3,921 research outputs found
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΡΠ° Π±ΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½Π° ΠΎΡΡΠ½ΠΊΠ° [[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-Π°]ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-ΡΠ»]Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄ΡΠ² Π· 1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΡΠ½ΠΈΠΌ ΡΠΈΠΊΠ»ΠΎΠΌ Ρ 6, 7 ΡΠ° 8 ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ
Fused heterocyclic 1,2,4-triazoles have provided much attention due to variety of their interesting biological properties.Aim. To develop the method for the synthesis of novel 2-[(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides and conduct the biological assessment of the compounds synthesized.Results and discussion. A diverse set of acetamides newly synthesized consists of 32 analogs bearing an 1,2,4-oxadiazole cycle in positions 6, 7 and 8. A convenient scheme of the synthesis starts from commercially available 2-chloropyridine-3-, 2-chloropyridine-4-, 2-chloropyridine-5-carboxylic acids with amidoximes to form the corresponding 2-chloro-[3-R1-1,2,4-oxadiazol-5-yl]pyridines, then follows the reaction ofΒ hydrazinolysis with an excess of hydrazine hydrate. The process continues via the ester formation with the pyridine ring closure, then the amide formations of the end products are obtained by hydrolysis into acetic acid.Experimental part. A series of new 2-[6-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-, 2-[7-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-, 2-[8-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides were obtained in good yields, and their structures were proven by the method of 1H NMR spectroscopy. The prognosis and study of their pharmacological activity were also conducted.Conclusions. The synthetic approach of obtaining the representatives of 2-[(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides previously unknown can be used as an applicable method for the synthesis of diverse functionalized [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine derivatives.ΠΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠ΅ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠ΅ 1,2,4-ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»Ρ ΠΏΡΠΈΠ²Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡ Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΎΠ΅ Π²Π½ΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΠ΅ ΡΠ°Π·Π½ΠΎΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΡΠ΅ΡΠ½ΡΡ
Π±ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ².Π¦Π΅Π»Ρ ΡΠ°Π±ΠΎΡΡ. Π Π°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ°ΡΡ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° Π½ΠΎΠ²ΡΡ
2-[(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»)- [1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-a]ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-ΠΈΠ»]Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠ² ΠΈ ΠΏΡΠΎΠ²Π΅ΡΡΠΈ Π±ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΡΡ ΠΎΡΠ΅Π½ΠΊΡ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ.Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΈ ΠΈΡ
ΠΎΠ±ΡΡΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅. Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ ΡΡΠ΄ Π½ΠΎΠ²ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠΉ ΡΠΎΡΡΠΎΠΈΡ ΠΈΠ· 32 Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ΠΎΠ², ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°ΡΠΈΡ
1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΡΠ½ΡΠΉ ΡΠΈΠΊΠ» Π² 6, 7 ΠΈ 8 ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΡΡ
. Π£Π΄ΠΎΠ±Π½Π°Ρ ΡΡ
Π΅ΠΌΠ° ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° Π½Π°ΡΠΈΠ½Π°Π΅ΡΡΡ Ρ ΠΊΠΎΠΌΠΌΠ΅ΡΡΠ΅ΡΠΊΠΈ Π΄ΠΎΡΡΡΠΏΠ½ΡΡ
2-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3, 2-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-4, 2-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-5-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΡΡ
ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡ Ρ Π°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠΌΠ°ΠΌΠΈ Ρ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΡΡΠΈΡ
