Síntesis de un inhibidor de proteasas no proteico constituido por núcleos de indol-acetileno y su estudio de Docking frente a la proteasa principal (MPro) del SARS-CoV-2

Un posible inhibidor de proteasas, que contiene un núcleo de indol y un polar aromático acetileno, fue diseñado y sintetizado. Este derivado de indol tiene una arquitectura molecular afín a especies biológicamente relevantes y se obtuvo a través de cinco pasos sintéticos con un rendimiento total del 37 % a partir del 2,2´-(fenilazanodiil)di(etano-1-ol). El derivado de indol se evaluó mediante ensayos de acoplamiento utilizando como diana molecular la proteasa principal (SARS-CoV-2-Mpro), que juega un papel clave en el proceso de replicación de este virus. Además, el derivado de indol se evaluó como un inhibidor de la enzima calicreína 5 (KLK5), que es una proteasa de serina que puede considerarse como un objetivo de fármacos contra el cáncer.A possible inhibitor of proteases, which contains an indole core and an aromatic polar acetylene, was designed and synthesized. This indole derivative has a molecular architecture kindred to biologically relevant species and was obtained through five synthetic steps with an overall yield of 37% from the 2,2´-(phenylazanediyl)di(ethan-1-ol). The indole derivative was evaluated through docking assays using the main protease (SARS-CoV-2-Mpro) as a molecular target, which plays a key role in the replication process of this virus. Additionally, the indole derivative was evaluated as an inhibitor of the enzyme kallikrein 5 (KLK5), which is a serine protease that can be considered as an anticancer drug target

Tratamiento con glucocorticoides en pacientes con inflamación relacionada a angiopatía amiloide cerebral: ¿qué tan útil son?

Objective. The objective of this review is to analyze the most recent evidence on the usefulness of glucocorticoids in patients with Inflammation Related to Cerebral Amyloid Angiopathy (IrCAA). Methods. Systematic review. A bibliographic search was carried out in the search engines and databases PubMed, ScienceDirect, Embase, EBSCO and MEDLINE databases, including any article related to the evaluation of the usefulness, efficacy or safety of glucocorticoids on inflammation of the cerebral amyloid angiopathy, would be included, giving priority to original studies and systematic reviews and meta-analyses. Results. It was found that the current evidence on its use is limited, deriving mainly from case reports, case series and retrospective studies. However, it seems that these agents cause a favorable response with partial resolution of the neurological manifestations immediately and/or progressively in the medium and long term, as well as abnormal imaging changes, given by vasogenic edema and cortical and subcortical microbleeds. although the improvement of the latter is not very marked. Conclusion. Current evidence on the use of glucocorticoids and their impact on clinical and neuroimaging outcomes is limited.Objetivo. El objetivo de esta revisión consiste en analizar la evidencia más reciente sobre la utilidad de los glucocorticoides en pacientes con Inflamación relacionada a Angiopatía Amiloide Cerebral (IrAAC). Métodos. Revisión sistemática. Se llevó a cabo una búsqueda bibliográfica en los motores de búsqueda y bases de datos bases de datos PubMed, ScienceDirect, Embase, EBSCO y MEDLINE, incluyendo cualquier artículo relacionado con la evaluación de la utilidad, eficacia o seguridad de los glucocorticoides sobre la inflamación de angiopatía amiloide cerebral, sería incluido, dando prioridad a los estudios originales y a las revisiones sistemáticas y meta-análisis. Resultados. Se encontró que, la evidencia actual sobre su uso es limitada, derivando principalmente de casos reporte, series de casos y estudios retrospectivos. No obstante, parece ser que estos agentes ocasionan una respuesta favorable con solución parcial de las manifestaciones neurológicas de manera inmediata y/o progresiva a mediano y largo plazo, así como de los cambios anormales imagenológicos, dados por edema vasogénico y microsangrados corticales y subcorticales, aunque la mejoría de este último, no es muy marcado. Conclusión. La evidencia actual sobre el uso de glucocorticoides y su impacto sobre desenlaces clínicos y neuroimagenológicos es limitada

