Investigation of the preparation of cycloalkanoindole derivative in ionic solvent

Optimization of the synthesis of carba analogs of physostigmine is described. Aza-Claisen-rearrangement, followed by aza-Alder-ene reaction of aniline derivatives gave the title product besides some byproduct. The effects of the amounts of catalyst, solvent, temperature and the method of heating were investigated

Rearrangement Reactions for the Synthesis of Some Oxa- and Aza-tricyclic Rings Heterocyclic Compounds

This review article describes the main results of our research during the last 5-6 years. A series of new rearrangement reactions was discovered and used for the synthesis of novel heterocyclic compounds: furo[2,3-f]isoquinolines, furo[3,2 -f]quinolines, benzo[c]xanthene, benzo[h]chromene, benzo[a]xanthene,  benzo[f]chromene, furo[2,3-f]isoquinoline, spirofuro[3,2-f]quinoline,  cycloalkanoindoles, and benzotriazines

Synthesis of new potential UV-filters

Three new silylated 2-(2´-hydroxyphenyl)benzotriazole derivatives were prepared. Starting with the easily available simple 2-(2´-hydroxyphenyl)benzotriazole, the target compounds were synthesized by a stepwise synthetic protocol, namely alkylation, thermal rearrangement and silylation

Az ultraibolya fény immunbiológiai hatásának vizsgálata = Investigation of the immunbiological effects of ultraviolet light

Az ultraibolya (UV) fény az egyik legjelentősebb környezeti ártalom, melynek szerepe ismert a bőrdaganatok kiváltásában, ugyanakkkor az UV fény immunszuppresszív hatását eredményesen alkalmazzuk a terápiában is. Célkitűzésünk volt az UV fény molekuláris hatásainak jobb megismerése. Megállapítottuk, hogy a COP1 az UVB jelátviteli út része humán keratinocitákban, és a COP1 gén csendesítése a p53 fehérje emelkedését eredményezi a hámsejtekben. A keratinociták differenciációs-proliferációs állapota is befolyásolta a COP1 fehérje szintjét. UVB-LED kezelés hatékonyságát mutattuk ki psoriasisos betegeken. Megállapítottuk, hogy a keratinocitákban az ABCC4 és az ABCG2 transzporterek sejtproliferációtól függően fejeződnek ki, és az ABCG2 gátlásával a fotodinámiás terápia hatékonysága növelhető. Eredményeink szerint a bőr és a légúti hám UV válasza nem különbözik egymástól, hasonló DNS károsodás alakul ki és a repair mechanizmusok dinamikája is megegyezik a két hámban. Intranasalis polipok in vivo UVB fénnyel történő kezelése csökkenti a betegek klinikai tüneteit, amely a gyulladásos sejtekben indukált apoptosisra vezethető vissza. A rhinophototherápia a fexofenadine hidrokloridnál hatékonyabban csökkenti szezonális rhinitis allergicában szenvedő betegek klinikai tüneteit. Megállapítottuk azt is, hogy a FOXP3 rs3761548 polimorfizmusa egy protektív genetikai faktor a rhinitis allergica kialakulása szempontjából. | Ultraviolet (UV) light is one of the most important environmental factor that plays a role in the development of skin cancer, but the immunosuppressive effect of UV light is also used for decades for the therapy of inflammatory skin diseases. We aimed to investigate the molecular mechanisms of UV light. We found that the COP1 protein is involved in the UVB signaling in keratinocytes, and silencing of COP1 results in an increase in p53 protein in epithelial cells. The differentiation and proliferation state of the keratinocytes also influenced the COP1 level in keratinocytes. We could show that UVB-LED treatment is effective for psoriasis. We could show the expression of ABCC4 and ABCG2 transporters in keratinocytes, and we found that efficacy of photodynamic therapy could be increased by the inhibition of ABCG2 transporter. We provided evidences that there are no differencies in the UV response in the epithelial cells derived from the skin or mucosa. The UV induced DNA damage and the capacity of repair mechanisms were also similar in the different epithelial cells. In vivo UV irradiation of intranasal polyps significantly improved the clinical symptoms of the patients, that was due to apoptosis induction in the inflammatory cells. Rhinophototherapy proved to be more effective than fexofenadine hydrochloride in patients with allergic rhinitis. We have found that the rs3761548 polymorphism in the FOXP3 gene is a protective factor for the development of allergic rhinitis

Forgódugattyús robbanómotor fejlesztése

A cikk egy új forgódugattyús belsőégésű robbanómotor kifejlesztését mutatja be. Az első rész elemzi az ősöket, elsőként a csavarkompresszor vonalat, majd a haladó üregű konstrukciók bemutatása következik. A motorevolúció ésszerű lépéseként a cikk a második részében bemutat egy új háromdimenziós forgódugattyús motorkonstrukciót, mely rendelkezik néhány előnyös vonással. Az új belsőégésű motor fő előnye az egyszerűsége. Három forgó alkatrészt tartalmaz: a kamra, a rotor és a szinkronizáló fogaskerék. A gázkeverék tengelyirányban mozog. A komprimálás és a tágulás a kamra és a rotor között kialakuló üregekben zajlik. A kezdeti elméleti modellezés és megjelenítés a Surface Constructor kinematikai modellező szoftverrel zajlott. A motor alkatrészeinek konstrukciós tervezése egy professzionális CAD szoftvereszközzel történt

Ragweed components in honey

The aim of this research was to prove that the syrup containing ragweed used for feeding the bees was transferred to the honey. To reach this goal we developed a method to analyse the volatile components of the samples. We applied two sample preparation methods. The first one was SPME (Solid Phase Micro Extraction) preparation from the headspace of all of the samples. In the second case only the raw leaves of the ragweed were extracted with n-hexane and dichloromethane to complete the SPME results. The measurements were performed on GC-MS equipment. Chromatograms and data evolution showed that the components of the ragweed were also present in honey so they were transferred by bees

