Formulasi dan Evaluasi Mikroemulsi Minyak dalam Air Betametason 17-Valerat

Betametason 17-valerat merupakan kortikosteroid topikal dengan efek anti-inflamasi yang banyak digunakan dalam pengobatan dermatitis. Senyawa ini memiliki kelarutan yang rendah dalam air dan mudah terurai menjadi betametason 21-valerat dalam suasana asam atau pun basa. Salah satu alternatif untuk meningkatkan stabilitas obat yang mudah terurai adalah membuatnya dalam bentuk mikroemulsi. Penelitian ini bertujuan untuk membuat formulasi mikroemulsi minyak dalam air yang mengandung betametason 17-valerat. Evaluasi mikroemulsi meliputi organoleptik, pH, viskositas, penentuan ukuran globul, uji stabilitas fisik menggunakan sentrifugasi dan metode freeze-thaw, dan penentuan kadar zat aktif yang disimpan pada suhu 40â—¦C dan kelembaban 75%. Formula mikroemulsi M/A yang stabil dihasilkan dari komposisi yang terdiri dari air, isopropil miristat, Tween 80, etanol, dan propilen glikol, PEG 6000 dengan perbandingan 33 : 10 : 36 : 9 : 10 : 2. Mikroemulsi yang dihasilkan berwarna kuning jernih, dengan viskositas sediaan adalah 1193,52 ± 23,42 cPs dan pH adalah 3-4. Tidak ada perubahan yang signifikan dari warna, bau, viskositas dan pH mikroemulsi setelah pengamatan selama 28 hari. Uji freeze-thaw menunjukkan bahwa mikroemulsi stabil selama 6 siklus dan uji sentrifugasi pada 3750 rpm selama 5 jam memperlihatkan tidak adanya pemisahan fasa. Diameter rata-rata dari globul mikroemulsi adalah 18,79 ±1,09 nm. Hasil uji stabilitas dipercepat menunjukkan tidak ada penurunan kadar yang berarti selama penyimpanan 28 hari pada suhu suhu 40â—¦C dan kelembaban 75%. Kadar betametason 17-valerat yang tersisa dalam mikroemulsi adalah 99,96 ± 0,16 μg/mL.Kata kunci : mikroemulsi, betametason 17-valerat, stabilitas.Betamethasone 17-valerate is a topical corticosteroid with anti-inflammatory effects that are widely used in the treatment of dermatitis. This compound has a low solubility in water and degradate into betamethasone 21-valerate in acid or alkaline condition. The aim of this study was to perform formulation of oil in water (o/w) microemulsion system that consist of betamethasone 17-valerate. The evaluations of microemulsion include of organoleptic, pH, viscosity, oil droplet size, physical stability test using centrifugation and freeze-thaw methods and content of active substance during storage at 40°C and RH 75%. The stable O/W microemulsion formula obtained from this study was the formula which consisted of water, isopropyl miristate, Tween 80, ethanol, propylen glycol, PEG 6000 with ratio of 35:10: 36:9:10:2 respectively. The microemulsion was clear and light yellow, the viscosity was 1193.52 ± 23.42 cPs and its pH was 3-4. There was no significant change in color, odor, viscosity and pH of this microemulsion after observation for 28 days. The freeze-thaw test showed that the microemulsion was stable until 6th cycles, and centrifugation test at 3750 rpm for 5 hours showed that there was no phase separation occured. The mean diameters of the microemulsions were 18.79 ± 1.09 nm. The result from accelerated stability test revealed that there was no descent of betametason content after observation for 28 days at 40°C and 75% RH The remaining concentration of betamethasone 17-valerate in microemulsion was 99.96 ± 0.16 μg/mL.Keywords: microemulsion, betametazone 17-valerate, stability