2-Ρ
Π»ΠΎΡ-[3-R1-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»]ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ², ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ ΡΠ΅Π³ΠΎ ΡΠ»Π΅Π΄ΡΠ΅Ρ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΡ Π³ΠΈΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ»ΠΈΠ·Π° Ρ ΠΈΠ·Π±ΡΡΠΊΠΎΠΌ Π³ΠΈΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ½ Π³ΠΈΠ΄ΡΠ°ΡΠ°. ΠΡΠΎΡΠ΅ΡΡ ΠΏΡΠΎΠ΄ΠΎΠ»ΠΆΠ°Π΅ΡΡΡ ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΡΡΠΈΡΠ° Ρ Π·Π°ΠΊΡΡΡΠΈΠ΅ΠΌ ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ ΠΊΠΎΠ»ΡΡΠ°, Π·Π°ΡΠ΅ΠΌ ΡΠ΅ΡΠ΅Π· Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ»ΠΈΠ· ΠΊ ΡΠΊΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠ΅ ΠΌΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ°Π΅ΠΌ Π°ΠΌΠΈΠ΄Π½ΡΠ΅ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΠΊΠΎΠ½Π΅ΡΠ½ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠ².ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΠ°ΡΡΡ. Π ΡΠ΄ Π½ΠΎΠ²ΡΡ
2-[6-(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»)-, 2-[7-(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»)-, 2-[8-(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»)-[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-Π°] ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-ΠΈΠ»]Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠ² Π±ΡΠ» ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ Ρ Ρ
ΠΎΡΠΎΡΠΈΠΌΠΈ Π²ΡΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ, Π° ΠΈΡ
ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠ΄ΡΠ²Π΅ΡΠΆΠ΄Π΅Π½Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π―ΠΠ 1H-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΠΈΠΈ. Π’Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π±ΡΠ» ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ ΠΏΡΠΎΠ³Π½ΠΎΠ· ΠΈ ΠΈΠ·ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΈΡ
ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ.ΠΡΠ²ΠΎΠ΄Ρ. Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΉ ΠΏΠΎΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΡΠ°Π½Π΅Π΅ Π½Π΅ΠΈΠ·Π²Π΅ΡΡΠ½ΡΡ
ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²ΠΈΡΠ΅Π»Π΅ΠΉ 2-[(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»)-[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ4,3-Π°]ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-ΠΈΠ»]Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠ² ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ Π±ΡΡΡ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ Π΄Π»Ρ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° ΡΠ°Π·Π»ΠΈΡΠ½ΡΡ
ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΎΠ½Π°Π»ΠΈΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-Π°]ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
.ΠΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠΎΠ²Π°Π½Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½Ρ 1,2,4-ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΈ ΠΏΡΠΈΠ²Π΅ΡΡΠ°ΡΡΡ Π²Π΅Π»ΠΈΠΊΡ ΡΠ²Π°Π³Ρ Π΄ΠΎ ΡΠ΅Π±Π΅ ΡΡΠ·Π½ΠΎΠΌΠ°Π½ΡΡΠ½ΡΡΡΡ ΡΡΠΊΠ°Π²ΠΈΡ
Π±ΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΈΡ
Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠ΅ΠΉ.ΠΠ΅ΡΠ° ΡΠΎΠ±ΠΎΡΠΈ. Π ΠΎΠ·ΡΠΎΠ±ΠΈΡΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ
2-[(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»)-[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-Π°]ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-ΡΠ»]Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄ΡΠ² ΡΠ° ΠΏΡΠΎΠ²Π΅ΡΡΠΈ Π±ΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½Ρ ΠΎΡΡΠ½ΠΊΡ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ.Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΡΠ° ΡΡ
ΠΎΠ±Π³ΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ. Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ Π½ΠΈΠ·ΠΊΡ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄ΡΠ², ΡΠΊΠ° ΡΠΊΠ»Π°Π΄Π°ΡΡΡΡΡ Π· 32 Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ΡΠ², ΡΠΎ ΠΌΡΡΡΡΡΡ 1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΡΠ½ΠΈΠΉ ΡΠΈΠΊΠ» Ρ 6, 7 ΡΠ° 8 ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½ΡΡ
