СКРИНІНГОВІ ДОСЛІДЖЕННЯ ФІТОКОМПОЗИЦІЙ НА ОСНОВІ СУХИХ EКCТPAКТIВ КOЗЛЯТНИКA, ЧОРНИЦІ ЗВИЧАЙНОЇ І ТАУРИНУ З ПОТЕНЦІЙНИМИ ГІПОГЛІКЕМІЧНИМИ ВЛАСТИВОСТЯМИ

Мета роботи. Скринінгові дослідження фітокомпозицій на основі сухих eкcтpaктiв кoзлятникa, чорниці звичайної і таурину з потенційними гіпоглікемічними властивостями Матеріали і методи. Oб'єкт дocлiджeнь – кoмбiнoвaний зaciб нa ocнoвi сухого екстракту кoзлятникa лiкapcькoгo, чорниці звичайної і таурину, а також його ліпосомальна форма з умовною назвою «Галевіт». Проведено дослідження по визнaчeнню найбільш eфeктивниx за гіпоглікемічною активністю дoз фітокомпозиції на основі козлятника лікарського і її ліпосомальної форми «Галевіт» за допомогою орального тесту толерантності до глюкози у тварин. Гiпoглiкeмiчнy дiю досліджуваних екстрактів oцiнювaли зa здaтнicтю знижyвaти piвeнь глюкoзи нa мaкcимyмi poзвиткy гiпepглiкeмiї пicля нaвaнтaжeння глюкoзoю шляxoм пoбyдoви гpaфiкy глiкeмiчнoї кривої. Кoнцeнтpaцiю глюкoзи в кpoвi визнaчaли зa дoпoмoгoю тecт-cмyжoк, глюкoмeтpoм “Accu-Chek performa”. Кpoв для дocлiджeнь oтpимyвaли з xвocтoвoї вeни щypiв, шляxoм диcтaльнoї peзeкцiї xвocтa. Результати й обговорення. Скринінгові дослідження гіпоглікемічної активності фітокомпозиції на основі козлятника лікарського та її ліпосомальної форми під умовною назвою «Галевіт» виявили здатність фітозасобів в дозах 50 мг/кг, 75 мг/кг, 100 мг /кг, 125 мг/кг та 150 мг/кг до зниження рівня глікемії в оральному тесті толерантності до глюкози у інтактних білих щурів. Встановлено, що найбільш виразна гіпоглікемічна активність фітокомпозицій виявила себе в дозах 100, 125 і 150 мг/кг і у терміні 30-60 хв після відтворення тесту. Зниження рівня глікемії під впливом досліджуваних фітокомпозицій у ці терміни експерименту було максимальним і набувало статистично значущих відмінностей від значень тварин, яким фітокорекція не проводилась, або проводилась в нижчих дозах – 50 мг/кг та 75 мг/кг. При цьому встановлено, що подальше збільшення дози фітокомпозицій до 125 мг/кг та 150 мг/кг не призводило до статистично значимого додаткового підвищення гіпоглікемічного ефекту фітокомпозицій в оральному тесті толерантності до глюкози. Аналіз результатів досліджень гіпоглікемічної активності досліджуваних фітокомпозицій показав, що фітокомпозиція Галевіт в дозі 100 мг/кг в оральному тесті толерантності до глюкози проявила більш виразну гіпоглікемічну дію, за якою достовірно переважала гіпоглікемічні ефекти фіто композиції на основі козлятника лікарського в дозі 100 мг/кг і референс-фітозасобу Арфа комбі в дозі 150 мг/кг протягом усього терміну експерименту. Висновки. Встановлено, що в дозі 100 мг/кг фітокомпозиція на основі екстрактів козлятника лікарського, чорниці звичайної і таурину в оральному тесті толерантності до глюкози проявляє найвищу гіпоглікемічну активність. Найбільш виражена гіпоглікемічна дія проявлялась при введені тваринам фітокомпозиції Галевіт

