Design, Synthesis and 5-HT1A Binding Affinity of N-(3-(4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl)propyl)tricyclo[3.3.1.13,7 ]decan-1-amine and N-(3-(4-(2-Methoxyphenyl) piperazin-1-yl)propyl)-3,5-dimethyl-tricylo[3.3.1.13,7 ]decan-1-amine

Based on previously highlighted structural features, the development of highly selective 5-HT1A receptor inhibitors is closely linked to the incorporation of a 4-alkyl-1-arylpiperazine scaffold on them. In this paper, we present the synthesis of two new compounds bearing the 2-MeO-Ph-piperazine moiety linked via a three carbon atom linker to the amine group of 1-adamantanamine and memantine, respectively. Both were tested for their binding affinity against 5-HT1A receptor. N-(3-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)propyl)tricyclo[3.3.1.13,7 ]decan-1-amine fumarate (8) and N-(3-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)propyl)-3,5-dimethyl-tricylo[3.3.1.13,7 ]decan-1-amine fumarate (10) proved to be highly selective ligands towards 5-HT1A receptor with a binding constant of 1.2 nM and 21.3 nM, respectively, while 5-carboxamidotriptamine (5-CT) (2) was used as an internal standard for this assay with a measured Ki = 0.5 nM

Study of the intensity of microbial contamination and nonspecific immunity under the experimental diabetes after using different ways of fixing the wound edges

Diabetes mellitus and its complications are one of the most important causes of death. As a consequence of hyperglycemia in patients with diabetes there is an increased risk of concomitant diseases, and one of the important consequences of diabetes is impaired ability to repair. Healing disorders in diabetes are the result of complex pathophysiology involving vascular, neuropathic, immune and biochemical componentsAim of research: was to analyze changes in inflammation markers, microbial contamination and nonspecific immunity in skin homogenate of rats with diabetes after using sutures and skin glue.Material and research methods. Experimental studies were performed on 130 white outbred adult male rats, weight from 240 to 320 g. Diabetes mellitus was induced by using streptozotocin (Sigma, USA) (intraperitoneally - 65 mg / kg) with previous (15 minutes) injection of nicotinamide (intraperitoneally - 230 mg / kg). On the background of obesity, which was caused by 4 weeks of keeping animals on a high-fat diet. The development of diabetes mellitus 2 was confirmed by determining the concentration of glucose in the blood using a glucometer BAYER Contour Next (Germany). Animals of all groups (I-IV) under thiopental anesthesia (40 mg / kg body weight of rats) were made full-layer rectilinear incisions, 2 cm long, in the anterior-lateral region of the abdomen. All animals were divided into 4 experimental groups: І group (30 rats) – healthy rats, wound edges were sutured with Vicryl 5/0 thread (ETHICON, Inc. and Johnson & Johnson company (USA); ІI group (30 rats) – healthy rats, fixing of the wound edges was performed by applying skin glue Dermabond (ETHICON, Inc. and Johnson & Johnson company (USA)); ІII group (30 rats) – rats with diabetes mellitus, wound edges were sutured with Vicryl 5/0 thread; IV group (30 rats) – Rats with diabetes mellitus, fixing of the wound edges was performed by applying skin glue Dermabond. For control, all the results were compared with those of intact animals (10 rats). Animals were removed from the experiment on 3, 7, 28 days after surgery under thiopental anesthesia (90 mg / kg body weight of rats).The degree of contamination of the wound with opportunistic and pathogenic microflora determined by the level of urease activity using Nessler's reagent. Lysozyme activity was determined by bacteriolytic method, using as a substrate a suspension of bacteria Micrococcus lysodeicticus.Results. The obtained results prove that the wound process under conditions of streptozotocin diabetes mellitus in rats leads to a significantly greater contamination of the wound with pathogenic and opportunistic microflora and a decrease in nonspecific immunity, compared with healthy animals. Also, different effects of suture materials on the indicators of microbial contamination and immune protection were found: significantly larger deviations from the norm were found in groups of rats, where we used surgical sutures to fix the wound edges. When comparing the intensity of microbial contamination and nonspecific immunity in the long term (28 days) in the homogenate of the skin of rats with diabetes mellitus and the use of skin glue, the level of urease was 27.3% lower and the level of lysozyme 7.0% lower than in III group where we used surgical sutures.Changes in the activity of the antimicrobial enzyme lysozyme allow to assess the state of nonspecific immunity in the studied tissues. Many authors note a decrease in lysozyme activity in various bioliquids and tissues in diabetes mellitus. The results of our studies prove a significant decrease in the activity of lysozyme in the homogenate of postoperative skin wounds of rats with diabetes.Conclusion. Wound process in rats with experimental diabetes mellitus leads to reliable contamination of the wound with pathogenic and opportunistic microflora, as evidenced by increased urease activity, and reduced nonspecific immunity, characterized by reduced lysozyme activity in the homogenate of postoperative wound/scar tissue in relation to intact animals during all the terms of observation.In the remote period (28 days) in the skin homogenate of rats with diabetes where skin glue was used for wound closure, the level of urease was 27.3% lower and the level of lysozyme was 7.0% lower than that of rats with diabetes, where surgical sutures were used

