Towards in vivo photomediated delivery of anticancer peptides: Insights from pharmacokinetic and -dynamic data

An in vivo study of a photoswitchable cytotoxic peptide LMB040 has been undertaken on a chemically induced hepatocellular carcinoma model in immunocompetent rats. We analysed the pharmacokinetic profile of the less toxic photoform (“ring-closed” dithienylethene) of the compound in tumors, plasma, and healthy liver. Accordingly, the peptide can reach a tumor concentration sufficiently high to exert a cytotoxic effect upon photoconversion into the more active (“ring-open”) photoform. Tissue morphology, histology, redox state of the liver, and hepatic biochemical parameters in blood serum were analysed upon treatment with (i) the less active photoform, (ii) the in vivo light-activated alternative photoform, and (iii) compared with a reference chemotherapeutic 5-fluorouracil. We found that application of the less toxic form followed by a delayed in vivo photoconversion into the more toxic ring-open form of LMB040 led to a higher overall survival of the animals, and signs of enhanced immune response were observed compared to the untreated animals

Расчетный метод определения режимов орошения с использованием климатических показателей

Определено, что при применении существующих методов для назначения режимов орошения (срока и нормы полива) растений сельскохозяйственных культур поливы проводятся с опозданием на 2-3 дня. Предложен метод определения срока и нормы полива растений сельскохозяйственных культур с использованием данных мониторинга климатических характеристик, представ-ленных такими показателями: среднесуточная температура воздуха, среднесуточная относительная влажность воздуха и количество атмосферных осадков за 11 лет наблюдений (значения показателей определяют по данным метеорологических станций, расположенных вблизи объекта орошения). При определении срока полива данным методом предполагается вычисление среднесуточной испаряемости с использованием среднесуточной температуры воз-духа и среднесуточной относительной влажности воздуха по уточненной формуле, а срок первого полива определяют путем составления баланса осадков и испаряемости. Поливная норма определяется как разность расчетной суммарной испаряемости предыдущего межполивного периода и количества осадков. Определение периода между поливами осуществляется таким образом - после проведения первого полива рассчитывают среднесуточную испаряемость и в соответствии с полученными данными по предложенной формуле рассчитывают дату проведения следующего полива. По алгоритму метода определения режима орошения разработана компьютерная программа, которая позволяет рассчитать норму и продолжительность полива, а также длительность межполивного периода

ЛІДЕРСЬКИЙ ПОТЕНЦІАЛ МАЙБУТНІХ ФАХІВЦІВ ДЕРЖАВНОЇ КРИМІНАЛЬНО-ВИКОНАВЧОЇ СЛУЖБИ УКРАЇНИ

Structural components of the leadership potential of future penitentiaries have been explored, investigated and identified, taking into account scientific researches of the scientists and on the basis of analysis of the peculiarities of the organization of professional activity of the personnel of the State Criminal-Enforcement Service of Ukraine.Учитывая исследования ученых, было рассмотрено сущность понятий «лидер», «лидерство», «лидерской потенциал». На основе анализа особенностей организации профессиональной деятельности персонала Государственной уголовно-исполнительной службы Украины были выяснены основные требования к лидерскому потенциалу  ее будущих специалистов. Автором внимание сосредоточено на необходимости формирования лидерского потенциала будущих специалистов Государственной уголовно-исполнительной службы Украины. Учитывая проведённые исследования, было определено структурные компоненты лидерского потенциала будущих пенитенциариев.Враховуючи дослідження науковців, було розглянуто сутність понять «лідер», «лідерство», «лідерський потенціал». На основі аналізу особливостей організації професійної діяльності персоналу Державної кримінально-виконавчої служби України було з’ясовано основні вимоги щодо лідерського потенціалу майбутніх її фахівців. Автором увагу зосереджено на необхідності формування лідерського потенціалу майбутніх фахівців Державної кримінально-виконавчої служби України. Враховуючи проведені дослідження, було визначено структурні компоненти лідерського потенціалу майбутніх пенітенціаріїв

Cенсорна система для визначення сульфаметоксазолу на основі молекулярно імпринтованих полімерних мембран