ДOCЛIДЖЕННЯ ВПЛИВУ ФІТОКОМПОЗИЦІЙ НA ПPOЦECИ НEФEPМEНТAТИВНOГO ГЛIКOЗИЛЮВAННЯ, АКТИВНІСТЬ ЦИТОЛІТИЧНИХ ПРОЦЕСІВ, ПОКАЗНИКИ ЛІПІДНОГО ОБМІНУ ТA БАЛАНС ПЕРОКСИДНОГО ОКИСНЕННЯ ЛІПІДІВ В ОРГАНІЗМІ ТВАРИН ПРИ ЕКСПЕРИМЕНТАЛЬНОМУ ЦУКРОВОМУ ДІАБЕТІ

Introduction. Diabetes mellitus is one of the global medical, social and economic problems today. The treatment of diabetes requires a comprehensive approach and is based on the use of oral hypoglycemic agents, diet therapy, insulin therapy and phytotherapy. The risk of negative side effects increased with combination drug therapy of diabetes. It is important to find a new mechanism of action that can reduce the level of glycemia and insulin resistance, promote the restoration of insulin-forming function of the pancreas and eliminate the harmful effects of developing oxidative stress. In this regard, it is promising to study the hypoglycemic action of medicinal plants. Establishing the features of the effect of phytocomposition, which contains extracts of goat's-rue, blueberries and taurine, the pathogenetic links of experimental pathological processes and mechanisms of its hypoglycemic activity are of high priority and topical, and the results obtained will contribute to the development of new herbal preparations with hypoglycemic action. The aim of the study – to find out the metabolitotropic effects and the feasibility of using a liposomal form of phytocomposition based on goat medicinal, blueberries and taurine to improve the efficiency of metabolic shifts correction in experimental diabetes mellitus. Research Methods. The experiments were performed on adult male rats, which simulated streptozotocin diabetes mellitus, and used Halevit and Arpha-Kombi for correction. Results and Discussion. Phytocomposites on the basis of goat's-rue and Halevit under conditions of therapeutic and prophylactic use in experimental type 2 diabetes contribute to the restoration of carbohydrate metabolism, improve the state of lipid metabolism, oxidant-antioxidant balance of the body by correction in liver resuspension of reduced glutathione, improve cell energy supply processes by stabilizing blood succinate dehydrogenase activity, causing anticytolytic and detoxication effects, thereby reducing the level of endogenous intoxication. Conclusion. The results obtained are the basis for further exploration of the possibilities of combined use of herbal medicine based on goat's-rue to reduce side effects.Вступление. Сахарный диабет – одна из глобальных медико-социальных и экономических проблем современности. Его лечение требует комплексного подхода и основывается на применении пероральных гипогликемических средств, проведении диетотерапии, инсулинотерапии и фитотерапии. Риск возникновения негативных побочных эффектов возрастает при комбинированной фармакотерапии сахарного диабета. Актуальным является поиск принципиально новых по механизму действия средств, способных снижать уровень гликемии и инсулинорезистентность, способствовать восстановлению инсулиноформирующей функции поджелудочной железы и нивелировать вредные для организма проявления оксидативного стресса, который развивается при сахарном диабете. В этом плане перспективным является исследование гипогликемического действия лекарственных растений. Установление особенностей влияния фитокомпозиции, которая содержит экстракты козлятника лекарственного, черники обыкновенной и таурин, на патогенетические звенья экспериментальных патологических процессов и механизмов ее гипогликемической активности является приоритетным и актуальным, а полученные результаты будут способствовать разработке новых фитопрепаратов с гипогликемическим действием. Цель исследования – выяснить метаболитотропные эффекты и обосновать целесообразность применения липосомальной