Gender Equality as a Well-being Component at the Workplace

Recent research in the field of business management shows that the problems of the company's employees are closely related to the problems of the company itself. The efficiency of a company, in general and the efficiency of its employees, in particular directly depend on the well-being of staff. On the way to achieving sustainable development goals, the role of gender equality in companies is growing. The article considers gender aspects of the concept of well-being at the workplace as an integrated approach to corporate management, focused on achieving sustainable development goals. The article is aimed at substantiating gender equality as the basis for the well-being of the company's employees. To fulfil this task, direct connection between the sustainable development of a company and the well-being of its employees was identified. Sustainable development is understood as economic growth that does not harm the environment and contributes to the resolution of social problems, finding a balance between economic, environmental and social development. The sustainable development of a company is based on the principle of responsible business conduct and innovative potential, thus opening up new business opportunities for economic growth, as well as environmental and social well-being. Digital and non-digital components of staff well-being are singled out. Non-digital components of well-being are mental well-being, physical well-being, social well-being, and financial well-being. Facing current digital transformation, we propose to supplement this list with the digital well-being of staff. It is substantiated that gender equality is one of the elements of the staff well-being programs. The key gender issues in labour relations are analyzed. These issues are clearly expressed in access to work, professional growth and promotion, and most of all in the representation of women at different levels of management. Having compared the leadership style of women and men and their behaviour in a company, the authors come to conclusion that the staff efficiency is determined by a set of professional knowledge and skills, not gender. The principles of achieving gender equality are systematized and characterized within the concept of well-being at the workplace, and the problems of implementing such an approach are identified

Обґрунтування складу та технології отримання у лабораторних умовах екстракту сухого комплексної дії

Aim. To substantiate the composition and extraction parameters of a multicomponent species for obtaining a dry extract of complex action. Materials and methods. The study objects were the medicinal plant raw material, extractant and parameters of the extraction process. Information-search, information-analytical, organoleptic, physicochemical and pharmacotechnological research methods were used. The statistical processing of the data obtained was performed using Microsoft Excel 2007 spreadsheets. Results and discussion. The study of the extraction conditions consisted in determining the optimal DER indicator by evaluating the nature of changes in the content of a dry residue, extractive substances in each separately collected sample of a liquid extract, as well as the concentration of groups of biologically active substances (BAS) in individual and total portions of extracts. The results obtained for the content of a dry residue and BAS show characteristic changes depending on the raw material : extract ratio. When the ratio increases from 1 : 1 to 1 : 15, there is a gradual decrease in the content of a dry residue in individual portions of the extract, the dynamics of the decrease in the concentration of individual groups of BAS (phenolic carboxylic acids, flavonoids, polysaccharides) is also unambiguous, but does not always correlate with changes in the content of extractive substances. Taking into account the results obtained, the extraction of the phytocomposition with 20 % ethanol at a DER ratio of 1 : 10 ensures an efficient and rational extraction in view of the content of BAS marker groups. Conclusions. As a result of the work carried out, a dry extract has been obtained by the method of filtration extraction. The extraction process is carried out in laboratory conditions: the weight of the loaded raw material – 100.0 g; extractant – 20 % ethanol; extraction rate – 2-3 mL/min; the raw material : extractant ratio (DER) – 1:10. The yield of extractive substances is 26.68 %, the content of phenolic acids is 1.05 %, flavonoids – 0.25 %, polysaccharides – 1.01 %.Метою роботи були дослідження з обґрунтування складу та параметрів екстракції багатокомпонентного збору для отримання екстракту сухого комплексної дії. Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були лікарська рослинна сировина (ЛРС), екстрагент та параметри процесу її екстрагування. Використовували інформаційно-пошукові, інформаційно-аналітичні, органолептичні, фізико-хімічні та фармакотехнологічні методи дослідження. Отримані дані статистично обробляли за допомогою електронних таблиць Microsoft Excel 2007. Результати та їх обговорення. Умови екстрагування вивчали, визначаючи оптимальний показник DER шляхом оцінювання в кожному окремо зібраному зразку рідкого екстракту характеру зміни вмісту сухого залишку, екстрактивних речовин, концентрації груп біологічно активних речовин (БАР) в окремих та загальних порціях екстрактів. Отримані результати вмісту сухого залишку та БАР демонструють характерні зміни залежно від співвідношення сировина : екстракт. За збільшення співвідношення з 1 : 1 до 1 : 15 відбувається поступове зменшення вмісту сухого залишку в окремих порціях екстракту, динаміка зниження концентрації окремих груп БАР (фенолкарбонових кислот, флавоноїдів, полісахаридів) також є однозначною, але не завжди корелює зі змінами вмісту екстрактивних речовин. Отримані результати дозволяють констатувати, що екстрагування фітокомпозиції 20 % етанолом за співвідношення DER 1 : 10 забезпечує ефективне і раціональне проведення екстракції з огляду на вміст маркерних груп БАР. Висновки. У результаті проведеної роботи методом фільтраційної екстракції отримано сухий екстракт. Процес екстрагування здійснювали в лабораторних умовах: маса завантаженої сировини – 100,0 г; екстрагент – 20 % етанол; швидкість екстракції – 2-3 мл / хв; співвідношення «сировина : екстрагент» (DER) – 1 : 10. Вихід екстрактивних речовин становить 26,68 %, вміст фенолкарбонових кислот – 1,05 %, флавоноїдів – 0,25 %, полісахаридів – 1,01 %

