Хімічні властивості 3-(5-аміно-1Н-1,2,4-триазол-1-іл)- та 3-(2-аміно-1Н-бензо[d]імідазол-1-іл)-3-фенілпропангідразидів

Reactions of 3-(5-amino-1H-1,2,4-triazol-1-yl)- and 3-(2-amіno-1H-benzo[d]іmіdazol-1-yl)-3-phenylpropanehydrazides with carbonyl electrophiles such as acetylacetone, aromatic and heterocyclic aldehydes in the alcoholic medium complete by formation of the corresponding hydrazones as a E-geometric isomers and s-trans/cis conformers with respect to the amide bond. In more severe conditions elimination of hydrazone fragments and retrocondensation of aminoazolophenylpropionyl residues in dihydroazolopyrimidinones have been observed.The composition and structure of the hydrazones synthesized for the first time have been proven by data of elemental analysis, infrared spectroscopy (IR), nuclear magnetic resonance on protones (1H NMR) and mass spectra.Virtual screening of the substances obtained carried out by using the PASS programme for 780 types of pharmacological action has shown that these compounds are advisable to test for the presence of their antibacterial and fungicidal properties. However, the experimental evaluation of the antimicrobial activity of N1-ylidene derivatives of 3-phenylpropanehydrazides performed on five museum strains of test cultures has revealed a weak activity against Staphylococcus aureus only in 3-(5-amіno-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N1 benzilіdene-3-phenylpropanehydrazide.Реакции 3-(5-амино-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)- и 3-(2-амино-1Н бензо[d]имидазол-1-ил)-3-фенилпропангидразидов с карбонильными электрофилами – ацетилацетоном, ароматическими и гетероциклическими альдегидами в спиртовой среде завершаются образованием соответствующих гидразонов в виде Е-геометрических изомеров и s-trans/cis конформеров по отношению к амидной связи. В более жестких условиях происходит элиминирование гидразонных фрагментов и ретроконденсация аминоазолофенилпропионильных остатков в дигидроазолопиримидиноны. Состав и строение впервые синтезированных гидразонов доказано с помощью элементного анализа, инфракрасной спектроскопии (ИК), ядерного магнитного резонанса на протонах (ЯМР 1Н) и масс-спектрометрии. Виртуальный скрининг полученных веществ, проведенный с использованием программы PASS по 780 видам фармакологического действия, показал, что эти соединения целесообразно тестировать на наличие у них антибактериальных и фунгицидных свойств. Однако экспериментальная оценка антимикробной активности N1-илиденовых производных 3-фенилпропангидразидов, проведенная на пяти музейных штаммах тест-культур, обнаружила слабую активность относительно Staphylococcus aureus только у 3-(5-амино-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-N1-бензилиден-3 фенилпропангидразида.Реакції 3-(5-аміно-1Н-1,2,4-триазол-1-іл)- та 3-(2-аміно-1Н-бензо[d]імідазол-1-іл)-3-фенілпропангідразидів з карбонільними електрофілами – ацетилацетоном, ароматичними та гетероциклічними альдегідами у спиртовому середовищі завершуються утворенням відповідних гідразонів у вигляді Е-геометричних ізомерів і s-trans/cis конформерів по відношенню до амідного зв’язку. В більш жорстких умовах відбувається елімінування гідразонних фрагментів та ретроконденсація аміноазолофенілпропіонільних залишків у дигідроазолопіримідинони. Склад та будову вперше синтезованих гідразонів доведено за допомогою елементного аналізу, інфрачервоної спектроскопії (ІЧ), ядерного магнітного резонансу на протонах (ЯМР 1Н) та мас-спектрометрії. Віртуальний скринінг одержаних речовин, проведений із використанням програми PASS за 780 видами фармакологічної дії, засвідчив, що ці сполуки доцільно тестувати на наявність у них антибактеріальних та фунгіцидних властивостей. Однак експериментальна оцінка антимікробної активності N1-іліденових похідних 3-фенілпропангідразидів, проведена на п’яти музейних штамах тест-культур, виявила слабку активність відносно Staphylococcus aureus лише у 3-(5-аміно-1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-N1-бензиліден-3-фенілпропангідразиду

ВОЗМОЖНОСТИ ЛУЧЕВОЙ ДИАГНОСТИКИ У ПАЦИЕНТОВ С СИНДРОМОМ СОННОГО АПНОЭ

This article examines the literature about possibilities of radiology in patients with snoring and obstructive sleep apnea in ENT and maxillofacial surgery in pediatric patients and adult ages.Проведен анализ данных литературы о возможностях лучевой диагностики феномена храпа и синдрома обструктивного апноэ сна в оториноларингологии и челюстно-лицевой хирургии у пациентов детского и взрослого возраста