формы фитокомпозиции на основе козлятника лекарственного, черники обыкновенной и таурина для повышения эффективности коррекции метаболических сдвигов при экспериментальном сахарном диабете. Методы исследования. Эксперименты проводили на половозрелых крысах-самцах, которым моделировали стрептозотоциновый сахарный диабет, а для коррекции применяли галевит и арфа-комби. Результаты и обсуждение. Фитокомпозиция на основе козлятника лекарственного, черники обыкновенной и таурина и галевит в условиях лечебно-профилактического применения при экспериментальном сахарном диабете 2 типа способствовали восстановлению показателей углеводного обмена, улучшали состояние липидного обмена, оксидантно-антиоксидантный баланс организма путем коррекции в печени животных активности супероксиддисмутазы, каталазы и сохранения природных резервов восстановленного глутатиона, улучшали процессы энергообеспечения клеток путем стабилизации в крови активности сукцинатдегидрогеназы, вызывали антицитолитическое и детоксикационное влияние, уменьшая тем самым уровень эндогенной интоксикации. Вывод. Полученные результаты – основа для дальнейшего изучения возможностей комбинированного применения фитокомпозиции на основе козлятника лекарственного, черники обыкновенной и таурина с целью уменьшения побочных эффектов.Вступ. Цукровий діабет – одна з глобальних медико-соціальних і економічних проблем сьогодення. Його лікування потребує комплексного підходу і ґрунтується на застосуванні пероральних гіпоглікемічних засобів, проведенні дієтотерапії, інсулінотерапії та фітотерапії. Ризик виникнення негативних побічних ефектів зростає при комбінованій фармакотерапії цукрового діабету. Актуальним є пошук принципово нових за механізмом дії засобів, здатних знижувати рівень глікемії та інсулінорезистентність, сприяти відновленню інсуліноутворювальної функції підшлункової залози і нівелювати шкідливі для організму прояви оксидативного стресу, що розвивається при цукровому діабеті. У цьому відношенні перспективним є дослідження гіпоглікемічної дії лікарських рослин. Встановлення особливостей впливу фітокомпозиції, яка містить екстракти козлятника лікарського, чорниці звичайної і таурин, на патогенетичні ланки експериментальних патологічних процесів та механізмів її гіпоглікемічної активності є пріоритетним і актуальним, а отримані результати сприятимуть розробці нових фітопрепаратів з гіпоглікемічною дією. Мета дослідження – з’ясувати метаболітотропні ефекти та обґрунтувати доцільність застосування ліпосомальної форми фітокомпозиції на основі козлятника лікарського, чорниці звичайної і таурину для підвищення ефективності корекції метаболічних зрушень при експериментальному цукровому діабеті. Методи дослідження. Експерименти проводили на статевозрілих щурах-самцях, яким моделювали стрептозотоциновий цукровий діабет, а для корекції застосовували галевіт та арфа-комбі. Результати й обговорення. Фітокомпозиція на основі козлятника лікарського, чорниці звичайної і таурину та галевіт за умов лікувально-профілактичного застосування при експериментальному цукровому діабеті 2 типу сприяли відновленню показників вуглеводного обміну, покращували стан ліпідного обміну, оксидантно-антиоксидантний баланс організму шляхом корекції в печінці тварин активності супероксиддисмутази, каталази і збереження природних резервів відновленого глутатіону, поліпшували процеси енергозабезпечення клітин шляхом стабілізації в крові активності сукцинатдегідрогенази, спричиняли антицитолітичний та детоксикаційний вплив, зменшуючи тим самим рівень ендогенної інтоксикації. Висновок. Отримані результати – підґрунтя для подальшого вивчення можливостей комбінованого застосування фітокомпозиції на основі козлятника лікарського, чорниці звичайної і таурину з метою зменшення побічних ефектів

