Синтез нових спіроциклічних N-арилзаміщених 2-тіопіримідин-4,6-діонів

A convenient and efficient method for the synthesis of new unsaturated spiro-annulated N-aryl-4,6-dioxopyrimidine-2-thione derivatives has been developed. The resulting compounds can be potential biological active molecules or precursors for further chemical modification.Aim. To develop the methods for the synthesis of new unsaturated spiro-annulated 2-thiopyrimidine-4,6-dione derivatives, which can be used as potentially biological active molecules or precursors for their formation.Results and discussion. By condensation of N-aryl-substituted thioureas and allylmalonic acid using acetic anhydride or acetyl chloride the series of 5-allyl-substituted 2-thiopyrimidinediones has been synthesized. Their further alkylation with allyl bromide or metallyl chloride led to formation of 5,5-dialkenyl derivatives, which were converted to the corresponding unsaturated spirocyclic dioxopyrimidine-2-thiones by ring-closing metathesis. Experimental part. The synthesis of the starting compounds and title products was performed by preparative chemical methods, TLC and column chromatography, elemental analysis, NMR-spectroscopy.Conclusions. The efficient three-step synthetic route of new unsaturated spiro-annulated N-aryl-4,6-dioxopyrimidine-2-thione derivatives from the starting N-arylsubstituted thioureas and allylmalonic acid has been developed. The spiro-annulated products obtained can find application in biological and pharmaceutical science or as starting substrates for further chemical modification.Разработан удобный и эффективный метод синтеза новых ненасыщенных спиро-аннелированных N-арилзамещенных 2-тиопиримидин-4,6-дионов. Полученные соединения могут быть потенциальными биоактивными молекулами или исходными веществами для дальнейшей химической модификации.Цель работы – разработка методов получения новых ненасыщенных спиро-аннелированных производных 2-тиопиримидин-4,6-диона как потенциальных биологически активных соединений или полупродуктов для их получения.Результаты и их обсуждение. Конденсацией N-арилзамещенных тиомочевин и аллилмалоновой кислоты с использованием уксусного ангидрида или ацетилхлорида синтезирован ряд 5-аллилзамещенных 2-тиопиримидиндионов. При их последующем алкилировании аллилбромидом или металлилхлоридом получены 5,5-диалкенильные производные, которые реакциями метатезиса с закрытием цикла были конвертированы в соответствующие непредельные спироциклические диоксопиримидин-2-тионы.   Экспериментальная часть. Синтез исходных соединений и целевых продуктов классическими методами препаративной химии; очистка и идентификация полученных соединений проводились методами тонкослойной и колоночной хроматографии, методом элементного анализа, спектроскопией ЯМР.Выводы. Разработан эффективный трехстадийный путь получения из исходных тиомочевин и аллилмалоновой кислоты новых ненасыщенных спиро-аннелированных производных N-арил-4,6-диоксопиримидин-2-тиона. Полученные спироциклические продукты могут найти применение в биологии и фармацевтической науке, а также использоваться как исходные соединения для дальнейшей химической модификации.Розроблено зручний та ефективний метод синтезу нових ненасичених спіро-анельованих N-арилзаміщених 2-тіопіримідин-4,6-діонів. Одержані сполуки можуть бути потенційними біоактивними молекулами або прекурсорами для подальшої хімічної модифікації. Мета роботи – розробка методів одержання нових ненасичених спіро-анельованих похідних 2-тіопіримідин-4,6-діону як потенційних біологічно активних сполук або напівпродуктів для їх отримання. Результати та їх обговорення. КонденсацієюN-арилзаміщених тіосечовин та алілмалонової кислоти із застосуванням оцтового ангідриду або ацетилхлориду синтезовано серію 5-алілзаміщених 2-тіопіримідиндіонів. При подальшому їх алкілуванні алілбромідом або металілхлоридом одержано 5,5-діалкенільні похідні, які реакціями метатезису із закриттям циклу було перетворено на відповідні ненасичені спіроциклічні діоксопіримідин-2-тіони.Експериментальна частина. Синтез вихідних сполук та цільових продуктів класичними методами препаративної хімії; очистку та ідентифікацію отриманих сполук здійснено методами тонкошарової та колонкової хроматографії, елементним аналізом, ЯМР-спектроскопією.Висновки. Розроблено ефективний тристадійний шлях отримання з вихідних тіосечовин та алілмалонової кислоти нових ненасичених спіро-анельованих похідних N-арил-4,6-діоксопіримідин-2-тіону. Одержані спіроциклічні продукти можуть знайти застосування в біології та фармацевтичній науці, або використовуватись як вихідні сполуки для подальшої хімічної модифікації

Teaching English in the higher education institution: teachers and students perspective

The purpose of the given study is to provide description of English for Specific Purposes (ESP) course implementation in Russian higher educational institutions. The authors consider the experience of ESP training at Ogarev Mordovia State University (Saransk, Russia) and outline the most typical issues faced by ESP teachers in real-life conditions of education process. The following problem aspects are pointed out: appropriate selection and use of training materials for the educational course, multilevel groups issue, necessity of due ESP course design etc. The authors also provide the results of the survey for students of some departments of Mordovia Ogarev State University listing the most relevant issues and challenges faced by them while taking an ESP course. The creators of the paper suggest several ways of solution for the issues stated and provide possible directions for the development and quality improvement of ESP courses in the higher education system of Russia

