Investigação fitoquímica, análise morfológica e atividades biológicas de Lobelia exaltata Pohl (Campanulaceae)

Orientador : Prof. Dr. Obdulio Gomes MiguelCo-orientadora : Profª. Drª. Rosi Zanoni SilvaDissertação (mestrado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa: Curitiba, 14/02/2014Inclui referênciasÁrea de concentração: Insumos, medicamentos e correlatosResumo: Lobelia exaltata Pohl (Campanulaceae) é uma herbácea ereta, que ocorre no sul do Brasil, conhecida popularmente como lobelia e arrebenta cavalos. É utilizada na medicina popular para tratar problemas cardíacos. Seu odor lembra levemente o do fumo e geralmente é encontrada em lugares úmidos e brejosos. Lobelia exaltata Pohl. apresenta um grande potencial biológico e ainda não existem estudos que descrevam suas propriedades biológicas. Desta maneira, o presente estudo teve por objetivos investigar a composição química desta espécie vegetal, verificar suas atividades biológicas e analisar suas características morfológicas. O material botânico foi coletado em Ponta Grossa, PR, em março de 2013, identificado por taxonomista e processado de acordo com métodos padrões de microscopia ótica e eletrônica e análises fitoquímicas. O material seco foi fracionado por aparelho de Soxhlet, purificado por cromatografia em coluna e as subfrações identificadas espectroscopicamente por RMN uni e bidimensionais. Para as atividades biológicas foram verificados: ensaios in vitro de toxicidade prelimiar frente Artemia salina; atividade antioxidante, pelos métodos de redução do radical DPPH, redução do complexo fosfomolibdênio e determinação da taxa de peroxidação lipídica e ainda a atividade antimicrobiana. Lobelia exaltata apresentou folhas sésseis, peninérveas e lanceoladas, com ápice acuminado, base atenuada e margem dentada. A lâmina foliar possui uma cutícula delgada e estriada, estômatos anisocíticos e mesofilo dorsiventral. Foram encontrados laticíferos associados ao floema em folhas e caules. Na fração hexânica foram identificados os fitoesteróis estigmasterol, sitosterol, campesterol e o alcano, ntetracosano; na fração acetato de etila foram isolados o triterpeno, ácido ursólico e a mistura de ácido ursólico e ácido oleanoico. As amostras apresentaram baixa atividade antioxidante em todas as metodologias testadas e ausência de toxicidade sobre a Artemia salina. A atividade antimicrobiana foi moderada para o extrato bruto, a fração hexano e acetato de etila (entre 100-500 ?g/mL) contra S. aureus, E. coli e E. faecalis;. A mistura de esteroides apresentou uma boa atividade antimicrobiana frente ao S. aureus e moderada para E. coli. O ácido ursólico atividade moderada para S. aureus, E. coli e E. faecalis. O tetracosano foi inativo para todas as amostras.Abstract: Lobelia exaltata Pohl., popularly known as "lobelia" and "arrebenta-cavalos," is used in traditional medicine to treat heart problems. It is a native species in the states of Minas Gerais, São Paulo, Paraná, and Santa Catarina. It possesses an herbaceous, erect, fistulous stem, and it procures an abundant flow of latex when its stems, flowers, and leaves are broken. Has great potential for chemical and pharmacological to be in the genus Lobelia. Thus, the present study aimed to investigate the chemical composition of this plant, verify their possible biological activities, and investigated their characteristics of the leaves and stems. The plant material were collected at UEPG, in Ponta Grossa (PR), was processed according to standard methods of light, scanning electron microscopy and extracted and fractionated by Soxhlet, subsequently were purified by column chromatography and identified by one-dimensional and two-dimensional 1H and 13C Nuclear Magnetic Resonance (NMR) Analysis For the biological activities were verified: in vitro assays of preliminary toxicity to Artemia salina; antioxidant activity through the methods of the radical reduction (DPPH and phosphomolybdenum) and determining to the rate of lipid peroxidation and antimicrobial activity. Lobelia exaltata has leaves which are sessile and lanceolate in form. The foliar blade has a thin and striate cuticle, anisocytic stomata, and dorsiventral mesophyll. Laticifers associated with the phloem are encountered in the leaves and stems. Were identified phytosterols estigmasterol, sitosterol and campesterol, the alkane ntetracosano and triterpens ursolic acid and ursolic/oleanoic acids mixture. Samples showed low antioxidant activity in all tested methodologies and absence of toxicity on Artemia salina. The antimicrobial activity was moderate for the crude extract, hexane fraction and ethyl acetate (between 100-500 ug/ml) against S. aureus, E. coli and E. faecalis. The steroids mixture showed a good antimicrobial activity against S. aureus and moderate to E. coli. The ursolic acid showed moderate activity against S. aureus, E. coli and E. faecalis. The tetracosane was inactive to all samples

Estudo fitoquímico e farmacológico de Lobelia exaltata Pohl (Campanulaceae)