Дослідження вуглеводного складу плодів глоду

Carbohydrates, in particular monosaccharides, are necessary for the normal functioning of the human body. Therefore, the search for plant sources of available carbohydrates, such as glucose, fructose, arabinose, is relevant today.Aim. To determine the qualitative composition and the quantitative content of monosaccharides of hawthorn fruits.Materials and methods. Extraction of polysaccharides from the raw material was carried out with purified water in the ratio of the raw material – extractant of 1 : 10 and further treatment of the filtrate with 96 % ethyl alcohol. The preliminary identification of sugars was performed by paper chromatography (PC) after acid hydrolysis. The qualitative composition and the quantitative content of sugars were determined by the gas chromatography-mass spectrometry method on an Agilent 6890N/5973 inert device (Agilent Technologies, USA). The total sugars were isolated by acid hydrolysis using 2 M trifluoroacetic acid. For extraction of free sugars the mixture of methyl alcohol solution and the internal standard (the solution of sorbitol) was added to the powdered raw material.Results and discussion. As a result of chromatography (PC) with the reliable samples glucose and fructose were identified in the raw material. By the chromatography-mass spectrometry study the presence of 5 free sugars was detected, among them glucose (2.02 mg/g), fructose (2.21 mg/g) and sucrose (0.23 mg/g) were determined. After acidic hydrolysis arabinose (1.82 mg/g), xylose (3.88 mg/g), mannose (4.25 mg/g), glucose (5.57 mg/g) and galactose (1.31 mg/g) were identified.Conclusions. The composition of sugars in hawthorn fruit has been found. The highest content has been determined for fructose, glucose and mannose.Углеводы, в частности моносахара, необходимы для нормального функционирования человеческого организма. Поэтому актуальным является поиск растительных источников доступных углеводов таких как глюкоза, фруктоза, арабиноза.Целью данной работы является установление качественного состава и количественного содержания моносахаров плодов боярышника.Материалы и методы. Экстракцию полисахаридов из сырья проводили водой очищенной в соотношении сырье-экстрагент 1:10 и последующей обработкой фильтрата спиртом этиловим 96 %. Предварительную идентификацию моносахаридного состава проводили методом бумажной хроматографии (БХ) после кислотного гидролиза. Качественный состав и количественное содержание моносахаров определяли методом газожидкостной хромато-масс-спектрометрии на приборе Agilent 6890N/5973 inert, (Agilent Technologies, USA). Общие моносахара виделяли кислотным гидролизом с использованием 2 М кислоты трифторуксусной. Для экстракции свободных моносахаров к перетертому в порошок сырью добавляли смесь раствора метилового спирта с внутренним стандартом (раствор сорбитола).Результаты и их обсуждение. В результате хроматографирования (БХ) с достоверными образцами в сырье були идентифицированы глюкоза и фруктоза. При проведении хромато-масс-спектрометрического исследования установлено присутствие 5 свободных сахаров, из которых идентифицировано глюкозу (2,02 мг/г), фруктозу (2,21 мг/г) и сахарозу (0,23 мг/г). После кислотного гидролиза идентифицировано арабинозу (1,82 мг/г), ксилолу (3,88 мг/г), маннозу (4,25 мг/г), глюкозу (5,57 мг/г) и галактозу (1,31 мг/г).Выводы. Установлен моносахаридный состав плодов боярышника. Наибольшее содержание определено для фруктозы, глюкозы и маннозы.Вуглеводи, зокрема моноцукри, необхідні для нормального функціонування організму людини. Тому актуальним є пошук рослинних джерел доступних вуглеводів таких як глюкоза, фруктоза, арабіноза.Метою даної роботи є встановлення якісного складу та кількісного вмісту моноцукрів плодів глоду.Матеріали та методи. Екстракцію полісахаридів з сировини проводили водою очищеною у співвідношенні сировина-екстрагент 1:10 та послідуючою обробкою фільтрату спиртом етиловим 96 %. Попередню ідентифікацію моноцукрового складу проводили методом паперової хроматографії (ПХ) після кислотного гідролізу. Якісний склад та кількісний вміст моноцукрів визначали методом газорідинної хромато-мас-спектрометрії на приладі Agilent 6890N/5973 inert, (Agilent Technologies, USA). Загальні моноцукри виділяли кислотним гідролізом з використанням 2 М кислоти трифтороцтової. Для екстракції вільних моноцукрів до перетертої у порошок сировини додавали суміш розчину метилового спирту з внутрішнім стандартом (розчин сорбітолу).Результати та їх обговорення. В результаті хроматографування (ПХ) з вірогідними зразками в сировині було ідентифіковано глюкозу та фруктозу. При проведенні хромато-мас-спектрометричного дослідження встановлено присутність 5 вільних цукрів, з яких ідентифіковано глюкозу (2,02 мг/г), фруктозу (2,21 мг/г) та цукрозу (0,23 мг/г). Після кислотного гідролізу ідентифіковано арабінозу (1,82 мг/г), ксилолу (3,88 мг/г), манозу (4,25 мг/г), глюкозу (5,57 мг/г) та галактозу (1,31 мг/г).Висновки. Встановлено моноцукровий склад плодів глоду. Найбільший вміст визначено для фруктози, глюкози та манози

