Formulasi Radiofarmaka 99mtc-glutation untuk Diagnosis Kanker

Glutation (GSH) merupakan tripeptida alam yang memegang peranan penting dalam reaksidetoksifikasi, pelindung sel terhadap kerusakan akibat xenobiotic spektrum lebar. GSH dapatmembentuk kompleks khelat dengan ion-ion logam seperti teknesium-99m (99mTc), yang dalambidang kedokteran nuklir dapat digunakan untuk diagnosis kanker leher dan kepala. Gunamemenuhi kebutuhan senyawa bertanda 99mTc-glutation (99mTc-GSH) di dalam negeri, telahdilakukan penandaan GSH dengan radionuklida 99mTc dengan memvariasikan beberapaparameter. Penentuan efisiensi penandaan 99mTc-GSH dilakukan dengan melihat kemurnianradiokimianya yang ditentukan dengan kromatografi lapis tipis menggunakan TLC-SG dengan 2macam fase gerak, yaitu aseton kering dan larutan NaCl 0,9%. Kondisi penandaan optimaldicapai pada penggunaan 20 mg GSH; 0,3 mg SnCl2.2H2O; pH reaksi 7-7,5; dan pengocokanbeberapa saat pada temperatur kamar, memberikan efisiensi penandaan ± 98%. Total volumereaksi hingga 5 ml tidak memberikan pengaruh pada tingkat kemurnian hasil penandaan. Ujistabilitas menunjukkan bahwa 99mTc-GSH tetap stabil sampai 6 jam pada temperatur kamardengan kemurnian radiokimia 99,34 %

Karakteristik Radiofarmaka 99mtc-glutation

KARAKTERISTIK RADIOFARMAKA 99mTc-GLUTATION. Senyawa bertandateknesium-99m-glutation (99mTc-GSH) merupakan radiofarmaka yang digunakan dalam bidangkedokteran nuklir untuk diagnosis kanker dengan metode pencitraan. Karakteristik fisiko-kimiadan biologis suatu radiofarmaka memegang peranan penting dalam penyebaran sertapenimbunannya di dalam tubuh. Oleh karena itu, untuk menjamin keberhasilan penggunaanradiofarmaka perlu dilakukan pengujian sifat fisiko-kimia dan biologisnya. Pengujian kemurnianradiokimia dilakukan dengan kromatografi lapis tipis (TLC-SG) menggunakan aseton kering danNaCL 0,9% sebagai fase gerak. Muatan 99mTc-GSH ditentukan dengan metode elektroforesisdan lipofilisitasnya (P) diketahui dengan menentukan koefisien partisinya dalam pelarut organikair.Ikatan protein plasma ditentukan secara in-vitro dengan metode pengendapanmenggunakan larutan asam trikloro asetat (TCA) 5%. Di samping itu, dilakukan juga pengujianpengaruh besarnya radioaktivitas 99mTc terhadap stabilitas 99mTc-GSH serta stabilitas di dalamplasma secara in-vitro. Dari hasil percobaan diperoleh bahwa radiofarmaka 99mTc-GSHmempunyai kemurnian radiokimia 99,08 ± 0,26%; tidak bermuatan listrik (netral); lipofilisitas =0,03 ± 0,002; ikatan protein plasma sebesar 30,31 ± 0,04%. Penggunaan larutan Na99mTcO4sampai mencapai konsentrasi radioaktivitas 21 mCi/2 mL menghasilkan radiofarmaka 99mTc-GSH yang tetap stabil hingga 5 jam dengan kemurnian radiokimia ≥ 95%. Uji stabilitas 99mTc-GSH dalam plasma secara in-vitro menunjukkan bahwa kemurnian radiokimia menurun dengancepat pada penyimpanan satu jam pertama, yaitu sebesar 63,41± 4,86% dan kemurnianradiokimia antara 55 - 57 % bertahan hingga 5 jam penyimpanan

