SEARCH FOR GLIOMA DIRECT BINDING SITE OF ALKALOID USING PROTEIN-LIGAND ANT SYSTEM®

Objective: This research aims to know the best affinity and the best chemical conformation of anticancer compounds from alkaloid groups that have closed direction to Glioma-associated oncogene using protein-ligand ant system (PLANTS®). The interaction energy and hydrogen bond are included as evaluated targets.Methods: In this research, 27 ligands with root mean square deviation score at 1.614 Å and cyclopamine as native ligand are used. Meanwhile, staurosporinone acts as gliomas directed-binding-site-internal-control. Each ligand is docked in GLI with Protein Data Bank code 2GLI using two methods, GLI contains water and without water.Results: PLANTS® score for native ligand in the first and the second method is −73.9002 and −73.2700, respectively. Pancracristine, homoharringtonine, and sanguinarine showed PLANTS® score closed to the cyclopamine score result, but their hydrogen bond interaction differed from native ligan interaction. Evodiamine ligand has a good score and hydrogen bond to the same amino acid of protein GLI, which are GLU 175 and THR 173. This result indicated that evodiamine has the same identical mechanism as staurosporinone.Conclusion: The evodiamine is determined to have the same working mechanism as a GLI inhibitor

SYNTHESIS AND ANTIOXIDANT EVALUATION OF 3-BROMO-FLAVONE

Objective: The objective of the study was to obtain a flavone derivative compound through N-bromosuccinimide (NBS) reducing the reaction. Theantioxidant activity of the synthetic compound was then assayed by the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl method.Methods: Chalcone (3 mmol) as intermediate precursor was suspended with dimethyl sulfoxide and reacted with NBS (3 mmol), stirred at roomtemperature for 25 min and diluted in cold water. The synthesis of flavone derivatives resulted in yellow crystalline powder, freely soluble in methanoland ethanol, renamed 60% with a melting point of 87.7°C. Detection by thin-layer chromatography using hexane:chloroform (2:1) showed single spotwith Rf = 0.38 which is different from the Rf value of the starting compound (chalcone, 0.66 and 0.78).Results: The results of the characterization of the synthesized compound using ultraviolet-visible and Fourier transform-infared showed the groupcharacteristic containing C=C (1604.77 and 1639.49 cm-1), C=O (1681.93 cm-1), C-O-C (1242.16 cm-1), Ar-H (3032.1 and 3062.96 cm-1), and C-Br(663.51 cm-1) at maximum absorption of wavelength 253 nm.Conclusion: The synthesis of flavone using NBS resulted in 3-bromo-flavone with a weak antioxidant activity

SINTESIS HIJAU NANOPARTIKEL PERAK (AgNP) MENGGUNAKAN EKSTRAK DAUN SERAI (Cymbopogon citratus) SEBAGAI BIOREDUKTOR

Sintesis hijau Nanopartikel perak (AgNP) adalah proses reduksi ion Ag+ menjadi Ag0 dengan menggunakan senyawa bioaktif tanaman. Proses sintesis hijau dinilai lebih aman, ramah lingkungan, dan ekonomis, sedangkan proses sintesis kimia-kimia diikuti oleh hasil samping yang menyebabkan toksisitas dan pencemaran lingkungan. AgNP berpotensi dimanfaatkan di berbagai bidang dengan sifat, bentuk, dan fungsi AgNP yang dipengaruhi selama proses sintesis. Oleh karena itu, penelitian ini bertujuan untuk mengetahui kondisi reaksi yang optimal dalam proses sintesis hijau yang menggunakan ekstrak etanol daun serai. Adapun metode sintesis hijau dalam penelitian ini adalah dengan melakukan preparasi terhadap kondisi pH ekstrak, yaitu kondisi yang dapat membentuk AgNP segera ketika sintesis berjalan, selanjutnya pH dipilih untuk digunakan pada tahap optimalisasi konsentrasi Ag dan ekstrak, dan waktu kontak yang dievaluasi melalui monitoring puncak SPR (Surface Plasmon Resonance) UV-Vis antara 400-500 nm selama 2 hari. Hasil penelitian menunjukan bahwa AgNP terbentuk pada reaksi antara ekstrak etanol konsentrasi 5% pH 12 dan Ag 2 mM pada menit ke 15 dengan nilai SPR pada 403 nm, panjang gelombang UV-Vis selama 2 hari cenderung stabil antara 400-403 nm tetapi jumlah Absorbansi menunjukan adanya indikasi ketidakstabilan pada larutan AgNP yang dimonitoring sehingga perlu pertimbangan agen penstabil agar tidak terjadi aglomeras