Spatial pattern of ecosystems of birch-aspen small woods in Samara river basin

Охарактеризовано горизонтальну структуру нижніх ярусів березово-осикових колків Присамар’я Дніпровського з використанням комбінованого методу блоків і головних компонент. Статистично достовірно визначені багатовидові мозаїки для різних масштабів – мікро зональні, парцелярні та ценотичні.Охарактеризованы горизонтальную структуру нижних ярусов березово-осиновых колки Присамарья Днепровского с использованием комбинированного метода блоков и главных компонент. Статистически достоверно определены многовидовые мозаики для различных масштабов - микро зональные, парцеллярные и ценотические.The spatial pattern of herbage and underwood in birch-aspen small woods of Samara River basin has been estimated by combined method of blocks and main components. The significant multi-species spatial mosaics have been determined upon different scales: micro-zone, parcel and coenotic levels

Аналіз рослинності колкових лісових екосистем північного степу України

Conducted analysis of forest vegetation has allowed selecting and specifying classification and typological units of the aspen-and-birch separated small woods, which have statistically significant difference of ecotopic and coenotic parameters. Those parameters of studied forest ecosystems are characterised. Existence of the lines of hygrogenic and edaphogenic substitution, and succession rows are described. Phytoindication description of ecological factors’ pivotal conditions is presented. Driving factors determining parameters, structure and composition of the aspen-and-birch forest ecosystems are diminishing soil moisture, increasing annual temperatures amplitude and soil acidity. Проведенный анализ растительности колковых лесных экосистем позволил выделить и уточнить их классификационные и типологические единицы, которые статистически значимо дифференцируются по экотопическим и ценотическим параметрам. Охарактеризованы экотопические и ценотические параметры колковых лесных экосистем, для которых обосновано наличие рядов гигрогенного и эдафогенного замещения и сукцессионных рядов. Приведена фитоиндикационная характеристика ведущих режимов экологических факторов. Ведущими факторами, определяющими характеристики, структуру и сложение колковых лесных экосистем, являются уменьшение почвенного увлажнения, рост амплитуды годовых температур и кислотность почв.Проведений аналіз рослинності колкових лісових екосистем дозволив виділити та уточнити їх класифікаційні та типологічні одиниці, які статистично значимо диференціюються за екотопічними та ценотичними параметрами. Охарактеризовано екотопічні та ценотичні параметри колкових лісових екосистем, для яких обґрунтована наявність рядів гігрогенного та едафогенного заміщення та сукцесійних рядів. Наведено фітоіндикаційну характеристику провідних режимів екологічних факторів. Провідні фактори, що визначають характеристики, структуру та склад колкових лісових екосистем, – зменшення ґрунтового зволоження, зростання амплітуди річних температур і кислотність ґрунтів.

Edaphic regimes of intrazonal forest ecosystems of small rivers’ terraces of the northern part of Steppe zone of Ukraine

Наведено матеріали фітоіндикаційної оцінки природних і антропогенно трансформованих колкових екосистем. Визначено показники ґрунтового зволоження, сольового, кислотного та азотного режиму, вмісту гумусу для різних типів колків. Встановлено ряди гігрогенного та трофогенного заміщення для інтразональних колкових екосистем залежно від умов формування. Приведены материалы фитоиндикацийнои оценки природных и антропогенно трансформированных колочных экосистем. Определены показатели почвенного увлажнения, солевого, кислотного и азотного режима, содержания гумуса для разных типов Колка. Установлено ряды гигрогенного и трофогенного замещения для интразональных колочных экосистем в зависимости от условий формирования.Results on phytoindication research of native and anthropogenically transformed small insular aspen-birch woods (koloks) are under consideration. Parameters of the ground moisture, saline, acidity and nitrogen regimes, humus content for different types of koloks are presented. The directions of hydrogenic and trophogenic changes for intrazonal ecosystems in dependence of forming condition are given

