ДОСЛІДЖЕННЯ АНТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ КОНСЕРВАНТІВ З МЕТОЮ РОЗРОБКИ СКЛАДУ КОМБІНОВАНОГО ГЕЛЮ ДЛЯ МІСЦЕВОГО ЛІКУВАННЯ ОПІКІВ

The aim of the work. Investigation of the preservatives antimicrobial activity in the gel samples based on water extraction from xenoderm and with lidocaine hydrochloride for topical treatment of burns. Materials and methods. The study used the method of evaluating the effectiveness of antimicrobial preservatives in accordance with the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine. The following microorganisms were used as test cultures: Staphylococcus аureus АТСС 25923, Escherichia сoli 055К59 №3912/41, Pseudomonas aeruginosa АТСС 2853 (F51), Candida albicans АТСС 885-653, Aspergіllus brasіlіensіs АТСС 16404. Results and Discussion. As a result of the conducted research, the effectiveness of the investigated antimicrobial preservatives (nipagine/nipazole, cosgard, phenylethyl alcohol, benzalkonium chloride) of different concentrations in the gel samples based on water extraction from xenoderm and with lidocaine hydrochloride was established. The tested gel samples meet the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine (second edition, volume 1, section 5.1.3) for the indicator “Antimicrobial preservative efficacy” for medicinal products for external use. Conclusion. As a result of the conducted research, the most suitable preservative was selected phenylethyl alcohol at a concentration of 0.4%, which is due to its high antimicrobial activity in this pharmaceutical composition, physiological safety, economy, and the possibility of its use as a flavoring.Мета роботи. Дослідження активності антимікробних консервантів у зразках гелів з водним витягом з ксенодерми та лідокаїну гідрохлоридом для місцевого лікування опіків. Матеріали і методи. При дослідженні використовували методику оцінки ефективності антимікробних консервантів відповідно до вимог ДФУ. Як тест-культури використовували наступні мікроорганізми: Staphylococcus аureus АТСС 25923, Escherichia сoli 055К59 №3912/41, Pseudomonas aeruginosa АТСС 2853 (F51), Candida albicans АТСС 885-653, Aspergіllus brasіlіensіs АТСС 16404. Результати й обговорення: У результаті проведених досліджень встановлена ефективність досліджуваних антимікробних консервантів (ніпагін/ніпазол, cosgard, спирт фенілетиловий, бензалконію хлорид) різних концентрацій у модельних зразках гелів з водним витягом з ксенодерми та лідокаїном гідрохлоридом. Досліджувані зразки гелів відповідають вимогам ДФУ (друге вид., том 1, п. 5.1.3) за показником “Ефективність антимікробних консервантів” для лікарських засобів для зовнішнього застосування. Висновок. У результаті проведених досліджень найбільш прийнятним консервантом обрано спирт фенілетиловий у концентрації 0,4 %, що зумовлено його високою антимікробною активністю у даній фармацевтичній композиції, фізіологічною безпечністю, економічністю, а також можливістю його використання у ролі ароматизатора

АДГЕЗИВНІ ВЛАСТИВОСТІ БАКТЕРІЙ, ЯКІ УТВОРЮЮТЬ МІКРОБІОТУ РОТОГЛОТКИ ХВОРИХ НА ТУБЕРКУЛЬОЗ

Проведено вивчення адгезивних властивостей мікрофлори ротоглотки у хворих на туберкульоз легень та здорових осіб, а також порівняльну характеристику їх властивостей. Встановлено закономірності змін вищевказаних властивостей нормальної мікрофлори ротоглотки у різних груп обстежуваних

Cинтез та антимікробна активність продуктів аніонарилювання з сульфаніламідним фрагментом