PEMODELAN MOLEKUL DAN ANALISIS HIDROLISIS IN VITRO DAN IN VIVO SENYAWA SINTETIK MMEO INHIBITOR GLIOMA

Salah satu signal yang berperan penting dalam proliferasisel kanker adalah Hedgehog (Hh). Penghambatan Glioma (GLI), aktivator signal Hh, dilaporkan mencegah terjadinya kanker sebab berhubungan langsung dengan inhibisi proliferasi tumor pada wilayah promotor (5'-GACCACCCA-3 ') target gen. Rifaiet al (2012) telah melakukan derivatisasi senyawa kandidat anti kanker baru, 3',6- dimetoksi -3'',4''-(metilendioksi) -2,5-epoksilignan-4'-ol (DMEO), yang diisolasi secara cepat dari lada hitam (Piper nigrum L.) menggunakan GLI-magnetic dynabeads. Reaksi demetilasi membentuk gugus karbonil pada atom C nomor 6 menghasilkan senyawa 3'- metoksi-3'',4''-(metilendioksi)-2,5-epoksilignan-4'-ol-6-on (MMEO). Senyawa sintetik MMEO telah dideterminasi strukturnya dengan berbagai teknik spektroskopi dan terbukti memiliki aktivitas menghambat signal Hh/GLI pada IC50 4,1??M (Rifaiet al, 2014). Saat ini penemuan dan pengembangan bahan baku obat baru (drug discovery) sangat dibutuhkan demi kemandirian bangsa dalam bidang kesehatan dan obat. Pencarian senyawa bahan alam inhibitor GLI telah dilakukan Rifai, et al sejak 2009, termasuk modifikasi struktur menghasilkan senyawa sintetik baru (Uber HKI Paten DIKTI, 2013) yang perlu dioptimasi sebagai lead compound kandidat anti kanker. Dalam rangka melanjutkan pengembangan senyawa sintetik MMEO, metode optimasi berupa pemodelan molekul dan analisi shidrolisis in vitro danin vivo dalam riset ini diharapkan dapat menghasilkan produk sintetik MMEO yang optimal. Dampaknya, akan ada efisiensi kerja dalam mengembangkan obat baru yang memiliki afinitas kuat terhadap reseptor GLI. Keunggulan lainnya, profil kromatogram hasil hidrolisis senyawa sintetik MMEO akan memberikan informasi tentang profilbio availabilitas senyawa tersebut di dalam cairan tubuh selain dapat menjelaskan stabilitas senyawa sintetik MMEO secara kimia dalam berbagai larutan dapar

PENENTUAN KURVA BAKU UJI FARMAKOKINETIK TETRA HIDROXY ETHYL DISULPHAT (THES) PADA KELINCI (Orytolagus cuniculus), MARMUT (Cavia porcellus) , DAN TIKUS (Rattus novergicus)

Tetra hydroxy ethyl disulfate (THES) merupakan salah satu senyawa hasil sintesis yang baru ditemukan dan memiliki efek sebagai antibiotik yang dapat mengatasi masalah resistensi pada bakteri dengan mekanisme kerja merusak dinding sel bakteri dengan cara mengikat peptidoglikan yang ada pada dinding sel bakteri dengan ligan sulfat yang ada pada  THES. Senyawa THES sangat dibutuhkan saat ini dan potensial untuk diproduksi oleh industri.  Penelitian ini bertujuan menentukan kurva baku pada THES pada kelinci (Oryctolagus cuniculus), marmut (Cavia porcellus) dan tikus (Rattus novergicus). Berdasarkan hasil penelitian yang dilakukan, diperoleh kondisi optimum pemisahan menggunakan metode eluasi gradien dengan komposisi fase gerak buffer phosphat : asetonitril dengan perbandingan 7 : 3  dan laju alir 1 ml/menit. Untuk panjang gelombang analisis terpilih yaitu panjang gelombang 254 nm, dan waktu retensi 2,3 menit. Hasil penelitian menunjukkan Nilai regresi dari kurva baku larutan THES pada hewan uji kelinci sebesar  0,943 dengan persamaan y = 22857x + 1265, pada hewan uji marmut sebesar 0,835 dengan persamaan y =2963.x - 10817, pada hewan uji tikus sebesar 0,906 dengan persamaan y = 56586x - 11474.  Adanya perbedaan yang diperoleh dengan literatur yang ada kemungkinan disebabkan adanya zat pengotor dari larutan uji, namun namun hasil ini tidak terlalu jauh dari literatur yang ada, sehingga masih dapat digunakan sebagai acuan

PENETAPAN KADAR PSEUDOEPHEDRINE HCl, GUAIFENESIN DAN TRIPROLIDINE HCl SECARA SIMULTAN DALAM SEDIAAN SIRUP DENGAN METODE KCKT