. ΠΡΡΡΠ½Π° ΡΡ
Π΅ΠΌΠ° ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ ΠΏΠΎΡΠΈΠ½Π°ΡΡΡΡΡ Π· ΠΊΠΎΠΌΠ΅ΡΡΡΠΉΠ½ΠΎ Π΄ΠΎΡΡΡΠΏΠ½ΠΈΡ
2-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-, 2-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-4-, 2-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-5-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡ Π· Π°ΠΌΡΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠΌΠ°ΠΌΠΈ Π· ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Π²ΡΠ΄ΠΏΠΎΠ²ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
2-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎ-[3-R1-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»]ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΡΠ², ΠΏΡΡΠ»Ρ ΡΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π±ΡΠ³Π°Ρ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ Π³ΡΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ»ΡΠ·Ρ Π· Π½Π°Π΄Π»ΠΈΡΠΊΠΎΠΌ Π³ΡΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ½ Π³ΡΠ΄ΡΠ°ΡΡ. ΠΡΠΎΡΠ΅Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΠΎΠ²ΠΆΡΡΡΡΡΡ ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΅ΡΡΡΡ Π· Π·Π°ΠΊΡΠΈΡΡΡΠΌ ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ ΠΊΡΠ»ΡΡΡ, ΠΏΠΎΡΡΠΌ ΡΠ΅ΡΠ΅Π· Π³ΡΠ΄ΡΠΎΠ»ΡΠ· Π΄ΠΎ ΠΎΡΡΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ ΠΌΠΈ ΠΎΡΡΠΈΠΌΡΡΠΌΠΎ Π°ΠΌΡΠ΄Π½Ρ ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ ΠΊΡΠ½ΡΠ΅Π²ΠΈΡ
ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡΠ².ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π° ΡΠ°ΡΡΠΈΠ½Π°. Π ΡΠ΄ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ
2-[6-(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»)-, 2-[7-(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»)-, 2-[8-(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»)-[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-Π°]ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-ΡΠ»]Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄ΡΠ² Π±ΡΠ² ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΠΉ Π· Π΄ΠΎΠ±ΡΠΈΠΌΠΈ Π²ΠΈΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ, Π° ΡΡ
ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΠΈ ΠΏΡΠ΄ΡΠ²Π΅ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π―ΠΠ 1H-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΡΡ. Π’Π°ΠΊΠΎΠΆ Π±ΡΠ»ΠΎ Π·ΡΠΎΠ±Π»Π΅Π½ΠΎ ΠΏΡΠΎΠ³Π½ΠΎΠ· ΡΠ° Π²ΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Π½Ρ ΡΡ
ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ.ΠΠΈΡΠ½ΠΎΠ²ΠΊΠΈ. Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅ΡΠΈΡΠ½ΠΈΠΉ ΠΏΡΠ΄Ρ
ΡΠ΄ Π΄ΠΎ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½Π½Ρ ΡΠ°Π½ΡΡΠ΅ Π½Π΅Π²ΡΠ΄ΠΎΠΌΠΈΡ
ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π½ΠΈΠΊΡΠ² 2-[(1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»)-[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-Π°]ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-ΡΠ»]Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄ΡΠ² ΠΌΠΎΠΆΠ΅ Π±ΡΡΠΈ Π·Π°ΡΡΠΎΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΉ Π΄Π»Ρ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ ΡΡΠ·Π½ΠΎΠΌΠ°Π½ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΡΡΠ½ΠΊΡΡΠΎΠ½Π°Π»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
[1,2,4]ΡΡΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[4,3-Π°]ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
Π ΠΎΠ·ΡΠΎΠ±ΠΊΠ° Π΄ΠΈΡΡΡΠΎΡ Π»ΡΠΊΠ°ΡΡΡΠΊΠΎΡ ΡΠΎΡΠΌΠΈ Π· L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΡΡΠΈΠ½ΠΎΠΌ
Treatment of metabolic disorders in children and adults of all ages is the current serious problem. Nowadays much attention is paid to the treatment with drugs based on L-carnitine. The drug for children in the form of a syrup containing L-carnitine has been researched and developed. Drugs with the dosed L-carnitine for children are absent at the modern pharmaceutical market of Ukraine. Suitable dosage forms for children of all ages are liquid forms, including syrups. The drug technology has been developed and tested in the academic research technological laboratory of the National University of Pharmacy for introduction into the pharmaceutical industry