Вивчення антиоксидантної активності солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот

In this work we have conducted the synthesis, the establishment of physical-chemical properties and subsequent Pass-screening of possible biological activity for new alkyl derivatives of 4-R-3-(morfolinometylen)-4H-1,2,4-triazole-5-thioles. According to the results of computer prediction it was found that it is advisable to perform in vivo studies for these substances on the ability to use in the treatment of hastrinomy, ulcers, tuberculosis, atherosclerosis and for eradication of Helicobacter Pylori.В работе приведены результаты исследования антиоксидантной активности солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот. Установлено, что калиевая соль 2-((3-(морфолинометилен)-4-амино-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусной кислоты (ПКР-173) по силе фармакологического действия превышает эталоны сравнения аскорбиновую кислоту и тиотриазолин. Отмечено перспективность дальнейшей химической модификации солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот и установлены некоторые закономерности зависимости «структура - действие».В роботі наведені результати дослідження антиоксидантної активності солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот. Встановлено, що калієва сіль 2-((3-(морфолінометилен)-4-аміно-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатної кислоти (ПКР-173) за силою фармакологічної дії перевищує еталони порівняння аскорбінову кислоту та тіотріазолін. Відмічено перспективність подальшої хімічної модифікації солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот та встановлені деякі закономірності залежності «структура - дія»

Дослідження впливу солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-іл) тіо)ацетатних кислот на ріст і розвиток паростків кукурудзи

Topicality. Agricultural industry urgently requires new and effective growth stimulating remedies. 1,2,4-triazole derivatives have had exhibited themselves as active fungicides and growth stimulators and the salts of 2-(4-R-3-R1-1,2,4-triazole-5-yltio)acetic acid are quite promising in this aspect.Aim. To determine the impact on quality indicators of Galatea hybrid corn sprouts germination after the processing with solutions of 2-((4-R-3 (morfolinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid salts.Materials and methods. The objects of our research were 10 new substances derivative 1,2,4-triazole derivatives. Further it was studied the impact of these compounds on the performance and germination of the “Galatea” hybrid corn seed in 2016 harvest. We have used auxin as the study comparison and distilled water was used as a control.Results and discussion. The study had found that these compounds could differently influence on the growth and development of corn sprouts. It was mentioned that on the growth stimulating activity intensiveness can influence the replacement of amino group at the N4 nitrogen atom of 1,2,4-triazole cycle and the type of cation which is combined with acids.Conclusions. In the result of our experiment it was determined the prospects of further investigations of synthesized compounds as a growth stimulators and noted appropriateness of “structure action” dependences could be integrated into future research.Актуальность. Сельскохозяйственная промышленность остро нуждается в создании новых и эффективных ростстимулирующих средств. Производные 1,2,4-триазола уже успели проявить себя как активные стимуляторы роста и фунгициды, а соли 2-(4-R-3-R1-1,2,4-триазол-5-илтио)ацетатных кислот являются весьма перспективными в этом плане.Целью данных исследований является определение влияния на качественные показатели прорастания ростков кукурузы гибрида Галатея после их обработки растворами солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетатных кислот.Материалы и методы. Объектами наших исследований были 10 новых веществ, производных 1,2,4-триазола. В дальнейшем проведено исследование влияния указанных соединений на показатели энергии прорас-тания и всхожести семян кукурузы гибрида «Галатея» урожая 2016 г. Как эталон исследования использовался ауксин, а контролем служила дистиллированная вода.Результаты и их обсуждение. В результате исследования установлено, что указанные соединения поразному способны влиять на рост и развитие ростков кукурузы. Отмечено, что на интенсивность ростстимулирующей активности влияют как заместители при N4 атоме азота 1,2,3,4-триазолового цикла, так и характер катиона, который связан с кислотами.Выводы. В результате эксперимента установлено перспективность дальнейших исследований синтезированных веществ в качестве ростстимуляторов, а отмеченные закономерности зависимости «структура-действие» могут быть интегрированы в дальнейшие исследования.Актуальність. Сільськогосподарська промисловість гостро потребує створення нових та ефективних ріст-стимулюючих засобів. Похідні 1,2,4-триазолу вже встигли проявити себе як активні стимулятори росту та фунгіциди, а солі 2-(4-R-3-R1-1,2,4-триазол-5-ілтіо)ацетатних кислот є досить перспективними в цьому плані.Метою даних досліджень є визначення впливу на якісні показники проростання паростків кукурудзи гібриду Галатея після їх обробки розчинами солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот.Матеріали та методи. Об’єктами наших досліджень були 10 нових речовин, похідних 1,2,4-триазолу. В подальшому проведено дослідження впливу вказаних сполук на показники енергії проростання та схожості насіння кукурудзи гібриду «Галатея» врожаю 2016 р. Як еталон дослідження використовувався ауксин, а контролем слугувала дистильована вода.Результати та їх обговорення. В результаті проведеного дослідження встановлено, що вказані сполуки по-різному здатні впливати на ріст та розвиток паростків кукурудзи. Відмічено, що на інтенсивність рістстиму-люючої активності впливають як замісники за N4 атомом азоту 1,2,4-триазолового циклу, так і характер катіону зв’язаного з кислотами.Висновки. В результаті експерименту встановлено перспективність подальших досліджень синтезованих речовин в якості рістстимуляторів, а відмічені закономірності залежності «структура-дія» можуть бути інтегровані в подальші дослідження