Технологічні аспекти комплексної переробки плодів глоду

Considering the shortage of the plant raw material the issue of its complex processing is relevant, and it contributes to its rational use.Aim. To develop the technology for complex processing of hawthorn fruits.Materials and methods. The lipophilic complex (LC) extraction was carried out with chloroform in the raw material-extractant ratio of 1 : 10; the phenolic complex (PhC) was prepared with the ethyl acetate-alcohol mixture in the ratioof 8 : 2; WSPC was obtained by triple extraction of the fruits meal after preparing LC and PhC with hot purified water followed by concentration and precipitation with 96 % ethyl alcohol.Results and discussion. It was found that the yield of LC in fruits of the hawthorn species studied was from 1 % to 10 %, the highest yield was determined in the fruits of C. submollis Sarg., C. succulenta Schrad. and C. densiflora Sarg. The yield of PhC was from 9 % to 18 %, C. submollis Sarg., C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg. and C. canadensis Sarg. dominated. WSPC was from 15 % to 35 %, the highest yield was determined for fruits of C. submollis Sarg., C. macracantha Lodd, C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg., C.succulenta Schrad.Conclusions. The technology of the complex processing of hawthorn fruits – C. submollis Sarg., C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg., C. canadensis Sarg., C. oxyacantha L., C. monogyna Jack., C. sanguinea Pall., C. pentagyna Waldst. Et Kit., C. aronia (L.) Bosc, C. densiflora Sarg., C. succulenta Schrad, C. macracantha Lodd., C. flabellata (Bosc) C. Koch., C. pseudokyrtostylla Klok., C. ukrainica A. Pojark., C. ambiguae C. A. M – has been developed. As a result of complex processing of the plant raw material such complexes as LC, PhC and WSPC have been obtained.Учитывая дефицит растительного сырья, актуальным является вопрос его комплексной переработки, что создает предпосылки для его рационального использования.Целью данной работы является разработка технологии комплексной переработки плодов боярышника.                                                          Материалы и методы. Экстракцию ЛК из сырья проводили хлороформом в соотношении сырье-экстрагент 1 : 10; ФК получали этилацетатно-спиртовой смесью в соотношении 8 : 2; ВРПС получали трехкратной экстракцией шрота плодов после получения ЛК и ФК горячей водой очищенной с последующим концентрированием и осаждением спиртом этиловым 96 %.                    