Stevia Genus: Phytochemistry and Biological Activities Update

The Stevia genus (Asteraceae) comprises around 230 species, distributed from the southern United States to the South American Andean region. Stevia rebaudiana, a Paraguayan herb that produces an intensely sweet diterpene glycoside called stevioside, is the most relevant member of this genus. Apart from S. rebaudiana, many other species belonging to the Stevia genus are considered medicinal and have been popularly used to treat different ailments. The members from this genus produce sesquiterpene lactones, diterpenes, longipinanes, and flavonoids as the main types of phytochemicals. Many pharmacological activities have been described for Stevia extracts and isolated compounds, antioxidant, antiparasitic, antiviral, anti-inflammatory, and antiproliferative activities being the most frequently mentioned. This review aims to present an update of the Stevia genus covering ethnobotanical aspects and traditional uses, phytochemistry, and biological activities of the extracts and isolated compounds.Fil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Laurella, Laura Cecilia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Martini, María Florencia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Catalán, Cesar A. N.. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química Orgánica; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentin

Anthelmintic activity of Stevia aristata extract on Echinococcus granulosus: in vitro and in vivo study

Cystic echinococcosis (CE) is a worldwide zoonotic disease caused by Echinococcus granulosus, which produces long-term infections in humans and animals. Available anti-parasitic treatment against CE is mostly limited to the use of benzimidazoles, mainly albendazole (ABZ). However, it has undesirable side effects and their efficacy is about 50%. Based on the problematic described, new treatment alternatives are urgently needed. Plants from the Stevia genus (Asteraceae) are a potential source of anti-protozoal and anti-microbial compounds. The aim of the present study was to evaluate the in vitro and in vivo efficacy of the Stevia aristata dichloromethane extract against E. granulosus. Viable and free protoscoleces or cysts were treated with 100, 50, 10 and 5 μg/ml of the extract. Viability assessment using the methylene blue exclusion test and scanning electron microscopy (SEM) (for protoscoleces) or evaluation of germinal layer collapse (for cysts) was performed. CF-1 mice (n=30) infected with E. granulosus were allocated into the following experimental groups (6 months post-infection): (1) Control, (2) ABZ 25 mg/kg, every 24 h for 30 days; (3) S. aristata 50 mg/kg, every 24 h for 23 days. At the end of the treatment the weight of the cysts was recorded and samples were analysed by SEM. Protoscoleces viability decreased quickly with 100 µg/ml, reaching 0% after 20 days of treatment. After 4 days of incubation, the collapse of the germinal layer was observed in 60 ± 5.8% and 83.3 ± 12.0% of cysts treated with 50 and 100 µg/ml, respectively. Whilst ultrastructural damage was observed in the cysts obtained from S. aristata or ABZ treated mice, no significant differences in the weight of the cysts were obtained (P > 0.05). In conclusion, S. aristata treatment caused high protoscolicidal and cysticidal effects, but not significant reduction in the weight of the cysts in experimentally infected mice.Fil: Albani, Clara Maria. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente. - Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Centro Cientifico Tecnologico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente.; ArgentinaFil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Fabbri, Julia. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente. - Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Centro Cientifico Tecnologico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente.; ArgentinaFil: Pensel, Patricia Eugenia. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente. - Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Centro Cientifico Tecnologico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente.; ArgentinaFil: Fasciani, Lara. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente. - Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Centro Cientifico Tecnologico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente.; ArgentinaFil: Hernandez, N.. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Paladini, A.. Universidad Nacional de Mar del Plata. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Biología. Laboratorio de Zoonosis Parasitarias; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Elissondo, María Celina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente. - Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Centro Cientifico Tecnologico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones En Produccion, Sanidad y Ambiente.; ArgentinaLXVI Annual Meeting of Sociedad Argentina de Investigación Clínica (SAIC); LXIX Annual Meeting of Sociedad Argentina de Inmunología (SAI); LIII Annual Meeting of Asociación Argentina de Farmacología Experimental (AAFE) y XI Annual Meeting of Asociación Argentina de Nanomedicinas (NANOMED-AR)ArgentinaSociedad Argentina de Investigación ClínicaSociedad Argentina de InmunologíaAsociación Argentina de NanomedicinasAsociación Argentina de Farmacología Experimenta

