Evaluation of skin absorption of drugs from topical and transdermal formulations

The skin barrier function has been attributed to the stratum corneum and represents a major challenge in clinical practice pertaining to cutaneous administration of drugs. Despite this, a large number of bioactive compounds have been successfully administered via cutaneous administration because of advances in the design of topical and transdermal formulations. In vitro and in vivo evaluations of these novel drug delivery systems are necessary to characterize their quality and efficacy. This review covers the most well-known methods for assessing the cutaneous absorption of drugs as an auxiliary tool for pharmaceutical formulation scientists in the design of drug delivery systems. In vitro methods as skin permeation assays using Franz-type diffusion cells, cutaneous retention and tape-stripping methods to study the cutaneous penetration of drugs, and in vivo evaluations as pre-clinical pharmacokinetic studies in animal models are discussed. Alternative approaches to cutaneous microdialysis are also covered. Recent advances in research on skin absorption of drugs and the effect of skin absorption enhancers, as investigated using confocal laser scanning microscopy, Raman confocal microscopy, and attenuated total reflectance Fourier-transform infrared spectroscopy, are reviewed

Development and validation of dissolution test for captopril in capsules by HPLC

O captopril é um fármaco anti-hipertensivo e vasodilatador utilizado na insuficiência cardíaca congestiva e encontra-se disponível, no mercado brasileiro, sob as formas de comprimidos e cápsulas, sendo estas manipuladas em farmácias. O objetivo deste estudo foi validar o procedimento de dissolução e o método de análise. A avaliação do perfil de dissolução do captopril na forma farmacêutica cápsulas magistrais quando submetidas a diferentes condições de pH, aparatos, velocidades de agitação do meio de dissolução e métodos para quantificação foram alvo deste estudo. As concentrações do fármaco no meio foram determinadas por cromatografia líquida e espectrofotometria. Os resultados mostraram que o método cromatográfico foi o mais adequado para avaliação de captopril na forma farmacêutica cápsulas, enquanto o método espectrofotométrico (recomendado pelas Farmacopéias Brasileira e Americana) apresentou baixa especificidade. O procedimento de dissolução nas condições estabelecidas foi preciso, exato e seletivo. O método foi linear. Com base nos resultados obtidos as condições do teste de dissolução para cápsulas foram o uso de HCl 0,01 M (900 mL, 37 ºC ± 0,5 ºC), aparato cesta, 50 rpm, tempo de coleta (20 minutos) e quantificação pelo método cromatográfico. Todas as cápsulas apresentaram resultados satisfatórios nos testes de qualidade a que foram submetidas.Captopril is an anti-hypertensive and vasodilator agent utilized in the congestive cardiac insufficiency and it can be commercially found in Brazil in the form of tablets and compounded capsules. The aim of this study was to evaluate the dissolution profile of captopril in capsules dosage obtained from compounded pharmacies, when submitted to different conditions of pH, apparatus, stirring speed of dissolution medium and analytical method, as well the validation of the dissolution procedure and of the method of analysis. The drug concentrations in dissolution medium were determined by liquid chromatography and ultraviolet spectrophotometric. The results showed that the chromatographic method was the most suitable for captopril capsules evaluation, while the spectrophometric method (recommended by the Brazilian and the United States Pharmacopeias) presented low specificity. The dissolution procedure in the selected conditions was precise, accurate and specific. The method was linear. With base in the results obtained the conditions of dissolution test for capsules were the use of 0.01 M HCl (900 mL, 37 ± 0.5 ºC), basket apparatus, stirring speed 50 rpm, 20 minutes time and quantification by chromatographic method. All the capsules presented satisfactory results in all the tests assessed

In vitro evaluation of transdermal nicotine delivery systems commercially available in Brazil