Formulasi Mikroemulsi Glukosamin Hidroklorida

Glukosamin hidroklorida (glukosamin HCl) merupakan senyawa yang sudah populer sebagai suplemen untuk mengurangi rasa nyeri dan kerusakan sendi pada penderita osteoarthritis. Namun terdapat beberapa faktor yang menjadi tantangan dalam pengembangan sediaan glukosamin, yaitu dosis yang besar untuk diabsorpsi secara perkutan serta masalah stabilitas glukosamin di dalam air yang mudah sekali membentuk maillard product. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan mikroemulsi glukosamin HCl untuk penggunaan transdermal sehingga permeabilitas terhadap stratum korneum meningkat dan stabilitas sediaan lebih baik. Dalam penelitian ini glukosamin HCl dikembangkan dalam bentuk mikroemulsi M/A dan diperoleh formula optimum dengan komposisi glukosamin HCl 15%, isopropil miristat 4,2%, Tween 80 22,70%, isopropil alkohol 5,70%, natrium metabisulfit 0,10%, aquadeion 52,30%. Uji karakterisasi menunjukkan mikroemulsi memenuhi persyaratan secara organoleptis, viskositas, serta ukuran globul. Mikroemulsi stabil pada uji sentrifugasi. Sementara uji kadar dengan menggunakan metode KCKT diperoleh hasil 14,9%

FORMULASI DAN UJI POTENSI ANTIOKSIDAN NANOSTRUCTURED LIPID CARRIER (NLC) RETINIL PALMITAT

ABSTRAK Retinil palmitat (RP) merupakan golongan retinioid, yaitu ester vitamin A (Retinol) yang memiliki gugus palmitat pada ujung rantainya. Retinil palmitat banyak digunakan sebagai antioksidan dan anti kerut dalam industri kosmetika. Hal yang perlu diperhatikan dalam formulasi RP yaitu menjaga stabilitas dari panas, cahaya dan oksigen, sehingga perlu dicari sistem yang mampu melindungi RP dari degradasi. Salah satunya dibuat dalam sistem Nanostructured lipid carriers (NLC), sebagaimana diketahui bahwa NLC merupakan sistem penghantaran obat yang bisa meminimalisir degradasi. Tujuan penelitian ini adalah untuk mengembangkan sistem penghantaran NLC untuk meningkatkan stabilitas serta potensi antioksidan dan meningkatkan difusi RP melalui kulit. Bahan-bahan yang digunakan untuk pembuatan NLC dengan metode teknik mikroemulsi yaitu 4% PEG-8 beeswax dan 4% Isopropil miristat sebagai lipid padat dan lipid cair, 13% Polisorbat 80 sebagai surfaktan, dan 10% Sukrosa stearat sebagai kosurfaktan. Karakterisasi yang dilakukan yaitu pengukuran ukuran partikel dan polidisperistas indeks, efisiensi penjerapan, uji difusi dengan Franz diffusion cell, karakterisasi morfologi dengan Transmission electron microscopy (TEM) dan uji aktivitas antioksidan dengan DPPH. NLC-RP memiliki ukuran partikel 65,63±1,09 nm, indeks polidispersitas 0,32±0,07, efisiensi penjerapan 94,55±0,76%, hasil uji difusi tertinggi yaitu pada NLC-RP 52,58±4,37%, diikuti krim NLC-RP 36,36±1,46%, krim RP 18,70±2,13% dan emulsi RP 18,22±1,50%. Uji stabilitas fisika dan kimia NLC-RP disimpan selama 60 hari pada suhu 25°C RH 65% dan 40°C RH 75% menunjukan bahwa tidak ada perubahan pada kondisi tersebut. Dari penelitian ini didapat kesimpulan bahwa NLC-RP mampu menjaga stabilitas retinil palmitat. Sedangkan NLC-RP yang dimasukan kedalam krim mengalami penurunan kadar sebanyak 58,15% pada suhu ruang dan 70,05% pada suhu 40°C serta penurunan potensi antioksidan akibat keberadaan basis krim.Kata kunci: antioksidan, DPPH, nanostructured lipid carrier, retinil palmitatRETINYL PALMITATE NANOSTRUCTURED LIPID CARRIER (NLC) FORMULATION AND ANTIOXIDANT POTENTIAL TEST ABSTRACT Retinyl palmitate (RP), member of retinoid family is an ester of retinol with palmitate functional group at the end of the chain. RP is commonly used as antioxidants and anti-wrinkle component in cosmetic industry. RP instability requires a formulation system which makes it stable against heat, light and oxygen, such as Nanostructured Lipid Carriers (NLC). NLC is known as notable drug delivery system to minimize degradation. The aim of this research is to develop NLC delivery system to improve stability and antioxidant activity and increase RP diffusion through the skin. Materials used in NLC formulation were obtained using microemulsion technique are 4% PEG-8 beeswax and 4% isopropyl myristate as lipids in solid and liquid form, respectively; 13% polysorbate 80 as surfactant and 10% sucrose stearate as cosurfactant. Characterization NLC were evaluated using particle size measurement, polydispersity index, entrapment efficiency, in vitro diffusion testing using Franz diffusion cell, morphological characterization using Transmission Electron Microscopy (TEM) and antioxidant activity using DPPH. Particle size of NLC-RP was 65,63±1,09 nm, polydispersity index of 0,32±0,07, entrapment efficiency of 94,55±0,76%. Penetration result showed liquid NLC-RP difusion the highest 52,58±4,37%, followed by NLC-RP in cream 36,36±1,46%, RP in cream 18,70±2,13% and RP in emulsion 18,22±1,50%. Physical and chemical stability testing NLC-RP were stored for 60 days at 25°C RH 65% and 40°C RH 75%, the results shown there are no changed in these condition. Research results showed NLC-RP is able to maintain stability of RP, meanwhile NLC RP in cream formulation shows 58.15% amount decrease in room temperature and 70.05% amount decrease at 400C, and antioxidant activity decrease due to cream formulation.Keywords: antioxidant, DPPH, nanostructured lipid carrier, retinyl palmitat