Dalam rangka mengontrol kualitas dan keamanan obat yang beredar, maka diperlukan metode analisis obat baru. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh metode analisis penetapan kadar campuran triprolidin HCl, pseudoephedrine HCl dan guaifenesin dalam sediaan sirup secara simultan dengan metode KCKT. Kondisi analisis KCKT menggunakan kolom C18. [Waters x bridge (4,6 x 250 mm) 5 μm], pada panjang gelombang 210 nm, kecepatan alir 0,6 ml/menit dengan fase gerak : [methanol : dapar KH2PO4 pH 3,0 (45 : 55)]. Hasil uji presisi (n=10) mempunyai kadar rata-rata dan %RSD untuk pseudoephedrine HCl, guaifenesin dan triprolidine masing masing sebesar 5,86 mg/mL (97,71%) dan 0,44%; 20,19 mg/mL (100,95%) dan 0.37%; 0,26 mg/mL (103,25%) dan 1,02% dari jumlah yang tertera pada etiket. Hasil uji akurasi berdasarkan nilai recovery untuk pseudoephedrine HCl, guaifenesin dan triprolidine mempunyai rentang masing masing 100,74 - 103,67%; 97,03 - 101,33%; 97,03 - 101,73% . Persyaratan recovery yang dapat menjamin hasil uji untuk pseudoephedrine HCl antara 95,0 -105,0% untuk guaifenesine 97,0 – 103,0% dan untuk triprolidin HCl 90,0 - 107,0%. Berdasarkan hasil penelitian ini maka dapat dapat diperoleh metode analisis penetapan kadar pseudoephedrine HCl, guaifenesin dan triprolidine HCl secara simultan dan dapat digunakan sebagai acuan dalam menganalisis sampel

PENETAPAN KADAR RIBOFLAVIN, PIRIDOKSIN HCl, DAN ASAM FOLAT DALAM SUSU FORMULA BAYI DENGAN KROMATOGRAFI CAIR KINERJA TINGGI (KCKT)

Susu formula bayi merupakan pengganti air susu ibu yang diproduksi untuk memenuhi kebutuhan gizi bayi selama bulan-bulan pertama kehidupannya hingga pengenalan makanan pelengkap yang sesuai. Riboflavin, piridoksin HCl dan asam folat diekstraksi dari susu formula bayi dengan dapar fosfat pH 4,5 dan asetonitril yang telah diasamkan dengan asam  fosfat. Kondisi kromatografi yang digunakan: kolom Atlantis C18 4.6 x 150 mm 5 µm, fase gerak terdiri dari dapar fosfat pH 4,5 dan campuran asetonitril dengan dapar fosfat pH 4,5 (7:3), menggunakan sistem kromatografi gradien dengan laju alir 0,5 mL/menit. Riboflavin diukur pada panjang gelombang 270 nm, piridoksin HCl 290 nm dan asam folat 280 nm. Dari hasil uji linieritas diperoleh nilai r > 0.999 dan nilai VX0 kurang dari 5% yaitu berkisar antara 2.28-2.79%, dengan rentang konsentrasi larutan standar yaitu 0,05-10,00 µg/mL untuk riboflavin,  piridoksin HCl 0,03-2,00 µg/mL dan asam folat 0,01-2,00 µg/mL. Presisi yang disajikan dalam bentuk relative standard deviation (%RSD) untuk analisa riboflavin, piridoksin HCl dan asam folat berturut-turut adalah: 0,75; 3,60 dan 1,21%. Hasil evaluasi menunjukkan kadar masing-masing 10,95 µg/g untuk riboflavin, 3,97 µg/g untuk piridoksin dan 0.96 µg/g untuk asam folat.  Riboflavin, piridoksin HCl dan asam folat dapat ditetapkan kadarnya secara simultan dengan KCKT detektor UV pada kondisi analisis yang disebutkan