Prostate protective effect of thick extract of tribulus terrestris on the model of cryotrauma of the prostate gland in rats

Пошук сучасних простатопротекторів на основі вітчизняної лікарської рослинної сировини залишається актуальним завданням сучасної фармакогнозії і фармакології. На кафедрі хімії природних сполук НФАУ (завідувач проф. В. С. Кисличенко) у науковому співробітництві з кафедрою фармакології та фармакогнозії Одеського національного медичного університету отримано і стандартизовано густий екстракт обмолоченої від плодів трави якірців сланких (ГЕЯС), який завдяки унікальній комбінації біологічно активних речовин (комплекс фенольних сполук, флавоноїдів, сапонінів) міг би проявляти потенційну простатопротекторну активність і позитивно впливати на репродуктивну функцію тварин. Мета дослідження – встановити можливість корекції порушень структурно-функціонального стану передміхурової залози у щурів з експериментальним простатитом за допомогою ГЕЯС. Матеріал і методи. Досліди проводили на 96 безпородних білих щурах масою 220–240 г. Моделювання кріотравматичного простатиту здійснювали місцевим зрошенням передньої поверхні передміхурової залози (ПЗ) протягом 5 секунд аплікатором для видалення бородавок фармзасобом «Вартнер» (Фармаспрей, Нідерланди). Фітозасоби (ГЕЯС – 150 мг/кг, препарати порівняння трибестан – 60 мг/кг і пепонен – 106 мг/кг) уводили щоденно, перорально за три доби до та 11 діб після відтворення кріотравми. Тварини груп інтактного контролю і контрольної патології отримували еквівалентний об’єм дистильованої води. Для оцінки протизапальної дії фітозасобів досліджували гематологічні показники, у сироватці крові щурів визначали вміст С-реактивного білка. Активність процесів вільнорадикального окиснення та антиоксидантного захисту оцінювали за вмістом малонового діальдегіду (МДА), дієнових кон’югатів (ДК), за активністю супероксиддисмутази (СОД), каталази (КТ), глутатіонредуктази, вмістом відновленого глутатіону (ВГ) та токоферолу. Ступінь окислнювальної модифікації білків визначали за вмістом альдегідфенілгідразонів (АФГ) і кетонфенілгідразонів (КФГ). У сироватці крові методом фотометрії визначали рівень оксиду азоту. У сім’яних пухирцях визначали вміст фруктози, а в гомогенаті передміхурової залози (ПЗ) та в сироватці крові – активність кислої (КФ) та лужної фосфатази (ЛФ) спектрофотометрично. Уміст тестостерону визначали імуноферментним методом. Результати дослідження. Установлено, що всі досліджувані фітозасоби на моделі кріотравми передміхурової залози у щурів проявляють простатопротекторну та антиоксидантну дію. Найбільший лікувальний ефект був виявлений у густого екстракту якірців сланких, за вираженістю якого він не поступався закордонному аналогу трибестану. Висновок. В умовах експериментального кріотравматичного простатиту у щурів фітозасіб ГЕЯС проявляє найбільш ефективну протизапальну дію, коригує порушення балансу оксидантної та антиоксидантної систем організму, відновлює масові коефіцієнти ПЗ і сім’яних пухирців та сприяє в умовах патології збереженню на рівні, близькому до фізіологічного, показників андрогенного статусу організму.The search for modern prostate protectors based on native medicinal plant raw materials remains an urgent task of modern pharmacognosy and pharmacology. At the Department of Chemistry of Natural Compounds of the National Academy of Sciences of Ukraine (Head Prof. V.S. Kyslychenko) in scientific cooperation with the Department of Pharmacology and Pharmacognosy of the Odesa National Medical University, the “Thick extract of the threshed from the fruits of Tribulus terrestris” (TETT) was obtained and standardized, which, thanks to a unique combination of natural compounds (a complex of phenolic compounds, flavonoids, saponins), could have potential prostatoprotective activity and have a positive effect on the reproductive function of animals. Aim of study: to establish the possibility of correcting violations of the structural and functional state of the prostate gland in rats with experimental prostatitis using TETT. Materials and methods. Experiments were conducted on 96 purebred white rats weighing 220-240 g. Simulation of cryotraumatic prostatitis was carried out by local irrigation of the front surface of the prostate gland (PG) for 5 seconds with an applicator for removing warts with the Wartner pharmaceutical product (Pharmaspray, the Netherlands). Phytoremedies (TETT – 150 mg/kg, comparison drugs tribestan – 60 mg/kg and peponene – 106 mg/kg) were administered daily, orally three days before and 11 days after reproduction of cryotrauma. Animals of intact control and control pathology groups received an equivalent volume of distilled water. To assess the anti-inflammatory effect of phytoremedies, hematological indicators were studied, and the content of C-reactive protein was determined in the blood serum of rats. Activity of the processes of free radical oxidation and antioxidant protection were evaluated by the content of malondialdehyde, diene conjugates, the activity of superoxide dismutase, catalase, glutathione reductase, the content of reduced glutathione and tocopherol. The degree of oxidative modification of proteins was determined by the content of aldehyde phenylhydrazones and ketone phenylhydrazones. The level of nitric oxide in blood serum was determined by photometry. The content of fructose was determined in the seminal vesicles, and the activity of acid and alkaline phosphatase was determined spectrophotometrically in the prostate homogenate and blood serum. Testosterone content was determined by the immunoenzymatic method. Research results. It was established that all phytoremedies that were studied on the cryotrauma model of the prostate gland in rats have prostatoprotective and antioxidant effects. The most significant therapeutic effect was found in the thick extract of Tribulus terrestris, which was comparable to its foreign counterpart tribestan. Conclusions. In the conditions of experimental cryo-traumatic prostatitis in rats, the herbal remedy TETT has the most effective anti-inflammatory effect, corrects the imbalance of the oxidant and antioxidant system of the body, restores the mass coefficients of prostate glandule and seminal vesicles, and contributes to the preservation of indicators of the androgenic status of the body at a level close to the physiological level under pathological conditions

