Estudio fisicoquímico de la solubilidad de la indometacina en algunas mezclas disolventes

En este trabajo se presenta información respecto al estudio fisicoquímico del proceso de solución de la Indometacina en mezclas etanol + agua y etanol + acetato de etilo a varias temperaturas, con el fin de incrementar la información disponible acerca de este compuesto de interés farmacéutico.Partiendo de los datos experimentales de solubilidad se determinaron las funciones aparentes de solución (energía de Gibbs, entalpía y entropía) mediante el uso de las ecuaciones de van´t Hoff y Gibbs.La solubilidad de la Indometacina aumenta a medida que se incrementa la concentración de cosolvente en la mezcla etanol + agua alcanzándose la máxima solubilidad en el etanol puro. Para las mezclas etanol + acetato de etilo, la máxima solubilidad se alcanza en la concentración 0,3 en fracción másica de etanol. El cambio de entalpía estándar aparente es positivo en todas las mezclas disolventes y en los tres solventes puros, indicando que el proceso de solución es endotérmico. Mediante análisis de compensación entálpica-entrópica, ΔG0soln vs ΔH0soln para el proceso de solución, se obtiene una relación no lineal, con pendiente negativa a partir del agua pura hasta 0,50 en fracción másica de etanol y positiva desde esta composición hasta el etanol puro. Para el caso de las mezclas etanol acetato de etilo la pendiente es positiva en todos los casos.Finalmente, se desafiaron los modelos, Extendido de Hildebrand (MESH), log-lineal (Y and R) y una extensión de este último, el modelo de Jouyban and Acree (J and A) para la predicción de la solubilidad de la Indometacina en las mezclas disolventes en estudio, obteniéndose un buen carácter predictivo para el caso del MESH y desviaciones tanto positivas como negativas para los modelos log-lineal y J and A respecto a la solubilidad logarítmica experimental.Abstract. This work presents information regarding the physicochemical study of the process of solution of Indomethacin in ethanol + water and ethanol + ethyl acetate mixtures at various temperatures in order to increase the information available about this compound of pharmaceutical interest. Based on the experimental solubility data by using the equations of van't Hoff and Gibbs, the apparent solution functions (Gibbs energy, enthalpy and entropy) were determined. The solubility of Indomethacin increases with increasing the concentration of co-solvent in the mixture ethanol + water reaching the maximum solubility in pure ethanol. In the mixtures ethanol + ethyl acetate, the maximum solubility is obtained in the mixture with 0.3 mass fraction of ethanol. The apparent standard enthalpy change is positive in all solvent mixtures and three neat solvents, indicating that the solution process is endothermic. By means of enthalpy-entropy compensation analysis, ΔG0soln vs ΔH0soln,for solution process, a nonlinear relationship is obtained with negative slope from pure water to 0.50 mass fraction of ethanol and positive from this composition to ethanol. In the case of ethanol + ethyl acetate mixtures the slope obtained is positive in all cases.Finally, the following models were challenged Extended Solubility Hildebrand Approach (ESHA), log-linear (Y and R) and an extension of the latter, the Jouyban and Acree model (J and A), all intended to the prediction of the solubility of Indomethacin in solvent mixtures studied, obtaining a good predictive value for the case of ESHA and both positive and negative deviations for log-linear and J and A models with respect to the experimental solubility.Maestrí

Método extendido de hildebrand en la estimación de la solubilidad de la indometacina en mezclas acetato de etilo + etanol

La indometacina (IMC) es un anti-inflamatorio no esteroidal de amplio uso en la actualidad, sin embargo, sus propiedades fisicoquímicas aún no han sido estudiadas en su totalidad. En la presente investigación, se aplicó el método extendido de solubilidad de Hildebrand (MESH) al estudio de la solubilidad de la IMC en mezclas binarias acetato de etilo + etanol a 298,15 K. Se obtuvo una adecuada capacidad predictiva del MESH al utilizar un modelo polinómico regular de quinto orden, relacionando el parámetro de interacciónWcon el parámetro de solubilidad de las mezclas solventes. Sin embargo, las desviaciones obtenidas en la solubilidad estimada, fueron de magnitud semejante a las obtenidas al calcular esta propiedad directamente, utilizando una regresión empírica regular del mismo orden, de la solubilidad experimental del fármaco en función del parámetro de solubilidad de las mezclas disolventes

Study of some volumetric properties of the pharmaceutical model solvent system ethanol + ethyl acetate at several temperatures

The binary solvent system ethanol + ethyl acetate is widely used in the pharmaceutical sciences as a versatile model for studying the solubility of drugs. In this context, the excess molar volumes and the partial molar volumes of components were investigated from density measurements on the entire range of mass fractions, for this system at 293.15 K, 298.15 K, 303.15 K, 308.15 K, and 313.15 K. The excess molar volumes were fitted by Redlich-Kister equation by using third degree polynomials and compared with those reported in the literature for other solvent systems. The system tested exhibited positive excess volumes (up to 0.18 cm3 mol-1 at 313.15 K), probably due to weak interactions, like dispersion forces, between unlike molecules or, some differences in the molar volumes of pure components. The effect of temperature on the different volumetric properties studied was also analyzed.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Study of some volumetric properties of the pharmaceutical model solvent system ethanol + ethyl acetate at several temperatures