Generations No.9: The UNAB children's orchestra

Hacer parte del grupo de 38 Instituciones de Educación Superior (IES) con Acreditación de Alta Calidad de un total de 288 en el país, es fruto de un trabajo arduo y minucioso a lo largo del tiempo, basado en la premisa fundamental de ofrecer estándares de excelencia en la educación, y formar ciudadanos con capacidades profesionales que contribuyan al desarrollo de la sociedad. Ustedes, graduados UNAB, como parte de ese grupo de profesionales, son además de nuestro orgullo, una de las razones por la cuales este año iniciamos nuevamente el proceso de Autoevaluación con miras a la renovación de la Acreditación Institucional y alcanzarla por segunda vez, será una recompensa a la gratificante misión educativa que ha consolidado la UNAB por más de 60 años en la región.Editorial; Por Alberto Montoya Puyana…3 Lenguaje musical que une la ciudad; Por Redacción Generaciones UNAB…4 La voz del graduado…7 Nuevo convenio con trabajando.com; Por Luz Yaqueline Hernández Castañeda…8 En busca de renovar la Acreditación Institucional; Por Redacción Generaciones UNAB…10 “Contrapunto en la rivera y en la montaña”; Por Carlos Ernesto Acosta Posada…14 Desafíos para el ejercicio de la salud pública; Por Rafael Pérez Rincón…17 Logística: Ventaja competitiva para el éxito; Por Victoria Andrea Sarmiento Gómez…21 La investigación en el campo musical; Por Johanna Calderón Ochoa…24 Emprendimiento hecho en Santander; Por Redacción Generaciones UNAB…27 Graduados destacados; Por Redacción Generaciones UNAB…30 Generaciones en cifras; Por Redacción Generaciones UNAB…37 Mercadeo Institucional; Por Redacción Generaciones UNAB…38 Noticias breves…40 Encuentros…42Being part of the group of 38 Higher Education Institutions (IES) with High Quality Accreditation out of a total of 288 in the country, is the result of arduous and meticulous work over time, based on the fundamental premise of offering standards of excellence in education, and train citizens with professional skills that contribute to the development of society. You, UNAB graduates, as part of this group of professionals, are also our pride, one of the reasons why this year we started the Self-Assessment process again with a view to renewing Institutional Accreditation and achieving it for the second time, will be a reward for the gratifying educational mission that UNAB has consolidated for more than 60 years in the region

Epidemiology of drug resistance: The case of Staphylococcus aureus and coagulase-negative staphylococci infections Epidemiología de la resistencia bacteriana: el caso de Staphylococcus aureus y las infecciones Staphylococcus coagulasa negativas

Objective. To study the activity of several antibiotics against Staphylococcus spp. Material and Methods. The study included 1209 strains of Staphylococcus spp. from two institutions; Instituto Nacional de Pediatría (National Institute of Pediatrics) and Hospital Infantil de México Federico Gómez (Mexico City Children's Hospital). Minimum Inhibitory Concentrations of all antibiotics were determined by the agar macrodilution technique and standard methods from the National Committee for Clinical Laboratory Standards. Results. Resistance of S. aureus was 14.2% and that of coagulase-negative staphylococci was 53.4%. The activity of different antibiotics is presented in detail. Conclusions. Surveillance of strains resistant to methicillin is necessary.Objetivo. Determinar la frecuencia de la resistencia a la meticilina y la actividad de varios antibióticos. Material y métodos. Se incluyeron 1 209 cepas de Staphylococcus spp. procedentes de pacientes del Instituto Nacional de Pediatría y del Hospital Infantil de México Federico Gómez. Se utilizó la técnica de dilución en placas con agar. El procedimiento e interpretación fueron acordes con lo establecido por el National Committee for Clinical Laboratory Standards. Resultados. La frecuencia de la resistencia de S. aureus fue de 14.2% y de 53.4% en los Staphylococcus coagulasa negativa. La actividad de otros antimicrobianos se presenta en el texto. Conclusiones. Es necesario vigilar continuamente la progresión de la resistencia de Staphylococcus spp. a la meticilina

Epidemiology of drug resistance: The case of Staphylococcus aureus and coagulase-negative staphylococci infections

Objective. To study the activity of several antibiotics against Staphylococcus spp. Material and Methods. The study included 1209 strains of Staphylococcus spp. from two institutions; Instituto Nacional de Pediatría (National Institute of Pediatrics) and Hospital Infantil de México Federico Gómez (Mexico City Children's Hospital). Minimum Inhibitory Concentrations of all antibiotics were determined by the agar macrodilution technique and standard methods from the National Committee for Clinical Laboratory Standards. Results. Resistance of S. aureus was 14.2% and that of coagulase-negative staphylococci was 53.4%. The activity of different antibiotics is presented in detail. Conclusions. Surveillance of strains resistant to methicillin is necessary

In vitro antimicrobial susceptibility in clinical isolates of Enterococcus species Susceptibilidad antimicrobiana in vitro en aislamientos clínicos de Enterococcus species