Formulasi Sediaan Emulgel Untuk Penghantaran Transdermal Ketoprofen

Ketoprofen adalah obat golongan anti inflamasi non-steroid (AINS) yang banyak digunakan untuk mengobati nyeri dan inflamasi. Penggunaan oral ketoprofen dapat menimbulkan berbagai efek samping sistemik. Pemakaian transdermal diketahui mampu mencapai konsentrasi efektif pada jaringan target, dengan konsentrasi plasma yang lebih rendah dibanding penggunaan oral, sehingga dapat mengurangi resiko efek samping sistemiknya. Penelitian ini bertujuan untuk membuat sediaan emulgel untuk penghantaran transdermal ketoprofen. Propilenglikol 10% dan menthol 3% digunakan sebagai peningkat penetrasi. Sediaan dievaluasi meliputi pengamatan organoleptik, pH, viskositas, serta pengujian stabilitas fisik menggunakan metode sentrifugasi dan freeze thaw. Selanjutnya dilakukan uji difusi in vitro dan uji iritasi kulit dan mata pada kelinci. Sediaan emulgel memenuhi kriteria stabilitas fisik berdasarkan uji sentrifugasi dan freeze thaw. Nilai pH dan viskositas sediaan relatif stabil selama kurun waktu penyimapanan 120 hari pada suhu kamar. Propilenglikol dan mentol dapat meningkatkan difusi perkutan ketoprofen, yang berbeda signifikan dibandingkan emulgel tanpat peningkat penetrasi (p<0,05). Formula emulgel bersifat sedikit mengiritasi kulit dengan nilai indeks iritasi kutan 0,83-1,17 (nilai maksimal 8), tetapi tidak mengiritasi mata.Kata kunci: Ketoprofen, transdermal, emulgel, peningkat penetrasi.AbstractKetoprofen as an non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) used for pain and inflamation treatment. However, there are some serious adverse effects associated with oral use of NSAIDs. Transdermal route is known to reach effective local concentration with low plasma concentration resulting in reduction systemic adverse effects. The objectives of this study was to formulate emulgel of ketoprofen for transdermal delivery. Ketoprofen emulgel was prepared using 10% of propilene glycol and 3% of menthol as penetrant enhancer. Evaluation of preparation included organoleptic evaluation, pH, viscocity, and physical stability test using centrifugation and freeze thaw method. Skin permeation was evaluated in vitro using spangler membrane and irritation effect test on rabbits. Emulgels were stable after centrifugation and freeze thaw test. The viscosity and pH of preparations were relatively stable during storage at room temperature for 120 days. Propylenglycol and menthol increased diffusion rate of ketoprofen, differ significantly from emulgel without enhancer (p<0.05). Emulgel preparation were slightly irritate to the skin with irritation index 0.83-1.17 (maximum value 8) but was not irritate to the eyes.Keywords: Ketoprofen, transdermal, emulgel, penetrant enhance

