Naturalne czy syntetyczne? Fitoterapia i fitochemia jako inspiracja dla syntezy organicznej związków naturalnych

Majority of synthetic drugs used by contemporary medicine originate from substancespresent in plants. However, natural sources of herbal drugs are being erratic, culti-vated medicinal plants also face climate change, whereas the demand for bioactivecompounds and plant extracts is on the increase. Rational phytotherapy appliespreparations with well identied active components, whose pharmacological Majority of synthetic drugs used by contemporary medicine originate from substances present in plants. However, natural sources of herbal drugs are being erratic, cultivated medicinal plants also face climate change, whereas the demand for bioactive compounds and plant extracts is on the increase. Rational phytotherapy applies preparations with well identied active components, whose pharmacological efficiency has been proved by clinical tests. To perform the studies in vivo using animals and for clinical tests signicant amounts of bioactive compounds are required. The compounds and plants of interest include menthol, main component of Peppermint oil, salicin from Willow bark and 1-deoxynojirimycin from Morus alba. ese compounds can be isolated in small amounts from herbs, but the methods of their total organic synthesis should be developed. It is an inspiration for chemists and first step towards industrial productionWiększość leków syntetycznych, którymi dysponuje współczesna medycyna powstała w oparciu o substancje obecne w lekach roślinnych. Naturalne źródła roślin leczniczych są na wyczerpaniu, a zmiany klimatyczne mają wpływ na uprawy ziół na plantacjach. Jednocześnie rośnie popyt na bioaktywne związki i ekstrakty z roślin. Racjonalna toterapia potrzebuje preparatów o zidentykowanym składzie, znanym farmakologicznym działaniu składników i skuteczności potwierdzonej w badaniach klinicznych. Do wykonania badań in vivo na zwierzętach i badań klinicznych potrzebne są w większych ilościach poszczególne składniki. Przedmiotem zainteresowania są takie związki jak mentol, składnik olejku miętowego, salicyna z kory wierzby czy1-deoksynojirimycyna z białej morwy. Można je otrzymać przez izolację z roślin, alekonieczne jest opracowanie metod ich totalnej syntezy chemicznej. To inspirujące zadanie dla chemików i pierwszy etap w produkcji przemysłowej

Całkowita zawartość polifenoli, flawonoidów i aktywność przeciwutleniająca ekstraktów z korzeni lukrecji gładkiej (Glycyrrhiza glabra L.)

Licorice (Glycyrrhiza gabra L.; syn. Liquiritia officinalis Moench) belongs to the pea family (Fabaceae) and has numerous proven properties, such as antioxidant, antiviral, antibacterial, and antifungal activities. The aim of this study was to compare total polyphenol and flavonoid content and antioxidant properties in the ethanol extracts of licorice root, obtained from plant material originating from Poland and Asia. The obtained results show the difference both in the content of polyphenols and flavonoids in both analyzed raw materials. Chinese herbal material had higherTP and TF content. Higher antioxidant activity using DPPH method was detected in the licorice root extract from the Polish crops, while no such differentiation was found in the determination of antioxidant activity using FRAP method.Lukrecja gładka (Glycyrrhiza gabra L.; syn. Liquiritia officinalis Moench) to roślina z rodziny bobowatych (Fabaceae) o licznych wykazanych właściwościach m. in. antyoksydacyjnych, przeciwwirusowych, przeciwbakteryjnych oraz przeciwgrzybiczych. Celem pracy było porównanie całkowitej zawartości polifenoli (TP) i flawonoidów (TF) oraz aktywności przeciwutleniającej w ekstraktach etanolowych otrzymanych z suszonego korzenia lukrecji pochodzącego z Polski oraz Azji. Otrzymane wyniki wskazują na różnice w zawartości zarówno polifenoli jak i flawonoidów w obu analizowanych surowcach. Wyższą zawartością TP i TF charakteryzowały się ekstrakty z surowca chińskiego. Wyższą aktywnością antyoksydacyjną wobec DPPH wykazywał ekstrakt z korzenia lukrecji pochodzącego z polskich upraw, natomiast nie stwierdzono zróżnicowania przy oznaczeniu metodą FRAP