Products containing the sulfonamide fragment have been synthesized by anionarylation reaction. 3-(4-Sulfonamidophenyl)2-thiocyanato(bromo)propanamides, 4-(2-thiocyanato(bromo, chloro)-2-phenylethyl)benzenesulfonamides, 2-(4-sulfonamidophenyl)fumaric and 2-bromo-3-(4-sulfonamidophenyl)butanedioic acids have been obtained by the copper-catalyst reaction of 4-sulfonamidophenyldiazonium tetrafluoroborate with acrylamide, styrene and fumaric acid with the yields of 36-82%. The anionarylation competing process is formation of 4-(iso)thiocyanato(chloro, bromo)benzenesulfonamides as Sandmeyer reaction products. In case of thiocyanatoarylation of fumaric acid 2-(4-sulfonamidophenyl)fumaric acid is selectively formed as an arylation product. The structure of the compounds synthesized has been confirmed by IR- and 1H NMR-spectra. The antimicrobial activity of these compounds in relation to the museum strains of staphylococcus, E.coli, aerobic bacillus and yeasts fungi has been studied. It has been found that sulfonamide derivatives are characterized by a high antibacterial and antifungal activity, which is the most pronounced for arylalkyl thiocyanates based on acrylamide. The research conducted has confirmed the positive impact of the sulfonamide fragment introduction in the structure of anionarylation products of unsaturated compounds to expand the range of the antimicrobial activity and decrease of the minimum inhibitory concentration.Реакцией анионарилирования синтезированы продукты, содержащие сульфаниламидный фрагмент. Взаимодействием тетрафторобората 4-сульфамидофенилдиазония с акриламидом, стиролом и фумаровой кислотой в каталитических условиях получены 3-(4-сульфамидофенил)-2-тиоцианато(бром) пропанамиды, 4-(2-тиоцианато(бром, хлор)-2-фенилэтил)бензолсульфонамиды, 2-(4-сульфамидофенил) фумаровая и 2-бром-3-(4-сульфамидофенил)бутандиовая кислоты с выходами 36-82%. Конкурирующим процессом реакции анионарилирования является образование продуктов реакции Зандмейера – 4 (изо) тиоцианато(хлор, бром)бензолсульфамидов. В случае тиоцианатоарилирования фумаровой кислоты селективно образуется продукт арилирования – 2-(4-сульфамидофенил)фумаровая кислота. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК- и ЯМР 1Н-спектров. Исследовано противомикробное действие этих соединений относительно музейных штаммов стафилококков, кишечных палочек, аэробных бацилл и дрожжевых грибов. Установлено, что сульфамидные производные характеризуются противомикробной активностью, которая наиболее выражена для арилалкильних тиоцианатов на основе акриламида. Проведенные исследования подтвердили положительное влияние введения сульфаниламидного фрагмента в структуру продуктов анионарилирования непредельных соединений на расширение спектра их противомикробной активности и уменьшение значений минимальных ингибирующих концентраций.Реакцією аніонарилювання синтезовані продукти, що містять сульфаніламідний фрагмент. Взаємодією тетрафлуороборату 4-сульфамідофенілдіазонію із акриламідом, стиреном і фумаровою кислотою в умовах купрокаталізу одержані 3-(4-сульфамідофеніл)-2-тіоціанато(бромо)пропанаміди, 4-(2-тіоціанато(бромо,хлоро)2-фенілетил)бензенсульфонаміди, 2-(4-сульфамідофеніл)фумарова і 2-бромо-3-(4-сульфамідофеніл)бутандіова кислоти з виходами 36-82%. Конкуруючим процесом реакції аніонарилювання є утворення продуктів реакції Зандмейєра – 4-(ізо)тіоціанато(хлоро, бромо)бензенсульфонамідів. У випадку тіоціанатоарилювання фумарової кислоти селективно утворюється продукт арилювання – 2-(4-сульфамідофеніл)фумарова кислота. Структура синтезованих сполук підтверджена даними ІЧ- та ЯМР 1Н-спектрів. Досліджено антимікробну дію цих сполук відносно музейних штамів стафілококів, кишкових паличок, аеробних бацил, псевдомонад та дріжджових грибів. Встановлено, що сульфаніламідні похідні характеризуються антибактеріальною та протигрибковою активністю, яка найбільш виражена для арилалкільних тіоціанатів на основі акриламіду. Проведені дослідження підтвердили позитивний вплив введення сульфаніламідного фрагменту в структуру продуктів аніонарилювання ненасичених сполук на розширення спектра антимікробної активності і зменшення значень мінімальних інгібуючих концентрацій

Cинтез та антимікробна активність продуктів аніонарилювання з сульфаніламідним фрагментом