Új sztereoszelektív biokatalitikus folyamatok és biokatalizátorok = Novel stereoselective biocatalytical processes and biocatalysts

Napjainkban az egyik legnagyobb kémiai kihívás a biológiailag aktív anyagok gazdaságos szintézise. Egyre nagyobb az igény a sztereoizomerek - pl. a királis anyagok adott enantiomerjének - tiszta formában történő előállítására. Ezzel kapcsolatban több, egymással összefüggő területen folytattuk tevékenységünket. Új, magas enantiomer szelektivitású biotranszformációkat elsősorban lipáz-katalizált acilezési folyamatokkal végeztünk [13 publ.]. Az akirális kiindulási anyagból elvileg akár teljes mértékben enantiomer tiszta királis termékeket szolgáltató aszimmetrikus szintéziseket prokirális ketonok mikrobiális redukciója és prokirális illetve mezo vegyületek lipáz-katalizált acilezési reakcióival végeztünk [6 publ.]. A biotranszformációk során fontos szerepet játszik a biokatalizátor szelektivitása és stabilitása. Ez több úton is javítható: új enzimek keresésével [2 publ], vagy a már ismert enzimek tulajdonság-javulást eredményező rögzítésével [3 publ.]. Az enzimkatalizált folyamatok molekuláris szintű megismerése visszahat a szintetikus módszerekre, mivel így a biokatalítikus folyamatok fejlesztése mindinkább célzottá és tervezhetővé válik. Ezen ismeretek bővüléséhez az ammónia liáz (PAL/HAL/TAL) enzimek működésének molekuláris szintű tanulmányozásával járultunk hozzá [7 publ.]. Az enzimeken belüli számítások alkalmasnak bizonyultak lipázok sztereoszelektivitásának értelmezésére és így abszolút konfiguráció hozzárendelésre is [2 publ]. | In our days the economical synthesis of the biologically active compounds is one of the major challenges of chemistry. There is an ever increasing demand for syntheses of stereoisomers, most prominently a given enantiomer of a chiral compound. Our activities were related to this area. Novel enantiomer selective biotransformations were performed principally by lipase-catalyzed acylations [13 publ.]. Asymmetric syntheses which can provide theoretically full conversion of an achiral substrate to an enantiomerically pure chiral product were performed by microbial reductions of prochiral ketones or lipase-catalyzed acylation reactions of prochiral or meso compounds [6 publ.]. The selectivity and stability of the biocatalyst plays an essential role in biotransformations. These properties can be enhanced by screens for novel enzymes [2 publ] or by novel beneficial immobilization methods of known enzymes [3 publ.]. Elucidation of the enzyme-catalyzed processes at molecular level can have a positive feedback on the synthetic methods because designing of biocatalytic reactions can became more and more targeted and plannable. Pieces were adde to this puzzle by our studies of the reactions of ammonia-lyases (PAL/HAL/TAL) at molecular level [7 publ.]. The calculations within enzymes proved to be applicable for explanation of the stereoselectivities of lipases and thus absolute configuration assignment of the products [2 publ]

Lipoxigenáz enzimrendszert gátló anyagok előállítására alkalmas új eljárások kidolgozása = Elaboration of new methods for the preparation of lipoxygenase enzyme inhibitors

Lypoxigenáz enzimgátló hatás elérésének reményében eljárásokat dolgoztunk ki egy sor új heterociklusos rendszer racionális szintézisére. Allil-aril-éterek termikus szigmatróp átrendeződésével és azt követő intramolekuláris gyűrűzárással elkészítettük az alább felsorolt új heterociklusos gyűrűrendszereket és származékaikat: nafto[2,1-b]furán, dibenzo[a,j]xantén, ciklopenta[a,h]naftalin, nafto[1,2-b]furan, dibenzo[c,h]xantén, furo[3,2-f]izokinolin, furo[2,3-f]kinolin, benzofuro[2,3-f]izokinolin. Vizsgáltuk a feltárt összetett szigmatróp átrendeződések lejátszódását és valószínűsitettük mechanizmusukat. Suzuki típusú reakció alkalmazásával megoldottuk a vindolin alkaloid 10-es helyzetében történő szubsztitucióját. Hasonló reakciókkal végeztük a triptamin származékok 5-ös helyzetben megvalósított helyettesitését. Az előállított nagyszámú vegyület közül több jelentős enzimgátló hatást és/vagy sejtnövekedést gátló hatást mutatott. | In the hope of lipoxigenase enzyme inhibitory effect, we elaborated novel methods for the rational synthesis of a series of new heterocyclic systems. With the thermal rearrangement of allyl-aryl ethers followed by intramolecular ring closure we have prepared the following new heterocyclics and their derivatives: naphtho[2,1-b]furan, dibenzo[a,j]xanthen, cyclopenta[a,h]naphthalene, naphtho[1,2-b]furan, dibenzo[c,h]xanthen, furo[2,3-f]isoquinoline, furo[3,2-f]isoquinoline, furo[2,3-f]quinoline, benzofuro[2,3-f]isoquinoline. We had investigated these new sigmatropic rearrangements and gave plausible mechanisms for them. With the application of Suzuki type reaction, we elaborated method for the substitution of vindoline alkaloid in position 10. We applied the same method for the substitution of tryptamine's position 5. Among the numerous prepared compounds some had significant enzyme inhibitory and/or cell growth inhibitory effect