Incorporation of glycine-2-C-14 in acid-insoluble proteins of rat bones and teeth during hypokinesia and administration of thyrocalcitonine

A forced limitation of the motor activity in rats (from 5 to 60 days) results in reduced incorporation of glycine 2-C14 in the total acid insoluble proteins of limb bones and its increase in the teeth and mandibular-maxillary bones. Daily administration of five micrograms of thyrocalcitonine together with polyvinylpyrrolidone normalizes the protein metabolism in the bone tissues during the 40 days of experimentation

Синтез новых производных ремантадина и адамантан-1-карбоновой кислоты с 1,2-азольными фрагментами

Various adamantane derivatives were obtained by the condensation of rimantadine with substituted hydroxy-benzaldehydes, esters and ethers based on them, as well as 1,2-azole-3-carbaldehydes, followed by reduction. Further acylation of derivatives with active amino and hydroxy groups yielded compounds containing two 1,2-azole fragments in one molecule.Конденсацией ремантадина с различными замещенными гидроксибензальдегидами, сложными и простыми эфирами на их основе, а также 1,2-азол-3-карбальдегидами с образованием азометинов и последующим восстановлением последних получены вариативные адамантановые производные. Дальнейшим ацилированием производных с активными амино- и гидроксигруппами получены соединения, содержащие в одной молекуле два 1,2-азольных фрагмента

Развитие элементоорганической химии в Беларуси: исторический экскурс, современное состояние и перспективы (К 100-летию со дня рождения Ю. А. Ольдекопа)

The development of organometallic chemistry of metallocenes, in particular, the chemistry of organic derivatives of iron, manganese, titanium and niobium, is explained by their diverse catalytic activity with respect to polymerization reactions, isomerization and hydrogenation of olefins, cyclotrimerization of acetylene hydrocarbons, fixation of molecular nitrogen under mild conditions and many other processes, using these compounds as additives to fuels and high-temperature lubrication oils, vulcanization accelerators of rubbers constituting lacos and water-repellent impregnation, anti-knock agents, driers, fungicides, etc. Of particular interest are the synthetic methods and chemical transformations of titanocene and niobocene derivatives containing the metal-carbon σ-bond. Most of the titanium-c-derivatives have low thermal stability, and the niobocene derivatives are extremely sensitive to the action of air oxygen, which makes it difficult to study their chemical transformations. Carborane derivatives are used for the preparation of various types of polymers used in solid rocket fuels and as heat-resistant coatings. They are also used as agents in boroneutron capture therapy of oncological diseases. This review presents a brief historical flashback, the current state and further development of the work carried out in the laboratory of organoelement compounds, which began and was supervised by Yu. A. Ol’dekop, covering the period from 1971 to 2018. References include 80 references.Развитие металлоорганической химии металлоценов, в частности химии органических производных железа, марганца, титана и ниобия, объясняется их разнообразной каталитической активностью по отношению к реакциям полимеризации, изомеризации и гидрирования олефинов, циклотримеризации ацетиленовых углеводородов, фиксации молекулярного азота в мягких условиях и многих других процессов, использованием этих соединений в качестве добавок к топливам и высокотемпературным смазочным маслам, ускорителей вулканизации каучуков, составляющих лаков и водоотталкивающих пропиток, антидетонаторов, сиккативов, фунгицидов и др. Особый интерес представляют методы синтеза и химические превращения производных титаноцена и ниобоцена, содержащих σ-связь металл–углерод. Большинство из σ-производных титаноцена обладают малой термической стабильностью, а производные ниобоцена чрезвычайно чувствительны к действию кислорода воздуха, что затрудняет изучение их химических превращений. Производные карборанов находят применение для получения различного типа полимеров, используемых в твердых ракетных топливах и в качестве термостойких покрытий, а также в качестве агентов в борнейтронозахватной терапии онкологических заболеваний. В настоящем обзоре представлен краткий исторический экскурс, текущее состояние и дальнейшее развитие работ, выполнявшихся в лаборатории элементоорганических соединений, которые начинал и курировал Ю. А. Ольдекоп и охватывающий период с 1971 по 2018 г

СИНТЕЗ И КАТАЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ КОМПЛЕКСОВ ПАЛЛАДИЯ(II) С ЗАМЕЩЕННЫМИ ИЗОКСАЗОЛЬНЫМИ И ИЗОТИАЗОЛЬНЫМИ ЛИГАНДАМИ