Zioła peruwiańskie w Europie

Nature of South America, including Peru, is a real natural pharmacy; it is believed that over 80% of plants growing here have medicinal properties. Region of the Andes and the Amazon basin are exceptionally interesting to pharmaceutical companies and academic institutions worldwide. A few plants from this region, such as: Cat’s claw (Uncaria tomentosa), Maca (Lepidium meyenii) and Dragon’s blood (Croton lechleri) have already gained a reputation in Europe. Every one of them has a long tradition of use by Indians in South America. However, the popularization of these plants as pharmaceutical raw materials or products complementing the diet of European citizens requires phytochemical, biological and pharmacological studies.Przyroda Ameryki Południowej, w tym Peru, to prawdziwa naturalna apteka; uważa się, że ponad 80% rosnących tu roślin ma właściwości lecznicze. Rejonem Andów i dorzeczem Amazonki interesują się zarówno firmy farmaceutyczne jak i ośrodki akademickie na ca-łym świecie. Kilka roślin tego regionu zdobyło już rozgłos w Europie, należą do nich: Cat’s claw (Uncaria tomentosa), Maca (Lepidium meyenii) czy Dragon’s blood (Croton lechleri). Każda z nich ma bardzo długą tradycję stosowania przez Indian w Ameryce Południowej. Jednak popularyzacja tych roślin jako surowców farmaceutycznych czy też roślin uzupeł-niających dietę mieszkańców Europy wymaga przeprowadzenia badań fitochemicznych, biologicznych oraz farmakologicznych

Bakuchiol: następca retinolu

Wrinkles and discolorations are visible effect of skin photoaging, whose mechanisms were discussed in this paper. Retinol, compound known in dermatology were used to treat acne, was used in topical application to prevent skin aging effects. Huge disadvantage of retinol therapy are its side effects including sun induced skin irritation. Search for replacement for retinol has brought bakuchiol, meroterpene acquired from Psolarea corylifolia. Bakuchiol, besides discussed in paper mechanism typical for retinoids, has antioxidant properties, which are additional mechanism of action against photoaging effects. This paper compares properties of bakuchiol and retinol as compounds used topically in cosmetology.Zmarszczki i przebarwienia to widoczne skutki fotostarzenia skóry, którego mechanizmy omówiono pokrótce w poniżej pracy. Dotychczas do zwalczania jego skutków używano aplikowany miejscowo retinol, znany w dermatologii związek, stosowany z powodzeniem w leczeniu trądziku. Dużym minusem terapii retinolem są występujące skutki uboczne, m.in. podrażnienia wywołane ekspozycją skóry na światło słoneczne. Poszukiwania zamiennika retinolu o ograniczonych skutkach ubocznych przyniosły rezultat w postaci bakuchiolu, meroterpenu pozyskiwanego z Psolarea corylifolia. Bakuchiol, oprócz omówionych w pracy mechanizmów działania typowych dla retinoidów, przejawia właściwości antyoksydacyjne, co stanowi dodatkowy mechanizm walki ze skutkami fotostarzenia. Praca stanowi przegląd wiadomości i porównanie podstawowych właściwości retinolu i bakuchiolu jako związków stosowanych miejscowo na skórę w kosmetologii

Bioaktywne związki grzybów z rodzaju Lactarius

Mushrooms genus Lactarius are less widely studied, because the investigations of chemical composition are focused on edible and cultivated ones. Lactarius species are rich in proteins, polysaccharides (chitin) and interesting bioactive sesquiterpenes present in latex as well as in fruiting body. Previous studies on Lactarius revealed the presence of velutinal, stearovelutinal, velleral and izovelleral. Furanodiol, lactarorufin A, lactarorufin B were first isolated from Lactarius rufus. In the present work furanodiol, and small amounts of lactarorufin A, B were obtained from fruiting bodies of Lactarius vellereus.Grzyby z rodzaju Lactarius są mało przebadane, bowiem badania składu chemicznego są prowadzone głównie dla gatunków jadalnych i uprawnych. Tymczasem grzyby Lactariuszawierają stosunkowo duże ilości białek, polisacharydów (chityna) oraz interesujących bioaktywnych związków seskwiterpenowych występujących w soku mlecznym i owocnikach. Wcześniejsze badania grzybów Lactarius wykazały obecność takich związków jak: velutinal, stearovelutinal, velleral, izovelleral. Furanodiol oraz laktarorufiny A i B znaleziono w Lactarius rufus. W tej pracy z grzybów Lactarius vellereus wyizolowano furanodiol oraz niewielkie ilości laktarorufiny A, izolarktarorufiny A i laktarorufiny B

