents were also calculated in order to estimate the contributions of hydrogen-bonds or of other dipolar interactions. The results were discussed in terms of solute-solvent interactions.As funções termodinâmicas, energia de Gibbs, entalpia e entropia dos processos de solução de ibuprofeno (IBP) em acetona e em diclorometano (DCM) foram calculadas a partir dos valores de solubilidade, obtidos em intervalos de temperatura de 293,15 K a 313,15 K. As funções termodinâmicas respectivas para os processos de mistura e solvatação e os coeficientes de atividade para o soluto também foram calculados. A solubilidade do IBP foi grande e semelhante em ambos os solventes, mas, maior em DCM do que em acetona. Em adição, as quantidades termodinâmicas relativas ao processo de transferência desse fármaco do cicloexano para os solventes orgânicos foram, também, calculadas com o objetivo de estimar as contribuições devidas às ligações de hidrogênio ou a outras interações dipolares. Os resultados foram discutidos nos termos das interações soluto-solvente

Microesferas de plga: un sistema para la liberación controlada de moléculas con actividad inmunogénica

En el campo de la tecnología farmacéutica se presenta actualmente considerable interés en el desarrollo de micropartículas biodegradables como un sistema para la liberación controlada de moléculas con actividad biológica. Son una buena alternativa, teniendo en cuenta que una de las principales desventajas de los productos disponibles es la necesidad de realizar varias administraciones para cumplir totalmente con el tratamiento. Esta contribución examina el papel actual de la microencapsulación de moléculas con actividad antigénica en microesferas elaboradas con polímeros biodegradables derivados de los ácidos láctico y glicólico (PLGA). Aquí se describen las propiedades fisicoquímicas de los biopolímeros empleados, los métodos de obtención de las micropartículas y de algunos de las variables que influyen en las propiedades del producto final. Además, se realiza una breve descripción del modo de acción propuesto para este sistema microparticular.At the present time, there is a great interest in pharmaceutical technology focused on the development of biodegradable microparticles as a controlled release system of molecules with biological activity. This strategy arises as a good alternative; mainly if it is keep in mind that one of the principal disadvantages of the available products currently is that those products require several administrations to fulfilled the treatment. Here in is examined the role of microencapsulated antigens into microespheres performed with biodegradable copolymers derived from lactic and glycolic acid (PLGA). Physicochemical properties of biopolymers used, microspheres formulation as well as the parameters that affected the properties of the final product are also described. Additionally, there is a brief review of the action mechanism raised for this microparticular system

Solution thermodynamics of Ibuprofen in aqueous media at pH 1.2 and 6.8

Based on van't Hoff and Gibbs equations, thermodynamic functions Gibbs energy, enthalpy, and entropy of solution, mixing and solvation of ibuprofen in water at pH 1.2 and 6.8, were evaluated from solubility values determined at several temperatures. The solubility at pH 6.8 and 298.15 K was almost thirty six fold higher with respect to pH 1.2. The enthalpies of solution were positive and greater for pH 6.8 whereas the entropy of solution was negative for pH 1.2 and positive for pH 6.8 finding a greater molecular organization at pH 1.2 after solution process. The results were discussed in terms of solute-solvent interactionsColegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Evaluación de la seguridad de productos cosméticos

