Обґрунтування вибору поверхнево-активних речовин у складі супозиторіїв для лікування доброякісних захворювань передміхурової залози

Introduction. Prevention and treatment of benign prostatic diseases remain one of the pressing problems of modern medicine. Rectal suppositories are one of the main dosage forms used in urological practice. In order to provide the necessary organoleptic, physico-chemical, technological and osmotic properties, into their composition surfactants are introduced.The aim of this work was to select the optimal surfactant and to substantiate its concentration in the suppositories with indole-3-carbinol and meloxicam.Materials and methods. As the research objects have been selected: the carrier – PEO-base, emulsifiers – Montanox 80, Lanette SX, Cremophor RH-40, Myverol 18-04K NF, soy lecithin. The investigation of organoleptic (appearance, absence of inclusions and stratifications, homogeneity at the cut), physico-chemical (pH, time of decomposition), technological (resistance to destruction) and osmotic (dialysis through a semipermeable membrane) properties of the suppositories by the methods of SPU has been performed.Results and discussion. Model specimens of suppositories with Montanox 80, Lanette SX and soy lecithin comply with the requirements of the SPU for all quality indices. In order to reduce the osmotic activity of the developed suppositories, the addition of Montanox 80 emulsifier in the amount of 3 % was found to be most appropriate, which would not result in dehydration and overdrying of the rectum mucosa.Conclusions. Experimental researches have established that the optimal surfactant in the composition of the suppositories with indole-3-carbinol and meloxicam, which provides the necessary qualitative characteristics and reduces the hyperosmotic properties of the polyethylene oxide base, is Montanox 80 in the amount of 3 %.Введение. Профилактика и лечение доброкачественных заболеваний предстательной железы остаются одной из актуальных проблем современной медицины. Ректальные суппозитории являются одной из основных лекарственных форм, используемых в урологической практике. С целью предоставления необходимых органолептических, физико-химических, технологических и осмотических свойств в их состав вводятся поверхностноактивные вещества (ПАВ).Целью данной работы является выбор оптимального ПАВ и обоснование его концентрации в составе суппозиториев с индол-3-карбинолом и мелоксикамом.                                                                                              Материалы и методы. В качестве объектов исследования были выбраны: носитель – ПЭО-основа, эмульгаторы – Montanox 80, Lanette SX, Cremophor RH-40, Myverol 18-04K NF, лецитин соевый. Проведено исследование органолептических (внешний вид, отсутствие вкраплений и расслоений, однородность на срезе), физико-химических (рН, распадаемость), технологических (устойчивость к разрушению) и осмотических (метод диализа через полупроницаемую мембрану) свойств суппозиториев по методикам ГФУ.                                                                                      Результаты и их обсуждение. Модельные образцы суппозиториев с Montanox 80, Lanette SX и лецитином соевым по всем показателям качества соответствовали требованиям ГФУ. Для снижения осмотической активности разрабатываемых суппозиториев наиболее целесообразным явилось добавление эмульгатора Montanox 80 в количестве 3 %, что не приведет к обезвоживанию и пересушиванию слизистой оболочки прямой кишки.          Выводы. Экспериментальными исследованиями установлено, что оптимальным ПАВ в составе суппозиториев с индол-3-карбинолом и мелоксикамом, обеспечивающим необходимые качественные характеристики и уменьшающим гиперосмотические свойства полиэтиленоксидной основы, является Montanox 80 в количестве 3 %.Вступ. Профілактика і лікування доброякісних захворювань передміхурової залози залишаються однією з актуальних проблем сучасної медицини. Ректальні супозиторії є однією з основних лікарських форм, що використовуються в урологічній практиці. З метою надання необхідних органолептичних, фізико-хімічних, технологічних і осмотичних властивостей до їх складу вводяться поверхнево-активні речовини (ПАР).Метою даної роботи є вибір оптимальної ПАР та обґрунтування її концентрації у складі супозиторіїв з індол-3-карбінолом і мелоксикамом.Матеріали та методи. Як об’єкти дослідження обрані: носій – ПЕО-основа, емульгатори – Montanox 80, Lanette SX, Cremophor RH-40, Myverol 18-04K NF, лецитин соєвий. Проведено дослідження органолептичних (зовнішній вигляд, відсутність вкраплень та розшарувань, однорідність на зрізі), фізико-хімічних (рН, час розпадання), технологічних (стійкість до руйнування) і осмотичних (метод діалізу крізь напівпроникну мембрану) властивостей супозиторіїв за методиками ДФУ.Результати та їх обговорення. Модельні зразки супозиторіїв з Montanox 80, Lanette SX та лецитином соєвим за всіма показниками якості відповідали вимогам ДФУ. Для зниження осмотичної активності супозиторіїв, що розробляються, найбільш доцільним виявилось додавання емульгатора Montanox 80 у кількості 3 %, що не призводитиме до зневоднення та пересушування слизової оболонки прямої кишки.Висновки. Експериментальними дослідженнями встановлено, що оптимальною ПАР у складі супозиторіїв з індол-3-карбінолом і мелоксикамом, яка забезпечує необхідні якісні характеристики та зменшує гіперосмотичні властивості поліетиленоксидної основи, є Montanox 80 у кількості 3 %