Агрохімічна характеристика ґрунтів заповідника «Михайлівська цілина» (Cумська область)

The influence of reservation regime on agrochemical properties of chernozem and meadow soils of “Mikhailovska Tselina” Reserve was investigated. According to data of exchange capacity analysis these soils belong to non-salted category. The reservation regime influences on total humus in chernozem and meadow soils.Досліджено вплив режиму заповідання на агрохімічні характеристики чорноземних і лучно-чорноземних ґрунтів заповідника «Михайлівська цілина» та прилеглих територій. За даними аналізу обмінних основ, ґрунти належать до категорії незасолених. Вплив заповідного режиму спостерігається на показниках кількості гумусу чорноземних ґрунтів степової цілини та лучно-чорноземних ґрунтів тальвегу.Досліджено вплив режиму заповідання на агрохімічні характеристики чорноземних і лучно-чорноземних ґрунтів заповідника «Михайлівська цілина» та прилеглих територій. За даними аналізу обмінних основ, ґрунти належать до категорії незасолених. Вплив заповідного режиму спостерігається на показниках кількості гумусу чорноземних ґрунтів степової цілини та лучно-чорноземних ґрунтів тальвегу

Біохімічна оцінка загоєння післяопераційних ран на фоні цукрового діабету в щурів при різних способах закриття ран

