2种咖啡酸吗啉胺的合成及其对酪氨酸酶的激活和对黑色素合成的调控

合成了2种新型咖啡酸衍生物咖啡酸-2-氨乙基吗啉胺（C-1）和咖啡酸-N-氨丙基吗啉胺（C-2）,并通过质谱、核磁共振以及红外光谱技术鉴定其结构.2种化合物对蘑菇酪氨酸酶具有良好的激活效果,其对于酪氨酸酶活性的半激活质量浓度(EC50)分别为0.06和0.12 mmol/L,且2种化合物的激活类型均为混合型激活.通过紫外-可见光谱法验证了C-1和C-2对酪氨酸酶的激活作用.通过荧光猝灭和分子模拟进一步分析了2种化合物与酪氨酸酶之间的相互作用,结果表明两者对酪氨酸酶的影响可能是基于化合物的碳链长度.2种化合物对人体正常肝细胞LO2无毒性,并能够增强人体黑色素瘤细胞M14中的酪氨酸酶活力.进而对M14细胞中黑色素合成相关蛋白的研究发现,2种化合物对酪氨酸酶蛋白（TYR）、酪氨酸酶家族相关蛋白（TRP-1和TRP-2）以及α-促黑色素激素（α-MSH）的表达量均起上调作用.综上所述,该化合物有望提供一种有效治疗酪氨酸酶失调的新方法.国家自然科学基金(31571896

分子内电荷转移荧光探针法测定表面活性剂的临界胶束浓度

研究了分子内电荷转移荧光体4-二甲氨基查尔酮(DMAC)在表面活性剂水溶液中的荧光光谱。观察到随表面活性剂浓度增大,DMAC 的荧光光谱先红移然后蓝移,而荧光强度呈“S”型变化并于光谱位移方向转折处突跃。突跃处对应的表面活性剂浓度即为其临界胶束浓度(cmc)。结果表明由该法测定的 cmc 与已报道值符合,说明方法的可行性与准确性。用该法测定表面活性剂/β-环糊精混合体系的 cmc,表明β-环糊精的存在诱导了胶束的形成

去氧胆酸钠水溶液中4－二甲氨基查尔酮荧光的超常增强

去氧胆酸钠水溶液中４－二甲氨基查尔酮荧光的超常增强江云宝，王秀娟，林莉，黄贤智，许金钩（厦门大学化学系，现代分析化学研究所，厦门３６１００５）关键词双自由基激发态，荧光探针，胆酸型甾族表面活性剂，缔合类似于电子给体受体取代的芭类化合物，４－二甲基氨基..

去氧胆酸钠水溶液中4－二甲氨基查尔酮荧光的超常增强

去氧胆酸钠水溶液中４－二甲氨基查尔酮荧光的超常增强江云宝，王秀娟，林莉，黄贤智，许金钩（厦门大学化学系，现代分析化学研究所，厦门３６１００５）关键词双自由基激发态，荧光探针，胆酸型甾族表面活性剂，缔合类似于电子给体受体取代的芭类化合物，４－二甲基氨基..

养正消积胶囊辅助GP方案治疗晚期非小细胞肺癌临床研究

目的观察养正消积胶囊辅助GP方案治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效。方法采用随机数字表法将89例晚期NSCLC患者分为对照组44例及观察组45例。2组均采用GP方案;观察组并予养正消积胶囊,每次4粒,每日3次,口服。2组均21d为1个周期,连续治疗2个周期,随访1年。观察2组治疗前后Ki67、Bax、Bcl-2蛋白表达及肿瘤标志物[血管内皮生长因子(VEGF)、骨桥蛋白(OPN)、癌胚抗原(CEA)、糖类抗原199(CA199)]、中医症状评分、生活质量评分,比较2组客观缓解率(ORR)、疾病控制率(DCR)、无进展生存时间(PFS),监测不良反应。结果观察组ORR、DCR明显优于对照组(P<0.05)。与本组治疗前比较,观察组治疗后、随访1年VEGF、OPN、CEA、CA199水平明显降低(P<0.05);对照组治疗后上述指标明显降低(P<0.05),随访1年CEA水平明显降低(P<0.05)。与本组治疗前比较,2组治疗后Ki67、Bcl-2蛋白表达明显降低,Bax蛋白表达明显升高(P<0.05);2组治疗后比较,观察组Ki67、Bcl-2蛋白表达低于对照组(P<0.05),Bax蛋白表达高于对照组(P<0.05)。与本组治疗前比较,2组治疗后中医症状评分(神疲乏力、胃纳少馨、腰膝无力、夜尿频多、头晕目眩)、生活质量评分(躯体功能、认知功能、社会功能、情绪功能)明显改善(P<0.05);2组治疗后比较,观察组上述评分改善明显优于对照组(P<0.05)。观察组PFS明显长于对照组(P<0.05),不良反应明显低于对照组(P<0.05)。结论养正消积胶囊辅助GP方案治疗晚期NSCLC可有效降低患者肿瘤标志物水平,改善生存质量,减少吉西他滨和顺铂的不良反应,提高疗效。福建省卫生厅中医药科研专项课题(wst201210