Antibacterial activity of ammonium hexafluorosilicates: solvent effect analysis

One of the ten global problems of modern medicine behind the tribute of the World Health Organization is the growing antibiotic resistance (ABR) and the growing number of multi-resistant strains of bacteria. So, for the rest of the estimates in 2019, 1.27 million deaths in the whole world were directly related to infections resistant to drug diseases. For forecasts up to 2050, the ABR may predict up to 10 million deaths on a random basis. If you don't make any attempts to fight back from the ABR, you could end up wasting $3.4 trillion in US GDP on the river and throwing another 24 million people into extreme poverty in the coming decade. It is urgent to search for new compounds that can have an antibacterial effect on bacteria, especially multi-resistant strains that pose a threat to human health and safety, among which are E.coli, K.pneumonia, P.aeruginosa. Promising in this direction are chemical compounds - derivatives of ammonium hexafluorosilicate (AHFS). Aim – study of antibacterial activity of AHFS against multiresistant strains of bacteria

Влияние фитоадаптогенов на антивирусную резистентность животных при стрессе различной продолжительности и интенсивности

В дослідах на мишах лінії СВА встановлено, що відвари підземної частини рослин-адаптогенів (аралія маньчжурська, елеутерокок колючий, левзея сафлоровидна, женьшень, родіола рожева), які вводили перорально протягом 10 діб в дозі 0,5 г/кг, посилюють природну активацію механізмів адаптації при ротаційному стресі та зменшують негативний вплив комбінованого стресу на клітинні і гуморальні фактори противірусної резистентності, підсилюючи інтерфероноутворення і реакцію К-клітин крові у відповідь на інфікування вірусом грипу А у післястресовому періоді та суттєво зменшуючи летальність тварин від вірусної інфекції.In test on CBA-line mice has been established, that decoctions of the underground part of phytogenic adaptogenes (Aralia mandshurica, Eleutherococcus senticosus, Leuzea carthamoides, Panax ginseng, Rhodiola rosea), which have been introduced for 10 days orally in a dose of 0?5 g/kg, reinforce the natural activation of adaptation mechanisms in rotational stress, and reduce the negative influence of the combined stress on cellular and humoral factors of antiviral resistance, increasing interferonogenesis and the reaction of blood K-cells in response to infection with influenza A virus after stress and significantly reducing the mortality of animals from viral infection.В опытах на мышах линии CBA установлено, что отвары подземной части растений-адаптогенов (аралия манчжурская, элеуторококк колючий, левзея сафлоровидная, женьшень, родиола розовая), которые вводились на протяжение 10 дней перорально в дозе 0,5 г/кг, усиливают природную активацию механизмов адаптации при ротационном стрессе и снижают негативное влияние комбинированного стресса на клеточные и гуморальные факторы антивирусной резистентности, усиливая интерферонообразование и реакцию К-клеток крови в ответ на инфицирование вирусом гриппа А в послестрессовом периоде и существенно снижая летальность животных от вирусной инфекции

