Recent List of Cyclodextrin-Containing Drug Products

The number of the cyclodextrin-containing drug formulations on the market has been continuously growing since the first drug (prostaglandin E1 formulated with α-cyclodextrin) was launched in Japan in 1976. We have collected a list of drugs from various sources available on the internet to find 130 approved pharmaceutical ingredients formulated with either parent cyclodextrins or their hydroxypropyl, sulfobutyl, random methylated or sulfolipo derivatives. We have sorted the drug products according to the cavity size of the cyclodextrins, the administration route and dosage forms

Cyclodextrins as Dominant Chiral Selective Agents in the Capillary Separation Techniques

This review paper shows the dominant role of the cyclodextrins in the chiral separations using capillary columns (GC, SFC, CE). The cyclodextrins (CDs) have extremely broad chiral selectivity spectra because they have several different chiral recognition sites in various arrangements and various interaction modes. Their chiral selectivity features can further improve with their various substitutions. Their selectivities are moderate therefore they need high efficiency separations (capillary columns) for good chiral resolutions. The shape selectivity of cyclodextrins is also shown with non-chiral isomers too. The utility of the cyclodextrins is demonstrated with several examples based on the personal observations of authors and critical review of literature. The theoretical backgrounds of their chiral recognitions (e.g. H-bond interaction, inclusion, induced fit) are discussed in depth. This paper is not application oriented but is dealing with mostly on the physical and chemical background of separations using CDs

Magyar Tanítóképző 14 (1899) 01

Magyar Tanítóképző A Tanítóképző-intézeti Tanárok Országos Egyesületének közlönye 14. évfolyam, 01. füzet Budapest, 1899. január h

Egységes talajmechanikai paraméterrendszer kidolgozása terepjáró járművek számára = A soil mechanics parameter system for off-road vehicles

A talaj gumiabroncs kapcsolatban kialakuló tolóerőt meghatározó talaj kohézió és belső súrlódás és a talaj nedvesség tartalom függvénye.Szükségesnek látszott egy olyan talaj paraméter bevezetése amely a nedves-ség tartalmat a szemcseösszetételt és a porozitást azaz a talaj teher bírását együttesen jellemzi és ered-ményesen összeköti a talaj mechanikai és talajtani jellemzőit. A fenti indoklás alapján ennek az össze-kötő funkciónak az ellátására alkalmasnak feltételeztük a talaj vízháztartását jellemző pF-értéket és pF függ-vényt. Három kiválasztott talaj típusnak méréssel meghatároztuk a pF göbéit, majd a görbék jellemző pontjaihoz tartozó talajmintáknál meghatároztuk a talaj kohéziót és belső súrlódási tényezőt. Az eltel négy év alatt több mint ezer talajnyírást végeztünk a három vizsgált talajtípusnál, különböző pF érté-kek mellett. A vizsgált talajok pF értékeinek függvényében megrajzolt talajkohézió és belső súrlódás monoton növekvő változása elfogad-ható a korábbi szakirodalmi adatok ismeretében. Ezzel a módszerrel lehetővé vált a talajtani és talaj mecha-nikai paraméter rendszer összekapcsolása és ezáltal az egységes talajmechanikai paraméter rendszer kidolgo-zása.Ha ezt a módszert a talajtan tudományterület művelői elfogadják és a terepjárás elmélet kutatói alkal-mazzák további talajokra elvégzett mérések után általánosítható következtetetések is kidolgozhatók a talajok homok-iszap-anyag frakcióinak ismeretében. | The thrust force which is born in the tire soil interaction depend on the soil cohesion, soil internal friction, and the moisture content of the soil. The soil moisture content alone not be able to predict the soil cohesion and the soil internal friction. Therefore we use an other soil parameters the name is pF value or pF function beside the soil mechanical parameters. Our idea was that the soil pF value and pF function will be suitable bridge between the soil parameters and the soil mechanical parameters. We made more than thousand filed test and laboratory test too in the last four years. The Institute of Agrochemical and Soil Sciences determi-nates three different soil types which is representing the agricultural filed in Hungary. With the above Institute together we collected the soil sample and determinates the pF value and pF function of these soils. After that we determinate the mechanical properties (cohesion and internal friction) of above soils. We repeated the every soil test three times..In these figures we show the soil cohesions and the internal friction as a function of the soil pF value. The results of both three diagrams is acceptable by the earlier international scientific papers. With these method we could get a connection between the soil parameters and the soil mechanical parameters. If this method will be acceptable and use by the international scientist, in the future the method will be generalize if we know the soil sand-mad-clay fraction