Formulasi Sediaan Liposom Nimodipin: Studi Pengaruh Komposisi Lipida Terhadap Efisiensi Inkorporasi Nimodipin dan Stabilitas Ukuran Partikel Liposom

Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan formula sediaan liposom nimodipin. Secara khusus penelitian ini dilakukan untuk mengetahui pengaruh jumlah fosfolipida dan kolesterol terhadap efisiensi inkorporasi nimodipin dan stabilitas ukuran partikel liposom. Liposom multilamelar dihasilkan menggunakan metode lapis tipis. Pengecilan ukuran partikel dilakukan menggunakan metode homogenisasi tekanan tinggi. Karaketerisasi ukuran partikel dilakukan menggunakan metode light scattering. Penetapan efisiensi inkorporasi nimodipin dilakukan menggunakan metode spektrofotometri UV derivatif. Hasil penelitian menunjukkan perbandingan mol fosfolipida/nimodipin (20:1) merupakan perbandingan optimal yang memberikan efisiensi inkorporasi nimodipin dalam liposom mendekati 100%. Rasio mol ini juga memberikan stabilita ukuran partikel yang baik pada uji freeze thaw.Kata kunci: liposom, nimodipin, fosfolipida, fosfatidilkolin, kolesterolAbstractPurpose of this research is to develop liposome formulation of nimodipine. The research specifically conducted to determine effect of phospholipid and cholesterol on nimodipine incorporation efficiency and particle size stability. Multilamellar liposome was prepared using thin-layer method. Reduction of particle size was done by high-pressure homogenization. Light scattering method was used to characterize particle size of liposome. Evaluation of incorporation efficiency was performed using UV derivative spectroscopic method. The result showed that molar ratio of phospholipid:nimodipine (20:1) was an optimal ratio in liposome formulation which could give incorporation efficiency of nimodipine approached to 100%. This ratio also provided good particle size stability in freeze thaw test.Keywords: liposome, nimodipine, phospholipid, phosphatidylcholine, cholestero

Formulasi Dan Evaluasi Mikroemulsi Gel Minyak Chamomile Serta Uji Aktivitas Antioksidan

Background: Chamomile essential oil contains various kinds of chemical compounds that was useful for skin. One of them was capable to provided good protection against free radicals. Objectives: The aim of this study was to develop topical antioxidant formulation in the form of microemulsion gel that had good stability and safe for skin. Material and Methods: This study began with determined oil concentration to incorporated into microemulsion formula.Furthermore, optimization of the surfactant, cosurfactant and carrier oil concentration to produced clear microemulsion. The evaluation of microemulsion include of organoleptic, pH, viscosity, oil droplet size, oil droplet morphology, freeze thaw test and antioxidant activity test for 28 days. Then microemulsion was incorporated into gel base to form microemulsion gel. The evaluation of microemulsion gel include of organoleptic, pH, viscosity, freeze thaw test, antioxidant activity test and irritation test. Results: Optimization results of surfactant, cosurfactant and carrier oil which can produced clear microemulsion were Tween 80 30%, PEG 400 10% and Virgin Coconut Oil (VCO) 5%. Microemulsion had good stability indicated by pH range of 5 during stored at room temperature and climatic chamber with 75% Relative Humidity, viscosity range from 11 to 12 cps, stable droplets size below 50 nm, and no phase separation observed in centrifugation and freeze thaw test. Chamomile oil microemulsion IC50value of 84.223 ppm. Chamomile oil microemulsion gel was also had good stability indicated by pH value was remain in neutral pH range (7), viscosity from 903 to 967 cps, and no phase separation in freeze thaw test. microemulsion gel IC50 value of 80,785 ppm. Chamomile oil microemulsion gel was not irritated the skin with primary irritation index 0. Conclusions: The results in this study showed that Chamomile oil microemulsion gel had good stability, had antioxidant activity and does not irritated

Pembuatan Sediaan Oral Sustained Release Metformin HCl dalam Bentuk Mikrosfer Pautan Silang Alginat