Functionally substituted isoxazoles and isothiazoles containing azomethine, amino, carboxyl and ester fragments were synthesized. The palladium(II) complexes of carboxyl containing derivatives were obtained. Their high catalytic activity in the Suzuki reaction in aqueous and aqueous-alcoholic medium was found.Cинтезированы функционально замещенные изоксазолы и изотиазолы, содержащие азометиновый, аминный, карбоксильный и сложноэфирный фрагменты. Получены комплексы палладия(II) с карбоксисодержащими производными – соответствующими 4-[(азол-3-ил)метил]аминобензойными кислотами, установлена их высокая каталитическая активность в реакции Сузуки 4-метоксифенилборной кислоты с 3-бромбензойной кислотой в водной и водно-спиртовой среде

Синтез и свойства амидов, имидов и имидоамидов малеопимаровой кислоты с арилизоксазольным и хинолиновым фрагментами

The method for maleopimaric acid N-(5-arylisoxazol-3-yl)amides synthesis has been developed by reaction of maleopimaric acid chloride with 3-amine-5-phenyl(4-methylphenyl)isoxazoles. N’-butyl-, N’-(2-hydroxyethyl)imides of maleopimaric acid N-(5-arylisoxazol-3-yl)amides were prepared. Heterocyclic imide – maleopimaric acid N-(quinolin-8-yl) imide was prepared by reaction of maleopimaric acid and 8-aminoquinoline in toluene at reflux in 97.1 % yield. It was established that refluxing of toluene solution of 8-aminoquinoline and maleated rosin, prepared by treatment of rosin with maleic anhydride and containing at least 50 % of maleopimaric acid, leads to the formation of maleopimaric acid N-(quinolin-8-yl)imide in 52.5 % yield (based on weight of maleated rosin). It was found by the methods of IR-, 1H NMR spectroscopy and mass-spectrometry that maleopimaric acid N-(quinolin-8-yl)imide consists of two diastereomeric atropisomers at 1:0.40 ratio. The biological properties of the prepared compounds were studied. It was established that maleopimaric acid N-(5-(4-methylphenyl)isoxazol-3-yl)amide possesses rotatory power (26 mkm-1) and may be used as chiral dopant to nematic LC for preparation of chiral LC-compositions.Разработан метод синтеза N-(5-арилизоксазол-3-ил)амидов малеопимаровой кислоты взаимодействием хлорангидрида малеопимаровой кислоты и 3-амино-5-фенил(4-метилфенил)изоксазолов. На основе полученных амидов синтезированы N’-бутил-, N’-(2-гидроксиэтил)имиды N-(5-арилизоксазол-3-ил)амидов малеопимаровой кислоты. Взаимодействием малеопимаровой кислоты и 8-аминохинолина в кипящем толуоле впервые синтезирован гетероциклический имид – N-(хинолин-8-ил)имид малеопимаровой кислоты с выходом 97,1 %. Установлено, что при кипячении в толуоле 8-аминохинолина и канифольно-малеинового аддукта, получаемого обработкой смоляных кислот канифоли малеиновым ангидридом и содержащего не менее 50 % малеопимаровой кислоты, также происходит образование N-(хинолин-8-ил)имида малеопимаровой кислоты с выходом 52,5 % (в расчете на массу канифольно-малеинового аддукта). Методами ИК- и ЯМР 1Н спектроскопии и масс-спектрометрии показано, что N-(хинолин-8-ил)имид малеопимаровой кислоты представляет собой смесь двух диастереомерных атропоизомеров в соотношении 1:0,40. Произведена оценка биологической активности ряда полученных соединений. Установлено, что N-(5-(4-метилфенил)изоксазолил-3)амид малеопимаровой кислоты обладает закручивающей способностью (26,0 мкм-1) и может быть использован в качестве хиральной добавки к нематической ЖК-матрице для получения хиральных ЖК-композиций

СИНТЕЗ И СТРУКТУРА КОМПЛЕКСОВ ХЛОРИДА И БРОМИДА МЕДИ(II) С 4,5-ДИХЛОРИЗОТИАЗОЛ-N-(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)-3-КАРБОКСАМИДОМ

Copper(II) chloride and bromide complexes with 4,5-dihlorizotiazol-N-(2-hydroxyethyl)-3-carboxamide (L) with the compositions [CuLHal2 ]n , where Hal = Cl– , Br– , are synthesized. The X-ray analysis revealed that the ligand is coordinated to the copper(II) atoms tridentate by the nitrogen atom of the heterocycle and two exocyclic oxygen atoms to form polymer chains. The copper bromide complex showed a synergistic effect in the compositions of insecticides Kerber and Vitan. Разработаны методики синтеза комплексов галогенидов меди(II) с 4,5-дихлоризотиазол-N-(2-гидрокси- этил)-3-карбоксамидом (L) состава [CuLHal2 ]n , где Hal = Cl– , Br– . Методом рентгеноструктурного анализа установлено, что лиганд координируется к атомам меди(II) тридентатно атомом азота гетероцикла и двумя экзоциклическими атомами кислорода, с образованием полимерных цепочек. Комплекс бромида меди проявил синергический эффект в композициях с инсектицидами Кербер и Витан.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ЛАБОРАТОРНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ МАТЕРИАЛОВ РАБОЧИХ ОРГАНОВ НА АБРАЗИВНЫЙ ИЗНОС