Вивчення солей 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот в якості стимуляторів росту паростків пшениці озимої

Wheat is one of the most important and most widespread crop plants not only in Ukraine, but also in world agriculture in general. Wheat hybrids have many advantages, but seed production is a very complicated, high-tech and costly process. Derivatives of 1,2,4-triazol are interesting and promising in this respect.Aim. To determine the effect of 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid salts on the growth quality indicators of winter wheat sprouting shoots (“Podolyanka” sort).Materials and Methods. The objects of our research were 12 new water soluble 1,2,4-triazole derivatives.Results and discussion. As the result of the study it was found that almost all salts of 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid were more or less able to affect the growth and development of winter wheat sprouts (“Podolyanka” sort). The intensity and severity of these effects are affected by substituents of the 1,2,4-triazole cycle at N3 and N4 atoms and cations associated with 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acids. The promising compounds PKR-139, PKR-234, DKP-21 were found during our research. These substances almost exceeded the reference drug Auxin by all germination quality parameters. Interesting is the fact that the increase in the molecular weight of the substituent of the 1,2,4-triazole cycle at N4 atom in the molecules of 2-((4-R1-3-(morpholinomethylene)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid ammonium salts results in the decrease of germination and the sprouting energy, but after that the germination rate slightly increases.Conclusions. It has been found that compounds PKR-139, PKR-234, DKP-21 exhibit the most pronounced growth-stimulating activity.Введение. Пшеница является одной из важнейших и наиболее распространенных сельскохозяйственных культур не только в Украине, но и в мировом земледелии в целом. Гибриды пшеницы имеют много преимуществ, но производство семян является очень сложным, высокотехнологичным и затратным процессом в связи с тем, что семена требуют предпосевной обработки, которая способна влиять как на развитие ростка, так и на дальнейшую выживаемость. Интересными и перспективными в данном плане являются производные 1,2,4-триазола.Целью данных исследований было определение влияния солей 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот на качественные показатели прорастания ростков пшеницы озимой сорта «Подолянка».Материалы и методы. В качестве объектов исследования были выбраны 12 производных 1,2,4-триазола.Результаты и их обсуждение. В результате проведенного исследования установлено, что практически все соли 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот в большей или меньшей степени способны влиять на рост и развитие ростков пшеницы озимой сорта «Подолянка». На интенсивность и выраженность данных эффектов влияют заместители по N3 и N4 атомам азота 1,2,4-триазолового цикла и катионы, которые связаны с 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусной кислотой. В результате проведенного исследования отмечены перспективные соединения ПКР-139, ПКР-234 и ДКП-21. Так, указанные вещества практически по всем качественным показателям прорастания превышают препарат сравнения ауксин. Интересен тот факт, что увеличение молекулярной массы заместителя при N4 атоме азота 1,2,4-триазолового цикла в молекулах аммонийных солей 2-((4-R1-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот приводит к снижению энергии прорастания и всхожести, однако позже скорость прорастания несколько возрастает.Выводы. Установлено, что наиболее выраженную ростстимулирующую активность в отношении ростков пшеницы озимой проявляют соединения ПКР-139, ПКР-234 и ДКП-21.Пшениця є однією з найважливіших і найпоширеніших сільськогосподарських культур не тільки в Україні, а й у світовому землеробстві в цілому. Гібриди пшениці мають багато переваг, проте виробництво насіння є дуже складним, високотехнологічним та затратним процесом, тому що насіння потребує передпосівної обробки, яка здатна впливати як на розвиток паростка, так і на подальшу виживаність самих рослин. Цікавими та перспективними в даному плані є похідні 1,2,4-триазолу.Метою даних досліджень було визначення впливу солей 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот на якісні показники проростання паростків пшениці озимої сорту «Подолянка».Матеріали та методи. В якості об’єктів дослідження були обрані 12 похідних 1,2,4-тріазолу.Результати та їх обговорення. В результаті проведеного дослідження встановлено, що практично всі солі 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот більшою чи меншою мірою здатні впливати на ріст та розвиток паростків пшениці озимої сорту «Подолянка». На інтенсивність та вираженість даних ефектів впливають Nзамісники за N3 та N4 атомами азоту 1,2,4-триазолового циклу та катіони, зв’язані з 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатними кислотами. В результаті проведеного дослідження відмічені перспективні сполуки ПКР-139, ПКР-234 та ДКП-21. Так, вказані речовини практично за всіма якісними показниками проростання перевищують препарат порівняння ауксин. Цікавим є той факт, що збільшення молекулярної маси замісника при N4 атомі азоту 1,2,4-триазолового циклу в молекулах амонійних солей 2-((4-R1-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот призводить до зниження енергії проростання та схожості, проте швидкість проростання дещо зростає. Висновки. Встановлено, що найбільш виражену рістстимулюючу активність відносно паростків пшениці озимої проявляють сполуки ПКР-139, ПКР-234 та ДКП-21