OBJECTIVE: To describe the antimicrobial activity of several antimicrobial agents against 97 clinical significant isolates of Enterococcus spp. MATHERIAL AND METHODS: During a 2-year prospective study at Instituto Nacional de Pediatria (National Institute of Pediatrics) in Mexico City. Ninety seven strains of Enterococcus spp. (60 E. faecalis and 37 E. faecium) were tested against 11 antibiotics. Susceptibility tests were performed with agar, according to the standards of the sNational Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS). Isolates were screened for high-level resistance (HLR) to beta-lactams, aminoglycosides, glycopeptides and other antibiotics, as well as for vancomycin-phenotypes. Differences between proportions were evaluated with chi2 of Fisher exact fest. RESULTS: Overall resistance rates to the antibiotics tested were: 17/97 (17.5%) to penicillin, ampicillin, amoxicillin-clavulanate and imipenem. There was neither HLR nor beta-lactamase production; 74/97 (48.4%) were resistant to erythromycin; 60% to ciprofloxacin; 31/97 (32%) to gentamicin, and 55/97 (56.7%) to streptomycin. Seven strains were vancomycin-resistant enterococci (VRE), all of them identified as E. faecium; 5/7 with Van A and 2/7 with Van B phenotypes. All the isolates were susceptible to linezolid. The difference in susceptibility among species was significant. CONCLUSIONS: Mutidrug-resistant enterococci is a real problem and continuous surveillance is necessary. The microbiology laboratory is the first line of defense against the spread of multiantibiotic-resistan enterococci in the hospital environment . All the strains recovered should be tested for susceptibility to ampicillin, streptomycin, gentamicin and glycopeptides.OBJECTIVO: Describir la actividad antimicrobiana de varios antibióticos, contra 97 cepas de Enterococcus spp., consideradas como aislamientos clínicamente significativos. MATERIAL Y MÉTODOS: En un estudio prospectivo de dos años, (enero de 1998 a diciembre de 1999) hecho en el Instituto Nacional de Pediatría en la Ciudad de México, se procesaron 97 cepas de Enterococcus (60 de Enterococcus faecalis y 37 de Enterococcus faecium, contra 11 antibióticos. La prueba de susceptibilidad se elaboró con agar, de acuerdo con los estándares del Comité Nacional para el Laboratorio Clínico (NCCLS). Todos los aislamientos fueron probados para determinar la resistencia elevada en contra de beta-lactámicos, aminoglucósidos y glicopéptidos. Asimismo, se determinó el fenotipo de resistencia hacia la vancomicina. Se evaluaron diferencias de proporciones con ji2 o prueba exacta de Fisher. RESULTADOS: La resistencia en general hacia los antibióticos probados fue 17/97 (17.5%) a penicilina, ampicilina, amoxicilina-clavulanato e imipenem. No se encontró resistencia elevada ni presencia de producción de beta-lactamasas; 74/97 (48.4%) fueron resistentes a eritromicina, 60% resistentes a ciprofloxacina, 31/97 (32%) resistentes a gentamicina y 55/97 (56.7%) resistentes a estreptomicina. Siete cepas fueron resistentes a vancomicina, todas ellas E. faecium; 5/7 con el fenotipo A y 2/7 con el fenotipo B. Todas las cepas aisladas fueron susceptibles al linezolid. La diferencia en la susceptibilidad antimicrobiana entre las especies fue significativa. CONCLUSIONES: La resistencia antimicrobiana múltiple de Enterococcus spp. es un problema real y es necesaria su vigilancia. El laboratorio de microbiología es la primera línea de defensa en contra de la diseminación de enterococos con resistencia múltiple en el ambiente hospitalario. Todas las cepas aisladas deberían ser probadas en contra de ampicilina, estreptomicina, gentamicina y glicopéptidos

In vitro antimicrobial susceptibility in clinical isolates of Enterococcus species

OBJECTIVE: To describe the antimicrobial activity of several antimicrobial agents against 97 clinical significant isolates of Enterococcus spp. MATHERIAL AND METHODS: During a 2-year prospective study at Instituto Nacional de Pediatria (National Institute of Pediatrics) in Mexico City. Ninety seven strains of Enterococcus spp. (60 E. faecalis and 37 E. faecium) were tested against 11 antibiotics. Susceptibility tests were performed with agar, according to the standards of the sNational Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS). Isolates were screened for high-level resistance (HLR) to beta-lactams, aminoglycosides, glycopeptides and other antibiotics, as well as for vancomycin-phenotypes. Differences between proportions were evaluated with chi2 of Fisher exact fest. RESULTS: Overall resistance rates to the antibiotics tested were: 17/97 (17.5%) to penicillin, ampicillin, amoxicillin-clavulanate and imipenem. There was neither HLR nor beta-lactamase production; 74/97 (48.4%) were resistant to erythromycin; 60% to ciprofloxacin; 31/97 (32%) to gentamicin, and 55/97 (56.7%) to streptomycin. Seven strains were vancomycin-resistant enterococci (VRE), all of them identified as E. faecium; 5/7 with Van A and 2/7 with Van B phenotypes. All the isolates were susceptible to linezolid. The difference in susceptibility among species was significant. CONCLUSIONS: Mutidrug-resistant enterococci is a real problem and continuous surveillance is necessary. The microbiology laboratory is the first line of defense against the spread of multiantibiotic-resistan enterococci in the hospital environment . All the strains recovered should be tested for susceptibility to ampicillin, streptomycin, gentamicin and glycopeptides