Обґрунтування допоміжних речовин у складі таблеток з сухим екстрактом імбиру лікарського

Topicality. Due to its rich chemical composition and pharmacological activity, Zingiber officinale is a promising raw material for creating various drugs, including ones for the treatment of type 2 diabetes.Aim. To obtain tablets with dry ginger extract by direct pressing using polyfactorial dispersion analysis (taking into account the quality factors).Materials and methods. The objects of the study were dry ginger extract, filler – Galen IQ 721 and excipients of three technological groups: dry binders, moisture regulators and lubricants. The effect of auxiliary substances on such indicators as bulk density, tapped density and the Carr index of the tablet mass, as well as disintegration, mechanical strength and friability of the obtained tablets have been investigated.Results and discussion. Using the mathematical planning of the experiment by the 3 × 3 Latin square method, the influence of qualitative factors on the pharmacological indicators of tablets with a dry extract of ginger has been studied.Conclusions. According to the results of analysis of variance, the optimal excipients in the composition of tablets with ginger extract were chosen: from the group of binders – Kollidone k30, as a moisture regulator – Neusilin UFL 2 and lubricant – calcium stearate.Актуальность. Имбирь лекарственный благодаря богатому химическому составу и фармакологическойактивности является перспективным сырьем для создания разнообразных препаратов, в том числе и для лечения сахарного диабета 2 типа.Цель работы – выбор вспомогательных веществ (качественных факторов) для получения таблеток с сухим экстрактом имбиря лекарственного методом прямого прессования с использованием многофакторного дисперсионного анализа.Материалы и методы. Объектами исследования были сухой экстракт имбиря лекарственного, наполнитель – Galen IQ 721 и вспомогательные вещества трех технологических групп: сухие связующие вещества,влагорегуляторы и лубриканты. Исследовали влияние вспомогательных веществ на такие показатели, как насыпная плотность, плотность после усадки и индекс Карра таблеточной массы, а также распадаемость, устойчивость к раздавливанию и истираемость полученных таблеток.Результаты и их обсуждение. С помощью математического планирования эксперимента методом латинского квадрата 3 × 3 было изучено влияние качественных факторов на фармакотехнологические показатели таблеток с сухим экстрактом имбиря лекарственного.Выводы. По результатам дисперсионного анализа были выбраны оптимальные вспомогательные вещества в составе таблеток с экстрактом имбиря: из группы связующих веществ – Kollidone k30, в качестве влагорегулятора – Neusilin UFL 2 и лубрикант – кальция стеарат.Актуальність. Імбир лікарський завдяки багатому хімічному складу і фармакологічній активності є перспективною сировиною для створення різноманітних препаратів, у тому числі і для лікування цукрового діабету 2 типу.Мета роботи – вибір допоміжних речовин (якісних факторів) для отримання таблеток з сухим екстрактом імбиру лікарського методом прямого пресування з використанням багатофакторного дисперсійного аналізу.Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були сухий екстракт імбиру лікарського, наповнювач – GalenIQ 721 і допоміжні речовини трьох технологічних груп: сухі зв’язуючі речовини, вологорегулятори і лубриканти.Досліджували вплив допоміжних речовин на такі показники, як насипну густину, густину після усадки та індекс Карра таблеткової маси, а також розпадання, стійкість до роздавлювання і стираність отриманих таблеток.Результати та їх обговорення. За допомогою математичного планування експерименту методом латинського квадрата 3 × 3 було вивчено вплив якісних факторів на фармакотехнологічні показники таблеток з сухим екстрактом імбиру лікарського.Висновки. За результатами дисперсійного аналізу були обрані оптимальні допоміжні речовини у складітаблеток з екстрактом імбиру: із групи зв’язуючих речовин – Kollidone k30, вологорегулятор – Neusilin UFL 2 і лубрикант – кальцію стеарат

Вивчення кристалографічних та термогравіметричних характеристик ректальних супозиторіїв з діакамфом

At the Department of Industrial Technology of Drugs suppositories for the treatment of degenerative and inflammatory diseases of the rectum have been developed; the active substance with the reparative activity – diacamph is included in their composition. The crystallographic characteristics of the diacamph original powder crystals, crushed diacamph crystals and suspensions of diacamph in propylene glycol have been studied. The optimal technology of diacamph introduction to the dosage form has been selected. Based on the thermogravimetric analysis the maximum heating temperature of the suppository mass has been determined, and the absence of interaction between the active substance and excipients in this dosage form has been proven. The research results will be used when developing the industrial technology for manufacturing suppositories.На кафедре заводской технологии лекарств НФаУ разработаны суппозитории для лечения деструктивно-воспалительных заболеваний прямой кишки, в состав которых включено действующее вещество с репаративной активностью – диакамф. Изучены кристаллографические характеристики кристаллов исходного порошка диакамфа, измельченного в чистом виде, и суспензии измельченного диакамфа в пропиленгликоле. Подобрана оптимальная технология введения диакамфа в состав лекарственной формы. На основе термогравиметрического анализа определена максимально допустимая температура нагревания суппозиторной массы и доказано отсутствие взаимодействия действующего и вспомогательных веществ в составе лекарственной формы. Результаты исследования будут использованы при разработке промышленной технологии производства суппозиториев.На кафедрі заводської технології ліків НФаУ розроблені супозиторії для лікування деструктивно-запальних захворювань прямої кишки, до складу яких включено діючу речовину з репаративною активністю – діакамф. Вивчені кристалографічні характеристики кристалів вихідного порошку діакамфу, подрібненого у чистому вигляді, та суспензії подрібненого діакамфу у пропіленгліколі. Підібрано оптимальну технологію введення діакамфу до складу лікарської форми. На основі термогравіметричного аналізу визначено максимально допустиму температуру нагрівання супозиторної маси та доведено відсутність взаємодії діючої і допоміжних речовин у складі лікарської форми. Результати дослідження будуть використані при розробці промислової технології виробництва супозиторіїв.