Clinical and prognostic value of parameters of cytokine regulation in oxygen-dependent patients with the coronavirus disease COVID-19

Aim of the work is to find out the clinical and prognostic significance of cytokine regulation parameters in oxygen-dependent patients with COVID-19 coronavirus disease in dynamics of the disease. Material and methods. 78 oxygen-dependent patients with COVID-19 aged from 52 to 84 years were examined. All patients were examined and treated in accordance with the regulations in force at the relevant time. The patients were divided into groups: I group – 38 patients who recovered; II group – 40 patients with fatal outcome of the disease. In the blood serum of patients with COVID-19 and 20 healthy individuals, were determined by enzyme immunoassay the content of interleukin (IL) IL-2 (Elabscience, USA), IL-4 (Affymetrix eBioscience, Austria), IL-6 (Invitrogen, Austria), monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1) (Elabscience, USA). Statistical processing was performed in the Statistica 13 for Windows program (StatSoft Inc., No. JPZ804I382130ARCN10-J). Results. The content of IL-2 in the blood serum of oxygen-dependent patients with COVID-19 of both groups was significantly higher (p 0.05) to decrease its content (p > 0.05), however, during this period of observation, MCP-1 did not have prognostic value. IL-4 turned out to be uninformative in prognostic terms for determining the probability of a fatal outcome of COVID-19. Conclusions. Changes in the parameters of cytokine regulation in patients with COVID-19 during the development of oxygen dependence are characterized by a significant increase content of IL-2, IL-6 and chemokine MCP-1 in blood serum. The level of increase of these cytokines has diagnostic value in determining the high probability of the development of a fatal outcome of the disease at certain stages of observation

Синтез та прогнозування біологічної дії in silico нових алкіл- похідних 4-r-3-(морфолінометилен)-4h-1,2,4-тріазол-5-тіолів

In this work we have conducted the synthesis, the establishment of physical-chemical properties and subsequent Pass-screening of possible biological activity for new alkyl derivatives of 4-R-3-(morfolinometylen)-4H-1,2,4-triazole-5-thioles. According to the results of computer prediction it was found that it is advisable to perform in vivo studies for these substances on the ability to use in the treatment of hastrinomy, ulcers, tuberculosis, atherosclerosis and for eradication of Helicobacter Pylori.В работе приведены результаты исследования антиоксидантной активности солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот. Установлено, что калиевая соль 2-((3-(морфолинометилен)-4-амино-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусной кислоты (ПКР-173) по силе фармакологического действия превышает эталоны сравнения аскорбиновую кислоту и тиотриазолин. Отмечено перспективность дальнейшей химической модификации солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот и установлены некоторые закономерности зависимости «структура - действие».В даній роботі проведено синтез, встановлення фізико-хімічних параметрів та подальший Pass-скриннінг можливих видів біологічної дії нових алкіл- похідних 4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-тіолів. За результатами комп'ютерного прогнозу встановлено, що для даних речовин доцільно проводити in vivo дослідження на здатність до застосовування при лікуванні гастріноми, виразок, туберкульозу, атеросклерозу та ерадикації  Helicobacter pylori.

