Óleo de melaleuca para o tratamento da acne: as evidências da literatura

A acne é uma disfunção cutânea que pode acometer pessoas de diversas faixas etárias. Para esta disfunção existem vários tipos de tratamento, como a utilização de antibióticos (tópicos e sistêmicos), retinóides, terapia hormonal, entre outros. Alguns tratamentos são mais eficazes que outros, porém podem apresentar efeitos adversos. Indícios demonstram que o tratamento com óleo de melaleuca é eficiente, porém ainda não muito utilizado. Considerando a importância deste assunto, este trabalho teve como objetivo comprovar, com base na literatura, a eficácia do óleo de melaleuca em pele acneica, comparando, com outros tratamentos. Para isto, foram pesquisados principalmente artigos científicos. Também foram utilizadas as informações mais recentes a respeito do tema. Verificou-se que o óleo de melaleuca não é tratamento de primeira escolha para acne. Contudo, por ser uma matéria-prima de origem vegetal, acredita-se que possa ser facilmente aceito pelos indivíduos de pele acneica, com menos indícios de efeitos adversos do que a maioria dos outros tratamentos. Desta forma, conclui-se que o óleo de melaleuca é uma alternativa viável, diversas vezes estudado por suas características antimicrobiana, antifúngica e anti-inflamatória. Formulações tópicas com óleo de melaleuca são uma opção de fácil acesso, eficazes e seguras

Padronização de excipientes para cápsulas gelatinosas duras contendo o extrato seco de Valeriana officinalis

Neste artigo foi realizada a avaliação de quatro diferentes excipientes para encapsulação do extrato seco de Valeriana officinalis¸ sendo para isto empregadas diferentes misturas de componentes convencionalmente empregados para esta finalidade. Os principais fatores que influenciam as propriedades dos pós e consequente enchimento de cápsulas gelatinosas duras são: o fluxo, a ausência de adesão e a coesividade. A determinação da densidade aparente tem como importância a escolha do tamanho adequado da cápsula. O controle de qualidade das cápsulas contendo quatro diferentes tipos de excipiente e o extrato seco de Valeriana officinalis foi realizado através do peso médio e do tempo de desintegração do fármaco em três tipos de meios de dissolução (água, suco de laranja e leite). Os resultados de peso médio das cápsulas contendo quatro diferentes tipos de excipiente e o extrato seco de Valeriana officinalis estão dentro dos limites de variação. Além disso, o tempo de desintegração das cápsulas contendo os quatro diferentes tipos de excipiente e o extrato seco de Valeriana officinalis também estão dentro dos limites aceitáveis de dissolução (30 minutos) nos três meios de issolução. Dessa forma, o extrato seco de Valeriana officinalis, pode ser ingerido com água, suco e leite e também manipulado com os quatro diferentes tipos de excipientes de diferentes polaridades

REVESTIMENTO PELICULAR DE COMPRIMIDOS:: MAIS UM PASSO NA COMPREENSÃO DA INFLUÊNCIA DOS DIFERENTES POLÍMEROS NA GASTRORRESISTÊNCIA

Revestimento de comprimidos é uma prática antiga e que vem sendo aprimorada com o passar do tempo. Apresenta vantagens como a capacidade de mascarar sabores e odores desagradáveis dos fármacos, de tornar os comprimidos com melhor aparência e controlar a liberação do princípio ativo. O objetivo deste trabalho foi avaliar a influência do revestimento pelicular com acetoftalato de celulose, hidroxietilcelulose e polivinilpirrolidona nas propriedades mecânicas de comprimidos e na capacidade de gastrorresistência. Para isto, os parâmetros avaliados foram peso médio, dureza, friabilidade e desintegração de comprimidos, além da avaliação por microscopia de força atômica (MFA). Esses ensaios foram realizados com os núcleos não revestidos e repetidos após o uso dos polímeros aplicados como revestimento único ou duplo. Os resultados demonstram que o revestimento pelicular, independentemente do polímero empregado, promoveu ligeira variação no peso médio, aumento da dureza e redução da friabilidade dos comprimidos. Entretanto, a hidroxietilcelulose e a polivinilpirrolidona não são capazes de promover os resultados desejáveis quanto à gastrorresistência, pois quando os comprimidos foram submetidos a revestimento único desintegraram-se em 1 minuto em meio ácido, sendo que deveriam permanecer íntegros por 60 minutos e, quando submetidos à revestimento duplo, não desintegraram neste tempo preconizado pela Farmacopeia Brasileira. Os resultados obtidos com o acetoftalato de celulose reafirmam sua adequabilidade para a obtenção de comprimidos gastrorresistentes, pois manteve-se íntegro em meio ácido e sofreu desintegração após 12 minutos de contato com o tampão fosfato. A MFA demonstrou rugosidade de 0,6 μm para o comprimido revestido uma única vez com o acetoftalato de celulose e de 0,26 μm para o comprimido submetido à revestimento duplo, o que pode ser entendido como uma cobertura mais homogênea e eficaz no revestimento duplo. Os resultados alertam para a necessidade de cuidado em relação à forma e ao número de vezes em que as formas farmacêuticas são submetidas ao revestimento, uma vez que isto pode ser fator determinante no perfil de desintegração dos medicamentos

