Biopharmaceutics classification system: importance and inclusion in biowaiver guidance

O tratamento farmacológico é essencial frente a várias patologias e é fundamental que a política de medicamentos tenha por objetivo oferecer à população tratamento seguro, eficaz e de preço acessível. Uma forma de alcançar esse objetivo é por meio da bioisenção, definida como a substituição de estudos de bioequivalência in vivo por estudos in vitro. Para bioisentar novos medicamentos sob a forma farmacêutica sólida oral de liberação imediata são utilizados dados de permeabilidade intestinal e solubilidade do fármaco, bem como sua dissolução a partir da forma farmacêutica. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) é um esquema científico que divide os fármacos em classes de acordo com a solubilidade e permeabilidade e vem sendo utilizado como critério para bioisenção em diversas legislações. O presente artigo faz uma avaliação da aplicação da bioisenção, abordando os conceitos gerais e parâmetros utilizados pelo SCB, fazendo um relato histórico da aplicação da bioisenção, das exigências pertinentes às legislações vigentes, dos benefícios e riscos inerentes a uma tomada de decisão sobre bioisenção baseada neste critério. Os resultados revelaram que a utilização do SCB como critério amplia enormemente as possibilidades de bioisenção, contribuindo para o maior acesso da população em geral a medicamentos com garantida eficácia, segurança e menor custo.Pharmacological therapy is essential in many diseases treatment and it is important that the medicine policy is intended to offering safe and effective treatment with affordable price to the population. One way to achieve this is through biowaiver, defined as the replacement of in vivo bioequivalence studies by in vitro studies. For biowaiver of new immediate release solid oral dosage forms, data such as intestinal permeability and solubility of the drug are required, as well as the product dissolution. The Biopharmaceutics Classification System (BCS) is a scientific scheme that divides drugs according to their solubility and permeability and has been used by various guides as a criterion for biowaiver. This paper evaluates biowaiver application, addressing the general concepts and parameters used by BCS, making a historical account of its use, the requirements pertaining to the current legislation, the benefits and risks associated with this decision. The results revealed that the use of BCS as a biowaiver criterion greatly expands the therapeutics options, contributing to greater therapy access of the general population with drug efficacy and safety guaranteed associated to low cost

AMPLIANDO OS SABERES EM SAÚDE - MÍDIAS SOCIAIS COMO FERRAMENTA DA EDUCAÇÃO EM SAÚDE PARA A COVID-19

A pandemia do novo Coronavírus (Sars-CoV-2), causador da COVID-19, gerou um impacto de grande proporção na vida das pessoas, com necessidade de mudanças de hábitos e necessidade de informações sobre a nova doença. Por outro lado, as mídias sociais configuram-se como importantes canais de informação, comunicação e criação de conteúdos. No último ano, observou-se que o número de pessoas que buscam se atualizar sobre a pandemia do novo coronavírus pelas redes sociais cresceu consideravelmente. Porém, a participação intensiva nas redes sociais pode gerar um excesso de informação ou, em muitos casos, desinformação sobre a pandemia. A exposição informações falsas ou descontextualizadas sobre a pandemia podem mudar as ações das pessoas, consequentemente, colocando as em perigo. Com isso, o Ampliando Saberes em Saúde usou a força das mídias sociais para promover conteúdos científicos educacionais sobre a COVID-19, com uma linguagem simplificada, acessível e confiável. Este projeto de extensão universitária criou páginas no Instagram e Facebook com conteúdo científicos digitais, postados três vezes na semana, direcionados à promoção do conhecimento e educação em saúde sobre a COVID-19. Ao longo do ano de 2020 e início de 2021 foram postados 116 conteúdos digitais, utilizando o formato de vídeos e folhetos. O número de seguidores das páginas cresceu ao longo deste período, bem como as interações com as publicações. Diante disto, o projeto alcançou o seu principal objetivo que é promover as medidas de saúde que auxiliam na contenção da propagação do vírus, bem como educar a população sobre a COVID-19, democratizando o conhecimento e reduzindo a rede de desinformação