Гістологічне дослідження корегувального впливу сполуки калій 2-((4-аміно-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату (ПКР-173) на стан печінки курчат в умовах тетрациклінового гепатиту

Despite great scientific progress in the sphere of hepatoprotectors development during recent years, the issues of hepatocytes protection and regeneration is relevant enough. In this aspect derivatives of heterocyclic systems are of great interest, in particular, of 1,2,4-triazole.The aim is histological study of the compound of potassium 2-((4-amino-5-(morpholinomethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetate (PKR-173) corrective influence on the chickens liver under tetracycline hepatitis condition.Materials and methods. As an object of research potassium 2-((4-amino-5- (morpholinomethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio) acetate was used which is a water-soluble compound. Histological examination was carried out of the intact chickens liver (intact control); of the chickens after tetracycline administration (control pathology); of the chickens which before the administration of tetracycline were administrated PKR-173 compound or thiotriazoline. All chickens were administrated tetracycline per os in the doze of 500 mg/kg for 5 days. PKR-173 compound and thiotriazoline were administrated per os for 3 days before tetracycline in doze of 150 mg/kg and 50 mg/kg respectively.Results. It has been noted that preventive administration of PKR-173 compound for chickens aged 7–18 days visually prevented the development of nonspecific morphological changes which are characteristic of acute moderately severe drug-induced bird’s liver injury. Compound PKR-173 contributed the organ histostructure normalization, prevented dystrophy manifestations, significantly reduced necrosis of hepatocytes and inflammatory reaction in the perivenular zone of triad system. Comparative drug thiotriazoline prevented hepatocytes dystrophy manifestation, in the vast majority of chickens contributed to hepatic plates structure restoration and inflammatory response reduction.In order to confirm the visual data according to the task, a semi-quantitative assessment of the PKR-173 and thiotriazoline corrective effect on chickens liver parenchyma morphological state was carried out.Conclusions. Analysis of the pathological process quantitative characteristics, which developed in the chicken liver after tetracycline administration and corrective influence of the investigated drugs on it, has shown that the PKR-173 compound significantly reduced the manifestations of all the pathological features detected for testing compared to control pathology. The PKR-173 compound is probably not inferior to comparative drug thiotriazoline by normalizing effect on the organ histostructure restoration and antidystrophic action intensity. The PKR-173 compound significantly outperforms the comparative thiotriazoline for anti-necrotic and anti-inflammatory effects. Несмотря на большой научный прогресс в области разработки гепатопротекторов, проблема защиты и регенерации гепатоцитов является весьма актуальной. Большую заинтересованность в данном аспекте вызывают производные гетероциклических систем, а именно 1,2,4-триазола.Цель работы – гистологическое исследование корректирующего воздействия соединения калий 2-((4-амино-5-(морфолинометил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетат (ПКР-173) на состояние печени цыплят в условиях тетрациклинового гепатита.Материалы и методы. Объект исследования – калий 2-((4-амино-5-(морфолинометил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетат, который является водорастворимым соединением. Проведено гистологическое исследование печени интактных цыплят (интактный контроль); цыплят, которым вводили тетрациклин (контрольная патология); цыплят, которым профилактически до тетрациклина вводили соединение ПКР-173 или тиотриазолин. Тетрациклин всем цыплятам вводили per os в дозе 500 мг/кг в течение 5 суток. Соединение ПКР-173 и тиотриазолин вводили per os в течение 3 суток до тетрациклина в дозе 150 мг/кг и 50 мг/кг соответственно.