Результаты и их обсуждение. Установлено, что выход ЛК в плодах исследованных видов боярышников составил от 1 % до 10 %, наибольший выход определен в плодах С. submollis Sarg., C. succulenta Schrad. и C. densiflora Sarg. Выход ФК составил от 9 % до 18 %, преобладают С. submollis Sarg., C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg. и C. canadensis Sarg. ВРПС содержатся от 15 % до 35 %, наибольший выход ВРПС установлен для плодов С. submollis Sarg., C. macracantha Lodd, C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg., C. succulenta Schrad.                                                                        Выводы. Разработана технология комплексной переработки плодов боярышников: С. submollis Sarg., C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg., C. сanadensis Sarg., C. oxyacantha L., C. monogyna Jack., C. sanguinea Pall., C. pentagyna Waldst. Et Kit., C. aronia (L.) Bosc, C. densiflora Sarg., C. succulenta Schrad, C. macracantha Lodd., C. flabellata (Bosc) C. Koch., C. pseudokyrtostylla Klok., C. ukrainica A. Pojark., C. ambiguae C. A. M. В результате комплексной переробки растительного сырья были получены липофильные (ЛК), фенольные (ФК) и водорастворимые полисахаридные (ВРПС) комплексы.Зважаючи на дефіцит рослинної сировини, актуальним є питання комплексної переробки, що створює передумови для її раціонального використання.Метою даної роботи є розробка технології комплексної переробки плодів глоду.Матеріали та методи. Екстракцію ЛК із сировини проводили хлороформом у співвідношенні сировина-екстрагент 1 : 10; ФК отримували етилацетатно-спиртовою сумішшю у співвідношенні 8 : 2; ВРПС отримували трикратною екстракцією шроту плодів після одержання ЛК та ФК гарячою водою очищеною та подальшим концентруванням та осадженням спиртом етиловим 96 %.Результати та їх обговорення. Встановлено, що вихід ЛК у плодах досліджених видів глодів становить від 1 % до 10 %, найбільший вихід визначено для плодів С. submollis Sarg., C. succulenta Schrad. та C. densiflora Sarg. Вихід ФК становить від 9 % до 18 %, найбільший вихід визначено для С. submollis Sarg., C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg. та C. canadensis Sarg. ВРПС містяться від 15 % до 35 %, найбільший вихід ВРПС визначено для плодів С. submollis Sarg., C. macracantha Lodd, C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg., C.succulenta Schrad.Висновки. Розроблено технологію комплексної переробки плодів глодів: С. submollis Sarg., C. mollis Sarg., C. arnoldiana Sarg., C. сanadensis Sarg., C. oxyacantha L., C. monogyna Jack., C. sanguinea Pall., C. pentagyna Waldst. Et Kit., C. aronia (L.) Bosc, C. densiflora Sarg., C. succulenta Schrad, C. macracantha Lodd., C. flabellata (Bosc) C. Koch., C. pseudokyrtostylla Klok., C. ukrainica A. Pojark., C. ambiguae C. A. M. У результаті комплексної переробки рослинної сировини були одержані ліпофільні (ЛК), фенольні (ФК) та водорозчинні полісахаридні (ВРПС) комплекси

Cинтез та вивчення вазоактивних властивостей нових 4-функціоналізованих 1,3-оксазолів, які містять у положенні 5 залишок N-метил-D-глюкаміну

