Influencia del enantiomorfismo en la solubilidad y velocidad de disolución de distintos fármacos racémicos

Tesis de la Universidad Complutense de Madrid, Facultad de Farmacia, Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica, leída el 07-11-2002Aproximadamente la mitad de los 700 principales activos más frecuentemente utilizados en terapéutica son moléculas quirales que se encuentran comercializadas en forma de compuestos racémicos. Conforme se va conociendo cúal de los enantiómeros de estas moléculas es la activa se plantea la posibilidad de utilizar comercialmente el estereoisómeros puro en lugar de la mezcla racémica. Así por ejemplo, recientemente se han registrado dos formulaciones con el ketoprofeno S(+) como principio activo (Desketoprofeno® y Enantium® ). Desde el punto de vista galénico la sustitución de un principio activo racémico por un enantiómero puede dar lugar a una formulación con distintas características de velocidad de disolución que la formulación inicial con el fármaco racémico. Esto es especialmente posible si en la composición de la formulación existen exicpientes quirales que puedan producir interacciones con los enantiómeros que influyan en la solubilidad. Más concretamente existen dos tipos de excipientes: ciclodextrinas e hidroxipropilmetilcelulosas, que pueden tener, al menos teóricamente esta interacción con los enantiómeros. El objeto de esta tesis ha sido el estudio de la influencia del enantiomerismo en la solubilidad y velocidad de disolución de los siguientes fármacos: ketrofeno, talidomida y ricobendazol. Probablemente podemos considerar al ketoprofeno como un fármaco modelo para este tipo de estudios ya que se encuentran disponibles en forma de enantiómeros puros y en forma racémica y existe bastante bibliografía sobre el mismo. Un poco más raro, por difícil de conseguir, es la talidomida aunque recientemente se ha vuelto a utilizar y existe un renovado interés clínico en esta molécula. Por último, se ha seleccionado el ricobendazol como un tercer fármaco, en el que nuestro grupo tiene bastante experiencia, para completar la serie de principios activos objeto de este estudio. Todos estos fármacos se caracterizan por se compuestos con un centro quiral y por tener una baja solubilidad. Debido a su pequeña solubilidad en medio acuoso decidimos estudiar su interacción con ciclodextrinas en una tesis anterior, donde concluíamos que no existían diferencias enantioselectivas en la interacción, por formación de complejos, entre las ciclodextrinas estudiadas y estos fármacos. En esta tesis que presentamos actualmente hemos añadido agentes hidrotrópicos (polivinilpirrolidonas e hidroxipropilmetilcelulosas), modificadores de pH (ácido cítrico, ácido tartárico y trietanolamina) y técnicas de solubilización por sobrepresión (autoclave), para comprobar si en estas condiciones extremas se consigue encontrar alguna diferencia enantioselectiva en la solubilidad de estos fármacos. Además, se ha estudiado el posible efecto en la velocidad de disolución enantioselectiva a partir de comprimidos matriciales de hidroxipropilmetilcelulosa. Las técnicas analíticas enantioselectivas se basan en la utilización de procedimientos de HPLC con columnas quirales tipo AGP.Depto. de Farmacia Galénica y Tecnología AlimentariaFac. de FarmaciaTRUEpu

Consejo farmacéutico en dermoprotección solar infantil

La piel del niño, especialmente la de los más pequeños, presenta una gran sensibilidad frente a las agresiones externas y más concretamente ante las radiaciones solares. Esta característica de las pieles infantiles se basa en las especiales particularidades histológicas y fisiológicas que la diferencian, dotándola de este modo de un aspecto y comportamiento muy diferente al que presenta esta misma estructura en los individuos adultos. Además, conocemos que cada persona tiene un capital solar limitado que hay que empezar a cuidar desde pequeños. Los padres, sobre todo los primerizos, presentan bastantes dudas mientras aprenden a cuidar de sus hijos. Los farmacéuticos comunitarios pueden realizar una labor de promoción de hábitos de protección solar y de información sobre el uso correcto y continuado de fotoprotectores pediátricos. El objetivo de este trabajo es abordar las características de la piel infantil y las formas más adecuadas de protegerlas frente a las radiaciones solares