The binary solvent system ethanol + ethyl acetate is widely used in the pharmaceutical sciences as a versatile model for studying the solubility of drugs. In this context, the excess molar volumes and the partial molar volumes of components were investigated from density measurements on the entire range of mass fractions, for this system at 293.15 K, 298.15 K, 303.15 K, 308.15 K, and 313.15 K. The excess molar volumes were fitted by Redlich-Kister equation by using third degree polynomials and compared with those reported in the literature for other solvent systems. The system tested exhibited positive excess volumes (up to 0.18 cm3 mol-1 at 313.15 K), probably due to weak interactions, like dispersion forces, between unlike molecules or, some differences in the molar volumes of pure components. The effect of temperature on the different volumetric properties studied was also analyzed.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Análisis del yacón Smallanthus sonchifolius y propuesta de extracción de inulina

La región andina ha sido la cuna de un sorprendente y amplio rango de especies tuberosas y raíces, muchas de las cuales han sido usadas por sus habitantes como suministro alimenticio, desde antes de la llegada de los europeos al nuevo continente, entre ellas el yacón Smallanthus sonchifolius, usualmente considerada como una fruta, debido a su jugosidad. El yacón es una planta domesticada hace varios siglos y hasta hace poco tiempo se trataba de un ejemplar olvidado, pero debido a que se han empezado a descubrir y difundir algunas de sus propiedades promisorias se ha generado un creciente interés en la población por él, es así como ha llegado a ser comercializado en las principales cadenas de supermercados de otros países1. Materia prima 1 2. Marco teórico 18 3. Desarrollo experimental 48 4. Resultado y análisis de resultados 53PregradoQuímic

Método extendido de hildebrand en la estimación de la solubilidad de la indometacina en mezclas etanol + agua

La indometacina (IMC) es un analgésico cuyas propiedades fisicoquímicas aún no han sido totalmente estudiadas. En la presente investigación, se aplicó el Método Extendido de Solubilidad de Hildebrand (MESH) al estudio de la solubilidad de la IMC en mezclas binarias etanol + agua a 298,15 K. Se obtuvo una capacidad predic- tiva aceptable del MESH (desviación general inferior al 4,1%) al utilizar un modelo polinómico regular de cuarto orden relacionando el parámetro de interacción W con el parámetro de solubilidad de las mezclas solventes. De esta forma, las desviaciones obtenidas en la solubilidad estimada, fueron de magnitud inferior a las obtenidas al calcular esta propiedad directamente, utilizando una regresión empírica regular del mismo orden, de la solubilidad experimental del fármaco en función del parámetro de solubilidad de las mezclas disolventes

Thermodynamic study of the solubility of sodium naproxen in some ethanol + water mixtures

By using the van't Hoff and Gibbs equations the apparent thermodynamic functions Gibbs energy, enthalpy, and entropy of solution for sodium naproxen in ethanol + water cosolvent mixtures, were evaluated from solubility data determined at temperatures from (278.15 to 308.15) K. The drug solubility was greatest in neat water and lowest in neat ethanol at all the temperatures studied. By means of non-linear enthalpy-entropy compensation analysis, it follows that the dissolution process of this drug in ethanol-rich mixtures is entropy-driven, whereas, in water-rich mixtures the process is enthalpy-driven

Apparent molar volumes of sodium naproxen in water at several concentrations and temperatures

Densities of aqueous solutions of sodium naproxen have been measured as functions of concentration (from 0.0250 to 0.5000 mol kg-1 ) and temperature (from 278.15 to 313.15 K). The apparent molar volumes, partial molar volumes at infinite dilution and partial molar expansibility were calculated. The dependence of these properties with temperature is also shown. The results are interpreted in terms of solute-solvent interactions.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

MÉTODO EXTENDIDO DE HILDEBRAND EN LA ESTIMACIÓN DE LA SOLUBILIDAD DE LA INDOMETACINA EN MEZCLAS ACETATO DE ETILO + ETANOL

La indometacina (IMC) es un anti-inflamatorio no esteroidal de amplio uso en la actualidad, sin embargo, sus propiedades fisicoquímicas aún no han sido estudiadas en su totalidad. En la presente investigación, se aplicó el método extendido de solubilidad de Hildebrand (MESH) al estudio de la solubilidad de la IMC en mezclas binarias acetato de etilo + etanol a 298,15 K. Se obtuvo una adecuada capacidad predictiva del MESH al utilizar un modelo polinómico regular de quinto orden, relacionando el parámetro de interacciónWcon el parámetro de solubilidad de las mezclas solventes. Sin embargo, las desviaciones obtenidas en la solubilidad estimada, fueron de magnitud semejante a las obtenidas al calcular esta propiedad directamente, utilizando una regresión empírica regular del mismo orden, de la solubilidad experimental del fármaco en función del parámetro de solubilidad de las mezclas disolventes

Correlación de la solubilidad de indometacina en mezclas 1,4-dioxano + agua mediante el modelo de jouyban-acree

En este trabajo se evaluó la utilidad de los modelos Jouyban-Acree y Yalkowsky- Roseman en la correlación de la solubilidad de la indometacina en mezclas cosol- ventes 1,4-dioxano + agua. La correlación de la solubilidad se estudió en función de la temperatura y la composición cosolvente. Los dos modelos requieren únicamente los valores de solubilidad en los solventes puros a todas las temperaturas de interés. Los valores calculados se desvían significativamente de los experimentales en muchos casos