of the country. To develop this technology the literature has been analyzed; a number of similar drugs has been identified and their qualitative composition has been studied. The quantitative composition of the drug developed has been determined experimentally. Based on the data of the pharmacological activity of L-carnitine the concentration of the active substance has been selected. The preservatives, modifiers of acidbase properties and flavours have been selected. The sequence of manufacturing operations, which allows creating a quality product, has been determined. A stepwise manufacture of the drug in the flowchart of the technological process has been described. The pharmacotechnological quality characteristics of the medicinal dosage form proposed, namely the drug appearance, pH, relative density and transparency of the resulting solution, have been studied. The results of this work have been included in the pharmaceutical development of the drug.ΠΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
ΡΠ°ΡΡΡΡΠΎΠΉΡΡΠ² Ρ Π΄Π΅ΡΠ΅ΠΉ ΡΠ°Π·Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π²ΠΎΠ·ΡΠ°ΡΡΠ° ΠΈ Ρ Π²Π·ΡΠΎΡΠ»ΡΡ
ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΠΏΡΠΎΠ±Π»Π΅ΠΌΠΎΠΉ ΡΠΎΠ²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΡΡΠΈ. ΠΠΎΠ»ΡΡΠΎΠ΅ Π²Π½ΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΠ΅ ΡΠ΅Π³ΠΎΠ΄Π½Ρ ΡΠ΄Π΅Π»ΡΠ΅ΡΡΡ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°ΠΌΠΈ Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π΅ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΠΈΡΠΈΠ½Π°. ΠΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Ρ Π½Π°ΡΡΠ½ΡΠ΅ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΠΏΠΎ ΡΠ°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠΊΠ΅ Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° Π΄Π»Ρ Π΄Π΅ΡΠ΅ΠΉ Π² ΡΠΎΡΠΌΠ΅ ΡΠΈΡΠΎΠΏΠ°, ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°ΡΠ΅Π³ΠΎ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΠΈΡΠΈΠ½. ΠΠ° ΡΠΎΠ²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΠ΅ Π£ΠΊΡΠ°ΠΈΠ½Ρ ΠΎΡΡΡΡΡΡΠ²ΡΡΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ Ρ Π΄ΠΎΠ·ΠΈΡΠΎΠ²ΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π΄Π»Ρ Π΄Π΅ΡΠ΅ΠΉ Ρ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΠΈΡΠΈΠ½ΠΎΠΌ. ΠΡΠΈΠ΅ΠΌΠ»Π΅ΠΌΡΠΌΠΈ Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΠΌΠΈ ΡΠΎΡΠΌΠ°ΠΌΠΈ Π΄Π»Ρ Π΄Π΅ΡΠ΅ΠΉ ΡΠ°Π·Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π²ΠΎΠ·ΡΠ°ΡΡΠ° ΡΠ²Π»ΡΡΡΡΡ ΠΆΠΈΠ΄ΠΊΠΈΠ΅ ΡΠΎΡΠΌΡ, Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ ΡΠΈΡΠΎΠΏΡ. ΠΠ°ΠΌΠΈ Π±ΡΠ»Π° ΡΠ°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ°Π½Π° ΠΈ Π°ΠΏΡΠΎΠ±ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π° Π² ΡΡΠ΅Π±Π½ΠΎ-Π½Π°ΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ Π»Π°Π±ΠΎΡΠ°ΡΠΎΡΠΈΠΈ Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΡΠΌ ΠΠ°ΡΠΈΠΎΠ½Π°Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ½ΠΈΠ²Π΅ΡΡΠΈΡΠ΅ΡΠ° ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΡΡΠ²Π° ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° Π΄Π»Ρ Π²Π½Π΅Π΄ΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π² ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΡΡ ΠΏΡΠΎΠΌΡΡΠ»Π΅Π½Π½ΠΎΡΡΡ ΡΡΡΠ°Π½Ρ. ΠΠ»Ρ ΡΠ°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠΊΠΈ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΡΠΎΠ°Π½Π°Π»ΠΈΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Ρ Π»ΠΈΡΠ΅ΡΠ°ΡΡΡΠ½ΡΠ΅ ΠΈΡΡΠΎΡΠ½ΠΈΠΊΠΈ ΠΈ ΠΎΠΏΡΠ΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½ ΡΡΠ΄ Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ½ΡΡ
ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠ², ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ ΠΈΡ
ΠΊΠ°ΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΠΉ ΡΠΎΡΡΠ°Π². ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½ΡΠΌ ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΠΉ ΡΠΎΡΡΠ°Π² ΡΠ°Π·ΡΠ°Π±Π°ΡΡΠ²Π°Π΅ΠΌΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°. ΠΠ° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ
ΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΠΈΡΠΈΠ½Π° ΠΏΠΎΠ΄ΠΎΠ±ΡΠ°Π½Π° ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΡΡΡΠ΅ΠΉ ΡΡΠ±ΡΡΠ°Π½ΡΠΈΠΈ. ΠΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ ΠΏΠΎΠ΄Π±ΠΎΡ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅ΡΠ²Π°Π½ΡΠΎΠ², ΠΌΠΎΠ΄ΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΎΡΠΎΠ² ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎ-ΡΠ΅Π»ΠΎΡΠ½ΡΡ
ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ², ΠΊΠΎΡΠΈΠ³Π΅Π½Ρ Π·Π°ΠΏΠ°Ρ
Π° ΠΈ Π²ΠΊΡΡΠ°. Π’Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π°ΠΌΠΈ Π±ΡΠ»Π° ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π° ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
ΠΎΠΏΠ΅ΡΠ°ΡΠΈΠΉ, ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠ΅ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΡΡΡ ΡΠΎΠ·Π΄Π°ΡΡ ΠΊΠ°ΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΠΉ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ. ΠΠΎΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΉΠ½ΠΎΠ΅ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΡΡΠ²ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΈΠ·Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΎ Π² Π±Π»ΠΎΠΊ-ΡΡ
Π΅ΠΌΠ΅ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΡΡΠ°. ΠΠ·ΡΡΠ΅Π½Ρ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠ΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°ΡΠ΅Π»ΠΈ ΠΊΠ°ΡΠ΅ΡΡΠ²Π° ΠΏΡΠ΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½ΠΎΠΉ Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠΎΡΠΌΡ, Π° ΠΈΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎ Π²Π½Π΅ΡΠ½ΠΈΠΉ Π²ΠΈΠ΄ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°, ΡΠ, ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½Π°Ρ ΠΏΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΈ ΠΏΡΠΎΠ·ΡΠ°ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ°ΡΡΠ²ΠΎΡΠ°. Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠ°Π±ΠΎΡΡ Π±ΡΠ»ΠΈ Π²Π½Π΅ΡΠ΅Π½Ρ Π² ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΡΡ ΡΠ°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠΊΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°.ΠΡΠΊΡΠ²Π°Π½Π½Ρ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΡΠΎΠ·Π»Π°Π΄ΡΠ² Ρ Π΄ΡΡΠ΅ΠΉ ΡΡΠ·Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π²ΡΠΊΡ ΡΠ° Π΄ΠΎΡΠΎΡΠ»ΠΈΡ
Ρ ΡΡΡΠ°ΡΠ½ΠΎΡ Ρ ΡΠΊΠ»Π°Π΄Π½ΠΎΡ ΠΏΡΠΎΠ±Π»Π΅ΠΌΠΎΡ ΡΡΠΎΠ³ΠΎΠ΄Π΅Π½Π½Ρ. ΠΠ΅Π»ΠΈΠΊΠ° ΡΠ²Π°Π³Π° Π½Π° ΡΡΠΎΠ³ΠΎΠ΄Π½Ρ ΠΏΡΠΈΠ΄ΡΠ»ΡΡΡΡΡΡ Π»ΡΠΊΡΠ²Π°Π½Π½Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠΌ Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Ρ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΡΡΠΈΠ½Ρ. ΠΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Ρ Π½Π°ΡΠΊΠΎΠ²Ρ Π΄ΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Π½Ρ Π· ΡΠΎΠ·ΡΠΎΠ±ΠΊΠΈ Π»ΡΠΊΠ°ΡΡΡΠΊΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ Π΄Π»Ρ Π΄ΡΡΠ΅ΠΉ Ρ ΡΠΎΡΠΌΡ ΡΠΈΡΠΎΠΏΡ, ΡΠΎ ΠΌΡΡΡΠΈΡΡ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΡΡΠΈΠ½. ΠΠ° ΡΡΡΠ°ΡΠ½ΠΎΠΌΡ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ½ΠΎΠΌΡ ΡΠΈΠ½ΠΊΡ Π£ΠΊΡΠ°ΡΠ½ΠΈ Π²ΡΠ΄ΡΡΡΠ½Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΈ Π· Π΄ΠΈΡΡΡΠΈΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ·ΡΠ²Π°Π½Π½ΡΠΌΠΈ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΡΡΠΈΠ½Ρ. ΠΡΠΈΠΉΠ½ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π»ΡΠΊΠ°ΡΡΡΠΊΠΈΠΌΠΈ ΡΠΎΡΠΌΠ°ΠΌΠΈ Π΄Π»Ρ Π΄ΡΡΠ΅ΠΉ ΡΡΠ·Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π²ΡΠΊΡ Ρ ΡΡΠ΄ΠΊΡ ΡΠΎΡΠΌΠΈ, Π² ΡΠΎΠΌΡ ΡΠΈΡΠ»Ρ ΡΠΈΡΠΎΠΏΠΈ. ΠΠ°ΠΌΠΈ Π±ΡΠ»ΠΎ ΡΠΎΠ·ΡΠΎΠ±Π»Π΅Π½ΠΎ ΡΠ° Π°ΠΏΡΠΎΠ±ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ Π² Π½Π°Π²ΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎ-Π½Π°ΡΠΊΠΎΠ²ΡΠΉ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΡΠΉ Π»Π°Π±ΠΎΡΠ°ΡΠΎΡΡΡ Π»ΡΠΊΠ°ΡΡΡΠΊΠΈΡ
ΡΠΎΡΠΌ ΠΠ°ΡΡΠΎΠ½Π°Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ½ΡΠ²Π΅ΡΡΠΈΡΠ΅ΡΡ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡ Π²ΠΈΡΠΎΠ±Π½ΠΈΡΡΠ²Π° ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ Π΄Π»Ρ Π²ΠΏΡΠΎΠ²Π°Π΄ΠΆΠ΅Π½Π½Ρ Π² ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ½Ρ ΠΏΡΠΎΠΌΠΈΡΠ»ΠΎΠ²ΡΡΡΡ ΠΊΡΠ°ΡΠ½ΠΈ. ΠΠ»Ρ ΡΠΎΠ·ΡΠΎΠ±ΠΊΠΈ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΡΠΎΠ°Π½Π°Π»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ Π»ΡΡΠ΅ΡΠ°ΡΡΡΠ½Ρ Π΄ΠΆΠ΅ΡΠ΅Π»Π° ΡΠ° Π²ΠΈΠ·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΎ ΡΡΠ΄ Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡΠ², Π΄ΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½ΠΎ ΡΡ