Anti-trypanosoma cruzi activity of extracts from Argentinean asteraceae species

The anti-Trypanosoma cruzi activity of extracts from 13 Argentinean Asteraceae species was determined. Dichloromethane and methanol extracts of Acmella bellidioides, Aspilia silphioides, Viguiera tuberosa, Calyptocarpus biaristatus, Hyalis argentea, Helenium radiatum, Gaillardia megapotamica, Verbesina subcordata, Gymnocoronis spilanthoides, Viguiera anchusaefolia, Thelesperma megapotamicum, Zexmenia buphtalmiflora, and Vernonia plantaginoides were evaluated in-vitro against Trypanosoma cruzi epimastigotes. A. silphioides, V. tuberosa, V. subcordata, G. spilanthoides, G. megapotamica, T. megapotamicumand Z. buphtalmiflora dichloromethane extracts showed trypanocidal activity with inhibitions higher than 60% at a concentration of 10 µg/mL. The methanol extracts of H. radiatum and G. megapotamica were the most active with nhibitions of 70.1 and 77.7%, respectively at 10 µg/mL. The chromatographic profiles of the most active extracts showed bands and major peaks that could be attributed to flavonoids and terpenoid compounds.Fil: Selener, Mariana Gabriela. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Elso, Orlando German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Grosso, Carla. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Borgo, Jimena. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Clavin, Maria Liliana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; ArgentinaFil: Cazorla, Silvia Ines. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Centro de Referencia para Lactobacilos; ArgentinaFil: Redko, Flavia del Carmen. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; Argentin

Educational experience of the Pharmacognosy course in the context of the pandemic

La pandemia del Covid-19 impactó en los distintos niveles educativos, incluido el universitario. En estesentido, se adecuaron los contenidos de los seminarios y trabajos prácticos de Farmacognosia, materiadel octavo cuatrimestre de la carrera de Farmacia de la Universidad de Buenos Aires, a la instanciavirtual. A su vez, se recurrió a diversas estrategias e implementación de herramientas para fomentarla comunicación, la participación activa de los alumnos, el trabajo colaborativo y la comprensión delos contenidos. Los resultados obtenidos, referidos a la implementación de plataformas y recursos enlos temas de procesos extractivos y grupos fitoquímicos I, son alentadores y demuestran el interésy participación de los alumnos contribuyendo al proceso de enseñanza-aprendizaje en la instanciavirtual.The Covid-19 pandemic has impacted on different educational levels, including university. In this sense, the contents of the classrooms (seminars and practical works) of Pharmacognosy, subject of the eighth semester of Pharmacy studies of the University of Buenos Aires, were adapted to the virtual instance. At the same time, various strategies and the implementation of tools were used to promote communication, active participation of students, understanding of the contents and collaborative work. The results obtained, referring to the implementation of platforms and resources on the issues of extractive processes and phytochemical groups I, are encouraging and demonstrate the interest and participation of the students contributing to the teaching-learning process in the virtual instance.Fil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Borgo, Jimena. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Hernández, Natalia. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Lladró, Lucila. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Sgarlata, Tomás. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Iglesias, Catalina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Ulloa, Jerónimo Luis. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Ouviña, Adriana Graciela. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Catalano, Alejandra Vanina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Redko, Flavia del Carmen. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; Argentin

Recent patents involving sesquiterpene lactones with therapeutic application

Sesquiterpene lactones are secondary metabolites mainly found in the Asteraceae family. These compounds are based on a fifteen carbon skeleton containing an α,β-unsaturated-γ-lactone moiety. Occasionally, a saturated γ-lactone or a closely related functionality can be found in place of a classical α,β-unsaturated-γ-lactone moiety. According to their carbocyclic skeletons,, they are classified into four major groups: germacranolides, eudesmanolides, guaianolides and pseudoguaianolides.This type of compounds has a wide range of biological activities, such as anti-inflammatory, antiparasitic, antiviral, cytotoxic, among others. The biological activity of sesquiterpene lactones can largely be attributed to the presence of the α-methylene-γ-lactone group in its chemical structure. Chemical transformations of sesquiterpene lactones have been a strategy for improving the activity as well as the bioavailability of this type of compounds. In this chapter, a summary of the patents onsesquiterpene lactones with therapeutic application published over the past ten years (2009-2019), are presented. Both natural and semisynthetic derivatives are considered, focusing on sesquiterpene lactones as candidates for the development of new drugs for the treatment of different disorders.Fil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Elso, Orlando German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Laurella, Laura Cecilia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentin

Experiencia educativa de la asignatura Farmacognosia en el contexto de la pandemia (Experiencias)