Formulasi Radiofarmaka 99mtc-glutation untuk Diagnosis Kanker

Glutation (GSH) merupakan tripeptida alam yang memegang peranan penting dalam reaksidetoksifikasi, pelindung sel terhadap kerusakan akibat xenobiotic spektrum lebar. GSH dapatmembentuk kompleks khelat dengan ion-ion logam seperti teknesium-99m (99mTc), yang dalambidang kedokteran nuklir dapat digunakan untuk diagnosis kanker leher dan kepala. Gunamemenuhi kebutuhan senyawa bertanda 99mTc-glutation (99mTc-GSH) di dalam negeri, telahdilakukan penandaan GSH dengan radionuklida 99mTc dengan memvariasikan beberapaparameter. Penentuan efisiensi penandaan 99mTc-GSH dilakukan dengan melihat kemurnianradiokimianya yang ditentukan dengan kromatografi lapis tipis menggunakan TLC-SG dengan 2macam fase gerak, yaitu aseton kering dan larutan NaCl 0,9%. Kondisi penandaan optimaldicapai pada penggunaan 20 mg GSH; 0,3 mg SnCl2.2H2O; pH reaksi 7-7,5; dan pengocokanbeberapa saat pada temperatur kamar, memberikan efisiensi penandaan ± 98%. Total volumereaksi hingga 5 ml tidak memberikan pengaruh pada tingkat kemurnian hasil penandaan. Ujistabilitas menunjukkan bahwa 99mTc-GSH tetap stabil sampai 6 jam pada temperatur kamardengan kemurnian radiokimia 99,34 %

Karakteristik Fisikokimia Senyawa Bertanda 99mtc-kuersetin

Berkembangnya ilmu pengetahuan dan informasi di bidang kesehatan membuat masyarakat meyakini bahwa mengkonsumsi makanan yang kaya antioksidan penting untuk mencegah berbagai penyakit degeneratif seperti penyakit jantung dan kanker. Kuersetin merupakan senyawa flavonoid yang banyak ditemukan pada buah dan sayur yang memiliki aktivitas antioksidan yang sangat kuat. Banyak penelitian yang telah membuktikan efektivitas kuersetin sebagai senyawa antikanker secara in-vitro, namun data pengujiannya secara in-vivo masih terbatas. 99mTc-kuersetin diharapkan dapat dijadikan radiotracer untuk mengetahui efektivitas senyawa kuersetin sebagai senyawa antikanker pada pengujian in-vivo menggunakan hewan percobaan. Namun sebelum dilakukan pengujian in-vivo untuk menjamin aplikasinya perlu dilakukan pengujian karakteristik fisiko-kimia sediaan 99mTc-kuersetin. Oleh karena itu tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengetahui karakteristik fisiko-kimia dari senyawa 99mTc-kuersetin. Hasil penelitian karakteristik fisiko-kimia 99mTc-kuersetin menunjukkan bahwa kemurnian radiokimia sediaan 99mTc-kuersetin adalah 98,94 ± 0,30%. Sediaan 99mTc-Kuersetin ini bermuatan netral, memiliki nilai lipofilisitas dengan log (P) = 0,62 ± 0,05 dan dapat berikatan kuat dengan plasma darah dengan persentase sebesar 95,06 ± 1,34%. Berdasarkan nilai lipofilisitas sebesar 0,62 ± 0,05 diharapkan senyawa ini akan mudah terdistribusi kedalam jaringan organ sehingga diharapkan akan efektif sebagai senyawa bertanda penyidik kanker