The aim of this study was to develop and validate a method for evaluating the release and skin permeation from transdermal nicotine patches using the vertical diffusion cell (VDC). The VDC is an experimental apparatus employed in research, development, and the pharmaceutical field because it can simulate conditions closest to those established in clinical trials. Two transdermal nicotine delivery systems marketed in Brazil to release 14 mg over 24 hours were evaluated. Release studies were carried out using a regenerated cellulose dialysis membrane and permeation studies were carried out using excised porcine ear skin. The results indicated that nicotine release from both evaluated patches follows Higuchi's release kinetics, while skin permeation studies indicated zero-order release kinetics. Nicotine release rates were different between both evaluated patches, but drug permeation rates were not significantly different. According to validation studies, the method was appropriate for evaluating in vitro performance of nicotine patches. The proposed method can be applied to in vitro comparative studies between different commercial nicotine patches and may be used as an auxiliary tool in the design of new transdermal nicotine delivery systems.O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento e a validação de metodologia empregando a célula de difusão vertical para avaliação da liberação e permeação cutânea in vitro de nicotina a partir de adesivos transdérmicos. A célula de difusão vertical é considerada um aparato experimental importante em pesquisa e desenvolvimento e pode simular condições in vitro próximas aquelas observadas em ensaios clínicos. Neste trabalho foram avaliados dois dispositivos transdérmicos comercializados no Brasil para liberação controlada de 14 mg de nicotina em um período de 24 horas. Realizaram-se ensaios de liberação, usando membranas de diálise de celulose regenerada, e estudos de permeação cutânea, usando pele de orelha de porcos. Os resultados indicaram que a liberação da nicotina em ambos os dispositivos transdérmicos avaliados seguiu a cinética de Higuchi, enquanto que a permeação cutânea seguiu cinética de ordem zero. As velocidades de liberação foram diferentes para os dispositivos comerciais avaliados, entretanto não foram encontradas diferenças significativas para as velocidades de permeação cutânea. Conforme os estudos de validação, a metodologia mostrou-se apropriada para a avaliação in vitro da liberação e permeação cutânea a partir de adesivos transdérmicos de nicotina. O método proposto foi aplicado em estudos comparativos in vitro entre adesivos transdérmicos comerciais contendo nicotina. Deste modo, o método também pôde ser considerado como ferramenta útil que poderia ser aplicada durante o desenvolvimento de novas formulações transdérmicas para liberação de nicotina

Educação do campo e políticas públicas: um itinerário de questões polêmicas

The research deepens the discussion of experiences in settlements, to be incorporated into the teaching-learning process. In this respect, the article aims to understand the situation of countryside schools located in rural settlements encompassing education and public policies for the countryside, contributing to the social practice of these schools, considering their specificities. The methodological procedure has sought theoretical basis in the literature of the field, available in the researched scientific databases such as Capes, Scielo, Scopus and Google Scholar, from 2015 to 2020. The Public Policies aimed at the countryside present a broad educational framework and are often city policies adapted to the countryside. For a better understanding of the education that takes place in the countryside as a social practice and   still in process of historical constitution, it is necessary the guidance for the relationship between education and public policies.A pesquisa aprofunda a discussão da vivência nos assentamentos, a ser incorporada ao processo de ensino-aprendizagem. Neste aspecto, o artigo tem por objetivo compreender a conjuntura das Escolas do Campo localizadas em assentamentos rurais abrangendo educação e políticas públicas do campo, contribuindo para prática social dessas escolas, sob o ângulo de suas especificidades. O procedimento metodológico buscou embasamento teórico na literatura da área, disponibilizado nas bases de dados científicos pesquisados em arquivos da Capes, Scielo, Scopus e Google Acadêmico, no período 2015 -2022. As políticas públicas voltadas para o campo apresentam um amplo arcabouço educacional e muitas vezes são políticas da cidade adaptadas ao campo. Para melhor compreensão da educação que se dá no campo, como prática social e ainda em processo de constituição histórica, é necessário a orientação pela relação educação e políticas públicas

Escola do campo em assentamentos rurais: educação e políticas públicas para o campo: Field school in rural settlements: education and public policies for the field

Retomar análises sobre diferentes dilemas existentes entre Educação Rural e Escola Urbana e aprofundar ainda a discussão da vivência nos assentamentos, a ser incorporada ao processo de ensino-aprendizagem, dando continuidade à discussão da relação assentamentos, desenvolvimento rural e políticas públicas é um tema que ainda tem merecido interesse e preocupação da bibliografia da área.  Neste aspecto este artigo tem por objetivo analisar e sintetizar a revisão da literatura sobre Escolas do Campo (EC), especificamente EC localizadas em assentamentos rurais abrangendo educação e políticas públicas do campo. Nosso procedimento metodológico buscou embasamento teórico   na literatura da área, disponibilizado nas bases de dados científicos e pautado em estudos ancorados na produção do conhecimento sobre a Escola do Campo, os quais foram pesquisados em bases de dados da Capes, Scielo, Scopus e Google Acadêmico. Optamos por essa discussão da literatura com o intuito de facilitar a interpretação dos trabalhos levantados que são de grande relevância no contexto das Escolas do Campo e retoma a discussão da relação assentamentos rurais e políticas públicas para o campo