Результаты. Отмечено, что профилактическое введение соединения ПКР-173 цыплятам в возрасте 7–18 суток визуально препятствует развитию в печени птиц неспецифических морфологических изменений, характерных для острого умеренно выраженного медикаментозного поражения. Соединение ПКР-173 способствует нормализации гистоструктуры органа, препятствует проявлениям дистрофии, определенно снижает некроз гепатоцитов и воспалительную реакцию перивенулярно в системе триад. Препарат сравнения тиотриазолин препятствует проявлениям дистрофии гепатоцитов, у большинства цыплят способствует восстановлению балочного рисунка и снижению воспалительной реакции.Для подтверждения визуальных данных проведена полуколичественная (балльная) оценка корректирующего воздействия соединения ПКР-173 и тиотриазолина на морфологическое состояние печеночной паренхимы цыплят.Выводы. Анализ количественных характеристик патологического процесса, развившегося в печени цыплят после введения тетрациклина, и корректирующего воздействия на него исследованных средств показал, что соединение ПКР-173 достоверно снижает проявления всех определенных для тестирования признаков патологии по сравнению с контрольной патологией. Соединение ПКР-173 достоверно не уступает препарату сравнения тиотриазолину по нормализующему влиянию на восстановление гистоструктуры органа, выразительности препятствующего развитию дистрофии действия. Соединение ПКР-173 достоверно опережает препарат сравнения тиотриазолин по антинекротическому и противовоспалительному воздействию. Незважаючи на великий науковий прогрес у галузі розробки гепатопротекторів, проблема захисту та регенерації гепатоцитів – актуальна. Інтерес у цьому аспекті викликають похідні гетероциклічних систем, а саме 1,2,4-тріазолу.Мета роботи – гістологічне дослідження корегувального впливу сполуки калій 2-((4-аміно-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат (ПКР-173) на стан печінки курчат в умовах тетрациклінового гепатиту.Матеріали та методи. Об’єкт дослідження – калій 2-((4-аміно-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат, що є водорозчинною сполукою. Виконали гістологічне дослідження печінки інтактних курчат (інтактний контроль); курчат, яким вводили тетрациклін (контрольна патологія); курчат, яким профілактично разом із тетрацикліном вводили сполуку ПКР-173 або тіотріазолін. Тетрациклін всім курчатам вводили per os у дозі 500 мг/кг протягом 5 діб. Сполуку ПКР-173 і тіатріазолін вводили per os протягом 3 діб до тетрацикліну в дозі 150 мг/кг та 50 мг/кг відповідно.Результати. Профілактичне введення сполуки ПКР-173 курчатам віком 7–18 діб візуально запобігає розвитку в печінці неспецифічних морфологічних змін, характерних для гострого помірно вираженого медикаментозного ураження. Сполука ПКР-173 сприяє нормалізації гістоструктури органа, запобігає проявам дистрофії, виразно знижує некроз гепатоцитів і запальну реакцію перивенулярно у системі тріад. Препарат порівняння тіотріазолін запобігає проявам дистрофії гепатоцитів, у більшості курчат сприяє відновленню балкового рисунка та зменшенню запальної реакції.Для підтвердження візуальних даних виконали напівкількісне (бальне) оцінювання коригувального впливу сполуки ПКР-173 та тіотріазоліну на морфологічний стан печінкової паренхіми курчат.Висновки. Аналіз кількісних характеристик патологічного процесу, що розвинувся в печінці курчат після введення тетрацикліну, та коригувального впливу на нього досліджених засобів показав: сполука ПКР-173 вірогідно знижує прояви всіх визначених для тестування ознак патології порівняно з контролем. Сполука ПКР-173 вірогідно не поступається препарату порівняння тіотріазоліну за нормалізуючим впливом на відновлення гістоструктури органа, виразністю дії, що запобігає розвитку дистрофії. Сполука ПКР-173 вірогідно перевищує препарат порівняння тіотріазолін за антинекротичним і протизапальним впливом.

