Estudios de diferentes extractos y compuestos de Marila pluricostata y Marila laxiflora : actividad vascular "in vitro" y actividad hipotensiva aguda

Nuestra biodiversidad ha sido poco estudiada, razón por la que, utilizando el método de Bioprospección, evaluamos las acciones vasculares de diferentes extractos provenientes de dos plantas del género Marila empleando anillos de aorta aislada de rata precontraídos con fenilefrina. Los extractos clorofórmico hojas y metanólico ramas de Marila laxiflora, al igual que metanólico ramas y diclorometano hojas de Marila pluricostata exhibieron un efecto vasodilatador significativo comparados con el vehículo dimetilsulfóxido. En ensayos "in vivo" en ratas espontáneas hipertensas, estos extractos no mostraron un efecto hipotensivo agudo que fuese coherente con sus acciones vasculares. Contando con 8 compuestos puros naturales (FC) aislados de Marila pluricostata y 11 derivados sintéticos (FCS) fenilcumarinas, evaluamos su actividad vascular, encontrando que los compuestos con mejor perfil de actividad eran las 4-fenilcumarinas sintéticas, ya que los compuestos naturales parecen lesionar directamente el músculo liso y los derivados sintéticos presentan respuestas variables. Bajo esta perspectiva, seleccionamos tres derivados 4-fenilcumarinas:FCS-15, FCS-18 y FCS-21 para dilucidar su mecanismo de acción, utilizando diversos protocolos experimentales. De estos resultados observamos que la acción relajante de FCS-18 y FCS-21 es en parte dependiente del endotelio pues la remoción del endotelio reduce las acciones vasculares, no así las de FCS-15. Otros ensayos incubando los anillos con el inhibidor de óxido nítrico sintasa, L-NAME, o con azul de metileno que bloquea a la guanilato ciclasa, confirman estos datos. La implicación de prostaciclinas fue descartada incubando con indometacina. La inhibición de canales de potasio (dependientes de ATP o de calcio) no parece mediar la vasodilatación por las 4-fenilcumarinas, hecho que se confirma porque ante contracciones con KCI, los productos disminuyen su eficacia vasodilatadora. El bloqueo con atropina reduce la acción de FCS18 únicamente, mientras que propranolol no afecta ningún compuesto. En otros ensayos todos los productos inhibieron la curva concentración respuesta a noradrenalina de manera no competitiva. Nuestros resultados indican que los mecanismos del efecto relajante de las 4-fenilcumarinas parecen ser múltiples incluyendo acciones dependientes de endotelio y mecanismos que interfieren con la disponibilidad del calcio en el músculo

Beneficial effects of omega-3-fatty acids in cardiovascular disease

his chapter discusses the chemistry, metabolism, and biological properties of omega-3- fatty acids (ω-3 PUFAs), mainly eicosopentaenoic acid (EPA) and docosahexaenoic acid (DHA). Specifically, the current state of knowledge on effects of ω-3 PUFAs on plasma lipids, atherosclerosis, metabolic syndrome and diabetes, and obesity, plateled function, blood pressure and cardiac arrhythmia at molecular level is provided. This review also discusses the evidence from basic and clinical studies that propose the use of ω-3 PUFAs as an adjunct therapy in the treatment of cardiovascular disease (CVD). The use of ω-3 PUFAs in CVD may be recommended, but caution should be kept in mind when used with other drugs

Vasorelaxant effects in aortic rings of eight diterpenoids isolated from three Venezuelan plants†† Supporting Information available (1H NMR and 13C NMR spectra data of compounds 1-8) in Supplementary Material.

Vasorelaxant effects of eight diterpenoids isolated from three Venezuelan plants [(+)-manool [(+)-labda-8(17),14-dien-13-ol], (+)-manoyl oxide, (+)-2-oxomanoyl oxide, sandaracopimara-8(14), 15-dien-3β, 19-diol, jhanidiol acetate (18-acetoxy-1β- hydroxymanoyl oxide), jhanidiol (1β,18-dihydroxymanoyl oxide), ent-kaur-16-en-19- ol and grandiflorenic acid (ent-kaur-9(11),16-dien-19-oic acid)] aortic rings were assessed in intact endothelium and endothelium-denuded isolated rat. Thw cumulative addition (10−6 to 10−4 M) of each product were carried out after contraction with phenylephrine (10−6 M). Jhanidiol acetate and ent-kaur-9,16-en-19-oic acid at 10−4 M dose concentration, exhibit the maximal vasorelaxant effect in endothelium-intact rings (51.61 ± 7.62% and 79.27 ± 7.41%, respectively). In endothelium-denuded aortic rings, the maximum vascular response exerted by both compounds was not abolished (64.14 ± 5.64% and 84.84 ± 3.62%, respectively). In denuded aortic rings, the half-maximal inhibitory concentration (IC50) Jhanidiol was obtained by the ethyl less than those obtained in rings endothelium (1.09 × 10−4 vs 7.29 × 10−5 M, respectively), although this difference was not significant. These results suggested that the mechanism behind the vasorelaxant effect of the two diterpene is mediated by endothelium-independent pathways. Keywords: Diterpenoids, Pinus caribaea, Lourteigia stoechadifolia, Espeletia schultzii, Vasorelaxant activit

Explorando las diferencias entre el café Geisha verde y tostado: Identificación de ácidos fenólicos y actividad antioxidante

Debido a que el proceso de tostado del café puede generar cambios en sus constituyentes, y por ende en sus propiedades biológicas, buscamos identificar los ácidos fenólicos presentes en café Geisha verde y tostado, y a su vez, evaluar sus propiedades antioxidantes. Primero, se sometió la materia prima (granos de café Geisha) a un proceso de “extracción en frío” con etanol al 70% y posteriormente el perfil fenólico de los extractos etanólicos del café verde (EEtCG-V) y del café tostado (EEtCG-T) fue determinado en un HPLC-MS utilizando 280, 330 y 360 nm. La actividad antioxidante fue determinada en extractos acuosos de café Geisha verde (EACG-V) y tostado (EACG-T), obtenidos a través de un proceso de extracción en cafetera italiana, frente a los radicales: DPPH, anión superóxido no enzimático (•O2−) y peroxidación lipídica a distintas concentraciones (0,48-1000 mg/mL). Los resultados para el EEtCG-V, a 330 nm, indican la presencia de 17 picos cromatográficos correspondientes a derivados de ácidos hidroxicinámicos, similar a los detectados en el EEtCG-T, éste con la excepción de la aparición de los picos correspondientes a lactonas de los ácidos clorogénicos, relacionadas con el proceso de tostado. Para los resultados de la actividad antioxidante: frente al radical DPPH, tanto para el EACG-V y EACG-T fue discreta, en comparación al 80,4±1,2% obtenido por quercetina; frente al •O2− fue significativa para ambos extractos entre un 60 y 70% muy similar al patrón quercetina (75,8 ± 0,6%) y en la prueba de peroxidación lipídica, el EACG-T fue superior (73.0 ± 1.7%) al EACG-V (<50%), resultando similar al obtenido por nuestro patrón de Quercetina (73.7 ± 2.7%).Los resultados expuestos constituyen una parte de los primeros estudios realizados sobre extractos de café Geisha verde y tostado