ilustracionesLa Organización de las Naciones Unidas para el Desarrollo Industrial (onudi), a través del programa Safe+, coordinó varias estrategias de cooperación internacional para apoyar el crecimiento de la industria cosmética colombiana, entre ellas la capacitación en evaluación de la seguridad de productos cosméticos. En este contexto, en 2018, una de las acciones que emprendió la Universidad Nacional de Colombia, fue ofertar el Curso de Formación de Consultores en Evaluación de Seguridad de Productos Cosméticos, a través del Departamento de Farmacia de la Facultad de Ciencias, con la asesoría y el diseño del consultor internacional Dr. Philippe Masson. En 2022, esta capacitación fue ampliada en número de horas impartidas, lo que permitió realizar el Diplomado en Evaluación de la Seguridad de Productos Cosméticos (Safety Assessor Training), en la modalidad telepresencial, el cual contó con la participación de más de 30 expertos. Este documento presenta los resúmenes de 53 conferencias, que hicieron parte de seis módulos: 1) contexto regulatorio de las materias primas y cosméticos; 2) aspectos de seguridad relacionados con ingredientes y productos cosméticos; 3) fundamentos de fisiología, inmunología y toxicología; 4) herramientas de evaluación toxicológica; 5) gestión del riesgo y gestión documental en la evaluación de seguridad de cosméticos; y 6) asuntos de interés en la actualidad. Esperamos con este diplomado contribuir con los fines misionales de la Universidad Nacional de Colombia, a través de la educación continua y permanente con carácter científico y tecnológico dirigida a profesionales de la industria cosmética. (Texto tomado de la fuente)Introducción -- Importancia de la formación en evaluación de seguridad para el sector cosmético -- Evaluación de calidad de productos cosméticos: introducción -- Bibliografía recomendadaMódulo 1. Contexto regulatorio de las materias primas y cosméticos -- Situación normativa en Latinoamérica con relación a la seguridad de cosméticos -- Legislación de cosméticos en la Comunidad Andina de Naciones (can) y su influencia en Colombia -- Referencias regulatorias con relación a la seguridad de cosméticos: Unión Europea y Estados Unidos -- Referencias regulatorias con relación a la seguridad de cosméticos: Asia -- Normas técnicas internacionales en seguridad de productos cosméticos -- Bibliografía recomendadaMódulo 2: aspectos de seguridad relacionados con ingredientes y productos cosméticos -- Seguridad de productos cosméticos – Quality by Design -- Origen de los ingredientes cosméticos -- Ingredientes cosméticos obtenidos por síntesis química -- Ingredientes cosméticos de origen natural -- Ingredientes cosméticos de origen biológico y biotecnológico -- Disposiciones particulares relativas a las fragancias -- Clasificación de ingredientes cosméticos y restricciones -- Estabilidad a lo largo del ciclo de vida del producto -- Estabilidad fisicoquímica -- Estabilidad microbiológica -- Envase seguro: ingeniería de envases -- Envase seguro: extractables y lixiviados de envases -- Bibliografía recomendadaMódulo 3. Fundamentos de fisiología, inmunología y toxicología -- Fundamentos: sistema inmune y piel -- Fundamentos: piel y mucosas, organización y funciones -- Evolución de la piel con la edad -- Irritación cutánea, ocular y mucosas -- Alergenicidad y sensibilización cutánea -- Fotosensibilidad cutánea y fotoirritación -- Conceptos generales en toxicología: evaluación del riesgo toxicológico -- Penetración y absorción percutánea -- Toxicidad general por vía oral y tópica -- Toxicidad de la reproducción -- Genotoxicidad, mutagenicidad y cáncer -- Bibliografía recomendadaMódulo 4. Herramientas de evaluación toxicológica -- Métodos experimentales in vivo y sus límites -- Metodologías in vitro para la evaluación de seguridad de ingredientes cosméticos -- Métodos in vitro. Experiencias en el laboratorio -- Evaluación de la penetración cutánea -- Métodos in silico como fuentes adicionales de información -- Estudios clínicos para la evaluación de cosméticos -- Cálculo del margen de seguridad -- Umbral de preocupación toxicológica (ttc) -- Bibliografía recomendadaMódulo 5. Gestión del riesgo y gestión documental en la evaluación de la seguridad de cosméticos -- Buenas prácticas de laboratorio -- Calidad de los datos experimentales -- Dossier, pif o expediente de información de producto -- Gestión del riesgo -- Caracterización y gestión del riesgo -- Acceso a los datos de ingredientes cosméticos a través de los comités científicos sccs, cir -- Claims / proclamas -- Claims vs. Soportes -- Bibliografía recomendadaMódulo 6. Asuntos de interés en la actualidad -- Uso de nanomateriales en productos cosméticos: ¿es un riesgo? -- Disrupción endocrina -- Impacto de los cosméticos en el ambiente – Cosmetovigilancia -- Pieles sensibles: consideraciones generales y aspectos reglamentarios -- Ética y estudios de seguridad -- Nuevas aproximaciones metodológicas (nam) -- Bibliografía recomendad

