Role of rutin in 5-Fluorouracil-induced intestinal mucositis : prevention of histological damage and reduction of inflammation and oxidative stress

Intestinal mucositis, characterized by inflammatory and/or ulcerative processes in the gastrointestinal tract, occurs due to cellular and tissue damage following treatment with 5-fluorouracil (5-FU). Rutin (RUT), a natural flavonoid extracted from Dimorphandra gardneriana, exhibits antioxidant, anti-inflammatory, cytoprotective, and gastroprotective properties. However, the effect of RUT on inflammatory processes in the intestine, especially on mucositis promoted by antineoplastic agents, has not yet been reported. In this study, we investigated the role of RUT on 5-FU-induced experimental intestinal mucositis. Swiss mice were randomly divided into seven groups: Saline, 5-FU, RUT-50, RUT-100, RUT-200, Celecoxib (CLX), and CLX + RUT-200 groups. The mice were weighed daily. After treatment, the animals were euthanized and segments of the small intestine were collected to evaluate histopathological alterations (morphometric analysis); malondialdehyde (MDA), myeloperoxidase (MPO), and glutathione (GSH) concentrations; mast and goblet cell counts; and cyclooxygenase-2 (COX-2) activity, as well as to perform immunohistochemical analyses. RUT treatment (200 mg/kg) prevented 5-FU-induced histopathological changes and reduced oxidative stress by decreasing MDA concentrations and increasing GSH concentrations. RUT attenuated the inflammatory response by decreasing MPO activity, intestinal mastocytosis, and COX-2 expression. These results suggest that the COX-2 pathway is one of the underlying protective mechanisms of RUT against 5-FU-induced intestinal mucositis

Micelles of poly (oxialquileno) s: characterization, drug encapsulation and release

A solubilidade do fÃrmaco em Ãgua à um fator importante para sua eficÃcia. Entretanto, a maioria dos fÃrmacos apresenta baixa solubilidade em Ãgua. Para resolver este problema, copolÃmeros em bloco com propriedades surfactantes tÃm sido bastante investigados. O objetivo deste trabalho à investigar os copolÃmeros F87 (E62P39E62), E43B14E43 e suas misturas 50/50 a 90/10, com proporÃÃo crescente do copolÃmero mais hidrofÃbico (E43B14E43), a sÃrie de diblocos EmBn para carrear o fÃrmaco modelo griseofulvina atravÃs de diferentes mÃtodos de solubilizaÃÃo e estudar a sua liberaÃÃo, bem como o estudo da solubilizaÃÃo dos fÃrmacos quercetina e mangiferina nos copolÃmeros E65G5 e E65G7E65 visando suas aplicaÃÃes no carreamento e liberaÃÃo controlada de fÃrmacos. Utilizou-se a tÃcnica de inversÃo de tubo para o estudo das propriedades geleificantes dos copolÃmeros F87, E43B14E43 e suas misturas 50/50 a 90/10. Para a determinaÃÃo da concentraÃÃo micelar crÃtica (CMC) utilizou-se o mÃtodo de solubilizaÃÃo de corante medida por fluorescÃncia. A solubilidade dos fÃrmacos griseofulvina, quercetina e mangiferina nos sistemas micelares foi medida por espectrofotometria UV-Vis e para os sistemas dos copolÃmeros E65G5 e E65G7E65 utilizou-se a cromatografia lÃquida de alta eficiÃncia (HPLC). Os copolÃmeros puros e os sistemas contendo os fÃrmacos foram caracterizados por tÃcnicas de espectroscopia de absorÃÃo na regiÃo do infravermelho (FT-IR), espectroscopia RAMAN (FT-RAMAN), raios-X, tamanho de partÃcula por espalhamento de luz dinÃmico (Zetasizer), e experimentos de liberaÃÃo in vitro foram realizados para alguns dos sistemas. Os copolÃmeros F87, E43B14E43, suas misturas, os diblocos da sÃrie EmBn e os copolÃmeros E65G5 e E65G7E65 sÃo promissores para administraÃÃo de fÃrmacos hidrofÃbicos, pois apresentaram bons valores de capacidade de solubilizaÃÃo (Scp). Os copolÃmeros E65G5 e E65G7E65 foram os que mais se destacaram na solubilizaÃÃo da quercetina (HPLC): seu sistema micelar aumentou a solubilidade aquosa da quercetina em 264 vezes a 25 ÂC em ambos os copolÃmeros e 118 e 135 vezes a 37ÂC, no dibloco e tribloco, respectivamente, e suas partÃculas apresentaram total eficiÃncia de encapsulaÃÃo da quercetina. Portanto, o dibloco de glicidil (E65G5) à o melhor copolÃmero para encapsulamento de fÃrmaco.Most drug candidates fail to progress in their formulations due to its low solubility in water. To resolve this issue, block copolymers with surfactant properties have been well investigated. The objective of this study was to investigate the copolymers F87 (E62P39E62), and mixtures thereof E43B14E43 50/50 to 90/10, with increasing proportion of the more hydrophobic copolymer (E43B14E43), the series of diblock EmBn to carry the model drug through different griseofulvin solubilization methods and study their release, and the study of drug solubilization of quercetin and mangiferin E65G5 the copolymers and their applications in order E65G7E65 Entrainment and controlled release of drugs. We used the technique of inversion of the tube for the study of gelling properties of copolymers F87, and mixtures thereof E43B14E43 50/50 to 90/10. To determine the critical micelle concentration (CMC) used the dye solubilization method measured by fluorescence. The solubility of drugs griseofulvin, quercetin and mangiferin in micellar systems was measured by UV-Vis spectrophotometry and systems of copolymers E65G5 E65G7E65 and used the high performance liquid chromatography (HPLC). The pure copolymers and the systems containing the drugs were characterized by infrared spectroscopy (FT-IR), Raman spectroscopy (FT-Raman), X-rays, particle size by dynamic light scattering (Zetasizer), and experiments in vitro release were carried out for some systems. The copolymers F87, E43B14E43, their mixtures, the number of diblock copolymers and EmBn E65G5 E65G7E65 and are promising for administration of hydrophobic drugs, because they showed good solubilising capacity values ​​(Scp). The copolymers were E65G7E65 E65G5 and those who stood out in solubilization of quercetin (HPLC): its micellar system increased the aqueous solubility of quercetin in 253 times at 25  C for both copolymers and 124 and 142 times at 37  C for the diblock and triblock, respectively, and its particles showed complete encapsulation efficiency of querceti