НАУЧНОЕ ОБОСНОВАНИЕ АЛГОРИТМА ПОДГОТОВКИ БОЛЬНЫХ К ПРОТЕЗИРОВАНИЮ ПОЛОСТИ РТА

The therapeutic and diagnostic activity is a collective work that is carried out jointly by specialists in different directions of dentistry and support units. The main goal of this type of activity is to improve the dental health by preventing dental diseases. It includes the treatment and rehabilitation using various ways of replacement of the lost integrity of the dentition and restoration of the teeth using a prosthetic. In order to do this, it is necessary to prepare the teeth and the pulp of the oral cavity for prosthetics. The sequence of preparatory activities includes a series of steps carried out in sequence: preventive, hygienic, therapeutic (including periodontal), surgical and orthopedic (including orthodontics). Each of these stages includes a series of manipulations, the sequence and number of which is determined by the individual dental status of each patient. The inspection and preparation of a comprehensive plan for the treatment involves a sequence of all these actions carried out by a team of experts in agreement with the patient, evidenced by the «informed consent» subscription. After the preparatory activities, it is possible to go to the final stage, that is to make a prosthetic appliance to the patient. The total duration of all phases of preparatory activities preceding the prosthetics depends on the complexity of the steps themselves, and is determined by the severity of the related dental diseases. The treatment of these diseases is the main part of the preparatory activities.Лечебно-диагностическая деятельность представляет собой коллективную работу, выполняемую совместно специалистами различных направлений стоматологии и вспомогательных подразделений. Основная ее цель - повышение стоматологического здоровья населения путем профилактики стоматологических заболеваний, включающих их лечение и реабилитацию различными способами замещения утраченной целостности зубных рядов и их восстановления с помощью ортопедических конструкций. Для этого необходимо провести мероприятия по подготовке зубов и мягких тканей полости рта к протезированию. Подготовительные мероприятия включают в себя серию последовательно проводимых этапов: профилактического, гигиенического, терапевтического, в том числе пародонтологичес-кого, хирургического, и ортопедического, в том числе ортодонтического. На каждом из указанных этапов прово дится серия манипуляций, количество и последовательность которых определяется индивидуальным стоматологическим статусом конкретного пациента. Осмотр и составление комплексного плана лечения предусматривает последовательность всех этих мероприятий выполняемых коллективом специалистов при согласовании их выполнения с пациентом, о чем свидетельствует заключение информированного согласия. Выполнение подготовительных мероприятий позволяет перейти к заключительному этапу - протезированию пациента. Совокупная продолжительность выполнения всех этапов подготовительных мероприятий, предшествующих протезированию полости рта, зависит от степени сложности выполнения самих этапов и определяется степенью тяжести сопутствующих стоматологических заболеваний, санация которых предполагает основную направленность подготовительных мероприятий

Cистемное воспаление и иммунологическое микроокружение в прогнозе течения солидных опухолей