The analysis of literature data shows the prospects of searching drugs with different biological activity among 1,3-oxazoles. Aim. To develop preparative methods of the synthesis of new 4-fuctionalized 1,3-oxazoles containing the N-methyl-D-glucamine fragment in position 5 and to study their physical, chemical and biological properties. Results and discussion. It has been found that 1,3-oxazoles reveal the vasodilatative and vasoconstrictive effect on the tonic activity of the vessels preactivated with phenylephrine depending on the concentration and the chemical structure of the compounds. The article describes the vasodilatative and vasoconstrictive efficacy of new 1,3-oxazoles compared to the known adrenolytic drug – amiodarone, and the inhibitor of potassium channels – 4-aminopyridine (pimadin).Experimental part. A number of new 4-fuctionalized 1,3-oxazoles containing the N-methyl-D-glucamine fragment in position 5 was synthesized. Their biological activity was assessed under the action of selective agonists of 1-adrenoreceptors (phenylephrine), 5HT2A-receptor (serotonin) on the isolated segments of the rat’s aorta previously constricted or by blocking potassium channels with the high potassium Krebs solution.Conclusions. It has been found that in the case of the serotonin constricted isolated aortic segments only the vasoconstriction is observed in contrast of the vessel activated with phenylephrine. If the constriction of the aortic segments is carried out with a high potassium solution, there is no vasotonic activity of 1,3-oxazole derivatives. The data obtained indicate the possible molecular mechanism of their biological activity with the participation of vascular adrenergic receptors and potassium channels, their inhibition may lead to vasodilatation at the comparatively high concentration of the compounds or vasoconstriction at the comparatively low concentration of oxazoles, respectively. Анализ литературных данных показывает перспективность поиска препаратов с различной биологической активностью среди 1,3-оксазолов.Целью данной работы является разработка препаративных методов синтеза новых 4-функционализированных 1,3-оксазолов, содержащих в положении 5 фрагмент N-метил-D-глюкамина, и изучение их физико-химических и биологических свойств.Результаты и их обсуждение. Исследования влияния новых производных 1,3-оксазола на тоническую активность предварительно активированных фенилэфрином сосудов выявили как вазодилатирующий, так и вазоконстрикторный эффект соединений в зависимости от их концентрации и химической структуры. В статье приведены характеристики вазодилататорной и вазоконстрикторной эффективности новых соединений сравнительно с лекарственными средствами адренолитиком амиодароном и ингибитором калиевых каналов 4-аминопиридином (пимадином).Экспериментальная часть. В работе представлен синтез новых 4-функционализированных 1,3-оксазолов, содержащих в положении 5 фрагмент N-метил-D-глюкамина и проведена оценка их биологической активности при действии на предварительно сокращенные изолированные сегменты аорты крыс селективными агонистами α1-адренорецепторов (фенилэфрином), 5-HT2A-рецепторов (серотонином) или путем блокады калиевых каналов гиперкалиевым раствором Кребса. Выводы. Установлено, что в случае предварительного сокращения изолированных сегментов аорты серотонином в отличие от активированных фенилэфрином сосудов наблюдается лишь вазоконстрикторное действие, а предварительное сокращение сегментов аорты гиперкалиевым раствором предотвращает проявление любой вазотонической активности новых производных 1,3-оксазола. Полученные данные указывают на возможный молекулярный механизм их биологической активности с участием сосудистых адренорецепторов и калиевых каналов, ингибирование которых может опосредовать дилатацию сосудов, которая наблюдается при действии сравнительно более высоких концентраций соединений или вазоконстрикцию, выявленную при действии соединений в сравнительно более низких дозах, соответственно. Аналіз літературних даних свідчить про перспективність пошуку препаратів з різноманітною біологічною активністю серед 1,3-оксазолів.Метою даної роботи є розробка препаративних методів синтезу нових 4-функціоналізованих 1,3-оксазолів, які містять у положенні 5 фрагмент N-метил-D-глюкаміну, та вивчення їх фізико-хімічних і біологічних властивостей.Результати та їх обговорення. Дослідження впливу нових похідних 1,3-оксазолу на тонічну активність попередньо активованих фенілефрином судин виявили як вазодилатуючий, так і вазоконстрикторний ефект сполук у залежності від їх концентрації та хімічної структури. У статті наведені характеристики вазодилататорної та вазоконстрикторної ефективності нових сполук порівняно з лікарськими засобами адренолітиком аміодароном та інгібітором калієвих каналів 4-амінопіридином (пімадином).Експериментальна частина. Був синтезований ряд нових 4-функціоналізованих 1,3-оксазолів, які містять у положенні 5 фрагмент N-метил-D-глюкаміну та проведена оцінка їх біологічної активності при дії на попередньо скорочені ізольовані сегменти аорти щурів селективними агоністами α1-адренорецепторів (фенілефрином), 5-HT2A-рецепторів (серотоніном) або шляхом блокади калієвих каналів гіперкалієвим розчином Кребса.Висновки. Встановлено, що у випадку попереднього скорочення ізольованих сегментів аорти серотоніном на відміну від активованих фенілефрином судин спостерігається лише вазоконстрикторна дія, а попереднє скорочення сегментів аорти гіперкалієвим розчином запобігає вияву будь-якої вазотонічної активності нових похідних 1,3-оксазолу. Отримані дані вказують на можливий молекулярний механізм їх біологічної активності за участі судинних адренорецепторів та калієвих каналів, інгібування яких може опосередковувати вазодилатацію, яка спостерігається при дії порівняно більш високих концентрацій сполук або вазоконстрикцію, виявлену при дії сполук у порівняно більш низьких дозах, відповідно