ΡΠΊΡΡΠ½ΠΈΠΉ ΡΠΊΠ»Π°Π΄. ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΈΠΌ ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ Π²ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ ΠΊΡΠ»ΡΠΊΡΡΠ½ΠΈΠΉ ΡΠΊΠ»Π°Π΄ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ, ΡΠΎ ΡΠΎΠ·ΡΠΎΠ±Π»ΡΡΡΡΡΡ. ΠΠ° ΠΏΡΠ΄ΡΡΠ°Π²Ρ Π΄Π°Π½ΠΈΡ
ΠΏΡΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ L-ΠΊΠ°ΡΠ½ΡΡΠΈΠ½Ρ ΠΏΡΠ΄ΡΠ±ΡΠ°Π½Π° ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΡΡ Π΄ΡΡΡΠΎΡ ΡΡΠ±ΡΡΠ°Π½ΡΡΡ. ΠΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ ΠΏΡΠ΄Π±ΡΡ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅ΡΠ²Π°Π½ΡΡΠ², ΠΌΠΎΠ΄ΠΈΡΡΠΊΠ°ΡΠΎΡΡΠ² ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎ-Π»ΡΠΆΠ½ΠΈΡ
Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠ΅ΠΉ, ΠΊΠΎΡΠΈΠ³Π΅Π½ΡΡΠ² Π·Π°ΠΏΠ°Ρ
Ρ ΡΠ° ΡΠΌΠ°ΠΊΡ. Π’Π°ΠΊΠΎΠΆ Π½Π°ΠΌΠΈ Π±ΡΠ»ΠΎ Π²ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΎΠ²Π½ΡΡΡΡ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΠΎΠΏΠ΅ΡΠ°ΡΡΠΉ, ΡΠΊΡ Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΡΡΡΡ ΡΡΠ²ΠΎΡΠΈΡΠΈ ΡΠΊΡΡΠ½ΠΈΠΉ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ. ΠΠΎΡΡΠ°Π΄ΡΠΉΠ½Π΅ Π²ΠΈΡΠΎΠ±Π½ΠΈΡΡΠ²ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ Π²ΠΈΠΊΠ»Π°Π΄Π΅Π½ΠΎ Π² Π±Π»ΠΎΠΊ-ΡΡ
Π΅ΠΌΡ ΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΡΡ. ΠΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Ρ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΡΠ΅Ρ
Π½ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½Ρ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π½ΠΈΠΊΠΈ ΡΠΊΠΎΡΡΡ Π·Π°ΠΏΡΠΎΠΏΠΎΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎΡ Π»ΡΠΊΠ°ΡΡΡΠΊΠΎΡ ΡΠΎΡΠΌΠΈ, Π° ΡΠ°ΠΌΠ΅ Π·ΠΎΠ²Π½ΡΡΠ½ΡΠΉ Π²ΠΈΠ³Π»ΡΠ΄ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ, ΡΠ, Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ½Π° ΡΡΠ»ΡΠ½ΡΡΡΡ ΡΠ° ΠΏΡΠΎΠ·ΠΎΡΡΡΡΡ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΎΠ·ΡΠΈΠ½Ρ. Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎΡ ΡΠΎΠ±ΠΎΡΠΈ Π±ΡΠ΄ΠΎ Π²Π½Π΅ΡΠ΅Π½ΠΎ Π΄ΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΡΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ½ΠΎΡ ΡΠΎΠ·ΡΠΎΠ±ΠΊΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΡΠ° Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Π° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ 1-Π°Π»ΠΊΡΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ²
An effective approach for synthesis of 5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione by 1,1β-carbonyldiimidazole promoted interaction of 5-methyl-2,4-dioxo-3-phenyl-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid with benzohydrazide has been developed. The procedure also includes cyclization of Nβ-benzoyl-5-methyl-2,4-dioxo-3-phenyl-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carbohydrazide obtained by boiling in phosphorous oxychloride and further hydrolysis of the chlorine atom at position 2 of the thieno[2,3-d]pyrimidine system. Alkylation of the assembly of two heterocyclic units obtained with benzyl chlorides, chloroacetamides, and 5-(chloromethyl)-3-aryl-1,2,4-oxadiazoles has allowed obtaining of 1-alkyl-5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones. The structures of the compounds obtained have been confirmed by the 1H NMR, chromato-mass spectral and elemental microanalysis data. The results of the screening performed by the agar diffusion method (βwell methodβ) have shown the absence of the antimicrobial activity for 1-benzyl-5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones and 2-[5-methyl-2,4-dioxo-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]-N-arylacetamides; but the activity for 1-{[3-aryl-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl}-5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones has been found. The compounds of this range appeared to be active against the strains of Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Bacillus subtilis; the diameters of their growth inhibition zones were similar to those for the reference drugs Metronidazole and Streptomycin.