The purpose of the research. To study prognostic significance of indicators of systemic inflammation of peripheral blood and relative indicators: neutrophil‑lymphocytic and platelet‑lymphocytic ratio, the course of squamous cell carcinoma of the oral mucosa and gastric adenocarcinoma.Materials and methods. Prospective analysis of patients with squamous cell carcinoma of the oral mucosa and disseminated gastric adenocarcinoma was performed. Patients with verified diagnosis, without signs of inflammatory diseases in anamnesis, not receiving antibacterial and immunomodulatory therapy were selected. Overall survival and survival without progression were considered as the main estimated parameters.Results. The selection criteria were met by 32 patients with disseminated gastric adenocarcinoma and 60 patients with squamous cell carcinoma of the oral mucosa. The prognostic value of relative indicators is determined: overall survival of patients with gastric adenocarcinoma with a low value of the neutrophil‑lymphocytic index is significantly higher than that of the rest of the cohort of patients: 16 months vs. 8 and 7 months (95 % CI (confidence interval) from 12 to 23 months, p=0.0382). Overall survival of patients with low platelet‑lymphocytic index was also higher: 16 months vs. 8 months (95 % CI from 11 to 24 months, р=0,0026). Different relapse‑free survival was noted in the group of patients with squamous cell head and neck cancer: patients with low index value it is 7 months vs. 2 months (95 % CI from 5 to 9 months, p=0.0499).Conclusions. The results show the possibility of using immunological microenvironment of the tumor and indices, characterizing the systemic inflammation, for prognosis of gastric adenocarcinoma and squamous cell carcinoma of the oral mucosa.Цель исследования. изучить прогностическую значимость показателей системного воспаления периферической крови и относительных показателей: нейтрофильно-лимфоцитарное и тромбоцитарно-лимфоцитарное соотношение, на течение плоскоклеточного рака слизистой оболочки полости рта и аденокарциномы желудка.Материалы и методы. Произведен проспективный анализ больных плоскоклеточным раком слизистой оболочки полости рта и диссеминированной аденокарциномой желудка. Были отобраны пациенты с верифицированным диагнозом, без признаков воспалительных заболеваний в анамнезе, не получающие антибактериальную и иммуномодулирующую терапию. В качестве основных оцениваемых параметров рассматривали общую выживаемость и выживаемость без прогрессирования.Результаты. Критериям отбора соответствовали 32 больных диссеминированной аденокарциномой желудка и 60 больных плоскоклеточным раком слизистой оболочки полости рта. Определена прогностическая ценность относительных показателей: общая выживаемость пациентов с аденокарциномой желудка с низким значением нейтрофильно-лимфоцитарного индекса достоверно выше, чем у остальной когорты пациентов: 16 месяцев против 8 и 7 месяцев (95 % ДИ от 12 до 23 месяцев, р=0,0382). Общая выживаемость пациентов с низким уровнем тромбоцитарно-лимфоцитарным индексом также была выше: 16 месяцев против 8 месяцев (95% ДИ от 11 до 24 месяцев, р=0,0026). В группе больных плоскоклеточным раком головы и шеи достоверно отличалась безрецидивная выживаемость: у пациентов с низким значением показателя — 7 месяцев против 2 месяцев (95 % ДИ от 5 до 9 месяцев, р=0,0499).Выводы. Полученные результаты говорят о возможности использования показателей иммунологического микроокружения опухоли и индексов, характеризующих системное воспаление, для прогнозирования течения аденокарцином желудка и плоскоклеточного рака слизистой оболочки полости рта

SOCIAL TYPES IN TRANSITIVE SOCIETY

Some sociocultural and social-psychological personality characteristics in the transitive society are analyzed. The effect of such determinants as apathy and vacuum on the human behaviour is shown. The characteristics of ‘mass man’, ‘resting man’, ‘paradoxical man’ are presented

Survival of patients with salivary gland malignancies depending on the molecular profile of the tumor

Introduction. Standard methods of drug or radiation therapy administration for salivary gland cancer is the least successful for now. Therefore, the identification of new markers with morphological features is extremely necessary to improve the effectiveness of treatment and increase the survival rates of patients with this pathology.The study objective is to assess the prevalence of expression of HER2/neu, PD-L1, and RET mRNA in salivary gland malignancies and assess their impact on overall and disease-free survival.Materials and methods. Fifty-nine patients with a confirmed diagnosis of salivary gland cancer (stages II–IVA) were examined in the period from 2012 to 2014 at Saint Petersburg City Clinical Oncology Dispensary. All materials were subjected to immunohistochemical research to determine the expression of HER2, PD-L1 in tumor and immune cells, the CPS index was calculated, and the frequency of the mRNA gene RET expression using a real-time polymerase chain reaction was detected.Results. The overall survival of patients with mild and high HER2 expression was 41 months (95 % confidence interval (CI) 4.50–72.00), which is more than 4 time less than in patients with low or no expression (p = 0.00715). Significant differences were also received in the progression-free survival in the group of patients with negative or insignificant expression of HER2 receptors. The overall survival of patients with CPS >1 was 72 months (95 % CI 19.5–72.00) and significantly differed from the group of patients with CPS <1, where it was not yet achieved (p = 0.0124). mRNA expression of the RET gene was detected in 13 out of 48 cases, which was 27.08 %. The expression level ranged from 0 to 0.205. The progression-free survival in the group of patients with mRNA expression was 168 months (95 % CI 16.00–168.00) and tended to increase in the group of patients who did not have this expression.Conclusion. When analyzing the obtained data, it was proved that knowledge of the salivary glands malignant tumors receptor status become one of the factors in determining the prognosis of the disease, as well as a predictive factor of targeted drugs effectiveness (after сonducting prospective randomized studies)