Antarctic bdelloid rotifers: diversity, endemism and evolution

Antarctica is an isolated continent whose conditions challenge the survival of living organisms. High levels of endemism are now known in many Antarctic organisms, including algae, tardigrades, nematodes and microarthropods. Bdelloid rotifers are a key, widespread and abundant group of Antarctic microscopic invertebrates. However, their diversity, regional distribution and endemism have received little attention until recently. We provide the first authoritative review on Antarctic Bdelloidea, based on published data and new collections. Our analysis reveals the extreme levels of bdelloid endemism in Antarctica. Sixty-six bdelloid morphospecies are now confirmed from the continent, and 83–91 putative species are identified using molecular approaches (depending on the delimitation method used). Twelve previously unknown species are described based on both morphology and molecular analyses. Molecular analyses indicate that only two putative species found in Antarctica proved to be truly cosmopolitan. The level of endemism based on the available data set (95%) is higher than that in any other continent, with many bdelloid species occurring only in maritime or continental Antarctica. These findings are consistent with the long-term presence of Bdelloidea in Antarctica, with their considerable isolation facilitating intraregional radiation, providing further evidence that does not support the microbial global ubiquity hypothesis that “everything is everywhere.

Синтез і дослідження вазоактивних властивостей нових фосфорильованих пептидоміметиків