Metformin hidroklorida (MH) memiliki bioavailabilitas yang relatif rendah dan waktu paruh pendek sehingga dibutuhkan sediaan dengan sistem sustained release, salah satu bentuknya adalah mikrosfer. Pembuatan mikrosfer dilakukan dengan cara teknik emulsifikasi diikuti pautan silang dengan ion kalsium secara gelasi internal dan eksternal. Hasil menunjukkan mikrosfer mengandung MH yang dihasilkan dengan metode emulsifikasi-gelasi eksternal lebih baik dibandingkan dengan gelasi internal dilihat dari efisiensi penjeratan, bentuk dan karakteristik mikrosfer serta distribusi ukuran partikel. Hasil Scanning Electron Micrograph (SEM) menunjukkan kedua mikrosfer hasil gelasi eksternal ataupun internal memiliki bentuk kurang sferis tapi tidak membentuk agregat, permukaan mikrosfer hasil gelasi internal lebih berpori dibandingkan dengan hasil gelasi eksternal serta pada kedua permukaan mikrosfer terlihat adanya MH. Efisiensi penjeratan paling optimal ditunjukkan oleh formula dengan gelasi eksternal (ME 16.2) yaitu 67,47% } 1,91 dengan profil pelepasan menunjukkan bahwa mikrosfer dapat memberikan pelepasan diperlambat hingga 8 jam dengan kinetika pelepasan mendekati kinetika pelepasan orde satu yaitu r2=0,940 untuk pelepasan di CSL pH 1,2 dan r2=0,984 untuk pelepasan di CSU pH 6,8.Kata kunci: Metformin HCl, mikroenkapsulasi, gelasi eksternal dan gelasi internal, mikrosfer, natrium alginat.AbstractMetformin hydrochloride (MH) have low bioavailability and short half life therefore require sustained release dosage form, one of its forms is microspheres. Microspheres was prepared by emulsification technique followed by cross linking with calcium ions by external and internal gelation method. The result showed that MH microspheres produced by external gelation were better than internal gelation based on entrapment efficiency, shape and characteristics of the microspheres also particle size distribution. Scanning Electron Micrograph (SEM) picture showed both microsphere from internal and external gelation method have irregular shape, discrete and there is no aggregation. Microspheres surface from internal gelation method more porous than external gelation and there is MH on both microspheres surface. Most optimal entrapment efficiency showed by formula with external gelation method (ME 16.2) is 67.47% } 1.91 with drug release profile showed that microspheres can sustained MH release until 8 hours with drug kinetic release close to first order, it have r2=0.940 for release in SGF pH 1.2 and r2=0984 for release in CSU pH 6.8.Keywords: Metformin HCl, microencapsulation, external gelation and internal gelation, microsphere, sodium alginate

Formulasi dan Evaluasi Efek Anti Kerut Mikroemulsi Ekstrak Beras Hitam (Oryza sativa L.)

Telah dilakukan formulasi mikroemulsi ekstrak beras hitam (Oryza sativa L.) dan evaluasi efek anti kerutnya secara in vivo. Hasil menunjukkan bahwa formula mikroemulsi ekstrak beras hitam yang stabil memiliki komposisi ekstrak beras hitam 4%, VCO 28,8%, Croduret-50-SS 28,8%, gliserin 28,8%, dan dapar sitrat fosfat 9,6% pada pH 3,0. Efektivitas anti kerut ekstrak beras hitam dalam sediaan mikroemulsi lebih besar daripada dalam sediaan emulsi. Penurunan rata-rata level kerut oleh mikroemulsi ekstrak beras hitam adalah 44,46%±19,7%, sedangkan oleh emulsi ekstrak beras hitam adalah 36,6%±19,5%.Kata kunci: beras hitam, mikroemulsi, antikerutAbstractFormulation of black rice extract (Oryza sativa L.) microemulsion and evaluation of its anti-wrinkle effect in vivo have been investigated. The results showed that black rice extract microemulsion has composition as black rice extract of 4%, VCO of 28.8%, Croduret-50-SS of 28.8%, glycerol of 28.8%, and citrate-phosphate buffer pH 3.0 of 9.6%. The anti-wrinkle effectivity of black rice extract in microemulsion form was more than in emulsion form. The average decrease of wrinkle level by black rice extract microemulsion was 44.46%±19.7%, and by black rice extract emulsion was 36.6%±19.5%.Keywords: black rice, microemulsion, anti-wrinkl