The Covid-19 pandemic has impacted on different educational levels, including university. In this sense, the contents of the classrooms (seminars and practical works) of Pharmacognosy, subject of the eighth semester of Pharmacy studies of the University of Buenos Aires, were adapted to the virtual instance. At the same time, various strategies and the implementation of tools were used to promote communication, active participation of students, understanding of the contents and collaborative work. The results obtained, referring to the implementation of platforms and resources on the issues of extractive processes and phytochemical groups I, are encouraging and demonstrate the interest and participation of the students contributing to the teaching-learning process in the virtual instance.La pandemia del Covid-19 impactó en los distintos niveles educativos, incluido el universitario. En este sentido, se adecuaron los contenidos de los seminarios y trabajos prácticos de Farmacognosia, materia del octavo cuatrimestre de la carrera de Farmacia de la Universidad de Buenos Aires, a la instancia virtual. A su vez, se recurrió a diversas estrategias e implementación de herramientas para fomentar la comunicación, la participación activa de los alumnos, el trabajo colaborativo y la comprensión de los contenidos. Los resultados obtenidos, referidos a la implementación de plataformas y recursos en los temas de procesos extractivos y grupos fitoquímicos I, son alentadores y demuestran el interés y participación de los alumnos contribuyendo al proceso de enseñanza-aprendizaje en la instancia virtual

In vitro and in vivo anthelminthic activity of Stevia multiaristata extract on Echinococcus granulosus

Cystic echinococcosis (CE) is a worldwide zoonotic disease caused by the larval stage of the parasite Echinococcus granulosus, which causes long-term infections in humans and animals, being a serious public health problem . Albendazole (ABZ), the main drug used against CE, has undesirable side effects and its efficacy is about 50%. Thus, new treatment alternatives are urgently needed. Plants from Stevia genus (Asteraceae) are a potential source of antiprotozoal and antimicrobial compounds. The antiparasitic activity of extracts from different Stevia species has recently been demonstrated on Trypanosoma cruzi and Leishmania braziliensis. In the current study, we demonstrated the in vitro efficacy of the Stevia multiaristata extract against protoscoleces and murine cyst of E. granulosus. Moreover, we investigated the clinical efficacy of the S. multiaristata extract in a murine model of CE. S. multiaristata extract caused a rapid decrease on protoscoleces viability, reaching 0% at day 6 with the concentration of 100 μg/ml. At the ultrastructural level, protoscoleces treated with 100 μg/ml experimented a total loss of morphology at day 3 post-incubation. Loss of turgidity was detected in 95% of cysts incubated during 2 days with 10 μg/ml and the collapse of the germinal layer was observed in 60% of cysts treated with 5 μg/ml during 4 days. Although the median weight of cysts recovered from ABZ treated mice was lower than the observed in the control group, no significant differences were found (P > 0.05). In contrast, S. multiaristata treatment caused a significant decrease in the weight of the cysts compared with control group (P < 0.05). In conclusion, S. multiaristata extract demonstrated a marked in vitro and in vivo effect against E. granulosus larval stage.Fil: Albani, Clara Maria. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; ArgentinaFil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Sgarlata, Tomás. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Fabbri, Julia. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; ArgentinaFil: Pensel, Patricia Eugenia. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; ArgentinaFil: Fasciani, L.. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; ArgentinaFil: Martini, Fernando Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Paladini, A.. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Veterinarias; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Elissondo, María Celina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; Argentina10th Anniversary Online SymposiumMunsterAlemaniaResearch Network Natural Products Neglected Disease

Plant Extracts and Phytochemicals from the Asteraceae Family with Antiviral Properties

Asteraceae (Compositae), commonly known as the sunflower family, is one of the largest plant families in the world and includes several species with pharmacological properties. In the search for new antiviral candidates, an in vitro screening against dengue virus (DENV) was performed on a series of dichloromethane and methanolic extracts prepared from six Asteraceae species, including Acmella bellidioides, Campuloclinium macrocephalum, Grindelia pulchella, Grindelia chiloensis, Helenium radiatum, and Viguiera tuberosa, along with pure phytochemicals isolated from Asteraceae: mikanolide (1), eupatoriopicrin (2), eupahakonenin B (3), minimolide (4), estafietin (5), 2-oxo-8-deoxyligustrin (6), santhemoidin C (7), euparin (8), jaceidin (9), nepetin (10), jaceosidin (11), eryodictiol (12), eupatorin (13), and 5-demethylsinensetin (14). Results showed that the dichloromethane extracts of C. macrocephalum and H. radiatum and the methanolic extracts prepared from C. macrocephalum and G. pulchella were highly active and selective against DENV-2, affording EC50 values of 0.11, 0.15, 1.80, and 3.85 µg/mL, respectively, and SIs of 171.0, 18.8, >17.36, and 64.9, respectively. From the pool of phytochemicals tested, compounds 6, 7, and 8 stand out as the most active (EC50 = 3.7, 3.1, and 6.8 µM, respectively; SI = 5.9, 6.7, and >73.4, respectively). These results demonstrate that Asteraceae species and their chemical constituents represent valuable sources of new antiviral molecules