A importância da incorporação do óleo de cenoura em sistemas líquidos cristalinos contendo a cisplatina como alternativa para o tratamento do câncer de pele: uma revisão da literatura

O câncer de pele é definido pelo crescimento desordenado das células que a constituem. Por meio das alterações genéticas sofridas, as células cancerosas comportam-se de maneira descontrolada, multiplicando-se, no processo denominado carcinogênese. Há diversas formas de tratamento para essa neoplasia, mas a principal é o tratamento com agentes químicos citotóxicos, como a cisplatina, fármaco modelo para esta revisão de literatura. A cis-diaminodicloroplatina II possui alta eficácia ao combate ao câncer, porém resulta em diversos efeitos adversos, devido a propriedade de citotoxicidade, causando danos ao organismo e para as células saudáveis. Neste contexto, esse artigo tem como objetivo mostrar, através de uma revisão de literatura, a importância da incorporação do óleo de cenoura, rico em carotenoides, como fase oleosa, em sistemas nanoestruturados contendo o fármaco modelo cisplatina como alternativa para o tratamento do câncer de pele. Esse artigo foi baseado em revisão de literaturas idôneas e confiáveis,. Os resultados obtidos mostram a redução de efeitos adversos através da incorporação de antioxidantes, como no caso do óleo de cenoura. Desta forma, seria possível evitar a formação de cadeias de oxidação à nível celular e a promover a eliminação de radicais livres. Assim, pode-se sugerir que a incorporação do óleo de cenoura em sistemas nanoestruturados pode resultar em proteção a células sadias, além de controlar o crescimento tumoral do carcinoma cutâneo

O uso de fluido oral para detecção de drogas com interesse forense

Forensic toxicological analyzes are valuable tools for tracking and confirming substances of forensic interest in different biological matrices. Drugs of abuse represent a worldwide public health problem, which can result in accidents and deaths. Conventionally, blood and urine are the main biological matrices for performing toxicological analyses. Oral fluid (OF) is nowadays one of the most commonly used alternative biological matrices for clinical and forensic drug testing. One of the interesting features of the OF is that the parent drug is often the predominant substance detected in the sample. In addition to the collection being simple and non-invasive. Different analytical methods for drug detection in alternative biological samples are available. This article aimed to summarize the main advantages of using OF for drug detection and to show the most used analytical methods in the last 5 years. For this, a search was carried out in the BVS, PubMed and Science Direct databases. The recognition of OF studies as an efficient and safe biological matrix for the detection of several drugs makes this matrix increasingly important in this scenario. However, tests using this biological matrix are still much smaller compared to blood and urine.As análises toxicológicas forenses são valiosas ferramentas para o rastreamento e confirmação de substâncias de interesse forense em diferentes matrizes biológicas. As drogas de abuso representam um problema de saúde pública mundial, que podem resultar em acidentes e mortes. Convencionalmente, sangue e urina são as principais matrizes biológicas para realização das análises toxicológicas. O fluido oral (OF) é, hoje em dia, uma das matrizes biológicas alternativas mais comumente utilizadas para testes clínicos e forenses de drogas. Uma das características interessantes do OF é que a droga original é, frequentemente, a substância predominante detectada na amostra. Além da coleta ser simples e não invasiva. Diferentes métodos analíticos para detecção de drogas em amostras biológicas alternativas estão disponíveis. Este artigo teve como objetivo resumir quais são as principais vantagens do uso de OF para detecção de drogas e mostrar os métodos analíticos mais empregados nos últimos 5 anos. Para isso, uma busca foi realizada nas bases de dados BVS, PubMed e Science Direct. O reconhecimento de estudos de OF como uma matriz biológica eficiente e segura para detecção de diversas drogas, torna esta matriz cada vez mais importante nesse cenário. No entanto, os testes utilizando esta matriz biológica ainda são bem menores em comparação com o sangue e a urina

Microemulsões e fases líquidas cristalinas como sistemas de liberação de fármacos

