Studi Hksa Senyawa Pirazolo-(3,4-d)-pirimidin Sebagai Inhibitor Axl Dan Tyro3 Serta Perbandingannya Deskriptornya Dengan Inhibitor Mer Tirosin Kinase

Mer Tyrosine Kinase is ectopically expressed in T and B cells of Acute Lymphoblastic Leukemia (ALL) patient, but is not expressed in normal human T and B cells at any stage of its development. Therefore Mer Tyrosine Kinase can be a treatment target ALL with a good selectivity. Phosphorylation inhibition of Mer receptor by signal transduction inhibitor decreases cell proliferation and increases apoptosis, thereby suppressing the development of leukemia cells. Pirazolo-[3,4-d]-pyrimidines area new generation of drugs that act as inhibitors of Mer tyrosine kinase. The purposes of the present research are to determine descriptors that influence the inhibitory activity on Axl and Tyro3, and compare it with the Mer tyrosine kinase inhibitors descriptors, so that we can make derivative compounds pirazolo-(3,4-d)-pirimidin with the specific inhibition on Mer. Modeling and optimization geometry was carried out using HyperChem® software. Molecules structure were geometrically optimized using Ab initio method. Predictors values were computed using MOE® and statistical calculations of QSAR equations was carried out using SPSS®. The selected equation was determined by the best statistical criteria, such as r2, Pearson correlations, and q2Leave One Out validation. 5 descriptors play an important role in the inhibitory activity of Axl and Tyro3. Development of compounds that selectively inhibit the activity of Mer can be made by modifying groups that increases the volume of van der waals and the addition of an electron withdrawing groups, to obtain the drugs with minimal side effects. Key words: acute lymphoblastic leukemia, pyrazolo-[3,4-d]-pyrimidine, Mer, Axl, Tyro3

Pengaruh Emulgator Terhadap Aktivitas Antioksidan Krim Ekstrak Etanol Kelopak Bunga Rosella (Hibiscus Sabdariffa Linn)

Proses formulasi sediaan dapat berpengaruh terhadap aktivitas obat, khususnya sediaan yang mengandung antioksidan. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh emulgator terhadap aktivitas antioksidan krim ekstrak etanol kelopak bunga rosella (Hibiscus sabdariffa L). Kelopak bunga rosella (Hibiscus sabdariffa L) dimaserasi menggunakan etanol 70%. Ekstrak kemudian dibuat krim konsentrasi 2%, 3% dan 4% dengan variasi kombinasi emulgator Anionik (Asam Stearat dan Trietanolamin) serta emulgator nonionik (Tween 60 dan Span 60). Pengujian aktivitas antioksidan dilakukan dengan mengukur persen penghambatan sediaan terhadap radikal bebas DPPH termasuk setelah penyimpanan. Aktivitas penghambatan radikal bebas DPPH untuk basis dengan emulgator nonionik (2%, 3%, 4%) serta anionik (2%, 3%, 4%) berturut-turut adalah (17,90%, 19,33%, 21,53%) serta (49,01%, 30,76%, 17,69%). Sedangkan untuk sediaan anionik berturut-turut adalah 73,73%; 69,16%; 67,27% (Sebelum penyimpanan) dan 55,88%; 50,16%; 49,00% (Setelah penyimpanan). Untuk krim nonionik berturut-turut adalah 68,57%; 61,87%; 59,30% (Sebelum penyimpanan) dan 42,66%; 47,76%; 48,75% (setelah penyimpanan). Analisis statistik rancangan acak kelompok taraf kepercayaan 5% dan 1% terhadap basis, sediaan dan penyimpanan menghasilkan bahwa jenis dan jumlah emulgator tidak mempengaruhi aktivitas antioksidan sediaan yang mengandung ekstrak kelopak bunga rosella (Hibiscus sabdariffa L) dan aktivitas antioksidan sediaan krim ekstrak kelopak bunga rosella (Hibiscus sabdariffa L) menurun setelah penyimpanan

Efek Ekstrak Metanol dan Partisi dari Kulit Batang Kayu Jawa (Lannea Coromandelica Houtt. Merr.) terhadap Pertumbuhan Sel HeLa dan MCF-7

Tujuan penelitian ini adalah menentukan efek ekstrak metanol dan partisi kulit batang kayu jawa dalam menghambat pertumbuhan sel kanker HeLa dan sel kanker MCF-7. Simplisia kulit kayu dimaserasi menggunakan pelarut metanol. Ekstrak kemudian dipartisi secara partisi cair padat menggunakan pelarut heksan. Pemisahan menghasilkan partisi larut heksan dan partisi tidak larut heksan. Pengukuran aktivitas inhibisi pertumbuhan sel dilakukan menggunakan metode MTT Assay terhadap sel HeLa, sel MCF-7 dan sel Vero. Senyawa yang dikandung diidentifikasi dengan beberapa pereaksi golongan. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ekstrak metanol, partisi tidak larut heksan dan partisi larut heksan dapat menghambat pertumbuhan sel kanker Hela dengan nilai indeks selektivitas, berturut-turut, 2,04; 1,85 dam 4,19. Sedangkan untuk sel MCF-7, indeks selektivitas, berturut-turut, 1,91; 1,44 dan 2,13. Partisi larut heksan dapat memiliki potensi sebagai antikanker dengan selektivitas yang baik