Background. Development of sensor systems based on synthetic mimics of biological molecules will provide new effective express-methods for detection of small organic molecules, including pharmaceuticals, for modern analytical biotechnology.Objective. An analytical system for highly selective and sensitive detection of sulfamethoxazole based on molecularly imprinted polymer (MIP) membranes is proposed, synthesized using the method of in situ polymerization in a combination with the method of computational modeling.Methods. Sulfamethoxazole molecules, that were selectively adsorbed by the synthetic binding sites in MIP membranes structure, were visualized due to their ability to form brown-colored complexes after reaction with potassium ferricyanide and sodium nitroprusside in alkaline media.Results. The limit for sulfamethoxazole detection comprised 2 mM, while the linear dynamic range – 2–15 mM, which allows one to detect sulfamethoxazole in pharmaceutical preparations. Stability of the developed MIP-based sensor systems was estimated as at least 6 months, which significantly increases stability of analogous devices based on natural receptors.Conclusions. Applicability of the developed sensor systems for the analysis of sulfamethoxazole in both model solutions and real samples (commercial pharmaceutical preparations) was proven. The developed systems are characterized with high selectivity, sensitivity, small size and low cost.Проблематика. Разработка сенсорных систем на основе искусственных аналогов биологических макромолекул является актуальной для современной аналитической биотехнологии, поскольку обеспечивает новые эффективные экспресс-методы детекции малых органических молекул, в том числе фармацевтических препаратов.Цель исследования. В работе предлагается аналитическая система для высокоселективного и чувствительного определения сульфаметоксазола на основе молекулярно импринтированных полимерных (МИП) мембран, синтезированных с использованием метода полимеризации in situ в комбинации с методом компьютерного моделирования.Методика реализации. Молекулы сульфаметоксазола, селективно адсорбированные синтетическими рецепторными сайтами в структуре МИП мембран, визуализировали благодаря их способности формировать окрашенные в коричневый цвет комплексы после реакции с феррицианидом калия и нитропруссидом натрия в щелочной среде.Результаты исследования. Предел обнаружения сульфаметоксазола составил 2 мМ, а линейный динамический диапазон сенсорной системы – 2–15 мМ, что дает возможность определять сульфаметоксазол в фармацевтических препаратах. Стабильность разработанных сенсорных систем на основе МИП составила по крайней мере 6 месяцев, что значительно превосходит стабильность аналогичных приборов на основе природных рецепторов.Выводы. Доказана возможность использования разработанных сенсорных систем для анализа сульфаметоксазола как в модельных, так и в реальных образцах (коммерчески доступных фармацевтических препаратах). Разработанные сенсорные системы характеризуются высокой селективностью, чувствительностью, портативностью и невысокой стоимостью.Проблематика. Розробка сенсорних систем на основі штучних аналогів біологічних макромолекул є актуальною для сучасної аналітичної біотехнології, оскільки забезпечує нові ефективні експрес-методи детекції малих органічних молекул, в тому числі фармацевтичних препаратів.Мета дослідження. У роботі пропонується аналітична система для високоселективного та чутливого визначення сульфаметоксазолу на основі молекулярно імпринтованих полімерних (МІП) мембран, синтезованих із застосуванням методу полімеризації in situ у комбінації з методом комп’ютерного моделювання.Методика реалізації. Молекули сульфаметоксазолу, селективно адсорбовані штучними рецепторними сайтами у структурі МІП мембран, візуалізували завдяки їх здатності формувати забарвлені у коричневий колір комплекси після реакції з фериціанідом калію та нітропрусидом натрію в лужному середовищі.Результати дослідження. Межа визначення сульфаметоксазолу становила 2 мМ, а лінійний динамічний діапазон роботи сенсорної системи – 2–15 мМ, що дає змогу визначати сульфаметоксазол у фармацевтичних препаратах. Стабільність розроблених сенсорних систем на основі МІП становила принаймні 6 місяців, що значно перевищує стабільність аналогічних пристроїв на основі природних рецепторів.Висновки. Доведено придатність розроблених сенсорних систем для аналізу сульфаметоксазолу як у модельних, так і в реальних зразках (комерційно доступних фармацевтичних препаратах). Розроблені сенсорні системи характеризуються високою селективністю, чутливістю, портативністю та невисокою вартістю