Depending on the proportions, the mixture of surfactants with water, in the presence or absence of oil, may form different types of supramolecular aggregates. Among these, polymorphic structures represented by microemulsions (ME) and lyotropic mesophases-liquid crystals (LC), closely related with the nature and the proportion of the constituents, can exist. In this work, the role of these systems in the incorporation of drugs with different physico-chemical properties, influencing strongly the drug release as well as the bioavailability of the drugs, was discussed. Aspects about the formation and the characterization of ME and LC were also discussed. The analysis of the literature indicate that depending on the drug polarity the effect of ME or LC can be used to optimizes therapeutic effects through the control of rates and the drug release mechanisms.A mistura de tensoativos com água, em determinadas proporções, na ausência ou na presença de substâncias lipofílicas pode formar diferentes tipos de agregados, entre os quais agregados polimorfos representados pelas microemulsões (ME) e mesofases liotrópicas - os cristais líquidos (LC), que estão intimamente ligados com a proporção e a natureza dos componentes da mistura. Nesse trabalho, foi discutido o papel desses sistemas na incorporação de fármacos com diferentes propriedades físico-químicas, influenciando fortemente a liberação, assim como a biodisponibilidade dos fármacos. Aspectos sobre a formação e a caracterização de microemulsões e cristais líquidos também foram discutidos. A análise da literatura indicou que, dependendo da polaridade do fármaco, o efeito da ME ou LC pode ser usado para otimizar o efeito terapêutico por meio do controle da velocidade ou do mecanismo de liberação do fármaco

Formulação e caracterização físico-química e biofarmacêutica de microemulsões lipídicas contendo doxorrubicina

Dependendo da composição, uma mistura de tensoativos, óleo e água podem formar agregados supramoleculares com diferentes estruturas, que por sua vez podem influenciar significativamente na velocidade e no perfil de liberação de fármacos. Neste trabalho sistemas microemulsionados contendo Óleo de Rícino Polioxil-40-Hidrogenado (ORPH), Fosfatidilcolina de Soja (FS) e Oleato de Sódio (OS) como tensoativos, Colesterol (CHO) como fase oleosa e tampão Tris-HCl 0,01M pH 7,2 como fase aquosa, foram estudados. Microemulsões (ME) com e sem o fármaco antitumoral doxorrubicina (DOX) foram preparadas e sua microestrutura foi caracterizada por reologia, microscopia de luz polarizada, espalhamento de luz a baixo ângulo (SAXS), difração de raio-X (DRX). Após a caracterização físico-química, avaliou-se a estabilidade física, a toxicidade aguda, os parâmetros bioquímicos com marcadores de cardiotoxicidade (CKMb) e hepatotoxicidade (AST, ALT) e atividade antitumoral “in vivo” da DOX veiculada nas ME. Os ensaios reológicos revelaram que o comportamento tixotrópico das amostras é dependente da sua composição. As medidas de microscopia de luz polarizada, SAXS e DRX indicam que o aumento da proporção de CHO/Sistema tensoativo permite à cristalização do colesterol em fases polimorfas as quais restrigem a mobilidade das moléculas de DOX na fase interna da ME. Esses resultados também revelam que o aumento da concentração de colesterol na mistura fase oleosa/sistema tensoativo permite a formação de estruturas ordenadas com arranjos lamelares e cristais de CHO. Os estudos de estabilidade mostraram que a inclusão do OS a mistura tensoativa (EU/FS) favorece a estabilidade da ME. Os experimentos de toxicidade aguda (ratos Wistar e camundongos Swiss) mostraram que a DOX-ME apresentaram uma dose letal média (DL50) maior do que a forma farmacêutica...Depending on the composition, the mixture of surfactant, oil and water, may form supramolecular aggregates with different structures which can significantly influence the drug release. In this work several microemulsion (ME) systems containing soya phosphatidylcholine (SPC) and polyoxyethylenglycerol trihydroxystearate 40 (ORPH) and Sodium Oleate (SO) as surfactant, cholesterol (CHO) as oil phase, and 0.01M Tris-HCl pH 7.2 as an aqueous phase were studied. MEs with and without the antitumoral drug doxorubicin (DOX) were prepared. The microstructures of the systems were characterized by rheological behavior, polarized light microscopy, small-angle X-ray scattering (SAXS) and X-ray diffraction (XRD). After the physicochemical characterization, the DOX was incorporated in the microemulsions, its physical stability, acute toxicity, biochemistry parameters with cardiotoxicity (CKMB) and hepatotoxicity (AST, ALT) and “in vivo” antitumoral activity from ME were also evaluated. The rheological behaviour reveals that depending on the composition ME system could exhibit a tixotropic behaviour. The measures of polarized light microscopy, SAXS and XRD showed that the high O/S ratio leads to the crystallization of cholesterol polymorphs phases which restricts the mobility of the DOX molecules into the ME structure. The increase of the cholesterol fraction in the oil phase/surfactant mixture leads to the formation of ordered structures with lamellar arrangements and CHO crystals. The stability studies showed that the OS incorporated in the surfactant mixtures (EU/FS) improves the stability of ME. The acute toxicity experiments (Wistar rats and Swiss mice) showed that the average lethal dose (DL50) of DOX-ME was greater than the DOX free. The biochemistry parameters (CKMB, AST e ALT) results showed that the cardiotoxic and hepatotoxic ...(Complete abstract click electronic access below)Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP

Desenvolvimento e avaliação da qualidade de comprimidos gastrorresistentes de ibuprofeno obtidos por via seca e via úmida

Enteric tablets are preparations developed with a polymeric coating that is insoluble in acid media in order to protect unstable drugs of the action of gastric acid. Thus, it’s relevant the development of gastro-resistant coated tablets containing ibuprofen since this drug is able to cause gastric irritability due to the decrease of the protective prostaglandins production related to the mucus synthesis. Therefore this research aimed to develop enteric coated tablets containing ibuprofen by dry and wet vias and to perform the quality control tests, for example, average weight, disintegration, hardness and friability in order to verify if the tablets developed complies standards established by Brazilian Pharmacopoeia sixth edition (2019). The methodology used was the compression method for obtaining ibuprofen tablets by dry via and wet via with cellulose acetate phthalate coating.  After coating, quality control tests were performed: average weight, hardness, friability and desintegration. The results showed the importance of the study of preformulation and formulation in the development of ibuprofen tablets as well as the importance of the study of the preformulation and the formulation of the enteric coating solution and the study of its production to guarantee the quality of the final product, in this case, gastro-resistant tablets. The parameters evaluated in the quality control assays indicated that the gastro-resistant ibuprofen tablets obtained by dry via are in accordance with the pharmacopeia specifications. On the other hand, the gastro-resistant tablets of ibuprofen obtained by wet via showed unsatisfactory results in terms of average weight which suggests an error in filling the matrix and adjusting of the lower and upper punctures. Thereby, the ibuprofen tablets obtained by dry via showed better quality which means that this method of preparation of gastrorresistant tablets is safer for the population.Os comprimidos entéricos são preparações desenvolvidas com um revestimento polimérico insolúvel em meio ácido com objetivo de proteger fármacos instáveis sob ação do suco gástrico. Neste sentido torna-se relevante o desenvolvimento de comprimidos revestidos gastrorresistente contendo ibuprofeno uma vez que o mesmo apresenta irritabilidade gástrica, pela diminuição da produção da síntese de prostaglandinas mucoprotetoras. Assim, o presente artigo teve como objetivo desenvolver comprimidos de revestimento entérico contendo ibuprofeno por via seca e via úmida, bem como realizar os testes de controle de qualidade, como por exemplo, peso médio, desintegração, dureza e friabilidade tendo como finalidade verificar se comprimido desenvolvido está em conformidade com os parâmetros estabelecidos na Farmacopeia Brasileira 6ª edição (2019). A metodologia utilizada foi o método de compressão para obtenção dos comprimidos de ibuprofeno obtidos por via seca e por via úmida seguido de revestimento com acetoftalato de celulose. Após o revestimento realizaram-se os testes de controle de qualidade os quais foram: peso médio, dureza, friabilidade e desintegração. Os resultados mostraram a importância quanto ao estudo de pré-formulação e da formulação no desenvolvimento de comprimidos de ibuprofeno, bem como a importância do estudo de pré-formulação e da formulação da solução de revestimento entérico e o estudo de sua produção para garantir a qualidade do produto final, no caso os comprimidos gastrorresistentes. Os parâmetros avaliados de controle de qualidade indicaram que os comprimidos gastrorresistentes de ibuprofeno obtidos por via seca apresentaram-se conforme as especificações farmacopeias. Por outro lado, os comprimidos gastrorresistentes de ibuprofeno obtidos por via úmida comprovaram resultados não satisfatórios quanto ao peso médio sugerindo erro no preenchimento da matriz e regulagem das punções superior e inferior. Neste sentido, os comprimidos de ibuprofeno obtidos por via seca, apresentaram melhor qualidade sendo, portanto, este método de obtenção mais seguros para a população.

Estratégias biotecnológicas para a liberação controlada de antígenos e adjuvantes em vacinas através de lipossomas

Liposomes (LP) are colloidal systems with ability to compartmentalize therapeutic molecules in order to improve biological activity, decreases the potential toxicity, and to obtain prolonged effect. In this work it was discussed the role of the various liposomes types to encapsulate drug molecules able to provoke some immunological response (drugs, antigens and DNA). The effect of the liposomes and the parameters about the formation of the structures are also analyzed. Detailed literature review shows that, depending on the molecules polarity and the superficial charge of the liposome structures, the system may be efficiently used to optimize the therapeutic effects by means of the release control or through a drug delivery mechanism