Вивчення солей 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот в якості стимуляторів росту паростків пшениці озимої

Wheat is one of the most important and most widespread crop plants not only in Ukraine, but also in world agriculture in general. Wheat hybrids have many advantages, but seed production is a very complicated, high-tech and costly process. Derivatives of 1,2,4-triazol are interesting and promising in this respect.Aim. To determine the effect of 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid salts on the growth quality indicators of winter wheat sprouting shoots (“Podolyanka” sort).Materials and Methods. The objects of our research were 12 new water soluble 1,2,4-triazole derivatives.Results and discussion. As the result of the study it was found that almost all salts of 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid were more or less able to affect the growth and development of winter wheat sprouts (“Podolyanka” sort). The intensity and severity of these effects are affected by substituents of the 1,2,4-triazole cycle at N3 and N4 atoms and cations associated with 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acids. The promising compounds PKR-139, PKR-234, DKP-21 were found during our research. These substances almost exceeded the reference drug Auxin by all germination quality parameters. Interesting is the fact that the increase in the molecular weight of the substituent of the 1,2,4-triazole cycle at N4 atom in the molecules of 2-((4-R1-3-(morpholinomethylene)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid ammonium salts results in the decrease of germination and the sprouting energy, but after that the germination rate slightly increases.Conclusions. It has been found that compounds PKR-139, PKR-234, DKP-21 exhibit the most pronounced growth-stimulating activity.Введение. Пшеница является одной из важнейших и наиболее распространенных сельскохозяйственных культур не только в Украине, но и в мировом земледелии в целом. Гибриды пшеницы имеют много преимуществ, но производство семян является очень сложным, высокотехнологичным и затратным процессом в связи с тем, что семена требуют предпосевной обработки, которая способна влиять как на развитие ростка, так и на дальнейшую выживаемость. Интересными и перспективными в данном плане являются производные 1,2,4-триазола.Целью данных исследований было определение влияния солей 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот на качественные показатели прорастания ростков пшеницы озимой сорта «Подолянка».Материалы и методы. В качестве объектов исследования были выбраны 12 производных 1,2,4-триазола.Результаты и их обсуждение. В результате проведенного исследования установлено, что практически все соли 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот в большей или меньшей степени способны влиять на рост и развитие ростков пшеницы озимой сорта «Подолянка». На интенсивность и выраженность данных эффектов влияют заместители по N3 и N4 атомам азота 1,2,4-триазолового цикла и катионы, которые связаны с 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусной кислотой. В результате проведенного исследования отмечены перспективные соединения ПКР-139, ПКР-234 и ДКП-21. Так, указанные вещества практически по всем качественным показателям прорастания превышают препарат сравнения ауксин. Интересен тот факт, что увеличение молекулярной массы заместителя при N4 атоме азота 1,2,4-триазолового цикла в молекулах аммонийных солей 2-((4-R1-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот приводит к снижению энергии прорастания и всхожести, однако позже скорость прорастания несколько возрастает.Выводы. Установлено, что наиболее выраженную ростстимулирующую активность в отношении ростков пшеницы озимой проявляют соединения ПКР-139, ПКР-234 и ДКП-21.Пшениця є однією з найважливіших і найпоширеніших сільськогосподарських культур не тільки в Україні, а й у світовому землеробстві в цілому. Гібриди пшениці мають багато переваг, проте виробництво насіння є дуже складним, високотехнологічним та затратним процесом, тому що насіння потребує передпосівної обробки, яка здатна впливати як на розвиток паростка, так і на подальшу виживаність самих рослин. Цікавими та перспективними в даному плані є похідні 1,2,4-триазолу.Метою даних досліджень було визначення впливу солей 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот на якісні показники проростання паростків пшениці озимої сорту «Подолянка».Матеріали та методи. В якості об’єктів дослідження були обрані 12 похідних 1,2,4-тріазолу.Результати та їх обговорення. В результаті проведеного дослідження встановлено, що практично всі солі 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот більшою чи меншою мірою здатні впливати на ріст та розвиток паростків пшениці озимої сорту «Подолянка». На інтенсивність та вираженість даних ефектів впливають Nзамісники за N3 та N4 атомами азоту 1,2,4-триазолового циклу та катіони, зв’язані з 2-((3-R-4-R1-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатними кислотами. В результаті проведеного дослідження відмічені перспективні сполуки ПКР-139, ПКР-234 та ДКП-21. Так, вказані речовини практично за всіма якісними показниками проростання перевищують препарат порівняння ауксин. Цікавим є той факт, що збільшення молекулярної маси замісника при N4 атомі азоту 1,2,4-триазолового циклу в молекулах амонійних солей 2-((4-R1-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот призводить до зниження енергії проростання та схожості, проте швидкість проростання дещо зростає. Висновки. Встановлено, що найбільш виражену рістстимулюючу активність відносно паростків пшениці озимої проявляють сполуки ПКР-139, ПКР-234 та ДКП-21

Synthesis and physical-chemical properties of 2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5yl)thio)acetic acid