Genetic regulation of aflatoxin, ochratoxin A, trichothecene, and fumonisin biosynthesis: A review

Mycotoxins are a significant food safety concern. Aflatoxins, trichothecenes, fumonisins, and ochratoxin A are considered the most important mycotoxins due to their frequent occurrence in food products and their well-known toxicity. The regulation of mycotoxin biosynthesis occurs mainly at transcriptional level, and specific regulators have been described in every biosynthetic cluster. Secondary metabolite production, including mycotoxin synthesis, is also regulated by general regulator pathways affected by light, osmotic stress and oxidative stress, among others. This review is focused on this genetic regulation of mycotoxin biosynthesis by specific genes and global regulators

Influencia del vidrio, azufre y sales de metales alcalinos en la porosidad del aluminio reciclado

The Applied Metallurgy course students of industrial Chemistry Career performed a research to look for an improvement in the Aluminum material porosity melted from recycled aluminum cans of soda drinks and others.In order to develop the study, it was necessary to take as starting point the low aluminum production that exists in our country, being only generated by artesian melting processes. Nevertheless, during these processes, the aluminum produced shows low hardness and therefore high porosity. This prevents the commercialization of the recycled aluminum in foreign countries. That is why we have decided to look for an adequate chemical composition to produce high hardness aluminum from the recycled cans.Due to this objective a melting oven was made and its purpose was to develop different aluminum alloys containing sulfur, glass, table salt and baking soda in different compositions, and then after to measure their densities and hardness. A comparison was performed for the different hardness and densities against the chemical composition and the porosity of the material produced from the recycling process. On the other hand, another objective is to get of high purity using different compositions of alkaline metals salts as smelter and applying a clean production technology into the process.  Los estudiantes del módulo de Metalurgia Aplicada de la Carrera de Química Industrial de la UNAH-VS del primer período de 2014, desarrollaron una investigación con el fin de buscar una mejora en la porosidad que presenta el aluminio reciclado de latas para diferentes tipos de bebidas.Para el desarrollo de este estudio se tomó como punto de partida la baja producción de aluminio que existe en nuestro país, siendo esta generada únicamente por procesos de fundición artesanales. Sin embargo, durante estos procesos el aluminio obtenido presenta baja dureza y, por tanto, un alto grado de porosidad, lo que impide la comercialización del aluminio reciclado en el extranjero. Es por ello que se decidió buscar una composición química adecuada para la producción de aluminio de alta dureza a partir del reciclaje de latas de este metal.Con el fin de llevar a cabo los diferentes experimentos, se fabricó un horno de fundición para elaborar diferentes aleaciones de aluminio conteniendo: azufre, vidrio, sal de mesa y bicarbonato de sodio en diversas combinaciones y proporciones; posteriormente, se realizó una determinación de sus densidades y durezas.Se hizo una comparación de las durezas y densidades obtenidas y se identificó una composición química que permita disminuir la porosidad del aluminio obtenido por reciclaje, con lo cual se espera obtener aluminio con un alto grado de pureza mediante la utilización de sales de metales alcalinos como fundente y aplicando una producción más limpia en la medida de lo posible.