Современные тренды информатизации финансового маркетинга

Significant institutional weaknesses of the formation of the management structure of an industry cluster are revealed, the possibility of engineering new structures of governance based on the principles of innovative management is identified. Feature of industrial clusters is the need and necessity of innovation that permeates all structures of the cluster management and all the processes of cluster management and, in turn, creates the preconditions for the formation of business entities the ability to successfully overcome a crisis situation. The purpose of the work is to develop the improved construction of innovational sectorial clustering with the use of effective centralized system of management of cluster business processes, based on diffusion of innovational technologies and their production embodiment. A typical structure of sectorial cluster management does not allow determining goals, tasks, tools, and mechanisms of innovational development of sectorial cluster’s enterprises. Drawbacks of the typical structure of sectorial cluster management are as follows: lack of representation of the scheme of cooperation between cluster members and external environment, format of development of interrelations between cluster’s elements in the sphere of information exchange, movement of material flows and financial resources, lack of formed areas of responsibility and matrices of competences of cluster members in various scenarios of development of external environment. The “structural imbalance” in the system of management of sectorial cluster is determined, which consists in elaboration of production and functional structure and “fuzziness” of responsibility for cluster activities efficiency. The use of the improved innovational construction of sectorial cluster management will eliminate structural imbalance in the process of management of sectorial clusters and increase effectiveness of their activities under the conditions of turbulent development of external environment.Показаны наиболее перспективные направления применения информационных технологий в маркетинговой деятельности на рынке финансовых услуг. Определены и проанализированы основные тренды маркетинговой деятельности, основанные на применении концепций больших данных и маркетинга 3.0. Обоснованы актуальность и роль клиентоориентированности на рынке финансовых услуг, требующие совершенствования методологии CRM-систем и применения современных информационных технологий. Платформа Card-Linked Marketing исследована как пример клиентоориентированности и кастомизации финансовых услуг на основе современных информационных технологий. Сделаны прогнозы о совершенствовании стратегий взаимодействия с клиентами финансовых организаций в ближайшем будущем. Предложены новые подходы к составлению программ подготовки маркетологов и специалистов финансовых рынков, в частности, обосновано включение практикоориентированных дисциплин, связанных с применением информационных технологий в маркетинговой деятельности финансовых организаций. Практическое применение результатов исследования позволит повысить уровень подготовки и востребованность специалистов в сфере финансов, укрепит конкурентоспособность отечественных финансовых организаций на российском и международном рынках

Синтез инвариантного контура угловой стабилизации беспилотного летательного аппарата по углу тангажа

The article considers the synthesis methods of an automatic invariant system of the pitch angle stabilization of an unmanned aerial vehicle that is based on the concept of inverse dynamics problems. The methods and results of simulation mathematical results of synthesized stabilization loop with using the Simulink of program MATLAB. The results of a comparative analysis of the dynamic characteristics of the contour of angular stabilization of an unmanned aerial vehicle by pitch angle with a PID-controller and a synthesized robust controller are presented..В статье рассматривается методика синтеза инвариантной системы автоматической стабилизации беспилотного летательного аппарата по углу тангажа, базирующаяся на концепции обратных задач динамики. Приводятся методика и результаты имитационного математического моделирования синтезированного контура стабилизации с использованием пакета расширения Simulink программы MATLAB. Представлены результаты сравнительного анализа динамических характеристик контура угловой стабилизации беспилотного летательного аппарата по углу тангажа с PID-регулятором и синтезированным робастным регулятором.

Kinky Behavior in Josephson Junctions

We analyze nonperturbatively the behavior of a Josephson junction in which two BCS superconductors are coupled through an Anderson impurity. We recover earlier perturbative results which found that a $\delta=\pi$ phase difference is preferred when the impurity is singly occupied and the on-site Coulomb interaction is large. We find a novel intermediate phase in which one of $\delta=0$ and $\delta=\pi$ is stable while the other is metastable, with the energy $E(\delta)$ having a kink somewhere in between. As a consequence of the kink, the $I-V$ characteristics of the junction are modified at low voltages.Comment: 7 pages, 7 encapsulated PostScript figures; figure 3 correcte

Effect of electron-lattice interaction on the phase separation in strongly correlated electron systems with two types of charge carriers

The effect of electron-lattice interaction is studied for a strongly correlated electron system described by the two-band Hubbard model. A two-fold effect of electron-lattice interaction is taken into account: in non-diagonal terms, it changes the effective bandwidth, whereas in diagonal terms, it shifts the positions of the bands and the chemical potential. It is shown that this interaction significantly affects the doping range corresponding to the electronic phase separation and can even lead to a jump-like transition between states with different values of strains.Comment: 6 pages, 7 figures, submitted to Phys. Rev.

Feasibility of a Small, Rapid Optical-to-IR Response, Next Generation Gamma Ray Burst Mission

We present motivations for and study feasibility of a small, rapid optical to IR response gamma ray burst (GRB) space observatory. By analyzing existing GRB data, we give realistic detection rates for X-ray and optical/IR instruments of modest size under actual flight conditions. Given new capabilities of fast optical/IR response (about 1 s to target) and simultaneous multi-band imaging, such an observatory can have a reasonable event rate, likely leading to new science. Requiring a Swift-like orbit, duty cycle, and observing constraints, a Swift-BAT scaled down to 190 square cm of detector area would still detect and locate about 27 GRB per yr. for a trigger threshold of 6.5 sigma. About 23 percent of X-ray located GRB would be detected optically for a 10 cm diameter instrument (about 6 per yr. for the 6.5 sigma X-ray trigger).Comment: Elaborated text version of a poster presented at 2012 Malaga/Marbella symposiu