Покращений синтез, спектральні характеристики та просторова будова етилового естеру 2-гідрокси-8-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-а]піримідин-3-карбонової кислоти

The improved method for obtaining ethyl 2-hydroxy-8-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-3-carboxylate being of interest as a base for synthesis of antiviral medicines has been suggested. The method involves a gradual addition of the solution of 2-amino-4-methylpyridine in triethylmethanetricarboxylate used as an acylating and condensing agent, as well as a high boiling heating agent simultaneously in the excess of triethylmethanetricarboxylate preheated to 150°C. This modification allows not only to reduce considerably regeneration of triethylmethanetricarboxylate taken in excess, but practically to avoid completely the undesirable formation of by-product – 2-hydroxy-8-methyl-N-(4-methypyridin-2-yl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-3-carboxamide. It has been found by X-ray diffraction analysis that in the crystal the ethyl 2-hydroxy-8-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-3-carboxylate synthesized exists in the zwitterionic form with localization of the positive charge at the protonated nitrogen atom and the negative charge at the carbon atom in position 3 of the pyridopyrimidine ring. Based on the study of NMR 1H and 13C spectra the assumption that the test compound exits as an equilibrium mixture of two tautomeric forms in solution has been expressed.Предложен улучшенный способ получения этилового эфира 2-гидрокси-8-метил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а] пиримидин-3-карбоновой кислоты, представляющего интерес как основа для синтеза противовирусных лекарственных средств. Метод заключается в постепенном прибавлении в предварительно нагретый до 150°С избыток триэтил-метантрикарбоксилата раствора 2-амино-4-метилпиридина в триэтил-метантри-карбоксилате, используемом в качестве ацилирующего и конденсирующего агента, а также высококипящего теплоносителя одновременно. Такая модификация позволяет не только значительно упростить регенерацию взятого в избытке триэтилметантри-карбоксилата, но и практически полностью избежать нежелательного образования побочного 2-гидрокси-8-метил-4-оксо-N-(4-метилпиридин-2-ил)-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-3-карбоксамида. С помощью рентгеноструктурного анализа установлено, что в кристалле синтезированный этиловый эфир 2-гидрокси-8-метил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-3-карбоновой кислоты существует в цвиттер-ионной форме с локализацией положительного заряда на протонированном атоме азота и отрицательного заряда на атоме углерода в положении 3 пиридопиримидинового ядра. На основании изучения спектров ЯМР 1Н и 13С высказано предположение, что исследуемое соединение и в растворе существует в виде равновесной смеси двух таутомерных форм.Запропоновано покращений спосіб одержання етилового естеру 2-гідрокси-8-метил-4-оксо-4Н-піридо [1,2-а]піримідин-3-карбонової кислоти, який представляє інтерес як основа для синтезу противірусних лікарських засобів. Метод полягає у поступовому додаванні в попередньо нагрітий до 150°С надлишок триетилметантрикарбоксилату розчину 2-аміно-4-метилпіридину в триетилметантрикарбоксилаті, що використовується як ацилуючий та конденсуючий агент, а також як висококиплячий теплоносій одночасно. Така модифікація дозволяє не тільки значно спростити регенерацію взятого у надлишку триетилметантрикарбоксилату, але й практично повністю уникнути небажаного утворення побічного 2-гідрокси-8-метил-4-оксо-N-(4-метилпіридин-2-іл)-4Н-піридо[1,2-а]піримідин-3-карбоксаміду. За допомогою рентгеноструктурного аналізу встановлено, що в кристалі синтезований етиловий естер 2-гідрокси-8-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-а]піримідин-3-карбонової кислоти існує у цвіттер-іонній формі з локалізацією позитивного заряду на протонованому атомі нітрогену і негативного заряду на атомі карбону у положенні 3 піридопіримідинового ядра. На основі вивчення спектрів ЯМР 1Н та 13С зроблено припущення, що досліджувана сполука і в розчині існує у вигляді рівноважної суміші двох таутомерних форм

Observation of a narrow baryon resonance with positive strangeness formed in K+K^+Xe collisions