A gumiabroncs-talaj kapcsolatában lejátszodó dinamikus energiatranszport folyamatok vizsgálata = Investigation of the dynamic energy transport process in the soil tyre interaction

Terepen történő járműmozgás két jelentős vesztesége a gördülési ellenállás és a szlip. A két veszteség hatással van egymásra, azonban a folyamatok tisztázása végett célszerű azokat külön vizsgálni. A terep egyenetlensége, a talaj inhomogenitása miatt jelentős lengések alakulnak ki, a gördülési ellenállás nagysága menet közben folyamatosan változik. A kerék alatt a talaj három irányban deformálódik. A jármű súlyereje függőleges talajdeformációt okoz. Ezt a deformációt a terepprofil gerjesztette lengések tovább fokozzák. A kerék alatt a talaj keresztirányban is deformálódik. Ezt a jármú keresztirányú lengései hozzák létre. Az előbb említett veszteségek a gumiabroncs és talajra vonatkozó gördülési ellenállás komponensei. A harmadik komponense a talajdeformációnak, a talaj (haladási iránnyal párhuzamos) vízszintes irányú deformációja. Ezt viszont a gumiabroncs-talaj kapcsolatában létrejövő szlip hozza létre, energiaszükségletét tehát a szlipveszteség tartalmazza. Húzott és tolt kerekeknél, ahol jellemzően kis mértékű negatív szlip van, kis vízszintes irányú talajdeformáció jön létre (keréktúrás jelenségével nem számolva). Hajtott kereknél lényegesen nagyobb szlip is keletkezhet, nagyobb talajdeformációt okozva. Munkánkban a fentebb említett talaj és gumideformációs veszteségeket meghatároztuk meg. Járműkísérletek alapján elkülönítettük a gördülési ellenállás veszteségét a szlipveszteségtől. A vizsgálat eredményeképpen a két veszteséget komponensekre bontottuk. | Two of the major sources of loss when a vehicle is traversing terrain - especially on soft soil - are rolling resistance and slip. In spite of the two losses have effect of each other, it is better to analyse separately them due to clarification. The rolling resistance continually varies during motion. The unevenness of the terrain and the inhomogeneity of the soil give rise to substantial vertical vibrations which change the magnitude of deformations. There is three-dimensional soil deformation under the tyre. By the vehicle?s weight there will be a significant vertical soil deformation. The terrain profile generated vertical vibration increases this deformation. There is lateral soil deformation under the tyre as well. This deformation basically caused by the lateral vibration of vehicle. The previous mentioned losses are the components of rolling resistance. The third component of the soil deformation is the horizontal (parallel to the moving direction) deformation. This deformation caused by slip. In case of pushed wheel, where the slip is little, the horizontal soil deformation is small (ignore the wheel bulldozer effect).In case of driven wheel the slip is higher so the horizontal soil deformation is higher as well. This paper reports a determination of rolling resistance components and slip loss through field experiments designed to distinguish rolling resistance losses from slip loss. The test results gave the components of rolling resistance and slip

Membrane cholesterol selectively modulates the activity of the human ABCG2 multidrug transporter

AbstractThe human ABCG2 multidrug transporter provides protection against numerous toxic compounds and causes multidrug resistance in cancer. Here we examined the effects of changes in membrane cholesterol on the function of this protein. Human ABCG2 was expressed in mammalian and in Sf9 insect cells, and membrane cholesterol depletion or enrichment was achieved by preincubation with beta cyclodextrin or its cholesterol-loaded form. We found that mild cholesterol depletion of intact mammalian cells inhibited ABCG2-dependent dye and drug extrusion in a reversible fashion, while the membrane localization of the transporter protein was unchanged. Cholesterol enrichment of cholesterol-poor Sf9 cell membrane vesicles greatly increased ABCG2-driven substrate uptake, substrate-stimulated ATPase activity, as well as the formation of a catalytic cycle intermediate (nucleotide trapping). Interestingly, modulation of membrane cholesterol did not significantly affect the function of the R482G or R482T substrate mutant ABCG2 variants, or that of the MDR1 transporter. The selective, major effect of membrane cholesterol on the wild-type ABCG2 suggests a regulation of the activity of this multidrug transporter during processing or in membrane micro-domain interactions. The experimental recognition of physiological and pharmacological substrates of ABCG2, as well as the fight against cancer multidrug resistance may be facilitated by demonstrating the key role of membrane cholesterol in this transport activity