Вивчення кристалографічних та термогравіметричних характеристик ректальних супозиторіїв з діакамфом

At the Department of Industrial Technology of Drugs suppositories for the treatment of degenerative and inflammatory diseases of the rectum have been developed; the active substance with the reparative activity – diacamph is included in their composition. The crystallographic characteristics of the diacamph original powder crystals, crushed diacamph crystals and suspensions of diacamph in propylene glycol have been studied. The optimal technology of diacamph introduction to the dosage form has been selected. Based on the thermogravimetric analysis the maximum heating temperature of the suppository mass has been determined, and the absence of interaction between the active substance and excipients in this dosage form has been proven. The research results will be used when developing the industrial technology for manufacturing suppositories.На кафедре заводской технологии лекарств НФаУ разработаны суппозитории для лечения деструктивно-воспалительных заболеваний прямой кишки, в состав которых включено действующее вещество с репаративной активностью – диакамф. Изучены кристаллографические характеристики кристаллов исходного порошка диакамфа, измельченного в чистом виде, и суспензии измельченного диакамфа в пропиленгликоле. Подобрана оптимальная технология введения диакамфа в состав лекарственной формы. На основе термогравиметрического анализа определена максимально допустимая температура нагревания суппозиторной массы и доказано отсутствие взаимодействия действующего и вспомогательных веществ в составе лекарственной формы. Результаты исследования будут использованы при разработке промышленной технологии производства суппозиториев.На кафедрі заводської технології ліків НФаУ розроблені супозиторії для лікування деструктивно-запальних захворювань прямої кишки, до складу яких включено діючу речовину з репаративною активністю – діакамф. Вивчені кристалографічні характеристики кристалів вихідного порошку діакамфу, подрібненого у чистому вигляді, та суспензії подрібненого діакамфу у пропіленгліколі. Підібрано оптимальну технологію введення діакамфу до складу лікарської форми. На основі термогравіметричного аналізу визначено максимально допустиму температуру нагрівання супозиторної маси та доведено відсутність взаємодії діючої і допоміжних речовин у складі лікарської форми. Результати дослідження будуть використані при розробці промислової технології виробництва супозиторіїв.

Вивчення кінетики розчинення комбінованого лікарського препарату з ніфуроксазидом «Діаплант»

For confirmation of bioavailability of designed medicine «Diaplant» under in vitro conditions study and comparison of profiles of dissolution of Nifuroxazide with referent medicine  “Enterofuril®” (“Bosnalijek”, Bosnia and Herzegovina). It is found that profiles of dissolution of studied medicines are equivalent. The most acceptable for determination of equivalence of kinetic curves of medicines with nifuroxazide is environement of dissolution of borate buffer solution with pH 10.0 without addition of solubilizer. It is found that Plantaglyutsid improves rate of dissolution of nifuroxazide in capsules «Diaplant».  Для подтверждения биодоступности разработанного препарата «Диаплант» в условиях in vitro проведено изучение и сравнение профилей растворения нифуроксазида с референтным препаратом «Энтерофурил®» («Bosnalijek», Босния и Герцеговина). Установлено, что профили растворения исследуемых препаратов эквивалентны. Наиболее приемлемой для определения эквивалентности кинетических кривых препаратов с нифуроксазидом является среда растворения боратного буферного раствора с рН 10.0 без добавления солюбилизатора. Установлено, что плантаглюцид улучшает степень растворения нифуроксазида в капсулах «Диаплант».Для підтвердження біодоступності розробленого препарату «Діаплант» в умовах in vitro проведено вивчення і порівняння профілів розчинення ніфуроксазиду з референтним препаратом «Ентерофуріл®» («Bosnalijek», Боснія і Герцеговина). Встановлено, що профілі розчинення досліджуваних препаратів еквівалентні. Найбільш прийнятним для визначення еквівалентності кінетичних кривих препаратів з ніфуроксазидом є середовище розчинення боратного буферного розчину з рН 10.0 без додавання солюбілізатора. Встановлено, що плантаглюцид покращує ступінь розчинення ніфуроксазиду в капсулах «Діаплант»