Π Π°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ°Π½ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΉ ΠΏΠΎΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ ΠΊ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½Π° ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ ΠΏΡΠΎΠΌΠΎΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ 1,1β-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΠ»Π΄ΠΈΠΈΠΌΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Ρ Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ³ΠΈΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄ΠΎΠΌ. ΠΡΠΎΡΠ΅Π΄ΡΡΠ° ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Π΅Ρ ΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΠ·Π°ΡΠΈΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Nβ-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ³ΠΈΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄Π° ΠΊΠΈΠΏΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Π² Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΊΠΈΡΠΈ ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ° ΠΈ Π΄Π°Π»ΡΠ½Π΅ΠΉΡΠΈΠΉ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ»ΠΈΠ· Π°ΡΠΎΠΌΠ° Ρ
Π»ΠΎΡΠ° Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 2 ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ. ΠΠ»ΠΊΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π²ΡΡ
Π·Π²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½ΡΠ°ΠΌΠ±Π»Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΎΠ² Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Ρ
Π»ΠΎΡΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ, Ρ
Π»ΠΎΡΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ 5-(Ρ
Π»ΠΎΡΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»)-3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»Π°ΠΌΠΈ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ 1-Π°Π»ΠΊΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½Ρ. Π‘ΡΡΡΠΊΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ΄ΡΠ²Π΅ΡΠΆΠ΄Π΅Π½Ρ Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π΅ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ
1Π Π―ΠΠ , Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°Ρ ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΠ² ΠΈ ΡΠ»Π΅ΠΌΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½Π°Π»ΠΈΠ·Π°. ΠΠΎ ΡΠ΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠ°ΠΌ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³Π° ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΡΠ·ΠΈΠΈ Π² Π°Π³Π°Ρ (Β«ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ΄ΡΠ΅Π²Β») ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ ΠΎΡΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ Ρ 1-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ² ΠΈ 2-[5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-1(2H)-ΠΈΠ»]-N-Π°ΡΠΈΠ»Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠ², Π° ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π°Π»ΠΈΡΠΈΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ Π΄Π»Ρ 1-{[3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»]ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»}-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ². ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π° ΠΏΡΠΎΡΠ²ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΒ ΠΊ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠ°ΠΌ Staphylococcus aureus, Escherichia coli ΠΈ BaΡillus subtilis ΡΠΎ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΡΠΌΠΈ Π·ΠΎΠ½ Π·Π°Π΄Π΅ΡΠΆΠΊΠΈ ΡΠΎΡΡΠ°, Π±Π»ΠΈΠ·ΠΊΠΈΠΌΠΈ ΠΊ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°ΠΌ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΡΠΎΠ½ΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»Ρ ΠΈ ΡΡΡΠ΅ΠΏΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Ρ.Π ΠΎΠ·ΡΠΎΠ±Π»Π΅Π½ΠΎ Π΅ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΉ ΠΏΡΠ΄Ρ