A Novel Niosome-Encapsulated Essential Oil Formulation to Prevent Aspergillus flavus Growth and Aflatoxin Contamination of Maize Grains During Storage

Aflatoxin (AF) contamination of maize is a major concern for food safety. The use of chemical fungicides is controversial, and it is necessary to develop new effective methods to control Aspergillus flavus growth and, therefore, to avoid the presence of AFs in grains. In this work, we tested in vitro the effect of six essential oils (EOs) extracted from aromatic plants. We selected those from Satureja montana and Origanum virens because they show high levels of antifungal and antitoxigenic activity at low concentrations against A. flavus. EOs are highly volatile compounds and we have developed a new niosome-based encapsulation method to extend their shelf life and activity. These new formulations have been successfully applied to reduce fungal growth and AF accumulation in maize grains in a small-scale test, as well as placing the maize into polypropylene woven bags to simulate common storage conditions. In this latter case, the antifungal properties lasted up to 75 days after the first applicatio

Dynamic performance of biomass based carbons for CO2/CH4 separation. Approximation to a PSA process for biogas upgrading

Physical adsorption-based processes such as pressure swing adsorption (PSA) constitute an alternative to selectively adsorb CO2 from biogas streams. There is abundant work regarding the equilibrium of adsorption of pure CH4 and CO2 on different adsorbents. However, to design an adsorption process with a selected adsorbent it is very important to account for its dynamic behavior in a packed-bed. Thus, the performance of two biomass-based activated carbons (CS-CO2 and CS-H2O) previously prepared in our laboratory to separate CO2/CH4 has been evaluated. Full adsorption–desorption cycles were conducted at 30 °C (isothermal conditions) and different pressures (1, 3, 5, and 10 bar) feeding binary CO2/CH4 (50/50 vol %) mixtures to a purpose-built fixed-bed setup. A commercial activated carbon, Calgon BPL, was also evaluated for reference purposes. CO2 equilibrium uptakes were obtained from dynamic breakthrough curves and proved to be maximum at 10 bar (5.14, 4.48, and 4.14 mol kg–1 for CS-CO2, CS-H2O, and Calgon BPL, respectively). However, the CO2/CH4 separation efficiency, according to the difference in breakthrough times between CH4 and CO2, is very limited at 10 bar. A combined analysis of the productivity and purity of CH4 along with CO2 working capacity derived from dynamic experiments indicates that our biomass-based activated carbons would be better candidate materials for the CO2/CH4 separation at a pressure of 5 bar than the commercial activated carbon Calgon BPL.This work has received financial support from the Spanish MINECO (Project ENE2011-23467), 437 co-financed by the European Regional Development Fund (ERDF), and from the Gobierno del 438 Principado de Asturias (PCTI2013-2017, GRUPIN14-079).Peer reviewe

Kinetics of CO2 adsorption on cherry stone-based carbons in CO2/CH4 separations

Most practical applications of solids in industry involve porous materials and adsorption processes. A correct assessment of the equilibrium and kinetics of adsorption is extremely important for the design and operation of adsorption based processes. In our previous studies we focused on the evaluation of the equilibrium of CO2/CH4 adsorption on cherry stone-based carbons. In the present paper the kinetics of adsorption of CO2 on two cherry stone-based activated carbons (CS-H2O and CS-CO2), previously prepared in our laboratory, has been evaluated by means of transient breakthrough experiments at different CO2/CH4 feed concentrations, at atmospheric pressure and 30 °C. A commercial activated carbon, Calgon BPL, has also been evaluated for reference purposes. Three models have been applied to estimate the rate parameters during the adsorption of CO2 on these carbons, pseudo-first, pseudo-second and Avrami´s fractional order kinetic models. Avrami´s model accurately predicted the dynamic CO2 adsorption performance of the carbons for the different feed gas compositions. To further investigate the mechanism of CO2 adsorption on CS-H2O, CSCO2 and Calgon BPL, intra-particle diffusion and Boyd´s film-diffusion models were also evaluated. It was established that mass transfer during the adsorption of CO2 from CO2/CH4 is a diffusion-based process and that the main diffusion mechanisms involved are intra-particle and film diffusion. At the initial stages of adsorption, film diffusion resistance governed the adsorption rate, whereas intra-particle diffusion resistance was the predominant factor in the following stages of adsorption.This work has received financial support from the Spanish MINECO (Project ENE2011-23467), co-financed by the European Regional Development Fund (ERDF), and from the Gobierno del Principado de Asturias (PCTI 2013-2017 GRUPIN14-079). N.A-G. also acknowledges a fellowship awarded by the Spanish MINECO (FPI program), and co-financed by the European Social Fund.Peer reviewe