Radioprotekcyjne właściwości ekstraktów z kory sosny

Survival of GMK (green African monkey, kidney) cells exposed to increasing doses of ionising γ-radiation from 99mTcDMSA (a complex of technetium 99mTc and dimercaptosuccinic acid) added to the culture medium) was evaluated. In order to determine the extent of post-radiation changes, the cell count was performed. Addition of bark extracts to the culture medium increased cell survival, when compared both to the group without the radioisotope and to the group treated with technetium in the absence of extract. EPR assay indicated that the extracts from Pinus silvestris and Pinus maritina (Pycnogenol) are effective DPPH radical scavengers. The suggested mechanism of radioprotection may involve antioxidant and antiradical activities.Zbadano przeżywalność komórek nerek zielonej małpy (GMK) poddanych rosnącym dawkom promieniowania γ. Do hodowli komórek dodano kompleks 99mTcDMSA (technetu 99mTc z kwasem merkaptobursztynowym, DMSA). Rozmiary zmian post-radiacyjnych oszacowano na podstawie liczenia komórek. Dodanie ekstraktów z kory zwiększyło przeżywalność komórek, w porównaniu do grupy bez dodatku radioizotopu, a zwłaszcza potraktowanej technetem bez środków ochronnych. Badania ekstraktów z sosny zwyczajnej Pinus silvestris i Pinus maritina (Pyc-nogenol) metodą EPR pokazały, że oba są efektywne w zmiataniu rodnika DPPH. Sugerowany mechanizm radioprotekcyjny obejmuje działanie antyoksydacyjne i przeciwrodnikowe

Witamina D – składnik o wielostronnym działaniu

Biologicznie czynna forma witaminy D, czyli 1,25-dwuhydroksywitamina D3, przez lata była uważana jedynie za czynnik zapewniający odpowiedni rozwój układu kostnego i stosowana w profilaktyce zachorowań na krzywicę. Dziś coraz więcej badań wskazuje, że jest to związek mający wpływ na ponad 200 genów i większość narządów ludzkiego organizmu. Termin witamina D odnosi się zarówno do witaminy (substancja egzogenna dostarczana z zewnątrz wraz z pożywieniem), jak również prohormonu (związek endogenny produkowany w skórze pod wpływem promieni słonecznych i później przekształcanego w aktywną postać). Obecnie witamina D nie jest postrzegana wyłącznie jako czynnik zapobiegający rozwojowi krzywicy i osteoporozy. Zwiększa się liczba badań pokazujących jej udział w prawidłowej pracy układu sercowo-naczyniowego, profilaktyce cukrzycy oraz chorób nowotworowych, a także jej wpływu podczas terapii reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS), zwyrodnienia plamki żółtej (AMD) czy łuszczycy. Celem artykułu jest przedstawienie wielokierunkowego działania witaminy D

Polifenole owoców czarnego bzu – dietetyczne wsparcie terapii przeziębienia i grypy

Black elderberry Sambucus nigra fruits and owers are widely known as folk-medicine. Currently, fruit extracts are valuated as medicinal food for relieving symptoms of colds and u. Scientic studies focus on proving antiviral properties of the preparations and their safety. In vitro experiments showed that elderberry extract inhibited the replication of common inuenza A and B strains and prevented viral adhesion. Methylated and esteried avonoids, e.g. 3-cyanidin sambubioside, may contribute to the antiviral activity. Elderberry juice contains from 36.4 till 615.0 mg/100 mL polyphenols and from 4.12 till 189.14 mg/100 mL anthocyanins and can be a dietary support of the therapy. e juice or products with standardized extracts available in drugstores should be recommended.Owoce i kwiaty czarnego bzu Sambucus nigra są dobrze znane w medycynie ludowej. Obecnie owoce są doceniane jako żywność o właściwościach leczniczych, wspomagająca terapię przeziębienia i grypy. Badania naukowe koncentrują się na właściwościach przeciwwirusowych oraz bezpieczeństwie stosowania ekstraktów. Flawonoidy, np. cyjanidyno-3-sambubiozyd mogą działać przeciwwirusowo, hamując replikację wirusów lub ich adhezję do komórki. Soki z owoców bzu zawierają od 36,4 do 615,0 mg/100 ml związków polifenolowych i od 4,12 do 189,14 mg/100 ml antocyjanin i mogą być dietetycznym wsparciem leczenia infekcji. W przypadku choroby warto kupić w aptece lub sklepie zielarskim sok z czarnego bzu lub preparat zawierający standaryzowany ekstrakt