The paper presents the synthesis of new phosphorylated peptidomimetics and their action on the isolated rat aorta. It has been shown that derivatives of diethyl 5-amino-2-phthalimidoalkyl-1,3-oxazol-4-ylphosphonates can be employed in the synthesis of phosphorylated peptidomimetics containing a phosphonoglycine residue. For this purpose derivatives of 1,3-oxazol-4-ylphosphonates were decomposed hydrolytically in the acidic medium. The reaction of diethyl 5-alkylamino-2-aminoalkyl-1,3-oxazol-4-ylphosphonates with unsaturated azlactones was used to obtain phosphorylated peptidomimetics with dehydroamino acid groups. The method developed is very convenient and preparative because reactions proceed in mild conditions without formation of undesirable byproducts. Peptidomimetics are isolated with high yields and their separation does not require chromatography. Biological research has revealed the vasodilating activity of new derivatives of phosphorylated peptidomimetics depending on their chemical structure when acting on the rat’s isolated aorta. The possible molecular mechanisms of this activity with participation of the plasma membrane Ca2+-channels of vascular smooth muscle cells are discussed. The data of impact of an inhibitor of voltage-dependent Ca2+-channels of L-type of nitrendipine on the vascular tone are reported. It has been found that the concentration dependences of the vasodilating activity of the diethyl esters of 5-alkylamino-2-{N-[N-benzoyl-(4-methylbenzylidene)glycyl]aminomethyl}-1,3-oxazol- 4-ylphosphonates synthesized and nitrendipine are similar. It can testify about the indirect detection of the vasodilatory effect of these compounds associated with inhibition of the calcium signal system. The study shows a direct effect of the compounds synthesized on the muscle cells of blood vessels.В данной работе представлен синтез новых фосфорилированных пептидомиметиков и проведена оценка биологической активности синтезированных соединений. Показана возможность использования производных диэтиловых эфиров 5-амино-2-фталимидоалкил-1,3-оксазол-4-илфосфоновых кислот для синтеза фосфорилированных пептидомиметиков, которые содержат в середине пептидной цепи остаток фосфоноглицина. С этой целью подобраны оптимальные условия расщепления оксазольного кольца в кислой среде. Взаимодействием диэтиловых эфиров 2-аминоалкил-5-алкиламино-1,3-оксазол- 4-илфосфоновых кислот с ненасыщенными азлактонами синтезированы фосфорилированные пептидомиметики, содержащие фрагменты дегидроаминокислот. Разработанный метод синтеза является удобным и препаративным, так как превращения происходят в мягких условиях, что позволяет избежать образования нежелательных побочных продуктов, пептидомиметики выделены с высокими выходами без применения хроматографических колонок. Биологические исследования обнаружили вазодилатирующую активность новых производных фосфорилированных пептидомиметиков в зависимости от их химической структуры при действии на изолированную аорту крыс. В статье обсуждаются возможные молекулярные механизмы их биологической активности с участием Ca2+-каналов плазматических мембран гладкомышечных клеток сосудов. Приведены данные влияния на тонус сосудов ингибитора потенциал-зависимых Ca2+-каналов L-типа нитрендипина, установлено, что концентрационные зависимости вазодилатирующей ативности синтезированных нами диэтиловых эфиров 5-алкиламино-2-{N-[N-бензоил-(4 метилбензилиден)глицил]аминометил}-1,3-оксазол-4-илфосфоновых кислот и нитрендипина похожи, что может свидетельствовать о косвенном обнаружении вазодилатирующего эффекта данных соединений, связанного подавлением кальцевой системы сигнализации. Исследования свидетельствуют о непосредственном влиянии синтезированных соединений на мышечные клетки сосудов.В роботі представлений синтез нових фосфорильованих пептидоміметиків та проведена оцінка біологічної активності синтезованих сполук. Показана можливість використання похідних діетилових естерів 5-аміно-2-фталімідо-1,3-оксазол-4-ілфосфонових кислот для синтезу фосфорильованих пептидоміметиків, які містять всередині пептидного ланцюга залишок фосфоногліцину. З цією метою підібрані оптимальні умови розщеплення оксазольного кільця у кислому середовищі. Взаємодією діетилових естерів 2-аміноалкіл-5-алкіламіно-1,3-оксазол-4-ілфосфонових кислот з ненасиченими азлактонами синтезовані фосфорильовані пептидоміметики, які містять фрагменти дегідроамінокислот. Розроблений метод синтезу є зручним та препаративним, оскільки перетворення проходять у м’яких умовах, що дозволяє уникнути утворення небажаних побічних продуктів, а пептидоміметики отримують із високими виходами без застосування хроматографічних колонок. Біологічні дослідження виявили вазодилатуючу активність нових похідних фосфорильованих пептидоміметиків у залежності від їх хімічної структури при дії на ізольовану аорту щурів. У статті обговорюються можливі молекулярні механізми їх біологічної активності за участі Ca2+-каналів плазматичних мембран гладеньком’язових клітин судин. Наведені дані впливу на тонус судин інгібітора потенціал-залежних Са2+‑каналів L-типу нітрендипіну, встановлено, що концентраційні залежності вазодилатуючої активності синтезованих нами діетилових естерів 5-алкіламіно-2-{N-[N-бензоїл-(4-метилбензиліден)гліцил]амінометил}-1,3-оксазол- 4-ілфосфонових кислот і нітрендипіну схожі, що може свідчити про зв’язок виявленого вазодилатуючого ефекту даних сполук з пригніченням кальцієвої системи сигналізації. Дослідження свідчать про безпосередній вплив синтезованих сполук на м’язові клітини судин