Design, Synthesis and Evaluation of Branched RRWQWR-Based Peptides as Antibacterial Agents Against Clinically Relevant Gram-Positive and Gram-Negative Pathogens

Multidrug resistance of pathogenic bacteria has become a public health crisis that requires the urgent design of new antibacterial drugs such as antimicrobial peptides (AMPs). Seeking to obtain new, lactoferricin B (LfcinB)-based synthetic peptides as viable early-stage candidates for future development as AMPs against clinically relevant bacteria, we designed, synthesized and screened three new cationic peptides derived from bovine LfcinB. These peptides contain at least one RRWQWR motif and differ by the copy number (monomeric, dimeric or tetrameric) and structure (linear or branched) of this motif. They comprise a linear palindromic peptide (RWQWRWQWR), a dimeric peptide (RRWQWR)2KAhx and a tetrameric peptide (RRWQWR)4K2Ahx2C2. They were screened for antibacterial activity against Enterococcus faecalis (ATCC 29212 and ATCC 51575 strains), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 10145 and ATCC 27853 strains) and clinical isolates of two Gram-positive bacteria (Enterococcus faecium and Staphylococcus aureus) and two Gram-negative bacteria (Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa). All three peptides exhibited greater activity than did the reference peptide, LfcinB (17–31), which contains a single linear RRWQWR motif. Against the ATCC reference strains, the three new peptides exhibited minimum inhibitory concentration (MIC50) values of 3.1–198.0 μM and minimum bactericidal concentration (MBC) values of 25–200 μM, and against the clinical isolates, MIC50 values of 1.6–75.0 μM and MBC values of 12.5–100 μM. However, the tetrameric peptide was also found to be strongly hemolytic (49.1% at 100 μM). Scanning Electron Microscopy (SEM) demonstrated that in the dimeric and tetrameric peptides, the RRWQWR motif is exposed to the pathogen surface. Our results may inform the design of new, RRWQWR-based AMPs

DMBA-Induced Oral Carcinoma in Syrian Hamster: Increased Carcinogenic Effect by Dexamethasone Coexposition

Objectives. To investigate the effect of systemic administration of the immunosuppressant dexamethasone (DM) while inducing hamster buccal pouch DMBA carcinogenesis. Materials and Methods. Two different experiments were performed. In the first experiment, hamsters’ right buccal pouches in group A (n = 10) were painted three times per week with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA) 0.5%, while pouches of animals in group B (n = 4) were painted with mineral oil only. Two animals were sacrificed every three weeks to obtain histological samples and to evaluate pathological abnormalities. After 12 weeks of exposition and with no macroscopic evidence of neoplasms, dexamethasone DM (1 mg/kg) was administered daily for 7 days to the last two animals in the study. In the second experiment, DM was administered since DMBA exposition, following the same protocol as the first experiment. Results. The time of macroscopic neoplasm development was reduced when DM-DMBA coexposition was employed, finding tumors after 10–12 weeks of exposition. In addition, the frequency of histopathological lesions was higher. Conclusion. Immunomodulatory action of dexamethasone may reduce the time of oral squamous cell carcinoma (OSCC) induction and may increase the incidence of neoplasms developed

