Синтез та біологічна активність нових четвертинних солей адамантановмісних діалкіламінопропанолів

The emergence and spread of multidrug-resistant pathogens leads to a decrease in efficacy of antibiotic therapy, prolongation of the length of patient’s hospital stay and an increase in treatment costs. The screening of potential antimicrobial agents among the new classes of chemical compounds is one of the promising methods to overcome the problem of resistance.Objectives. The synthesis and screening studies of antimicrobial activity of quaternary salts of adamantane derivatives (3a – 3l) with the aim to find of new prospective compound with good activityMaterials and methods. The synthesis and investigation of physicochemical properties of new adamantan-based dialkylaminopropanol quaternary salts were carried out. The evaluation of antimicrobial action against S. aureus, E. coli and C. albicans strains were performed.Results and discussion. The results showed that the inhibitory activities of quaternary salts with 1-adamantylethyl radical in their alkoxy group were significantly higher than those of the compounds with 1-adamantyl and 1-adamantyloxyethyl radicals in their alkoxy group.Conclusions. 3c was the most active compound tested against all strains, with MIC between 1.56 and 3.12 µg/mL, and its antimicrobial activity was similar to that of myramistin.Актуальность. Появление и распространение устойчивых штаммов возбудителей инфекционных заболеваний приводит к снижению эффективности антибиотикотерапии, способствует увеличению срока госпитализации пациентов и расходов на их лечение. Одним из путей борьбы с резистентностью является поиск активных соединений среди новых химических классов и разработка на их основе эффективных препаратов.Цель работы. Синтез и скрининговые исследования антимикробного действия четвертичных солей адамантансодержащих диалкиламинопропанолов с целью поиска новых перспективных активных соединений.Материалы и методы. Осуществлен синтез и изучены физико-химические свойства четвертичных солей адамантансодержащих диалкиламинопропанолов. Была проведена оценка их антимикробного действия в отношении S. aureus, E. coli и C. albicans.Результаты и их обсуждение. Показано, что ингибирующая активность четвертичных солей с 1-адамантилэтильным радикалом в алкоксигруппе была значительно выше, чем у соединений с 1-адамантильным и 1-адамантилоксиэтильным радикалами.Выводы. Наиболее выраженная активность в отношении всех штаммов была установлена у соединения 3с, которое по показателю антимикробной активности не уступает препарату сравнения мирамистину (МПК был в диапазоне 1,56-3,12 мкг/мл).Актуальність. Поява та розповсюдження стійких штамів збудників інфекційних хвороб призводить до зниження ефективності антибіотикотерапії, спричиняє збільшення терміну госпіталізації пацієнтів та витрат на їх лікування. Одним із шляхів протидії резистентності є пошук активних сполук серед нових хімічних класів та розробка на їх основі ефективних препаратів. Мета роботи. Синтез та скринінгові дослідження антимікробної дії четвертинних солей адамантановмісних діалкіламінопропанолів (3a-3l) з метою пошуку нових перспективних активних сполук.Матеріали та методи. Здійснено синтез та вивчені фізико-хімічні властивості четвертинних солей адамантановмісних діалкіламінопропанолів. Було оцінено їх антимікробну дію відносно S. aureus, E. coli та C. albicans.Результати та їх обговорення. Було встановлено, що інгібуюча активність четвертинних солей з 1-адамантилетиловим радикалом у алкоксигрупі була значно вищою, ніж у сполук з 1-адамантиловим та 1-адаман-тилоксіетильним радикалами.Висновки. Найбільш виражену інгібуючу активність по відношенню до всіх штамів показала сполука 3с, яка за антимікробною активністю не поступалась препарату порівняння мірамістину (МІК був в інтервалі 1,56-3,12 мкг/мл)

Effect of probiotic composition on oxidative/antioxidant balance in blood of rats under experimental osteoarthritis

Osteoarthritis (OA) is a widespread pathology of the musculoskeletal system. OA may associate with a wide range of disorders, that lead to the development of various strategies on how to prevent and treat the disease. Recent studies discussed interactions between the microbiome and a wide range of pathologies, including OA. In this study, we investigated the effect of probiotic cultures on oxidative/antioxidant balance in blood of rats during OA. Experimental OA was induced by a single injection of sodium monoiodoacetate into the knee joint. A probiotic composition (Multiprobiotic Simbiter®) was administered by peroral catheter once per day for 14 days. We investigated the next parameters: expression of Nos2 gene in the blood, superoxide dismutase activity, catalase activity, glutathione peroxidase activity, glutathione transferase activity, glutathione reductase activity, contents of superoxide, hydrogen peroxide, TBA-reactive compounds, oxidized and reduced glutathione in the serum of the blood. Monoiodoacetate-induced OA caused significant changes on oxidative/antioxidant balance in the blood of rats: increasing of the contents of superoxide anion radical, hydrogen peroxide, thiobarbituric acid-reactive compounds, oxidized glutathione, upregulating of Nos2 expression, increasing of catalase activity; conversely, superoxide dismutase activity, glutathione peroxidize activity, glutathione transferase activity, glutathione reductase activity, the content of reduced glutathione were significantly decreased, compared to control group. Administration of probiotics to animals with OA led to positive changes in the studied parameters approaching the values of control group (some of them were statistically significant)