The charge-exchange reaction K^+ Xe --> K^0 p Xe' is investigated using the data of the DIANA experiment. The distribution of the pK^0 effective mass shows a prominent enhancement near 1538 MeV formed by \sim 80 events above the background, whose width is consistent with being entirely due to the experimental resolution. Under the selections based on a simulation of K^+Xe collisions, the statistical significance of the signal reaches 5.5\sigma. We interpret this observation as strong evidence for formation of a pentaquark baryon with positive strangeness, \Theta^+(uudd\bar{s}), in the charge-exchange reaction K^+ n --> K^0 p on a bound neutron. The mass of the \Theta^+ baryon is measured as m(\Theta^+) = 1538+-2 MeV. Using the ratio between the numbers of resonant and non-resonant charge-exchange events in the peak region, the intrinsic width of this baryon resonance is determined as \Gamma(\Theta^+) = 0.34+-0.10 MeV.Comment: 19 pages, 8 figure

Observation of a baryon resonance with positive strangeness in K+ collisions with Xe nuclei

The status of our investigation of low-energy $K^+$Xe collisions in the Xenon bubble chamber DIANA is reported. In the charge-exchange reaction $K^+Xe \to K^0 p Xe'$ the spectrum of $K^0 p$ effective mass shows a resonant enhancement with $M = 1539 \pm 2$ MeV/c$^2$ and $\Gamma \le 9 MeV/c$^2$. The statistical significance of the enhancement is near$4.4\sigma$. The mass and width of the observed resonance are consistent with expectations for the lightest member of the anti-decuplet of exotic pentaquark baryons, as predicted in the framework of the chiral soliton model.Comment: 9 pages, 4 figure

Single spin asymmetry measurements for π0\pi^0 inclusive productions in p+p↑→π0+Xp+p_{\uparrow} \to \pi^0 + X and \pi^-+\p_{\uparrow}\to \pi^0+X reactions at 70 and 40 GeV respectively

The inclusive $\pi^0$ asymmetries were measured in reactions $p+p\uparrow \to \pi^0+X$ and $\pi^-+p\uparrow \to \pi^0+X$ at 70 and 40 GeV/c respectively. The measurements were made at the central region (for the first reaction) and asymmetry is compatible with zero in the entire measured $p_T$ region. For the second reaction the asymmetry is zero for small $x_F$ region ($-0.4<x_F<-0.1, 0.5<p_T(GeV/c) <1.5$) and increases with growth of $\mid x_F\mid$. Averaged over the interval $-0.8<x_F<-0.4, 1<p_T(GeV/c)<2$ the asymmetry was $-(13.8\pm 3.8)$.Comment: 4 pages, 2 figures; Presented at SPIN-2004 at Trieste, October 10-16,200

Further evidence for formation of a narrow baryon resonance with positive strangeness in K+ collisions with Xe nuclei

We have continued our investigation of the charge-exchange reaction K^+ Xe --> K^0 p Xe' in the bubble chamber DIANA. In agreement with our previous results based on part of the present statistics, formation of a narrow p K^0 resonance with mass of 1537+-2 MeV/c^2 is observed in the elementary transition K^+ n --> K^0 p on a neutron bound in the Xenon nucleus. Visible width of the peak is consistent with being entirely due to instrumental resolution and allows to place an upper limit on its intrinsic width: \Gamma < 9 MeV/c^2. A more precise estimate of the resonance intrinsic width, \Gamma = 0.36+-0.11 MeV/c^2, is obtained from the ratio between the numbers of resonant and non-resonant charge-exchange events. The signal is observed in a restricted interval of incident K^+ momentum, that is consistent with smearing of a narrow p K^0 resonance by Fermi motion of the target neutron. Statistical significance of the signal is some 7.3, 5.3, and 4.3 standard deviations for the estimators S/sqrt{B}, S/sqrt{S+B}, and S/sqrt{S+2B}, respectively. This observation confirms and reinforces our earlier results, and offers strong evidence for formation of a pentaquark baryon with positive strangeness in the charge-exchange reaction K^+ n --> K^0 p on a bound neutron.Comment: 13 pages, 8 figures, some chenges in text and references, more precise estimate of Theta(1540) to add, submitted to Phys.Atom.Nucl(Yad.Fiz.