EFECTO DE NAPROXENO MICROENCAPSULADO EN MICROESFERAS DE ÁCIDO POLI (LÁCTICO-CO-GLICÓLICO) SOBRE EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR CARRAGENINA EN RATAS EFFECT OF MICROENCAPSULATED NAPROXEN INTO POLY(LACTIDE-CO-GLYCOLIDE) MICROSPHERES ON CARRAGEENIN PAW EDEMA IN RATS

Las micropartículas son sistemas de entrega de fármacos ampliamente utilizados, que permiten mejorar la aplicabilidad terapéutica de fármacos tanto nuevos como convencionales. En el presente trabajo se elaboran micropartículas de un polímero biodegradable, ácido poli (láctico-co-glicólico), cargadas con naproxeno. Las mejores condiciones para la elaboración de las micropartículas son determinadas experimentalmente, encontrando que la relación fármaco: polímero, la cantidad de isopropanol, el volumen de fase acuosa, la velocidad de agitación y el tiempo de agitación influyen significativamente en las características de las micropartículas obtenidas. En el modelo de edema plantar inducido por carragenina en ratas Wistar, se encuentra que el naproxeno microencapsulado en dosis de 5 mg/Kg y 10 mg/Kg presenta mayor efecto antiinflamatorio que el naproxeno libre en dosis de 10 mg/Kg.ABSTRACT Microparticles are pharmaceutical dosage forms widely used because they may improve the therapeutic application of new and conventional drugs. In this work we make biodegradable microparticles with poly (lactic-co-glicolic) acid as polymer loaded with naproxen. The best microencapsulation conditions are experimentally determinate. We have found that the drug:polymer ratio, the isopropanol amount, the aqueous phase volume, the stir speed and the time of stir affect the microparticles characteristics. In the carragenin paw edema model, we have found that the microencapsulated naproxen at 5 mg/Kg and 10 mg/Kg showed greater effect than free naproxen at 10 mg/Kg

Identificación y caracterización de la proteína 2 asociada a la rhoptry de Plasmodium vivax

Plasmodium vivax is currently the most widespread of the four parasite species causing malaria in humans around the world. It causes more than 75 million clinical episodes per year, mainly on the Asian and American continents. Identifying new antigens to be further tested as anti-P. vivax vaccine candidates has been greatly hampered by the difficulty of maintaining this parasite cultured in vitro. Taking into account that one of the most promising vaccine candidates against Plasmodium falciparum is the rhoptry-associated protein 2, we have identified the P. falciparum rhoptry-associated protein 2 homologue in P. vivax in the present study. This protein has 400 residues, having an N-terminal 21 amino-acid stretch compatible with a signal peptide and, as occurs with its falciparum homologue, it lacks repeat sequences. The protein is expressed in asexual stage P. vivax parasites and polyclonal sera raised against this protein recognised a 46 kDa band in parasite lysate in a Western blot assay

A Tetrameric Peptide Derived from Bovine Lactoferricin Exhibits Specific Cytotoxic Effects against Oral Squamous-Cell Carcinoma Cell Lines

Several short linear peptides derived from cyclic bovine lactoferricin were synthesized and tested for their cytotoxic effect against the oral cavity squamous-cell carcinoma (OSCC) cell lines CAL27 and SCC15. As a control, an immortalized and nontumorigenic cell line, Het-1A, was used. Linear peptides based on the RRWQWR core sequence showed a moderate cytotoxic effect and specificity towards tumorigenic cells. A tetrameric peptide, LfcinB(20–25)4, containing the RRWQWR motif, exhibited greater cytotoxic activity (>90%) in both OSCC cell lines compared to the linear lactoferricin peptide or the lactoferrin protein. Additionally, this tetrameric peptide showed the highest specificity towards tumorigenic cells among the tested peptides. Interestingly, this effect was very fast, with cell shrinkage, severe damage to cell membrane permeability, and lysis within one hour of treatment. Our results are consistent with a necrotic effect rather than an apoptotic one and suggest that this tetrameric peptide could be considered as a new candidate for the therapeutic treatment of OSCC