The creation and improvement of the original domestic medicines is anactual problem of medical and pharmaceutical industries. Chemistry of heterocyclicsystems attracts scientists all over the world, as it is associated with a number of properties of this class of compounds which allow to use them for various purposes. It is known that the morpholine salts of 2-((4-R-5-R1-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)thio)acetic acids exhibit low toxicity and pronounced pharmacological effect. The additional morpholine moiety in the 1,2,4-triazole’s nucleusshould lead to compounds with high biological activity. The aim of researchis the synthesis of 2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)aceticacidsand determination of its physical-chemical properties. Materials and methods.The determinationof physical-chemical propertiesof the obtained compounds has been carried out according to the methods listed in the State Pharmacopoeia of Ukraine. The determinationof melting temperature has been performed for the synthesized compounds (device OptiMelt Stanford Research Systems MPA100). The structure of the compoundshas been confirmed by 1H NMR spectroscopy (Mercury 400), chromatography-mass spectrometry (Agilent 1260 Infinity device with mass detector Agilent 6120 LC / MS) and elemental analysis (ElementarVario L cube). Results.14 new synthesized compounds, namely isopropyl 2-morpholinoacetate, 2-morpholinoacetohydrazide, N-R-2-(2-morpholinoacetyl)hydrazinecarbothioamides, 2-(2-morpholinoacetyl)-hydrazinecarbothioamide, 3-(morpholinomethyl)-4-R-4H-1,2,4-triazole-5-thiolesand2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)aceticacid(where, R=H, CH3, C2H5,C6H5) have been studied.The fragmentation of 2-((4-ethyl-3-(morpholinomethyl)-4H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetic acid has been carried out usingmethod of LC/MS and fragment ions have been identified. The structure of the synthesized compounds in all cases has been confirmed by modern instrumental methods of analysis, and data connections can be used in further biological studies. Conclusion.The preparative methods of synthesis of 2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)aceticacidsthat can be used for chemical modeling of new biologically active compounds are described. The structure of the synthesized compounds has been established by complex modern methods of investigation, namely: 1H NMR-spectroscopy, chromatography-mass spectrometry and element analysis

Синтез і фізико-хімічні властивості 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот

The creation and improvement of the original domestic medicines is anactual problem of medical and pharmaceutical industries. Chemistry of heterocyclicsystems attracts scientists all over the world, as it is associated with a number of properties of this class of compounds which allow to use them for various purposes. It is known that the morpholine salts of 2-((4-R-5-R1-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)thio)acetic acids exhibit low toxicity and pronounced pharmacological effect. The additional morpholine moiety in the 1,2,4-triazole’s nucleusshould lead to compounds with high biological activity.The aim of researchis the synthesis of 2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)aceticacidsand determination of its physical-chemical properties.Materials and methods.The determinationof physical-chemical propertiesof the obtained compounds has been carried out according to the methods listed in the State Pharmacopoeia of Ukraine. The determinationof melting temperature has been performed for the synthesized compounds (device OptiMelt Stanford Research Systems MPA100). The structure of the compoundshas been confirmed by 1H NMR spectroscopy (Mercury 400), chromatography-mass spectrometry (Agilent 1260 Infinity device with mass detector Agilent 6120 LC / MS) and elemental analysis (ElementarVario L cube).Results.14 new synthesized compounds, namely isopropyl 2-morpholinoacetate, 2-morpholinoacetohydrazide, N-R-2-(2-morpholinoacetyl)hydrazinecarbothioamides, 2-(2-morpholinoacetyl)-hydrazinecarbothioamide, 3-(morpholinomethyl)-4-R-4H-1,2,4-triazole-5-thiolesand2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)aceticacid(where, R=H, CH3, C2H5,C6H5) have been studied.The fragmentation of 2-((4-ethyl-3-(morpholinomethyl)-4H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetic acid has been carried out usingmethod of LC/MS and fragment ions have been identified. The structure of the synthesized compounds in all cases has been confirmed by modern instrumental methods of analysis, and data connections can be used in further biological studies.Conclusion.The preparative methods of synthesis of 2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)aceticacidsthat can be used for chemical modeling of new biologically active compounds are described. The structure of the synthesized compounds has been established by complex modern methods of investigation, namely: 1H NMR-spectroscopy, chromatography-mass spectrometry and element analysis. На сегодня широко распространенными являются препараты из группы производных 1,2,4-триазола. Известно, что наличие в молекуле остатка морфолина существенно влияет на спектр и выраженность фармакологических эффектов. С целью создания новых биологически активных веществ в ряду тиопроизводных 1,2,4-триазола предложены препаративные методы синтеза 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот, структура которых подтверждена методами 1Н ЯМР-спектроскопии, хромато-масс-спектрометрии и элементным анализом. Проведена фрагментация молекулы 2-((4-етил-5-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)уксусной кислоты и идентифицированы осколочные ионы. Это свидетельствует о возможности применения данных веществ в последующих биологических исследованиях.Доволі поширеними нині є препарати із групи похідних 1,2,4-тріазолу. Відомо, що наявність у молекулі залишку морфоліну істотно впливає на спектр і виразність фармакологічних ефектів. З метою створення нових біологічно активних речовин у ряду тіопохідних 1,2,4-тріазолу запропоновано препаративні методи синтезу 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот, структура яких підтверджена методами 1Н ЯМР-спектроскопії, хромато-мас-спектрометрії та елементним аналізом. Здійснили фрагментацію молекули 2-((4-етил-5-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатної кислоти й ідентифікували уламкові йони. Це свідчить про можливість застосування цих сполук у наступних біологічних дослідженнях