ΡΠ΄ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½Ρ ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΎΠΌΠΎΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΎΡ 1,1β-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΠ»Π΄ΡΡΠΌΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°Π³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ Π· Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ³ΡΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄ΠΎΠΌ. ΠΡΠΎΡΠ΅Π΄ΡΡΠ° ΡΠ°ΠΊΠΎΠΆ Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π½Π°ΡΡΡΠΏΠ½Ρ ΡΠΈΠΊΠ»ΡΠ·Π°ΡΡΡ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΎΠ³ΠΎ Nβ-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°-Π³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ³ΡΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄Ρ ΠΊΠΈΠΏβΡΡΡΠ½Π½ΡΠΌ Ρ Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΊΠΈΡΡ ΡΠΎΡΡΠΎΡΡ ΡΠ° ΠΏΠΎΠ΄Π°Π»ΡΡΠΈΠΉ Π³ΡΠ΄ΡΠΎΠ»ΡΠ·Β Π°ΡΠΎΠΌΠ° Ρ
Π»ΠΎΡΡ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 2 ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΠΈ. ΠΠ»ΠΊΡΠ»ΡΠ²Π°Π½Π½Ρ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π²ΠΎΠ»Π°Π½ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½ΡΠ°ΠΌΠ±Π»Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΠ² Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Ρ
Π»ΠΎΡΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ, Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° 5-(Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»)-3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎ-Π»Π°ΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°ΡΠΈ 1-Π°Π»ΠΊΡΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡ-Π΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΠΈ. Π‘ΡΡΡΠΊΡΡΡΠΈ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΡΠ΄ΡΠ²Π΅ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Ρ Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Ρ Π΄Π°Π½ΠΈΡ
1Π Π―ΠΠ , Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°Ρ ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΡΠ² ΡΠ° Π΅Π»Π΅ΠΌΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½Π°Π»ΡΠ·Ρ. ΠΠ° ΡΠ΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΠ·ΡΡ Π² Π°Π³Π°Ρ (Β«ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ΄ΡΠ·ΡΠ²Β») Π²ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ Π²ΡΠ΄ΡΡΡΠ½ΡΡΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ Ρ 1-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ² ΡΠ° 2-[5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-1(2H)-ΡΠ»]-N-Π°ΡΠΈΠ»Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄ΡΠ², Π° ΡΠ°ΠΊΠΎΠΆ Π½Π°ΡΠ²Π½ΡΡΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ Π΄Π»Ρ 1-{[3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»]ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»}-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°-Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ². ΠΠ°Π½Ρ ΡΠ΅ΡΠΎΠ²ΠΈΠ½ΠΈ Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΠ»ΠΈ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ Π΄ΠΎ ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² Staphylococcus aureus, Escherichia coli ΡΠ° BaΡillus subtilis ΡΠ· Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌΠΈ Π·ΠΎΠ½ Π·Π°ΡΡΠΈΠΌΠΊΠΈ ΡΠΎΡΡΡ, Π±Π»ΠΈΠ·ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π΄ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡΠ² ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ ΠΌΠ΅ΡΡΠΎΠ½ΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»Ρ ΡΠ° ΡΡΡΠ΅ΠΏΡΠΎΠΌΡΡΠΈΠ½Ρ
The Pulsar Wind Nebula Around PSR B1853+01 in the Supernova Remnant W44
We present radio observations of a region in the vicinity of the young pulsar
PSR B1853+01 in the supernova remnant W44. The pulsar is located at the apex of
an extended feature with cometary morphology. We argue on the basis of its
morphology and its spectral index and polarization properties that this is a
synchrotron nebula produced by the spin down energy of the pulsar. The geometry
and physical parameters of this pulsar-powered nebula and W44 are used to
derive three different measures of the pulsar's transverse velocity. A range of
estimates between 315 and 470 km/s are derived, resulting in a typical value of
375 km/s. The observed synchrotron spectrum from radio to X-ray wavelengths is
used to put constraints on the energetics of the nebula and to derive the
parameters of the pulsar wind.Comment: ApJ Let (in press
- β¦