Дослідження протигерпетичної активності похідних амінопропанолу-2.

Introduction. Chemotherapy and chemoprophylaxis are some of the main and often the only possible ways to effective control of viral infections. Therefore, the study of antiviral properties of new substances with the known chemical structure is one of the main ways to create new antiviral agents.The aim of the study – to research the antiherpes activity of new aminopropanol-2 derivatives against the herpes simplex virus (HSV) antigenic type 1, strain VC.Research Methods. Antiherpes activity was determined in 8 aminopropanol-2 derivatives: norbornyl containing substance (compound No. 51), substance with cyclic substituents in alkoxi group (compound No. 48), substances with alicyclic substituents in alkoxi group (compounds No. 46, 47, 49, 50, 52 and 53). Evaluation of antiherpes activity of the studied compounds was performed in vitro on cell culture VNK (growing culture of hamster kidney). Ability to reduce of virus infectious titer and chemotherapeutic index (HTI) of the studied compounds was determined.Results and Discussion. It is established that the compound No. 53 inhibits HSV-I reproduction in 2 lg ID50 at a concentration of 1.56 µg/ml. HTI of compound No. 53 is equal to 64, which describes it as an effective inhibitor of HSV-I reproduction. Some antiherpes action in compounds No. 46, 47 and 51 was identified also, their HTI were 8, 4 and 4 respectively. Substances No. 48, 49, 50 and 52 do not show  the antiherpes action.Conclusions. Among all tested aminopropanol-2 derivatives the compound No. 53 with clear antiherpes properties was determined. Compound No. 53 belongs to the substances with alicyclic substituents in alkoxi group and has such chemical formula: 1-(2-methyl-3-butinox)-3-(2.2.6.6-tetramethyl piperidine)-2-propanol hydrochloride. Compound No. 53 as alicyclic substituent in alkoxy group contains 2-methyl-3-butene, and amine moiety of this substance contains the radical 2.2.6.6 – tetramethylpiperidine. The obtained results will be useful in establishing the natural relationships "structure-activity", also it can be used to create active compounds with certain characteristics.Вступление. В связи с тем, что химиотерапия и химиопрофилактика являются одними из главных, а часто и единственно возможными средствами эффективной борьбы с вирусными инфекциями, исследование соединений нового синтеза с известной формулой на предмет выявления их противовирусных свойств остается одним из основных направлений при создании новых противовирусных препаратов. Цель исследования – изучить противогерпетическую активность новых соединений аминопропанола-2 в отношении вируса герпеса простого (HSV)1-го антигенного типа, штамм VC.Методы исследования. Определяли противогерпетическое действие 8 производных аминопропанола-2, среди которых вещество № 51 относилось к норборнилсодержащим соединениям, вещество № 48 – к соединениям с циклическими заместителями в алкоксигруппе, вещества № 46, 47, 49, 50, 52 и 53 относились к соединениям  с алициклическими заместителями в алкоксигруппе. Противогерпетическую активность исследуемых веществ оценивали in vitro на культуре клеток ВНК (перевиваемая культура клеток почки хомяка) по снижению инфекционного титра вируса и путем определения их химиотерапевтического индекса (ХТИ).Результаты и обсуждение. Установлено, что вещество № 53 угнетает репродукцию вируса HSV-I на 2 lg ID50 в концентрации 1,56 мкг/мл, а ХТИ этого соединения равняется 64, что характеризует его как эффективный ингибитор репродукции HSV-I. Также выявлено незначительную противогерпетическую активность веществ № 46, 47 и 51, о чем свидетельствуют показатели их ХТИ (8, 4 и 4 соответственно). Вещества № 48, 49, 50 и 52 не имеют противогерпетического действия.Выводы. Среди исследованных производных аминопропанола-2 идентифицировано соединение 1-(2-метил-3-бутинокси)-3-(2,2,6,6-тетраметил пиперидино)-2-пропанол гидрохлорид (вещество № 53), которое проявляет выраженое противогерпетическое действие. По химической структуре вещество № 53 относится к группе соединений с алициклическими заместителями в алкоксигруппе, где алициклическим заместителем является 2-метил-3-бутен, а аминный фрагмент этого вещества содержит радикал 2,2,6,6-тетраметилпиперидин. Полученные результаты будут полезны при установлении закономерных взаимосвязей “структура – активность” и могут быть  использованы при создании активных соединений с определенными характеристикамиВступ. З огляду на те, що хіміотерапія та хіміопрофілактика є одними з головних,  а часто і єдино можливими засобами ефективної боротьби з вірусними інфекціями, дослідження сполук нового синтезу з відомою формулою стосовно виявлення їх противірусних властивостей залишається одним з основних шляхів створення нових противірусних препаратів.Мета дослідження – вивчити протигерпетичну активність нових сполук амінопропанолу-2 відносно вірусу простого герпесу (HSV) 1-го антигенного типу, штам VC.Методи дослідження. Визначали дію протигерпетичну у 8 похідних амінопропанолу-2, серед яких сполука № 51 належала до норборніловмісних речовин, сполука № 48 – до речовин із циклічними замісниками в алкоксигрупі, сполуки № 46, 47, 49, 50, 52 і 53 належали до речовин   з аліциклічними замісниками в алкоксигрупі. Протигерпетичну активність досліджуваних речовин оцінювали in vitro на культурі  клітин ВНК (перещеплювана культура клітин нирки хом’яка) за зниженням інфекційного титру вірусу та шляхом визначення їх хіміотерапевтичного індексу (ХТІ). Результати й обговорення. Встановлено, що сполука № 53 пригнічує репродукцію вірусу HSV-I на 2 lg ID50 в концентрації 1,56 мкг/мл, а ХТІ цієї речовини дорівнює 64, що характеризує її як  ефективний інгібітор репродукції HSV-I. Також виявлено деяку протигерпетичну сполук № 46, 47 та 51, про що свідчать показники їх ХТІ (8, 4 і 4 відповідно). Речовини № 48, 49, 50 та 52 не мають протигерпетичної дії.Висновки. Серед досліджених похідних амінопропанолу-2 ідентифіковано сполуку 1-(2-метил-3-бутинокси)-3-(2,2,6,6-тетраметил піперидино)-2-пропанол гідрохлорид (сполука № 53), що проявляє виражену протигерпетичну дію. За хімічною структурою сполука № 53 належить до групи речовин з аліциклічними замісниками в алкоксигрупі, де аліциклічним замісником є 2-метил-3-бутен, а амінний фрагмент цієї речовини містить радикал 2,2,6,6-тетраметилпіперидин. Отримані результати будуть корисними при встановленні закономірних взаємозв’язків “структура – активність” та можуть бути використані при створенні активних сполук  з певними характеристиками.

Biofouling growth on plastic substrates: Experimental studies in the Black Sea

Despite long-term research on marine litter there is still insufficient knowledge about benthic organisms associated with these substrates, especially experimental studies and methodology of sampling for complex biofouling assemblages. To predict the fate of plastic in the marine environment it is necessary to know how long the macrolitter can stay in different sea matrices and what are the steps of colonisation by marine organisms. The experiments were carried out during various seasons in situ in the north-western Black Sea coastal area. Three new types of the experimental constructions intended for different durations of exposure (1–10 months) were designed. This article is the first to present the methodology and the results of complex experiments investigating marine fouling (from microalgae to meio- and macrofauna) on plastic surfaces. Overall, 28 genera of microalgae, 13 major groups of meiobenthos and 36 species of macrofauna were found on plastic during the experiments. The microalgae fouling was mainly formed by representatives of genus Cocconeis. The species composition of microalgae was common for the research area. The average density and biomass of meiobenthos were the greatest on I construction type after 8 months of exposure. In the total macrozoobenthos biomass and density of Bivalvia and Crustacea dominated, respectively. The obtained results on the interaction between fouling organisms and plastic materials in the marine environment form an important contribution to the understanding of the "good ecological status" of the sea. Additional studies based on the tested methodology could be used as a component of ecological monitoring during development and implementation of the approaches of the Marine Strategy (descriptor 10)

Resonance Microwave Absorption in He II.

Microwave (MW) absorption in liquid 4He is investigated in the frequency range of 40-200 GHz at T = 1.4 - 2.5 K. Whispering gallery of waves was generated by a dielectric disc resonator immersed into the liquid. Resonance absorption of MWs was detected at 180.3 GHz, which corresponds to the roton minimum of the liquid helium excitation spectrum. The creation of a single roton is possible because of the presence of the resonator wall which absorbs an extra momentum. The resonance frequency is shown to decreases with temperature in an excellent agreement with the temperature dependence of the roton gap obtained previously in the neutron scattering experiment. The temperature dependence of the MW absorption data indicates the anomalous behavior near the lambda-point and displays the hysteretic character.Comment: 10pages, 8 figure