Characterization of liquid crystals with Miconazole in biphasic systems by polarized microscopy

Los autores desean expresar su agradecimiento al Esp. Farm. Osvaldo Di Sapio y a la Dra. Victoria Rodríguez del Área Farmacobotánica de la Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas (UNR) por su colaboración para la obtención de las imágenes microscópicas.Introducción: las emulsiones son un tipo de preparado farmacéutico muy utilizado en aplicación tópica consistentes en sistemas bifásicos de aceite-agua o agua-aceite, donde el principio activo deseado se incorpora en una de las fases dependiendo de su solubilidad. Diversos estudios demuestran que la estabilidad es mayor en emulsiones con estructuras líquido-cristalinas. El principio activo liposoluble Miconazol, que actúa como antimicótico, se solubiliza en la fase oleosa de la emulsión y en la fracción de la cadena hidrocarbonada de los cristales líquidos. Método: se utilizaron técnicas microscópicas para analizar las características de una emulsión convencional y de otra con cristales líquidos, a las que se les incorporó el principio activo Miconazol. Se determinaron las dimensiones de las gotas de la fase interna y mediante microscopía de polarización se caracterizaron los cristales líquidos. Resultados: el análisis de las imágenes microscópicas permitió determinar que en las formulaciones con cristales líquidos con y sin Miconazol, aproximadamente el 80 % de las gotas tienen dimensiones en el intervalo 0,5µm - 1µm. Las observaciones microscópicas con luz polarizada nos permitieron determinar que los cristales líquidos tienen birrefringencia con la formación de cruces de extinción uniáxicas negativas, las cuales son características de las fases liotrópicas laminares con texturas cónicas focales. Conclusiones: los resultados muestran que el agregado de Miconazol, no interfiere con la formación de la estructura de los cristales líquidos, por lo que estas dependen de los componentes de la formulación y de la técnica de preparación.Introduction: emulsions are a type of pharmaceutical preparation widely used in topical applications consisting of two-phase systems of oil-in-water or water-in-oil, where the desired active ingredient is incorporated into one of the phases depending on its solubility. Several studies show that stability is greater in emulsions with liquid-crystalline structures. The liposoluble active substance Miconazole, which acts as an antifungal agent, is solubilized in the oil phase of the emulsion as well as in the fraction of the hydrocarbon chain in liquid crystals. Method: microscopic techniques were used to analyze the characteristics of both a conventional emulsion and another one containing the liquid crystals. Miconazole was incorporated into both emulsions; drop dimensions in the internal phase were determined and the liquid crystals were characterized by polarization microscopy. Results: through the analysis of the microscopic images of the formulation with liquid crystals with Miconazole and without Miconazole, it was possible to determine that approximately 80% of the drops have dimensions ranging from 0.5µm - 1µm. Microscopic observations with polarized light allowed us to determine that liquid crystals have birefringence with the formation of negative uniaxial extinction crosses, which are characteristic of laminar lyotropic phases with focal conical textures. Conclusions: the results show that the addition of Miconazole does not interfere with the formation of the structure of the liquid crystals. Therefore, the formation of liquid crystals depends both on the components of the formulation and the preparation technique

Estudio de la estabilidad de emulsiones con estructuras líquido-cristalinas, y su aplicación farmacéutica mediante el agregado de un principio activo liposoluble: Econazol

La piel es un órgano apropiado para administrar principios activos con el fin de obtener efectos locales o sistémicos. Las formulaciones de uso tópico más comunes son: lociones, emulsiones, suspensiones, cremas, pomadas; las cuales deben reunir determinadas condiciones para ser aplicadas sobre la piel. El objetivo del presente trabajo es seleccionar una emulsión preparada con la técnica de formación de cristales líquidos compuesta de ácido esteárico, vaselina líquida, trietanolamina, propilparabeno, metilparabeno y agua, a la que se le incorpora un ingrediente farmacéutico activo liposoluble: econazol. El econazol, principio activo cuya vía de administración es la tópica y su acción es local, es una sustancia soluble en aceites, que se aloja en la fracción liposoluble de los cristales líquidos y en la fase interna de la emulsión sin que se modifique el perfil reológico ni la estabilidad de los sistemas. Se estudió además del HLB y de sus comportamientos reológicos, la presencia de cristales líquidos con luz polarizada, la existencia de gotas secundarias con luz común y la estabilidad de los sistemas por centrifugación y estrés térmico a temperaturas de 40 ºC. Los valores obtenidos en los estudios realizados, demostraron que la emulsión lograda presenta un perfil reológico y las condiciones de estabilidad adecuadas para ser utilizada como crema medicinal.The skin is the appropiate organ to administrate active principles in orden to obtain local or systemic effects. Formulations for topical use most common are: lotions, emulsions, suspensions, creams, ointments, which must gather certain conditions to be applied to the skin. In this work, the objective is to select an emulsion prepared by a technique of liquid crystals formation composed by stearic acid, mineral oil, triethanolamine, propylparaben, methylparaben and water. To this formula we incorporated a pharmaceutical active liposoluble ingredient: econazole. Econazole, a principle active with topical administration and local action, is a substance soluble in oils, which stays in the liposoluble fraction of the liquid crystals and in their internal phase of the emulsion without modifying their rheological profile not even the stability of systems. Besides the HLB of the systems and their rheological behaviour we also study the presence of liquid crystals with polarized light, the existence of secondary drops with common light and systems stability by centrifugation, thermal stress and temperatures of 40 °C. The values obtained from the studies made, demonstrated that the emulsion achieved present a rheological profile and stability conditions suitable for medicinal use cream

Rheologic and stability of excipients for dermatological preparation, manufacturing with differents concentrations of the same emulgent

El objetivo de este trabajo fue analizar reológicamente tres sistemas emulsivos o/w, diferenciados por la concentración (5, 7 y 12%) del mismo agente tensioactivo no iónico. La estabilidad fue verificada durante 2 años. Se analizaron el signo de la emulsión, el pH, el test de centrifugación, los reogramas, la cedencia, el comportamiento de los sistemas, la tixotropía y las viscosidades (aparente y plástica). Los tres sistemas demostraron ser estables y exhibieron un comportamiento plástico, teniendo características pseudoplásticas y tixotrópicas. Se observó una correlación entre las propiedades tixotrópicas y la viscosidad aparente a medida que aumenta la concentración del tensioactivo. Las formulaciones y las técnicas de preparación empleadas, fueron adecuadas. Mediante la comparación de los resultados, se seleccionó el sistema que ofrece las mejores propiedades como excipiente en preparados dermatológicos.The aim of this work was to analyze rheologically three o/w emulsive systems differentiated by the concentration (5, 7, and 12%) of the same non-ionic tensioactive agent. The stability of each system was verified along two years. Emulsion sign, pH, centrifugation test, rheogrammes, cedence, behavior, tixotropy and viscosities (apparent and plastic) were analyzed. The three systems showed to be stable and exhibited plastic behavior, having pseudoplastic and tixotropy characteristics. A correlation appeared between tixotropy and apparent viscosity as the tensioactive concentration increased. Adequate formulations and preparing techniques were verified. The best system was selected by comparing the obtained results considering the most adequate properties from the point of view of its dermatological applications.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire