15 research outputs found
Elaboración de un sistema de aprendizaje y evaluación de competencias utilizando cuestiones/problemas sencillos como metodología aplicable en el ámbito de la química
Memoria ID-199. Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2013-2014
Películas animadas de Síntesis de Fármacos 2
Memoria ID-0046. Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2015-2016
Películas animadas de síntesis de fármacos
Memoria ID-0063. Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2014-2015
Generación de espectrómetros virtuales para la docencia teórica y práctica de determinación estructural en los estudios de farmacia
Memoria ID12-0166. Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2012-2013
Elaboración de informes en formato de publicación científica
Memoria ID-0150. Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2017-2018
Seguridad en el laboratorio. Revisión de la enseñanza práctica de la Química Orgánica en la Facultad de Farmacia
Memoria ID-136. Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2018-2019
The Masked Polar Group Incorporation (MPGI) Strategy in Drug Design: Effects of Nitrogen Substitutions on Combretastatin and Isocombretastatin Tubulin Inhibitors
[EN] Colchicine site ligands suffer from low aqueous solubility due to the highly hydrophobic nature of the binding site. A new strategy for increasing molecular polarity without exposing polar groups—termed masked polar group incorporation (MPGI)—was devised and applied to nitrogenated combretastatin analogues. Bulky ortho substituents to the pyridine nitrogen hinder it
from the hydrophobic pocket while increasing molecular polarity. The resulting analogues show improved aqueous solubilities and highly potent antiproliferative activity against several cancer cell lines of different origin. The more potent compounds showed moderate tubulin polymerization inhibitory activity, arrested the cell cycle of treated cells at the G2/M phase, and subsequently caused apoptotic cell death represented by the cells gathered at the subG0/G1 population after 48 h of treatment. Annexin V/Propidium Iodide (PI) double-positive cells observed after 72 h confirmed the induction of apoptosis. Docking studies suggest binding at the colchicine site of tubulin in a similar way as combretastatin A4, with the polar groups masked by the vicinal substituents. These results validate the proposed strategy for the design of colchicine site ligands and open a new road to
increasing the aqueous solubility of ligands binding in apolar environments
Aprendizaje basado en proyectos para el diseño de fármacos aplicado
Memoria ID-088 Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2020-2021
Adaptación de las clases prácticas de asignaturas de química a un modelo de semipresencialidad y optimización del tiempo de trabajo en laboratorio
Memoria ID-145 Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2020-2021
Diseño de una asignatura basada en la información. Aplicación a la síntesis orgánica y síntesis de fármacos
Memoria ID11-052. Ayudas de la Universidad de Salamanca para la innovación docente, curso 2011-2012