ISOLASI SENYAWA AKTIF DARI KAYU SECANG (Caesalpinia sappan L.) DAN PENGUJIANNYA TERHADAP PROLIFERASI SEL OSTEOBLAS

ABSTRAK            Pengobatan tradisional mayoritas menggunakan obat herbal untuk mendukung kesehatan , salah satu tumbuhan yang digunakan sebagai obat tradisional adalah kayu secang. Penelitian ini  bertujuan untuk mengisolasi senyawa aktif dari kayu secang (Caesalpinia sappan L) dan menentukan karakter senyawa aktif  kayu secang  berdasarkan data IR. Penelitian ini berdasarkan bioassay guided isolation  pada setiap tahap pengerjaan. Karakterisasi senyawa akitif berdasarkan  Kromatografi lapis tipis dengan berbagai penampak bercak dan data IR. Data karakteristik isolat aktif  menggunakan analisis kualitatif deskriptif . Hasil penelitian menunjukkan bahwa fraksi dan isolat kayu secang memiliki aktivitas terhadap proliferasi sel osteoblas. Ekstrak kayu secang difraksinasi  dengan metode sepacore flash cromatography . Pada proses fraksinasi ini, eluen yang digunakan adalah n-heksan dan etil asetat. Hasil fraksinasi ekstrak etanol 70% berupa 6 fraksi gabungan yaitu fraksi 1-6.  Berdasarkan profil kromatogram fraksi 4 merupakan fraksi yang menghasilkan nilai proliferasi osteoblas tertinggi  dengan nilai viabilitas mencapai 200,00%. Disimpulkan bahwafraksi 4 dan isolat  memiliki senyawa yang dapat meningkatkan proliferasi sel osteoblas, Isolat tersebut menunjukkan adanya gugus OH, CH alifatik, C-C siklik  dan C=C aromatik berdasarkan data IR

PENETAPAN KADAR PARASETAMOL, KAFEIN DAN PROPIFENAZON SECARA SIMULTAN DALAM SEDIAAN TABLET DENGAN METODE KCKT

Parasetamol,  kafein dan propifenazon dikombinasikan bersama dalam sediaan obat untuk memberikan efek analgetik. Penggunaan kombinasi obat semakin meningkat untuk mencapai efek terapi yang lebih baik dan penurunan toksisitas sehingga sangat penting untuk mengawasi kandungan zat aktif dalam formulasi farmasetik. Desain penelitian adalah eksperimental menggunakan metode Kromatografi Cair Kinerja Tinggi (KCKT) dengan detektor UV pada 273 nm, kolom ODS, fase gerak metanol dan air (50:50), laju alir 0,6 mL/menit dan volume penyuntikan 20 µL. Pada penelitian ini dilakukan uji kesesuaian sistem, serta penentuan presisi dan akurasi metode analisis. Hasil penelitian diperoleh uji kesesuaian sistem memenuhi syarat  dengan standar deviasi relatif (RSD) waktu retensi dan luas puncak ketiga analit  < 2%, dengan waktu retensi parasetamol, kafein dan propifenazon masing-masing pada  5,41, 6,33 dan 24,11 menit. Rata-rata hasil penentuan presisi parasetamol, kafein dan propifenazon berturut-turut sebesar 94,461±1,687; 94,642±1,768;  dan  99,177±1,871% yang memenuhi persyaratan USP (90-110%) dengan RSD presisi 1,79; 1,87 dan 1,89% yang memenuhi  kriteria penerimaan (≤ 2%). Rerata hasil akurasi parasetamol, kafein dan propifenazon menggunakan kadar 80, 100 dan 120% yaitu 99,732±0,949; 101,260±1,331 dan 99,700±1,506% memenuhi persyaratan rekoveri yaitu 98-102% untuk parasetamol dan kafein serta 97-103% untuk propifenazon. Berdasarkan hasil  presisi dan akurasi  maka metode penetapan kadar parasetamol, kafein dan propifenazon secara simultan menggunakan KCKT memenuhi persyaratan

FRAKSINASI SENYAWA PENGHAMBAT ENZIM α-GLUKOSIDASE DARI EKSTRAK ETANOL DAUN SAMBUNG NYAWA (Gynura procumbens (Lour) Merr.)

Daun sambung nyawa (Gynura procumbens(Lour) Merr) merupakan salah satu tanaman yang memiliki senyawa yang berpotensi sebagai penghambat enzim α-glukosidase atau sebagai obat antidiabetes melitus. Penelitian ini bertujuan untuk memisahkan senyawa yang memiliki aktivitas penghambatan enzim α-glukosidase dan mengetahui jenis kinetika penghambatan berdasarkan grafik Lineweaver-Burk. Pemisahan senyawa berdasarkan tingkat kepolaran pelarut. Uji aktivitas dilakukan pada ekstrak etanol, Fraksi n-heksan fraksi etil asetat dan fraksi air, dan kontrol positif acarbose yang diukur dengan micro plate reader pada panjang gelombang 405 nm. Hasil penelitian menunjukan bahwa nilai IC50 berturut-turut pada ekstrak etanol 6,56 ppm, fraksi n-heksan sebesar 14,97 ppm, fraksi etil asetat 9,33 ppm, fraksi air 13,03 ppm dan acarbose 6,38 ppm serta mekanisme kinetika penghambatan enzim secara uncompetitive.