Микроволновой способ экстракции биологически активных веществ (БАВ) из растительного сырья сахарным сиропом

Як відомо, простий цукровий сироп (Sirupus Sachari Simplex) у фармацевтичній практиці є одним з інгредієнтів складних сиропів і використовується в якості смакового коригента і базового розчинника деяких екстрактивних і хімічних речовин, в основному в дитячих лікарських формах (сиропи солодки, алтейний, шипшини, ревеневий, пертусин та ін.). Проте, крім складності виготовлення складних сиропів, вони протягом технологічного процесу втрачають свої властивості консерванта, які створюються додаванням простого цукрового сиропу, тому необхідно вводити інші консерванти, що небажано, особливо для дитячих лікарських форм. Так, до сиропу солодки додають 10 % 900 етанолу в якості консерванту.Developed technological process of extraction BASS from a digister by simple saccharine syrup. The of principle flow-chart of microwave technology of production of fitosiropov and chart of the vehicle providing is offered.Разработан технологический процесс экстракции БАВ из растительного сырья простым сахарным сиропом. Предложена принципиальная блок-схема микроволновой технологии производства фитосиропов и схема аппаратного обеспечения

Порушення ефекторної активності К-клітин крові в умовах хірургічного стресу та їх фармакологічна корекція

Метою роботи було вивчення можливостей профілактичного впливу пірацетаму та літоніту на активність К-клітин в умовах хірургічного стресу та визначення можливих механізмів їх імунокорегуючого впливу. Встановлено, що пригнічення цитолітичної активності К-клітин в умовах операційного стресу зокрема пов'язане зі зниженням вмісту ІЛ-1 у плазмі крові та порушенням РБТЛ у відповідь на комітогенний вплив цього імуномедіатора. Профілактичне використання протягом 5 діб до операції пірацетаму і літоніту значною мірою запобігає змінам ефекторної активності кілерів та скорочує терміни імунореабілітації шляхом модулюючого впливу препаратів на вміст ІЛ-1 у плазмі крові та збереження чутливості лімфоцитів в умовах стресу до комітогенного впливу ІЛ-1 в РБТЛ. Виявлена ефективність коригуючого впливу літоніту на активність К-клітин не пов'язана з його впливом на рівень ІЛ-1 у плазмі крові, що свідчить про наявність у препарату інших механізмів імуномодуляції

An impact of CYP2E1 genotype on the blood concentration of antitubrculosis agents