Orientador: Obdulio Gomes Miguel.Coorientador: Paulo Vitor Farago.Tese (doutorado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Farmácia, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa : Curitiba, 03/05/2019.Inclui referências: p. 161-188.Resumo: Lobelia exaltata Pohl é uma planta nativa do Brasil, não ameaçada de extinção, encontrada nos estados do Paraná, Santa Catarina e Rio Grande do Sul. É utilizada popularmente para problemas cardíacos. Até o presente momento, não há relato de estudos realizados com esta espécie. O objetivo desse trabalho foi realizar o estudo fitoquímico, e avaliar as atividades neuroprotetora, ansiolítica, anticonvulsivante, citotóxica e inseticida do extrato cetônico e do extrato etanólico L. exaltata. Os extratos cetônico e etanólico das partes aéreas e sementes foram obtidos por extração em aparelho de Soxhlet modificado e particionados em solventes com polaridade crescente, obtendo-se as frações hexano, clorofórmio, acetato de etila e remanescente. A fração clorofórmio do extrato cetônico das partes aéreas foi purificada por técnicas cromatográficas e analisadas por RMN, IV e CG-MS, que possibilitou a identificação de 40 compostos, entre eles alcaloides, ácidos graxos e triterpenos. O extrato cetônico bruto e fração clorofórmio apresentaram atividade neuroprotetora de acordo com o Modelo da Doença de Parkinson nos testes de Preferência à Sacarose, Natação forçada e Reconhecimento Social. A partir do extrato cetônico bruto foi isolado o composto mio-inositol e ambos apresentaram atividade ansiolítica e anticonvulsivante utilizando o modelo zebrafish. A atividade citotóxica frente às células Jurkat e Calu-3 foi maior na fração alcaloidal do que na mistura de triterpenos numa concentração de 100 Mig.mL-1 em cada uma. Nas células HeLa e HRT não houve nenhum efeito citotóxico. A fração acetato de etila das partes aéreas de L. exaltata apresentou uma mortalidade de 80% para Plutella xylostella em 48 horas de tratamento, nenhuma outra fração das partes aéreas e sementes apresentou atividade inseticida. Foi possível concluir que L. exaltata, uma espécie nunca antes estudada, apresentou uma potencial atividade neuroprotetora, ansiolítica e anticonvulsivante em seus extratos e frações. Entretanto sugere-se que novos estudos sejam realizados a fim de verificar quais os compostos seriam responsáveis por tais atividades.Abstract: Lobelia exalta Pohl is a plant native to Brazil, not threatened with extinction, found in the states of Paraná, Santa Catarina and Rio Grande do Sul. It is commonly used for heart problems. Until now, there is no report of studies with this species. The objective of this work was to perform the phytochemical study, and to evaluate the neuroprotective, anxiolytic, anticonvulsant, cytotoxic and insecticidal activities of L. exaltata. The ketone and ethanolic extracts of the aerial parts and seeds were obtained by extraction in modified Soxhlet apparatus and partitioned in solvents with increasing polarity, obtaining the hexane, chloroform, ethyl acetate and remainder fractions. The chloroform fraction of the aerial parts ketone extract was purified by chromatographic techniques and analyzed by NMR, IV and CG-MS, which allowed the identification of 40 compounds, among them alkaloids, fatty acids, and triterpenes. The crude ketonic extract and chloroform fraction presented neuroprotective activity according to the Parkinson's Disease Model in the Tests of Preference to Sucrose, Forced Swimming and Social Recognition. From crude ketonic extract was isolated myo-inositol compound and showed both anticonvulsant and anxiolytic activity using the zebrafish model. The cytotoxic activity against Jurkat and Calu-3 cells was higher in the alkaloidal fraction than in the triterpene mixture at a concentration of 100 Mig.mL-1 in each. In the HeLa and HRT cells there was no cytotoxic effect. The ethyl acetate fraction of the aerial parts of L. exaltata presented 80% mortality for Plutella xylostella in 48 hours of treatment, no other fraction of the aerial parts and seeds showed insecticidal activity. It was possible to conclude that L. exaltata, a species never before studied, presented a potential neuroprotective, anxiolytic and anticonvulsive activity in its extracts and fractions. However, it is suggested that further studies be conducted to ascertain which compounds would be responsible for such activities

Chemical composition and biological activity of Baccharis erioclada DC. essential oil

The chemically complex essential oils of Baccharis species are associated with several biological activities, such as antimicrobial and antiulcerous properties. However, few studies have investigated Baccharis erioclada DC. Therefore, in this study, we aimed to characterize the essential oil of B. erioclada and evaluate its antioxidant, antimicrobial, and hemolytic potential. The essential oil was extracted by hydrodistillation using a Clevenger apparatus and analyzed via gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). Phosphomolybdenum complex formation, reducing antioxidant power, and thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) methods were used to determine antioxidant potential. To evaluate the essential oil’s antimicrobial activity, minimum inhibitory concentrations (MIC) in Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, and Candida albicans were calculated. Hemolytic activity was determined in sheep red blood cells. Thirty-one compounds were identified via GC-MS analysis, representing 81.60% of the total essential oil. These compounds included: turmerone (27.97%), fokienol (13.47%), ledol (9.78%), and santalol (5.35%). The class of compounds identified was the oxygenated sesquiterpenes (62.52%). Antioxidant activity was confirmed via phosphomolybdenum complex formation and TBARS methods. Moderate antimicrobial activity and low hemolysis rates were displayed at concentrations of 250 and 500 μg/mL