Gliclazide: Biopharmaceutics Characteristics to Discuss the Biowaiver of Immediate and Extended Release Tablets

The lists of essential medicines of the World Health Organization (WHO) and Brazil include gliclazide as an alternative to the oral antidiabetic drug of first choice, metformin, in the treatment of type 2 diabetes mellitus because of its pharmacokinetic profile and few side effects. Thus, it is also considered by WHO and the International Pharmaceutical Federation (FIP) as a drug candidate to biowaiver, which is the evaluation of how favorable the biopharmaceutics characteristics are in order to obtain waiver from the relative bioavailability/bioequivalence (RB/BE) studies to register new medicines. This paper presents a review about the solubility, permeability and dissolution of gliclazide. A critical analysis of the information allowed to identify gliclazide as a Biopharmaceutics Classification System (BCS) Class II drug. Therefore, new drugs in immediate release dosage forms will not be eligible for biowaiver. Regarding the extended release dosage forms, besides the limited solubility, no information on the comparative dissolution profile was found, which would be necessary to analyze a possible biowaiver for a smaller dosage. It can be concluded that the registration of new medicines containing gliclazide must undergo RB/BE studies, since there is not enough evidence to recommend the replacement and waiver of such studies for immediate and extended release formulations

Segurança do paciente e polimedicação na Atenção Primária à Saúde: pesquisa transversal em pacientes com doenças crônicas

Objective: to characterize and determine the polypharmacy prevalence in patients with chronic diseases and to identify the factors associated, in order to improvement of pharmaceutical care focused on patient safety. Method: cross-sectional study included 558 patients, covered by primary health care, using a household and structured questionnaire. We analyzed the data on polypharmacy and its clinical and socioeconomic factors. Poisson regression analysis with robust variance was applied, with results expressed in prevalence ratio. Results: the results showed that polypharmacy (consumption of four or more drugs) was of 37.6%. The prevalence ratio analyses identified independent variables associated with polypharmacy: age (3.05), economic strata (0.33), way of medication acquisition through a combination of out-of-pocket and Brazilian public health system (1.44), diabetes and hypertension (2.11), comorbidities (coronary artery disease 2.26) and hospital admission (1.73). In the analyses, inappropriate medication use of the 278 patients (≥ 65 years) was associated with polypharmacy (prevalence ratio 4.04). Conclusion: polypharmacy study becomes an opportunity to guide the strategies for the patient safety to promote the medication without harm in chronic diseases.Objetivo: caracterizar y determinar la prevalencia de la polimedicación en pacientes con enfermedades crónicas e identificar los factores asociados, para mejorar la atención farmacéutica con un enfoque en la seguridad del paciente. Método: estudio transversal en el que participaron 558 pacientes, atendidos en la Atención Primaria de Salud, y que utilizó un cuestionario estructurado aplicado en el hogar. Se analizaron los datos sobre polimedicación, así como sus factores clínicos y socioeconómicos. Se aplicó el análisis de regresión de Poisson con varianza robusta, con resultados expresados como razones de prevalencia. Resultados: los resultados revelaron que la prevalencia de la polimedicación (consumo rutinario o simultáneo de cuatro o más medicamentos) fue del 37,6%. Los análisis de la razón de prevalencia identificaron las siguientes variables independientes asociadas con la polimedicación: edad (3,05); estrato económico (0,33); medios para comprar medicamentos, que combinó la compra por el propio usuario y su acceso desde el sistema de salud público brasileño (1,44); diabetes e hipertensión (2,11); comorbilidades (enfermedad coronaria, 2,26) y hospitalización (1,73). Los análisis revelaron que el uso inadecuado de medicamentos por 278 pacientes (≥ 65 años) estuvo asociado con la polimedicación (razón de prevalencia 4,04). Conclusión: el estudio sobre la polimedicación es una oportunidad para reorientar las estrategias de seguridad del paciente, promoviendo un uso adecuado de la medicación sin causarles grandes daños.Objetivo: caracterizar e determinar a prevalência de polimedicação em pacientes com doenças crônicas e identificar os fatores associados, buscando a melhoria da assistência farmacêutica com foco na segurança do paciente. Método: estudo transversal que incluiu 558 pacientes, cobertos pela Atenção Primária à Saúde, utilizando questionário estruturado aplicado em domícilio. Analisamos os dados sobre polimedicação, assim como seus fatores clínicos e socioeconômicos. A análise de regressão de Poisson com variância robusta foi aplicada, com resultados expressos em razão de prevalência. Resultados: os resultados mostraram que a prevalência de polimedicação (consumo rotineiro ou simultâneo de quatro ou mais medicamentos) foi de 37,6%. As análises de razão de prevalência identificaram as seguintes variáveis independentes associadas à polimedicação: idade (3,05), estrato econômico (0,33), forma de aquisição de medicamentos, que combinou compra do próprio bolso e acesso a partir do sistema de saúde pública brasileiro (1,44), diabetes e hipertensão (2,11), comorbidades (doença arterial coronariana, 2,26) e internação hospitalar (1,73). As análises mostraram que o uso inadequado de medicamentos por parte de 278 pacientes (≥ 65 anos) estava associado à polimedicação (razão de prevalência 4,04). Conclusão: o estudo da polimedicação é uma oportunidade para reorientar as estratégias de segurança do paciente, promovendo o uso de medicação adequada sem causar iatrogenia