Introduction. Wound healing according to modern concepts is a coordinated process that passes through certain stages with the participation of different cells and products of its vital functions that regulate the healing process. It is well known that in patients with diabetes there is a violation of the process of wound healing, although until now, all the features of diabetes underlying such an inclination have not been fully understood.The aim of the study – to identify the features of oxidative stress on the background of diabetes mellitus in the rat's homogenate when different methods of closing wounds had been used. Research Methods. The experiment was conducted on 60 male rats weighing 280–320 g, which pre-simulated diabetes mellitus and surgical wounds. To detect the activation of free radical oxidation processes, the content of active forms of oxygen (AFC), lipid hydroperoxides (HPL), diene conjugates (DK) and trienic conjugates (TC) and oxidation modifications of proteins (OMP370 and OMP430). To study the antioxidant defense system, activity of superoxide dismutase was determined. Also, the activity of catalase and sulfhydryl groups (SH-groups) was determined.Results and Discussion. The research conducted by us showed that during the wounded process, on the background of diabetes, the activity of free radical oxidation processes increased. However, in the animal skin homogenates, which are labeled "Dermabond", all indices are significantly lower than in the group of animals that have been sewed over the course of all research periods. In the early stages of scar formation (3 days), an increase in the activity of the antioxidant defense system in both groups was observed. At the same time, in the experimental group of animals, which imposed the nodal seams, the activity of SOD and catalase significantly exceeded the skin index of animals, which applied glue and made (199.81±7.59) UM and (175.02±8.31) cat/kg, respectively.Conclusion. The use of skin glue reduces the intensity of the course of free radical oxidation in the cells of the scar tissue of the postoperative wound in conditions of diabetes mellitus in comparison with the imposition of nodal sutures on it: in the skin of animals, which is applied to the "Dermabond" glue, all indicators are significantly lower than in the group of animals, which imposed seam joints, throughout all research periods. Вступление. По современным представлениям, заживление ран – это скоординированный процесс, который проходит через определенные стадии с участием различных клеток и продуктов их жизнедеятельности, регулирующих процесс заживления. У больных диабетом нарушается процесс раневого заживления, хотя до сих пор до конца не изучены все особенности заболевания, лежащие в основе такой склонности.Цель исследования – выявить особенности оксидативного стресса на фоне сахарного диабета в гомогенате кожи крыс при различных способах закрытия ран.Методы исследования. Эксперимент проведен на 60 крысах-самцах массой 280–320 г, которым предварительно смоделировали сахарный диабет и операционные раны. Для выявления активации процессов свободнорадикального окисления определяли содержание активных форм кислорода, гидроперекисей липидов, диеновых и триенових конъюгатов и показателей окислительной модификации белков (ОМБ370 и ОМБ430). С целью изучения системы антиоксидантной защиты определяли активность супероксиддисмутазы. Также определяли активность каталазы и сульфгидрильных групп.Результаты и обсуждение. При раневом процессе на фоне сахарного диабета возрастала активность свободнорадикального окисления. Однако в гомогенатах кожи животных, которым нанесли клей “Dermabond”, все показатели были достоверно ниже, чем в группе крыс, которым наложили узловые швы, на протяжении всех сроков исследования. На ранних этапах формирования рубца (на 3-е сутки) наблюдали возрастание показателей активности системы антиоксидантной защиты в обеих группах. При этом в экспериментальной группе животных, которым наложили узловые швы, активность супероксиддисмутазы и каталазы значительно превышала показатели в коже крыс, которым нанесли клей, и составила (199,81±7,59) у. е. и (175,02±8,31) кат/кг соответственно.Выводы. Применение кожного клея снижает интенсивность протекания свободнорадикального окисления в клетках рубцевоизмененных тканей послеоперационной раны при сахарном диабете по сравнению с наложением на нее узловых швов: в гомогенатах кожи животных, которым нанесли клей “Dermabond”, все показатели достоверно ниже, чем в группе крыс, которым наложили узловые швы, на протяжении всех сроков исследования. Вступ. За сучасними уявленнями, загоєння ран – це скоординований процес, який проходить через певні стадії з участю різних клітин і продуктів їх життєдіяльності, що регулюють процес загоєння. У хворих на діабет порушкється процес ранового загоєння, хоча досі до кінця не вивчено всіх особливостей захворювання, що лежать в основі такої схильності.Метадослідження – виявити особливості оксидативного стресу на фоні цукрового діабету в гомогенаті шкіри щурів при різних способах закриття ран.Методи дослідження. Експеримент проведено на 60 щурах-самцях масою 280–320 г, яким попередньо змоделювали цукровий діабет та операційні рани. Для виявлення активації процесів вільнорадикального окиснення визначали вміст активних форм кисню, гідропероксидів ліпідів, дієнових і трієнових кон’югатів та показників окисної модифікації білків (ОМБ370 і ОМБ430). З метою вивчення системи антиоксидантного захисту визначали активність супероксиддисмутази. Також визначали активнiсть каталази і сульфгідрильних груп.Результати й обговорення. При рановому процесі на фоні цукрового діабету зростала активність вільнорадикального окиснення. Однак у гомогенатах шкіри тварин, яким нанесли клей “Dermabond”, усі показники були достовірно нижчими, ніж у групі щурів, яким наклали вузлові шви, впродовж усіх термінів дослідження. На ранніх етапах формування рубця (на 3-тю добу) спостерігали зростання показників активності системи антиоксидантного захисту в обох групах. При цьому в експериментальній групі тварин, яким наклали вузлові шви, активність супероксиддисмутази і каталази значно перевищувало показники у шкірі щурів, яким нанесли клей, і становила (199,81±7,59) ум. од. та (175,02±8,31) кат/кг відповідно.Висновки. Застосування шкірного клею знижує інтенсивність перебігу вільнорадикального окиснення у клітинах рубцевозмінених тканин післяопераційної рани за умов цукрового діабету порівняно з накладанням на неї вузлових швів: у гомогенатах шкіри тварин, яким нанесли клей “Dermabond”, усі показники достовірно нижчі, ніж у групі щурів, яким наклали вузлові шви, впродовж усіх термінів дослідження.

Role of aspen and birch kolki in conservation of soil and invertebrates diversity in steppe zone of Ukraine

Наведено приклад комплексного підходу до досліджень екологічних особливостей існування острівних лісів (колків) у степовій зоні України. Охарактеризовано основні шляхи ґрунтоутворення, видовий склад флори. Проаналізовано особливості формування герпетобію пісків у мезогігрофільних і гігрофільних умовах другої тераси долини ріки Самари.Наведено приклад комплексного підходу до досліджень екологічних особливостей існування острівних лісів (колків) у степовій зоні України. Охарактеризовано основні шляхи ґрунтоутворення, видовий склад флори. Проаналізовано особливості формування герпетобію пісків у мезогігрофільних і гігрофільних умовах другої тераси долини ріки Самари. The example of complex approach to research of ecological peculiarities of island forests in the steppe zone of Ukraine is presented. Main ways of pedogenesis, plant species composition and forming of the litter invertebrate complex in mesohygrophilous and hygrophilous sandy biogeocenoses of the second terrace of Samara river valley are characterized