10,030 research outputs found

    In vitro antifungal activity of dihydropyrimidinones/thiones against Candida albicans and Cryptococcus neoformans

    Get PDF
    Since the Monastrol discovery in 1999 as the first inhibitor of Eg5, functionalized dihydropyrimidinones/thiones (DHPMs) have emerged as prototypes for drug design in different targets. The present work aimed to evaluate the antifungal activity of a chemical library of DHPMs which were obtained employing the Biginelli reaction. Their antifungal activities were assessed against C. neoformans and C. albicans. The compounds 1-i and 1-k inhibited moderately the fungal growth of C. neoformans, with compound 2-k presenting MIC80 values of 62.5-125 μg∙mL-1. Considering activity against C. albicans, the compounds 1-i and 1-n present a MIC50 value of 125-250 μg∙mL-1. The changes performed in DHPM scaffold appear to be valuable for generating compounds with potential antifungal effect

    Co-Degeneracy and Co-Treewidth: Using the Complement to Solve Dense Instances

    Get PDF

    Asma

    Get PDF
    Dissertação para obtenção do grau de Mestre no Instituto Superior de Ciências da Saúde Egas MonizA asma é um conjunto de condições heterogéneas que resulta na obstrução reversível dos brônquios, e é caracterizada por hiper-reatividade e inflamação das vias aéreas. Existem vários fatores que podem levar ao aparecimento da doença, como predisposições genéticas, interações com o ambiente e fatores socioeconómicos. A compreensão dos mecanismos imunológicos e patogénicos da doença foi bastante aprofundada na última década e sabe-se agora que a inflamação que está na base da doença é o resultado do envolvimento uma grande variedade de células e mediadores inflamatórios. Os corticosteroides inalados formam a primeira linha do controlo da asma e têm demonstrado a sua eficácia e segurança. Os casos mais graves de asma continuam, no entanto, a ser um desafio em que, muitas vezes, não se consegue atingir o controlo desejado mesmo utilizando as combinações de fármacos recomendadas. Novas terapias biológicas estão a surgir para contrariar esta problemática, como é o caso do anticorpo monoclonal Anti-IgE, Omalizumab, ou os anticorpos monoclonais Anti-IL5, Anti-IL4 e Anti-IL13, ainda em ensaios clínicos
    corecore