PRODUÇÃO DE MATERIAL DIDÁTICO EM ENSINO DE QUÍMICA NO BRASIL: UM ESTUDO A PARTIR DA ANÁLISE DAS LINHAS DE PESQUISA CAPES E CNPq

Neste trabalho apresenta-se um estudo sobre as linhas e grupos de pesquisa em Produção de Material Didático em Ensino de Química no Brasil, uma área relativamente recente nos grupos de pesquisa nas Instituições de Ensino Superior (IES), entre o período de 2009 e 2014, visando saber quais IES tem esta linha e quais os seus objetivos, com base nos dados obtidos no Diretório dos Grupos de Pesquisa do CNPq e no relatório de Programa de Pós-Graduação que é enviado à CAPES. A pesquisa realizada constatou que o número de linhas de pesquisas na área de Produção de Material Didático em Ensino de Química é muito pequeno no nosso país, apesar do crescimento em pesquisas na área em questão, nos últimos anos. Ao todo, só existem quatorze linhas nessa área. Dessa forma, verifica-se a necessidade de haver mais linhas de pesquisa em Produção em Material Didático em Ensino de Química, para que haja mais auxílio ao professor em sala de aula

REFLEXÃO SOBRE A PESQUISA EM ENSINO DE QUÍMICA NO BRASIL ATRAVÉS DO PANORAMA DA LINHA DE PESQUISA: LINGUAGEM E FORMAÇÃO DE CONCEITOS

O presente trabalho pretende apresentar um panorama nacional sobre as pesquisas em linguagem e formação de conceitos no Ensino de Química, tendo como base o Diretório de Grupos de Pesquisa no Brasil, existente no portal do CNPq (Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico). Dada a importância da linguagem e da apropriação de conceitos científicos no processo de ensino-aprendizagem dos educandos, evidenciado pelos autores que defendem a teoria construtivista, é importante que pesquisas nesta área sejam incentivadas, pois a apropriação, ou não, desses saberes por parte dos professores, tem reflexo direto na prática pedagógica e na qualidade do ensino de Química. A pesquisa realizada constatou que o número de linhas de pesquisas nesta área ainda é muito pequeno no nosso país, não chegando à proporção de 1:1 por unidade federativa, apesar do crescimento em pesquisas no Ensino de Química nos últimos anos