ВИЗНАЧЕННЯ ВОДОПОТРЕБИ ДЛЯ ЗРОШЕННЯ НА ОСНОВІ КЛІМАТИЧНОГО ВОДНОГО БАЛАНСУ В СХІДНОМУ ЛІСОСТЕПУ УКРАЇНИ З УРАХУВАННЯМ ПРИРОДНОГО РІВНЯ ВОЛОГОЗАБЕЗПЕЧЕННЯ

The results of the research show that even today crop cultivation in the entire territory of the steppe and in a large part of the forest-steppe zone is carried out in conditions of a significant deficit of the climatic water balance, which necessitates a significant expansion of irrigation application as a mandatory element of the of highly efficient and sustainable cultivation technologies of the most of crops. Therefore, without active measures to adapt agricultural production to climate change, which is accompanied by a significant increase in the frequency and duration of drought events and, accordingly, a shortage of moisture supply, the restoration and development of irrigation remains the main factor in increasing the productivity of field crops. The research was conducted in the Eastern Forest Steppe zone. For the assessment and analysis of climate change, raw meteorological data for 1961-2020 were used. The data source is the Global Climate Monitoring (GCM) system developed by the Climate Research Group of the University of Seville. According to the results of the assessment of the dynamics of the average annual air temperature for 1961-2020, it was established that over the past 30 years the temperature has risen on average by 1.2oC, and since 1987 the rate of its growth is 0.79oC over the decade, while the annual amount of precipitation remains practically unchanged. It was established that the potential evapotranspiration increased by 70 mm and is almost 850 mm per year. With such a difference between precipitation and potential evapotranspiration, the deficit of the annual climatic water balance reaches on average almost 300 mm over the last 30 years, against 247 mm in 1961-1990, and the tendency to its increase persists. Simulation modeling of the economic efficiency of irrigation based on preliminary results indicates the efficiency of its implementation, and especially restoration on areas with existing reclamation infrastructure.Результати досліджень свідчать про те, що уже сьогодні вирощування сільськогосподарських культур на всій території степової і на більшій частині лісостепової зони ведеться в умовах значного дефіциту кліматичного водного балансу, що зумовлює необхідність суттєвого розширення обсягів застосування зрошення як обов’язкового елемента технологій високоефективного та сталого вирощування більшості сільськогосподарських культур. Отже, без активних заходів адаптації аграрного виробництва до змін клімату які супроводжуються значним зростанням частоти та тривалості посушливих явищ і відповідно дефіцитом вологозабезпечення, відновлення та розвиток зрошення залишається головним чинником підвищення продуктивності польових культур. Дослідження проводились в зоні Східного Лісостепу. Для оцінки та аналізу кліматичних змін використано вихідні метеорологічні дані за 1961-2020 рр. Джерело даних – система глобального моніторингу клімату (GCM) розроблена Групою дослідження клімату Університету Севільї. За результатами оцінки динаміки середньорічної температури повітря за 1961-2020 рр. встановлено, що за останні 30 р. температура підвищилась в середньому на 1,2оС, а з 1987 р. швидкість її зростання становить 0,79оС/10 р., при цьому, річна кількість опадів залишається практично незмінною. Встановлено, що потенційна евапотранспірація збільшилась на 70 мм і становить майже 850 мм в рік. За такої різниці між опадами та потенційною евапотраспірацією дефіцит річного кліматичного водного балансу сягає в середньому за останні 30 років майже 300 мм, проти 247 мм в 1961-1990 рр. і тенденція до його збільшення зберігається. Імітаційне моделювання економічної ефективності зрошення за попередніми результатами свідчить про доцільність його впровадження, а особливо відновлення на площах з наявною меліоративною інфраструктурою