Among the activities that can improve the quality of treatment of the patients with pulmonary tuberculosis (TB), personification of chemotherapy is occupied an important place. It is known that cytochrome CYP2E1 is involved in the metabolism of numerous xenobiotics, presumably including antituberculosis drugs. The aim of this study was to investigate the significance of CYP2E1 polymorphism for the concentration of isoniazid and rifampicin in blood serum of the patients with pulmonary TB during anti-TB therapy. For this purpose, the PCR was used for detection of CYP2E1 polymorphism in 90 patients with newly diagnosed pulmonary ТВ. At the beginning of treatment, the level of isoniazid and rifampicin in the blood was measured 2, 4, 6 and 24 h after the administration of anti-tuberculosis drugs. It was established that among 90 tuberculosis patients, 80 (88.9 %) individuals had the *DD genotype, 8 (8.9 %) and 2 (2.2 %) individuals had the *CD and *CC genotypes correspondently. During 24 h after the isoniazid administration there were no significant differences in the concentration of isoniazid in the blood serum of individual with different CYP2E1 genotypes, although in carriers of the *DD genotype the isoniazid level was slightly lower than in carriers of the *CD, *CC genotypes. Approximately 17–18 h after the administration, the isoniazid concentration dropped below the minimal therapeutic level (0.5 mсg/ml) in both groups. In general, 2 h after administration, in the carriers of *DD genotype the rifampicin concentration was 11.71 mg/kg and in the carriers of *CD, *CC genotype – 12.70 mсg/ml; 4 h after administration – 15.65 mсg/ml and 16.85 mсg/ml correspondently; after 6 h – 10.82 mсg/ml and 12.72 mсg/ml correspondently. At the same time in individuals with *DD genotypes, a rifampicin concentration 6 h after its administration was 17.5 % lower than in patients with *CD, *CC genotypes (Р < 0.05; CI = -3.39...- 0.48). A day after rifampicin administration about 30 % of the patients who were carriers of genotypes *CD, *CC, and 71.3 % of the carriers of genotype *DD had a subtherapeutic concentration of rifampicin in the blood. Therefore, cases of subeffective concentration of rifampicin were observed 2.1 times less common in carriers of variant alleles than in patients with the *DD genotype (Р < 0.05; χ2 = 5.34 with a critical value of χ2 = 3.84). Thus, the determination of the CYP2E1 genotype is an important predictor of the content of rifampicin in the blood serum, the effectiveness of treatment, the drug-induced liver-injury during the treatment of TB as well as the risk of acquired drug-resistance of M. tuberculosis.Серед заходів, що можуть поліпшити якість лікування хворих на туберкульоз (ТБ) легень важливе місце посідає персоніфікація хіміотерапії. Відомо, що фермент CYP2Е1 бере участь у метаболізмі низки ксенобіотиків, імовірно й протитуберкульозних препаратів. Мета дослідження – вивчити значення поліморфізму гена CYP2Е1 для концентрації ізоніазиду та рифампіцину в сироватці крові хворих на ТБ легень під час протитуберкульозної терапії. Для цього за допомогою полімеразної ланцюгової реакції було проведено визначення поліморфізму гена CYP2Е1 у 90 хворих на ТБ легень, що вперше виявлено. На початку лікування вимірювали вміст ізоніазиду та рифампіцину в крові через 2, 4, 6 і 24 год після введення протитуберкульозних препаратів. Встановлено, що серед 90 хворих на ТБ 80 індивідів (88,9 %) мали генотип *DD, 8 осіб (8,9 %) і 2 особи (2,2 %) мали генотип *CD і *CC відповідно. Протягом доби після введення ізоніазиду в носіїв різних генотипів CYP2E1 вірогідних відмінностей його концентрації в крові хворих не спостерігалося, хоча в носіїв генотипу *DD уміст ізоніазиду був дещо меншим, ніж у носіїв генотипів *CD, *CC. Через 17–18 год після введення концентрація ізоніазиду впала нижче мінімального терапевтичного рівня (0,5 мкг/мл) в обох групах. Загалом через 2 год після введення концентрація рифампіцину становила 11,71 мкг/мл у носіїв генотипу *DD і 12,70 мкг/мл у носіїв генотипу *CD, *CC; через 4 год після введення – 15,65 мг/кг і 16,85 мг/кг; через 6 год – 10,82 мкг/мл і 12,72 мг/кг. Водночас у осіб з генотипами *DD концентрація рифампіцину через 6 год після його введення була на 17,5 % нижчою, ніж у хворих з генотипами *CD, *CC (Р < 0,05; СІ = -3,39…-0,48). Наприкінці доби після застосування в 30 % хворих, які були носіями генотипів *CD, *CC, і в 71,3 % носіїв генотипу *DD відзначалась субтерапевтична концентрація рифампіцину в крові. Отже, у носіїв варіантних алелей в 2,1 разу рідше спостерігались випадки субефективної концентрації рифампіцину, ніж у хворих з генотипом *DD (Р < 0,05; χ2 = 5,34 при критичному значенні χ2 = 3,84). Таким чином, визначення генотипу CYP2E1 є важливим предиктором вмісту рифампіцину в крові, ефективності лікування, ризику розвитку ураження печінки під час лікування ТБ, а також імовірно ризику виникнення набутої медикаментозної резистентності збудника Т