PROPOSTA EDUCATIVA UTILIZANDO O JOGO RPG MAKER: ESTRATÉGIA DE CONSCIENTIZAÇÃO E DE APRENDIZAGEM DA QUÍMICA AMBIENTAL

Este trabalho refere-se à utilização do RPG Maker (software educativo) como objeto de aprendizagem (OA) para conscientização e contextualização do ensino de Química, no âmbito do Ensino Médio. A relação entre a Educação Ambiental e o ensino de Química possibilita aos educandos observar as transformações que ocorrem no ambiente melhorando, por conseguinte, sua compreensão dos conteúdos. Visto que é o professor que tem a função de escolher a metodologia que viabilize a reflexão e uma compreensão crítica sobre a realidade em que o aluno está inserido, propõe-se que uma das formas viáveis de trabalhar a Educação Ambiental no ensino de Química é contextualizar os assuntos utilizando um OA, como o software educativo baseado no RPG Maker. Conforme foi visualizado neste trabalho, o uso do OA tornou a aula mais interessante, contextualizada e facilitou a aprendizagem do assunto relacionado à Química Ambiental

Binary mixture micellar systems of F127 and P123 for griseofulvin solubilisation

Abstract Pluronics® molecules self-assemble in aqueous solution providing a core/shell architecture that improves the solubility of hydrophobic drugs. Binary mixtures of Pluronics® have been studied as drug nanocarriers in order to combine their advantages, like high colloidal stability, small particle size and good solubilisation capacity (Scp). In this work we studied Pluronics® binary mixture, P123 and F127, as nanocarriers of the hydrophobic drug griseofulvin. P123 (E21P67E21) shows a relative good Scp, whereas F127 (E98P67E98) shows a good colloidal stability. According to data, these binary mixtures form stables nano-sized comicelles in aqueous solution. The Scp of the P123/F127 systems at 25 and 37 °C was monitored by UV/Visible spectroscopy, showing good results at both temperatures, as would be expected, since P123/F127 have similar length hydrophobic block. Hydrophobic-dependence and temperature-responsive of the systems were evaluated by CMC, particle size and colloidal stability. Hence, stables P123/F127 comicelles may have potencial as hydrophobic drug delivery

Troxerutin Prevents 5-Fluorouracil Induced Morphological Changes in the Intestinal Mucosa: Role of Cyclooxygenase-2 Pathway

Intestinal mucositis is a common complication associated with 5-fluorouracil (5-FU), a chemotherapeutic agent used for cancer treatment. Troxerutin (TRX), a semi-synthetic flavonoid extracted from Dimorphandra gardneriana, has been reported as a potent antioxidant and anti-inflammatory agent. In the present study, we aimed to evaluate the effect of TRX on 5-FU-induced intestinal mucositis. Swiss mice were randomly divided into seven groups: Saline, 5-FU, TRX-50, TRX-100, TRX-150, Celecoxib (CLX), and CLX + TRX-100. The weight of mice was measured daily. After treatment, the animals were euthanized and segments of the small intestine were collected to evaluate histopathological alterations (morphometric analysis), levels of malondialdehyde (MDA), myeloperoxidase (MPO), glutathione (GSH), mast and goblet cell counts, immunohistochemical analysis, and cyclooxygenase-2 (COX-2) activity. Compared to the saline treatment, the 5-FU treatment induced intense weight loss and reduction in villus height. TRX treatment (100 mg/kg) prevented the 5-FU-induced histopathological changes and decreased oxidative stress by decreasing the MDA levels and increasing GSH concentration. TRX attenuated inflammatory process by decreasing MPO activity, intestinal mastocytosis, and COX-2 expression. TRX also reversed the depletion of goblet cells. Our findings suggest that TRX at a concentration of 100 mg/kg had chemopreventive effects on 5-FU-induced intestinal mucositis via COX-2 pathway