Zawartość polifenoli i aktywność przeciwutleniająca ekstraktów z Hyperici herba w zależności od miejsca zbioru

St. John’s wort (Hypericum perforatum, Hypericaceae) is a ruderal plant commonly found in Europe, Asia, North America, Australia and in the north of Africa on dry, sunny meadows, elds and in bright forests. In Poland it is common throughout the area. e main ingredients are avonoids (rutoside, quercitin, isoquercetin), naphthodianthrones (hypericin, pseudohypericin), phloro-glucinol derivatives (hyperforin). St. John’s wort is a medicinal plant known since antiquity and widely used thanks to its biological properties. Currently, herbal infusions are used in the treatment of gastrointestinal diseases, while the ethanolic extracts containing hypericin and hyperforin inuence the central nervous system and act as an auxiliary in the treatment of moderate states of depression. Already in the days of Paracelsus (1493–1541) St. John’s wort was used in neurological and psychiatric diseases such as neuralgia, anxiety, and depression. Currently, the plant, aer years of oblivion, regains its lost position as a valuable healing agent. e aim of the research was to determine the prole of active compounds and to compare the composition of the herb Hyperici herba depending on the place of harvest. e analysis of the raw material collected from two natural sites has not shown that the place of harvest has a signicant impact on the prole of active compounds.Dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum, Hypericaceae – dziurawcowate), znany też jako ziele św. Jana (St. John’s Wort), jest rośliną ruderalną powszechnie występującą w Europie, Azji, Ameryce Północnej, Australii oraz w północnej części Afryki, na suchych, słonecznych łąkach, polach i w widnych lasach. W Polsce jest pospolity na całym obszarze. Głównymi składnikami rośliny są awonoidy (ruto-zyd, kwercytyna, izokwercytyna), naodiantrony (hiperycyna, pseudohiperycyna), pochodne uoroglucynowe (hiperforyna). Dziurawiec jest rośliną leczniczą znaną od starożytności, szeroko stosowaną dzięki swoim właściwościom biologicznym. Obecnie w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych używane są napary wodne, natomiast ekstrakty etanolowe zawierające hiperycynę i hiperforynę mają wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i działają wspomagająco w leczeniu umiar-kowanych stanów depresji. Już za czasów Paracelsusa (1493–1541) stosowano ziele dziurawca w schorzeniach neurologicznych i psychicznych, jak neuralgia, niepokój, a także depresja. Obecnie roślina ta, po latach zapomnienia, wraca do łask i odzyskuje utraconą pozycję jako cenny środek leczniczy. Celem podjętych badań było oznaczenie prolu związków aktywnych i porównanie składu ziela Hyperici herba w zależności od miejsca zbioru. Przeprowadzona analiza surowca zebranego z dwóch stanowisk naturalnych nie wykazała, że miejsce zbioru ma znaczący wpływ na prol związków aktywnych

Antioxidant, Cytotoxic, and Antiproliferative Activities and Total Polyphenol Contents of the Extracts of Geissospermum reticulatum Bark

Geissospermum species are medically important plants due to their health-promoting effects. The objective of this study was to determine the antioxidant ability and antiproliferative and cytotoxic effects of infusions, tinctures, and ethanolic extracts of Geissospermum reticulatum barks in relation to the contents of total phenolics and flavonoids. Seven samples of barks were collected in various regions of Peruvian Amazonia. We found that the amount of total phenolics in the studied products varied from 212.40 ± 0.69 to 1253.92 ± 11.20 mg GAE/kg. In our study there is a correlation (R2=0.7947) between the results of antioxidants assays: FRAP and ORAC for tinctures, infusions, and ethanolic extracts of G. reticulatum barks. We have also observed antiproliferative activities of the ethanolic extracts on normal T-cells. These extracts have caused death on malignant cell lines (THP-1 and HL-60) and this data correlates well with their antioxidant capacity measured by ORAC method. Interestingly, the highest concentration of the ethanolic extract was not toxic in the zebrafish embryo developmental assay. Our results indicate that G. reticulatum is rich in antioxidants and have cytotoxic and antiproliferative properties. The data suggests potential immunosuppressive role of the extracts. This is the first study presenting the results of chemical and biological analysis of multiple preparations from G. reticulatum