Researches of wear of agricultural machines working tools, especially soil cutting elements, in field conditions are complicated because of inconstancy of properties of soil mass. The authors developed the method of a research of materials wear with use of two stands. At the IM-01 stand flat grinded samples were tested. Wear was determined by weighing on analytical scales. The second stand (KPS) represented the circular soil canal in which placed the abrasive weight consisting of the particles of clay, sand and other components existing in real soils. Approximate assessment of coefficient of relative wear resistance for two-layer fragments of soil cutting blades was developed. This coefficient can be determined at the rotary soil stand directly only when comparing monometallic fragments of products (by their linear wear). In case of IM-01 stand the coefficient was calculated according to comparative data of weight wear practically for any materials. «Transfer» of laboratory researches results to real conditions of wear is possible only approximately: in practice the difference in the compared results equals 30-35 percent. Laboratory researches by the IM-01 stand were spent in case of loading 4.85 N during 0.5 h for each sample. steel 65G with the hardness of 40±2 HRC was used as a standard, corundum of fraction of 0.2-0.4 mm was as abrasive material. Rotary soil stand testing was carried out at a speed of rotation of the driving mechanism 40 revolutions per minute that corresponded to the speed of movement of samples 2.2 meters per second. The cutting angle of installation to a furrow bottom is similar to this indicator for a ploughshare and equals to 30 degrees. From the chosen materials and hard alloys the best results has taken a basis steel 50KhFA with hard PR-FBYu-1-4 alloy. In comparison with a reference sample, weight wear resistance increased by 2.9 times, and linear one risened by 3.5 times. Use of new materials with the improved characteristics of wear resistance can raise a resource of working tools, in particular ploughshares, by 2.5-3 times, at the same time efficiency by the principle «price - quality» can increase by 2.1 times.Исследования изнашивания рабочих органов сельхозмашин, особенно почворежущих деталей, в полевых условиях усложнены из-за непостоянства свойств почвенной массы. Разработали метод исследования изнашивания материалов, включающий использование двух стендов. На стенде ИМ-01 испытывали плоские шлифованные образцы, где износ определяли по массе взвешиванием на аналитических весах. Второй стенд (КПС) представлял собой круговой почвенный канал, в который помещали абразивную массу, состоящую из частиц глины, песка и других компонентов, входящих в реальные почвы. Разработали приближенную оценку коэффициента относительной износостойкости для двухслойных фрагментов почворежущих лезвий. Отметили, что этот коэффициент на круговом почвенном стенде может быть определен напрямую только при сравнении монометаллических фрагментов изделий (по их линейному износу). На стенде ИМ-01 коэффициент рассчитали по сравнительным данным весовых износов практически для любых материалов. Установили, что «перенос» результатов лабораторных испытаний на реальные условия изнашивания возможен лишь с некоторым приближением: на практике разница в сравниваемых результатах составляет 30-35 процентов. Лабораторные испытания на стенде ИМ-01 проводили при нагрузке 4,85 Н в течение 0,5 ч для каждого образца. В качестве эталона использовали сталь 65Г твердостью 40±2 HRC, абразивный материал - корунд фракции 0,2-0,4 мм. Испытания на круговом почвенном стенде проводили при скорости вращения приводного механизма 40 оборотов в минуту, что соответствовало скорости движения образцов 2,2 метра в секунду. Угол резания установки ко дну борозды аналогичен этому показателю для плужного лемеха и равен 30 градусам. Показали, что из выбранных материалов и твердых сплавов лучшие результаты имеет взятая за основу сталь 50ХФА с твердым сплавом ПР-ФБЮ-1-4. По сравнению с эталонным образцом, износостойкость увеличилась в 2,9 раза по массе и в 3,5 раза по линейному размеру. Установили, что использование в производстве новых материалов с улучшенными характеристиками по износостойкости может повысить ресурс рабочих деталей, в частности плужных лемехов, в 2,5-3 раза, при этом эффективность по принципу «цена - качество» увеличится в 2,1 раза

Синтез азометинов на основе производных 4-аминобензолсульфамида

Synthesis of (£)-azomethines, derivatives of 4-aminobenzenesulfonamide (Streptocidum), by condensation of substituted vanillin-like benzaldehydes with streptocidum in methanol, has been described.Представлен синтез функционально замещенных ароматических (Е)-азометинов - производных 4-аминобензол-сульфамида (стрептоцида), полученных конденсацией замещенных бензальдегидов ванилинового ряда и стрептоцида в среде метанола с выходом 70-82%