Інформаційна війна Російської Федерації проти України : оцінка міжнародного співтовариства

Коваль Д. О. Інформаційна війна Російської Федерації проти України : оцінка міжнародного співтовариства // // Українська революція гідності, агресія РФ і міжнародне право : [монографія] / М. М. Антонович, Б. В. Бабін, М. О. Баймуратов, І. А. Березовська, І. Г. Білас; Укр. асоціація міжнар. права. - Київ : К.І.С, 2014. - С. 863-871.Інформаційна війна служить прикриттям агресії Російської Федерації проти України, виступає її невід’ємною складовою частиною. Використання збройних сил у Криму, їхня реклама і позиція щодо терористів Донбасу безпосередньо порушує міжнародне гуманітарне право і є закликом до його порушення. Крім того, за допомогою інформаційної зброї розгорається ксенофобія, тероризм і дискредитується український уряд. Усе це свідчить не тільки про ведення інформаційної війни, а й про її протиправність, порушення міжнародного права

Понятие информационной войны в международном праве

Короткий Т. Р. Понятие информационной войны в международном праве / Т. Р. Короткий // Альманах международного права. - 2010. - Вип. 2. - С. 331-343

Апаратний прискорювач операції доказу виконаної роботи в криптовалюті IOTA

Запропоновано структуру апаратного прискорювача операції доказу виконаної роботи (Proof-of-work, PoW) в криптовалюті IOTA. Описано запропоновану структуру з застосуванням мови Verilog. Розроблений апаратний прискорювач синтезовано в базисі програмованої логіки типу FPGA та інтегровано в систему-на-кристалі для FPGA Cyclone V з вбудованим ARM процесором. Створено Linux-драйвер для використання прискорювача з програм користувача. Проведено оцінку апаратурних витрат та продуктивності розрахунків запропонованого прискорювача у порівнянні з програмною реалізацією та існуючим аналогом. Бібл. 14, рис. 6

Satisfaction of Patients with First Medical Care: Cross-section Study (on the Example of City Kyiv)

After reorganization of ambulatory-polyclinic net of medical institutions in city Kyiv in 2013 and creation of centers of first medical care (FMC), the necessity in monitoring of patients' satisfaction with received first medical care appeared. Aim. To estimate satisfaction of patients of FMC Centers of city Kyiv with received first medical care, to compare it with patients' satisfaction in rural area of Ukraine and in European Union countries.Materials and methods. The cross-section study was realized in FMC centers of city Kyiv during 6 months of 2017 year. In total 397 persons, 18 years old and more, who addressed to doctors of the first link during no less than one year, were selected for the study. The used EUROPEP instrument, the questionnaire, consists of 23 questions with their possible assessment by Likert five-point scale and includes the following aspects: doctor-patient-relationship, assessment of direct medical care, information and support of a patient by a doctor, organization aspects of care, its accessibility. The internal succession of the questionnaire Cronbach's alpha was estimated, and its reliability was checked. Main indices of research results were mean EUROPEP indices (minimum 1, maximum 5).Results. The study has established, that satisfaction of Ukrainian patients with FMC (index - 75,5 %) is statistically reliably lower than indices of European Union countries. In average, only 37,16 % of respondents estimated the level of received FMC as “perfect” and correspondingly 38,35 % of patients as “good”. There were revealed problems with an access to medical care, namely: “Time of waiting for a consultation near a cabinet” received the least mark (3,29 and 45,59 % respectively), “Possibility of registration for consultation by phone” is also low (3,47 and 59,95 % respectively). Problems in communications, the low level of trust and doctor's authority were revealed in the decreased index “Doctor's help in fighting against negative emotions, connected with your health status” (3,72 and 56,17 % respectively). There was studied, that in Ukraine satisfaction of patients, who live in rural area, is statistically reliably lower than Kyiv indices.Conclusion. The study of satisfaction of patients with received FMC revealed imperfection of the existing system of first medical care. The research results may be used at elaborating new functional-organizational model of activity of first medical care, including patients' satisfaction as an important component in the integrative dimension of the medical help quality

Апаратна реалізація потокового обчислювача логарифму для даних в форматі з фіксованою комою

В роботі розглянуто існуючі підходи до обчислення логарифму. Запропоновано параметризовану апаратну реалізацію потокового обчислювача логарифму за основою 2 для даних в форматі з фіксованою комою, що дозволяє визначати точність обчислень, а також розрядності цілої й дробової частин даних на вході та виході обчислювача. Створено високорівневу параметризовану модель запропонованого обчислювача в MATLAB® Simulink®, з застосуванням якої виконано оцінку точності  розрахунків. З високорівневої моделі MATLAB® Simulink® синтезовано вихідний код реалізації запропонованого обчислювача на мові Verilog, а також тестовий стенд (тестбенч) для верифікації на рівні регістрових передач. В симуляторі ModelSim проведено верифікацію запропонованого обчислювача на рівні регістрових передач. Зі створеного вихідного коду на мові Verilog синтезовано апаратну реалізацію запропонованого обчислювача в базисі програмованої логіки з використанням Intel FPGA Quartus Prime. Виконано порівняння запропонованого обчислювача з існуючими аналогами за помилкою розрахунку результату та апаратурними витратами