Products containing the sulfonamide fragment have been synthesized by anionarylation reaction. 3-(4-Sulfonamidophenyl)2-thiocyanato(bromo)propanamides, 4-(2-thiocyanato(bromo, chloro)-2-phenylethyl)benzenesulfonamides, 2-(4-sulfonamidophenyl)fumaric and 2-bromo-3-(4-sulfonamidophenyl)butanedioic acids have been obtained by the copper-catalyst reaction of 4-sulfonamidophenyldiazonium tetrafluoroborate with acrylamide, styrene and fumaric acid with the yields of 36-82%. The anionarylation competing process is formation of 4-(iso)thiocyanato(chloro, bromo)benzenesulfonamides as Sandmeyer reaction products. In case of thiocyanatoarylation of fumaric acid 2-(4-sulfonamidophenyl)fumaric acid is selectively formed as an arylation product. The structure of the compounds synthesized has been confirmed by IR- and 1H NMR-spectra. The antimicrobial activity of these compounds in relation to the museum strains of staphylococcus, E.coli, aerobic bacillus and yeasts fungi has been studied. It has been found that sulfonamide derivatives are characterized by a high antibacterial and antifungal activity, which is the most pronounced for arylalkyl thiocyanates based on acrylamide. The research conducted has confirmed the positive impact of the sulfonamide fragment introduction in the structure of anionarylation products of unsaturated compounds to expand the range of the antimicrobial activity and decrease of the minimum inhibitory concentration.Реакцией анионарилирования синтезированы продукты, содержащие сульфаниламидный фрагмент. Взаимодействием тетрафторобората 4-сульфамидофенилдиазония с акриламидом, стиролом и фумаровой кислотой в каталитических условиях получены 3-(4-сульфамидофенил)-2-тиоцианато(бром) пропанамиды, 4-(2-тиоцианато(бром, хлор)-2-фенилэтил)бензолсульфонамиды, 2-(4-сульфамидофенил) фумаровая и 2-бром-3-(4-сульфамидофенил)бутандиовая кислоты с выходами 36-82%. Конкурирующим процессом реакции анионарилирования является образование продуктов реакции Зандмейера – 4 (изо) тиоцианато(хлор, бром)бензолсульфамидов. В случае тиоцианатоарилирования фумаровой кислоты селективно образуется продукт арилирования – 2-(4-сульфамидофенил)фумаровая кислота. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК- и ЯМР 1Н-спектров. Исследовано противомикробное действие этих соединений относительно музейных штаммов стафилококков, кишечных палочек, аэробных бацилл и дрожжевых грибов. Установлено, что сульфамидные производные характеризуются противомикробной активностью, которая наиболее выражена для арилалкильних тиоцианатов на основе акриламида. Проведенные исследования подтвердили положительное влияние введения сульфаниламидного фрагмента в структуру продуктов анионарилирования непредельных соединений на расширение спектра их противомикробной активности и уменьшение значений минимальных ингибирующих концентраций.Реакцією аніонарилювання синтезовані продукти, що містять сульфаніламідний фрагмент. Взаємодією тетрафлуороборату 4-сульфамідофенілдіазонію із акриламідом, стиреном і фумаровою кислотою в умовах купрокаталізу одержані 3-(4-сульфамідофеніл)-2-тіоціанато(бромо)пропанаміди, 4-(2-тіоціанато(бромо,хлоро)2-фенілетил)бензенсульфонаміди, 2-(4-сульфамідофеніл)фумарова і 2-бромо-3-(4-сульфамідофеніл)бутандіова кислоти з виходами 36-82%. Конкуруючим процесом реакції аніонарилювання є утворення продуктів реакції Зандмейєра – 4-(ізо)тіоціанато(хлоро, бромо)бензенсульфонамідів. У випадку тіоціанатоарилювання фумарової кислоти селективно утворюється продукт арилювання – 2-(4-сульфамідофеніл)фумарова кислота. Структура синтезованих сполук підтверджена даними ІЧ- та ЯМР 1Н-спектрів. Досліджено антимікробну дію цих сполук відносно музейних штамів стафілококів, кишкових паличок, аеробних бацил, псевдомонад та дріжджових грибів. Встановлено, що сульфаніламідні похідні характеризуються антибактеріальною та протигрибковою активністю, яка найбільш виражена для арилалкільних тіоціанатів на основі акриламіду. Проведені дослідження підтвердили позитивний вплив введення сульфаніламідного фрагменту в структуру продуктів аніонарилювання ненасичених сполук на розширення спектра антимікробної активності і зменшення значень мінімальних інгібуючих концентрацій