Effects of experimental conditions on solubility measurements for BCS classification in order to improve the biowaiver guidelines

Among the methods described for determining the solubility, shake-flask is suitable to evaluate the equilibrium solubility according to the BCS. Nevertheless, experimental conditions related to the shake-flask method are not well described. Evaluating the effects of experimental conditions on solubility measurements by shake-flask method is important and contributes in biowaiver decision. For this work, propranolol hydrochloride and nimesulide were used as model compound of high and low solubility, respectively. Equilibrium solubility was evaluated at 37 ºC, 100 rpm during 48 hours in buffer media. Effects of the rotation speed, temperature, substance in excess and aliquot withdrawn were evaluated. Small variations of temperature caused significant differences in the solubility and then this parameter must be controlled. Excess of raw material influenced the results of the nimesulide, then, little excess is recommended. Rotation speed did not cause differences in the equilibrium solubilities, but at 150 rpm the equilibrium was reached faster. Aliquot did not present significant differences, but excessive withdrawn should be avoided. Therefore, the evaluation of equilibrium solubility using shake-flask method must be performed in physiological pH conditions, 37 ± 1 ºC, substance in excess 10% above saturation, 50, 100 or 150 rpm and aliquot withdrawn not more than 10% of the media volume

Medicamentos genéricos no Brasil : panorama histórico e legislação.

A política de medicamentos genéricos foi implantada no Brasil em 1999 com o objetivo de estimular a concorrência comercial, melhorar a qualidade dos medicamentos e facilitar o acesso da população ao tratamento medicamentoso. O processo de implementação dessa política permitiu a introdução e a discussão de conceitos nunca antes utilizados para o registro de medicamentos no Brasil: biodisponibilidade, bioequivalência, equivalência farmacêutica, medicamentos genéricos, sistema de classificação biofarmacêutica e bioisenção. Este artigo apresenta a definição desses conceitos no contexto das leis brasileiras e oferece uma descrição histórica e cronológica da implementação da política de genéricos no Brasil, listando ainda as resoluções que atualmente estão em vigor. Os resultados contribuem para a compreensão do processo e facilitam a busca e a identificação de ensaios necessários para satisfazer os critérios legais