Karakter Indeks Pengembangan Gelatin Taut Silang dengan Sukrosa Teroksidasi dan Glutaraldehid

Ikan merupakan salah satu sumber alternatif gelatin halal tetapi memiliki kualitas yang lebih rendah jika dibandingkan dengan gelatin babi. Taut silang dapat menjadi salah satu solusi untuk meningkatkan kualitasnya. Tujuan penelitian adalah mempelajari pengaruh bahan penaut silang terhadap karakter indeks pengembangan. Prosedur dimulai dengan ekstraksi gelatin dari sisik ikan bandeng dengan metode perendaman basa dan asam. Pembuatan gelatin taut silang dengan cara mencampurkan larutan gelatin ikan bandeng 5% sebanyak 50 ml dengan bahan penaut silang dengan konsentrasi bervariasi sebanyak 50 ml. Campuran kemudian diaduk hingga merata dan dikeringkan dalam oven pada suhu 70oC. Penelitian ini menggunakan bahan penaut silang, yaitu sukrosa teroksidasi dan glutaraldehid. Hasil gelatin taut silang diuji karakteristik indeks pengembangannya. Selain itu, juga digunakan sampel gelatin ikan komersial sebagai pembanding. Pembentukan taut silang ditandai dengan Perubahan konsistensi sampel dari larutan menjadi gel. Perubahan konsistensi paling signifikan terlihat pada gelatin taut silang dengan sukrosa teroksidasi dan glutaraldehid. Dari penelitian ini dapat disimpulkan bahwa peningkatan kadar bahan penaut silang menurunkan indeks pengembangan

Profil Indeks Pengembangan Ikatan-Silang Gelatin-Kitosan

Gelatin ikan menjadi sumber alternatif gelatin halal, tetapi memiliki sifat mekanik dan kekuatan gel yang rendah. Ikat silang telah banyak digunakan pada modifikasi material, termasuk untuk membentuk kompleks gelatin-kitosan. Ikat silang dapat meningkatkan kemampuan sifat mekanik dan kekuatan gel. Fokus penelitian ini adalah mengamati karakteristik indeks pengembangan kompleks gelatin-kitosan yang diikat silang menggunakan glutaraldehid dan sukrosa teroksidasi dengan variasi konsentrasi. Penelitian dimulai dengan ekstraksi gelatin dari sisik ikan Bandeng menggunakan metode basa-asam. Gelatin sisik ikan Bandeng dan gelatin komersil kemudian digunakan sebagai sampel. Larutan gelatin, kitosan dan pengikat silang dicampurkan dan diinkubasi pada suhu 40oC selama selama 24 jam. Campuran kemudian dikeringkan pemanasan suhu 70oC sampai sampel kering. Sampel kemudian diuji indeks pengembangan dengan direndam dalam air selama 12 jam, volume pengembangan diamati tiap jam. Hasil yang diperoleh menunjukkan bahwa kompleks gelatin-kitosan dapat diikat metode ikat silang dengan glutaraldehid dan sukrosa teroksidasi yang ditunjukkan dengan Perubahan nilai indeks pengembangan. Sukrosa teroksidasi dengan perbandingan sukrosa dan natrium periodat 1:3 menunjukkan nilai indeks pengembangan paling baik

Uji Aktivitas Antiplasmodium dari Isolat Kulit Batang Kayu Tammate (Lannea Coromandelica Houtt. Merr.) secara In-Vitro

One of the main causes of death and a major public health problem is malaria. Some drug resistance and the limited number of effective drugs have given the community a sense of worry. This makes the discovery of new antimalarial compounds very necessary. Based on the results of exploration of natural materials, Javanese wood is one of the plants that is efficacious as an antimicrobial and is thought to be efficacious as antiplasmodium. This study was then conducted to find hexan and ethyl acetate isolates from the Java wood fraction (Lannea coromandelica Houtt. Merr.) Which effectively inhibited the development of Plasmodium falciparum in vitro. This research is a follow-up study from previous studies in testing the fraction of Javanese bark against antioxidant activity. The procedure starts from hexan and ethyl acetate isolates with five concentrations of 10 (µg / ml), 1 (µg / ml), 0.1 (µg / ml), 0.01 (µg / ml) and 0.001 (µg / ml) 3D7 strain of Plasmodium falciparum was measured based on the average percent resistance. The results of this study indicate that etil asetat isolate have IC50 2,727 µg/ml, its mean moderate activity as antiplasmodium. While hexan isolate have IC50 >10 µg/ml its mean not have or low antiplasmodium activity