KARAKTERISTIK FISIKOKIMIA SENYAWA KUERSETIN BERTANDA RADIOAKTIF IODIUM-131

KARAKTERISTIK FISIKOKIMIA SENYAWA KUERSETIN BERTANDA RADIOAKTIF IODIUM-131. Penggunaan bahan-bahan herbal (obat tradisional) untuk pengobatan penyakit-penyakit kronis semakin banyak dikonsumsi. Fenomena ini mendorong perkembangan penelitian dan penemuan obat baru berbasis bahan alam melalui proses isolasi maupun sintesis. Salah satu tahapan pengembangan obat dalam penentuan efikasi adalah pemanfaatan teknologi nuklir pada tahap uji preklinis baik secara in-vitro maupun in-vivo. Pada tahap awal penelitian, telah dilakukan pemilihan bahan aktif berkhasiat antikanker dan penelaahan kemungkinan senyawa tersebut untuk ditandai menggunakan radioisotop pemancar beta (β-). Penelaahan meliputi struktur kimia bahan aktif tersebut (kemungkinan ikatan yang mungkin terjadi antara senyawa aktif dengan radioisotop pemancar beta), serta teknik penandaan yang akan dilakukan. Metode penandaan Kuersetin dengan radioisotop iodium-131 menggunakan oksidator Kloramin-T mengacu pada penelitian yang telah dilakukan oleh Barolli, dkk dengan sedikit modifikasi. Tujuan penelitian ini adalah untuk menentukan sifat fisikokimia senyawa bertanda 131I-kuersetin meliputi kemurnian radiokimia, muatan listrik senyawa 131I-Kuersetin, lipofilisitas (log P), ikatan dengan protein plasma dan stabilitas sediaan. Hasil yang didapat adalah senyawa 131I-Kuersetin dengan kemurnian radiokimia sebesar 98,41 ± 1,05 %, memiliki muatan listrik negatif dan nilai koefisien partisi (log P) sebesar -2,22 di dalam Larutan NaCl dan -2,71 di dalam larutan dapar fosfat. Persentase ikatan dengan protein plasma sebesar 34,64±4,37 % pada larutan NaCl dan 32,94±1,46 % pada larutan dapar fosfat. Hasil pengujian variasi volume sediaan 131I-kuersetin, volume diatas 1 mL akan menurunkan kemurnian radiokimianya menjadi < 90 %. Sedangkan dari pengujian stabilitas sediaan 131I-kuersetin tetap stabil hingga jam ke-72, pada suhu kamar dengan hasil kemurnian radiokimia yang tinggi ≥ 95%

Evaluasi Formulasi Radiofarmaka 99mtc-siprofloksasin dengan Reduktor Sncl2·2h2o dan Sn-tartrat

99mTc-siprofloksasin adalah radiofarmaka berbasis antibiotik untuk diagnosis infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Pada penelitian ini radiofarmaka 99mTc-siprofloksasin disiapkan dengan menggunakan dua macam reduktor yaitu SnCl2·2H2O dan Sn-tartrat. Penelitian ini bertujuan membandingkan masing-masing reduktor untuk menghasilkan radiofarmaka 99mTc-siprofloksasin dengan nilai kemurnian radiokimia yang tinggi dan akumulasi yang baik di daerah infeksi. Hasil dari penelitian ini menunjukkan bahwa kondisi optimum diperoleh pada jumlah reduktor SnCl2·2H2O sebanyak 25 µg dengan kemurnian radiokimia sebesar 94,25 + 2,04 dan Sn-tartrat sebanyak 400 µg dengan kemurnian radiokimia sebesar 95,06 + 1,00 Pengujian kemurnian radiokimia 99mTc-siprofloksasin menggunakan High Performance Liquid Chromatography memperlihatkan profil kromatogram yang sama untuk masing-masing reduktor dengan puncak dari 99mTc-siprofloksasin berada pada waktu retensi 7,17 menit. Hasil uji biodistribusi pada paha mencit yang terinfeksi bakteri Staphylococcus aureus untuk formula 99mTc-siprofloksasin dengan reduktor SnCl2·2H2O 1 jam dan 3 jam pasca injeksi menunjukkan rasio target/nontarget relatif konstan yaitu sebesar 2,71 dan 2,25. Sedangkan rasio target/nontarget 99mTc-siprofloksasin dengan reduktor Sn-tartrat pada 1 jam dan 3 jam pasca injeksi sebesar 1,78 dan 2,20 Dari hasil penelitian dapat diketahui bahwa formulasi radiofarmaka 99mTc-siprofoksasin dengan dua macam reduktor SnCl2.2H2O dan Sn – tartrat memiliki karakteristik yang berbeda

Evaluasi Spesifisitas Radiofarmaka 99mtc-ketokonazol Pada Infeksi Yang Disebabkan Oleh Candida Albicans, Staphylococcus Aureus Dan Escherichia Coli