Dissolution test optimization for meloxicam in the tablet pharmaceutical form

Meloxicam is a broadly used drug in the therapeutics for the osteoarthritis and rheumatoid arthritis treatments in adults, and it is available in the Brazilian market, as tablet and capsule pharmaceutical forms. The present work aimed to establish conditions for accomplishment of the dissolution test of 15 mg meloxicam tablets (A and B test products), compared with the reference product, since there is no monograph about dissolution assays for meloxicam in official summaries. To optimize the conditions several parameters were tested and, according to obtained results, the use of pH 7.5 phosphate buffer (900mL, at 37 ± 0.5ºC) as dissolution medium, paddle method (apparatus 2), stirring speed of the dissolution medium at 100 rpm and collect time of 60 minutes were considered satisfactory. The samples were quantified by UV spectrophotometric method at 362 nm. The products presented kinetics of first-order. Dissolution efficiency values were of 83.25, 83.73 and 88.10% for the A, B and reference products, respectively. Factors f1 and f2 were calculated and similarity of the tested medicines was demonstrated. The dissolution test was validated presenting selectivity, linearity, precision and accuracy within of the acceptance criteria.O meloxicam é fármaco amplamente utilizado na terapêutica para o tratamento de osteoartrite e artrite reumatóide em adultos, e encontra-se disponível no mercado brasileiro, sob as formas farmacêuticas comprimido e cápsula. O presente trabalho objetivou estabelecer condições para realização do teste de dissolução de meloxicam 15 mg na forma farmacêutica comprimido (medicamentos-teste A e B), comparado com o medicamento de referência, visto que não há monografia para o ensaio de dissolução com meloxicam em compêndios oficiais. Para otimização das condições, diversos parâmetros foram testados e de acordo com os resultados obtidos, a utilização de tampão fosfato pH 7,5 (900mL, a 37 ± 0,5 ºC) como meio de dissolução, aparato 2 (pá), velocidade de agitação do meio de dissolução de 100 rpm e tempo de coleta em 60 minutos, foram considerados satisfatórios. As amostras foram quantificadas por espectrofotometria na região do ultravioleta, a 362 nm. Os produtos apresentaram cinética de primeira ordem. Para a eficiência de dissolução encontraram-se valores de 83,25, 83,73 e 88,10% para os medicamentos-teste A e B e referência, respectivamente. Os fatores f1 e f2 foram calculados, demonstrando haver similaridade entre os medicamentos avaliados. O ensaio de dissolução foi validado apresentando seletividade, linearidade, precisão e exatidão dentro dos critérios de aceitação

Estabelecimento de condições para ensaio de dissolução de cápsulas de cinarizina empregando planejamento fatorial

This work describes the establishment of dissolution test conditions for 75 mg cinnarizine capsules using a multivariate approach. A 2³ full factorial design was carried out to achieve the best conditions and HCl 0.1 mol L-1 as dissolution medium, basket as apparatus at 100 rpm and collect time at 30 min were considered adequate. The quantification was carried out by spectrophotometry at 251 nm. Both dissolution procedure and analytical method were validated and all parameters were within the acceptable limits. Since there is no official monograph for this pharmaceutical product, this dissolution test could be applied for quality control routine

Evaluation of polyelectrolyte and emulsion covalent crosslink of chitosan for producing mesalasine loaded submicron particles

This study evaluates various techniques for producing mesalamine (5ASA)-loaded particles employing chitosan as a biopolymer: (1) the polyelectrolyte complexation of chitosan with phthalate hypromelose (HP), (2) the chemical crosslinking of chitosan with genipin and (3) the water-in-oil emulsion method associated with chemical crosslinking with genipin. Systems were characterized by dynamic light scattering, zeta potential (ζ), powder X-ray diffraction (PXRD), Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) and a drug release profile. Method (1) was efficiently produced unloaded nanoparticles (491 nm, PdI=0.26 and ζ = 23.2), but the conditions for chitosan and HP cross-linking enhanced the precipitation of 5ASA. Method (2) caused the degradation of the drug. Method 3 produced sub-micron and microparticles, thereby varying the agitation method; 3 h magnetic agitation resulted in 2692 nm, Pdi = 0.6 and ζ = 46, while Ultra-Turrax, 5 min produced submicron particles (537 nm, PdI = 0.6). The percentage yield was approximately 50%, which is very satisfactory considering the impossibility of encapsulating 5ASA using other methods. FTIR showed the covalent interaction of chitosan and genipin. The drug release was rapid in acidic fluid, but in neutral pH a slower release was obtained in the initial stage, followed by rapid release, which may ensure the controlled release of 5ASA in the colon