The special training of the scholar boxing cuban and your affected areas

[Resumen] La presente investigación se desarrolló en la Escuela de Iniciación Deportiva “Mártires de Barbados” situada en el Municipio Cotorro, de la provincia de La Habana, teniendo como problema a investigar las zonas de entrenamiento afectadas en los boxeadores escolares cubanos al golpear al saco pesado, boxear con la sombra y saltar la cuerda. Para esto se ha empleado el método científico empírico de medición, utilizando además la estadística descriptiva en una muestra de nueve sujetos entre 15 y 16 años.Realizándose un control de la frecuencia cardíaca en situaciones especiales, mediante el uso de un pulsómetro Polar RS400 que permitió obtener la frecuencia cardíaca durante intervalos de tiempo tan pequeños como cada cinco segundos. Observándose de forma general que elgolpeo al saco de boxeo comprende principalmente las zonas de entrenamiento aeróbico intensivo y mixto, propiciando el desarrollo profundo de las posibilidades aeróbicas y anaeróbicas de los atletas; el ejercicio del boxeo con la sombra alcanza especialmente las zonas de entrenamiento aeróbico medio e intensivo, contribuyendo al desarrollo aeróbico del boxeador, y el ejercicio del trabajo con la cuerda en el boxeo, comprende principalmente las zonas de entrenamiento Aeróbico regenerativo y Aeróbico extensivo, debiendo utilizarse al finalizar la sesión de entrenamiento como regenerador de actividades de más intensidad[Abstract] The present investigation was developed in the school of sport initiation “Mártires of Barbados” at the Cotorro municipality, of the La Havana province, by having as problem to investigate the areas of affected training in the cuban boxers scholar when hitting to the heavy sac, box with the shadow and jump the rope. For this we used the empirical scientific measuring method, also using descriptive statistics in a sample of nine subjects between 15 and 16 years. Controlling the cardiac frequency in special situations. By using for this a Polar RS400, that it permitted obtain the cardiac frequency during intervals of so small time as each five second. Generally observed in the blow to the heavy sac understands principally the areas of aerobic training intensive and mixed, by propitiating the deep development of the aerobic and anaerobic possibilities of the athletes, the boxing with the shadow reaches specially the areas of aerobic training middle and aerobic intensive, by contributing to the aerobic development of the boxer, and jump the rope understands principally the areas of aerobic training regenerative and aerobic extensive, by must be used when executing the session of training as regenerative of too much activities intensity

The Genomic Regions That Contain Ochratoxin A Biosynthetic Genes Widely Differ in Aspergillus Section Circumdati Species

Aspergillus section Circumdati includes 27 species, some of which are considered ochratoxin A (OTA) producers. However, there is considerable controversy about their potential OTA synthesis ability. In this work, the complete genomes of 13 species of Aspergillus section Circumdati were analyzed in order to study the cluster of OTA biosynthetic genes and the region was compared to those previously reported in A. steynii and A. westerdijkiae. The results obtained reveal that the genomes of some species in this section, including A. affinis, A. cretensis, A. elegans, A. muricatus, A. pulvericola, A. roseoglobulosus, and A. subramanianii, contain a potentially functional OTA biosynthetic cluster. Therefore, they might be able to synthesize the toxin. On the contrary, A. melleus, A. ochraceus, A. ostianus, A. persii, A. sclerotiorum, A. sesamicola, and A. westlandensis contain a truncated version of the cluster that lacks many of the genes involved in OTA biosynthesis, which might be related to their inability to produce OTA. The gain/loss pattern is different in all species, which suggests that the genetic evolution of this region might be due to independent events