EVALUASI SPESIFISITAS RADIOFARMAKA 99mTc-KETOKONAZOL PADA INFEKSI YANG DISEBABKAN OLEH Candida albicans, Staphylococcus aureus dan Escherichia coli. Penyakit infeksi masih menjadi masalah kesehatan utama dan penyebab kematian di seluruh dunia, terutama di negara berkembang. Diagnosis infeksi dengan metode pencitraan di kedokteran nuklir memerlukan sensitivitas dan spesifitas yang baik. 99mTc-ketokonazol adalah radiofarmaka antibiotik yang disintesis dengan menandai ketokonazol dengan radionuklida teknesium-99m. Radiofarmaka ini diharapkan dapat digunakan untuk mendeteksi infeksi di kedokteran nuklir, sehingga 99mTc-ketokonazol harus selektif dapat terakumulasi di daerah infeksi. Oleh karena itu, pada penelitian ini dilakukan evaluasi spesifitas 99mTc-ketokonazol untuk mendeteksi infeksi yang disebabkan oleh beberapa mikroorganisme. Hasil uji biodistribusi 99mTc-ketokonazol menunjukkan akumulasi 99mTc-ketokonazol di paha yang diinfeksi pada 1 jam setelah injeksi dengan rasio target/non target (T/NT) sebesar 3,40 untuk Candida albicans; 1,93 untuk Staphylococcus aureus dan 2,81 untuk Escherichia coli. Studi ini menunjukkan bahwa 99mTc-ketokonazol adalah radiofarmaka yang menjanjikan untuk deteksi infeksi dengan cepat dan memiliki sensitivitas dan spesifisitas yang baik

Physicochemical Properties of 131I-Rutin Under Acidic Labeling Condition as A Radiolabeled Compound for the Diagnosis of Cancer

Radiolabeled rutin (131I-rutin) has potential use in future diagnosis of cancer. The physicochemical characteristics of 131I-rutin are essential in regard to its distribution and accumulation in the body. Therefore, to ensure successful delivery of a labeled compound, it is necessary to evaluate its physicochemical properties. The labeling of 131I-rutin was accomplished using the oxidation method assisted by Chloramine-T under acidic conditions. Radiochemical purity value was measured by thin-layer chromatography (TLC-SG F254) using 100% methanol as the mobile phase. The electrical charge of 131I-rutin was determined by the paper electrophoresis. Moreover, the lipophilicity (P) was evaluated by the partition coefficient in the organic-water liquid. Plasma protein binding was determined in vitro by precipitation method using a 5% trichloroacetic acid (TCA) solution. The results showed that 131I-rutin has a neutral charge and a lipophilicity value (Log P) of 0.395 ± 0.203 (hydrophilic), and was bound to human blood plasma proteins with a percentage of 69.36% ± 1.88%

Preparasi Senyawa Anti Kanker Apigenin Bertanda Radioiodium-131 untuk Studi Bioaktivitas

PREPARASI SENYAWA ANTI KANKER APIGENIN BERTANDA RADIOIODIUM-131 UNTUK STUDI BIOAKTIVITAS. Apigenin merupakan senyawa flavonoid yang mempunyai potensi sebagai senyawa anti kanker, anti oksidan, dan anti inflamasi dengan toksisitas intrinsik yang rendah. Untuk mengetahui bioaktivitas apigenin, dapat dilakukan radioiodinasi kemudian dilanjutkan dengan studi praklinis menggunakan hewan uji. Pada penelitian ini dilakukan preparasi apigenin bertanda radioiodium-131 menggunakan metode kloramin-T dan optimasi berbagai parameter serta kondisi penandaan. Hasil optimasi diperoleh formula dan kondisi penandaan yaitu 1 mg apigenin, 250 µg kloramin-T, dan 100 µg natrium metabisulfit, dengan pH penandaan 7 dan jumlah radioiodium-131 10 µL (10 µCi). Proses penandaan senyawa 131I-Apigenin dilakukan melalui reaksi substitusi elektrofilik selama 20 menit pada suhu kamar (20-22 °C). Dari hasil pengujian menggunakan metode kromatografi kertas menggunakan Fasa diam Whatman 1 dan Fasa gerak amonium asetat 0,02 M, pH 6, diperoleh kemurnian radiokimia sebesar 96,53 ± 1,87%. Hasil tersebut menunjukkan bahwa 131I-Apigenin dapat digunakan untuk studi selanjutnya, yaitu studi fisikokimia dan studi praklinis, sehingga dapat diperoleh karakteristik bioaktivitas dan efektivitasnya sebagai senyawa anti kanker berbasis bahan alam