Определение рутина в сырье якорцов стелющихся

Якірці сланкі виявляють багатовекторну фармакологічну активність. Дані ефекти проявляє рутин. З метою детального вивчення якірців сланких визначено рутин в траві та плодах даної рослини. Методом ВЕРХ було проведено визначення рутину в траві та плодах якірців сланких.Puncturevines show the multidirectional pharmacological activity. These effects are displayed by rutin. For the detailed study of puncturevine rutin was defined in grass and fruits of this plant. The rutin content in grass, fruits of puncturevine was studied by HPLC method.Якорцы стелющиеся проявляют многовекторную фармакологическую активность. Данные эффекты проявляет рутин. С целью детального изучения якорцов стелющихся определен рутин в траве и плодах данного растения. Методом ВЭЖХ было проведено определение рутина в траве и плодах якорцов стелющихся

Скрининговые исследования фитокомпозиций на основе сухих eкcтpaктов кoзлятникa, черники обыкновенной и таурина с потенциальными гипогликемическими свойствами

Мета роботи – скринінгові дослідження фітокомпозицій на основі сухих eкcтpaктiв кoзлятникa, чорниці звичайної і таурину з потенційними гіпоглікемічними властивостями. Oб’єкт дocлiджeнь – кoмбiнoвaний зaciб нa ocнoвi сухого екстракту кoзлятникa лiкapcькoгo, чорниці звичайної і таурину, а також його ліпосомальна форма з умовною назвою «Галевіт». Проведено дослідження із визнaчeння найбільш eфeктивниx за гіпоглікемічною активністю дoз фітокомпозиції на основі козлятника лікарського та її ліпосомальної форми «Галевіт» за допомогою орального тесту толерантності до глюкози у тварин. Гiпoглiкeмiчнy дiю досліджуваних екстрактів oцiнювaли зa здaтнicтю знижyвaти piвeнь глюкoзи нa мaкcимyмi poзвиткy гiпepглiкeмiї пicля нaвaнтaжeння глюкoзoю шляxoм пoбyдoви гpaфiкy глiкeмiчнoї кривої. Кoнцeнтpaцiю глюкoзи в кpoвi визнaчaли зa дoпoмoгoю тecт­cмyжoк, глюкoмeтpoм «Accu­Chek performa». Кpoв для дocлiджeнь oтpимyвaли з xвocтoвoї вeни щypiв, шляxoм диcтaльнoї peзeкцiї xвocтa.The aim of the work. Screening studies of phytocompositions on the basis of dry extract of goat's­rue, blueberry and taurine with potential hypoglycemic properties. The object of the docking is combined phytocomposition on the basis of dry extract of goat's­rue, blueberry and taurine, as well as its liposomal form with the conventional name "Halevit". The research was carried out to determine the most effective for the hypoglycemic activity of doses of phytocomposition on the basis of the goat's­rue and its liposomal form "Halevit" using an oral test of glucose tolerance in animals. The hypoactivity of the investigated extracts was used to decrease the level of glucose in the maximum development hyperglycemic for glaciation of glucose paths in the presence of a glucose curve. Concentration of glucose in the blood was noted for a full­blown, "Accu­Chek performa" glucose test.Цель работы – исследования фитокомпозиций на основе сухих eкcтpaктов кoзлятникa лекарственного, черники обыкновенной и таурина с потенциальными гипогликемическими свойствами. Oбъект исследования – кoмбинированное средство нa ocнoве сухого экстракта кoзлятникa лекарственного, черники обыкновенной и таурина, а также его липосомальная форма с условным названием «Галевит». Проведено исследование по изучению наиболее eфeктивныx по гипогликемической активности дoз фитокомпозиции на основе козлятника лекарственного и ее липосомальной формы «Галевит» с помощью орального теста толерантности к глюкозе у животных. Гипогликемическое действие исследуемых экстрактов oценивали по способности снижать уровень глюкoзы нa мaкcимyме розвития гипергликемии после перенасищености глюкозой путем построения графика гликемической кривой. Кoнцeнтpaцию глюкoзы в кpoви измеряли с пoмoщью тecтполосок, глюкoмeтpoм «Accu­Chek performa». Кpoвь для исследований получали с xвocтoвoй вeны крыс, путем диcтaльнoй peзeкции xвocтa