Anti-<i>Trypanosoma cruzi</i> Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from <i>Stevia</i> spp.: In Vitro and In Silico Studies

Stevia species (Asteraceae) have been a rich source of terpenoid compounds, mainly sesquiterpene lactones, several of which show antiprotozoal activity. In the search for new trypanocidal compounds, S. satureiifolia var. satureiifolia and S. alpina were studied. Two sesquiterpene lactones, santhemoidin C and 2-oxo-8-deoxyligustrin, respectively, were isolated. These compounds were assessed in vitro against Trypanosoma cruzi stages, showing IC50 values of 11.80 and 4.98 on epimastigotes, 56.08 and 26.19 on trypomastigotes and 4.88 and 20.20 µM on amastigotes, respectively. Cytotoxicity was evaluated on Vero cells by the MTT assay. The effect of the compounds on trypanothyone reductase (TcTR), Trans-sialidase (TcTS) and the prolyl oligopeptidase of 80 kDa (Tc80) as potential molecular targets of T. cruzi was investigated. Santhemoidin C inhibited oligopeptidase activity when tested against recombinant Tc80 using a fluorometric assay, reaching an IC50 of 34.9 µM. Molecular docking was performed to study the interaction between santhemoidin C and the Tc80 protein, reaching high docking energy levels. Plasma membrane shedding and cytoplasmic vacuoles, resembling autophagosomes, were detected by transmission microscopy in parasites treated with santhemoidin C. Based on these results, santhemoidin C represents a promising candidate for further studies in the search for new molecules for the development of trypanocidal drugs

Anthelmintic activity of Stevia multiaristata extract against Echinococcus granulosus sensu stricto

Cystic echinococcosis is a zoonotic disease caused by the larval stage of the parasite Echinococcus granulosus sensu lato. The available anti-parasitic treatment is mostly limited to a continuous administration of albendazole. However, due to its numerous side-effects and efficacy of around 50%, there is a need to find new drugs to improve the treatment for this disease. In the current study, the in vitro and in vivo efficacy of a Stevia multiaristata extract against E. granulosus sensu stricto (s.s.) was demonstrated. Stevia multiaristata extract (100 and 50 g mL-1) caused a quick viability decrease on protoscoleces which was consistent with the observed tegumental alterations. Loss of turgidity was detected in 95 ± 3.4% of cysts incubated with S. multiaristata extract during 2 days (100 g mL-1) and the collapse of the germinal layer was observed in 60 ± 9.3% of cysts treated with 100 g mL-1 of the S. multiaristata extract during 4 days. The half maximal effective concentration value was 69.6 g mL-1 and the selectivity index for E. granulosus s.s. cysts was 1.9. In this clinical efficacy study, the treatment of infected mice with the S. multiaristata extract (50 mg kg-1) caused a significant decrease in the weight of the cysts compared with the control group. These results coincided with the tissue damage observed in the cysts at the ultrastructural level. In conclusion, we observed high protoscolicidal and cysticidal effects, and significant reduction in the weight of the cysts in experimentally infected mice following treatment with the S. multiaristata extract.Fil: Albani, Clara Maria. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; Argentina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Biología. Laboratorio de Zoonosis Parasitarias; Argentina. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas; ArgentinaFil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Fabbri, Julia. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; Argentina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Biología. Laboratorio de Zoonosis Parasitarias; Argentina. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas; ArgentinaFil: Pensel, Patricia Eugenia. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas; Argentina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; Argentina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Biología. Laboratorio de Zoonosis Parasitarias; ArgentinaFil: Fasciani, Lara. Universidad Nacional de Mar del Plata. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Biología. Laboratorio de Zoonosis Parasitarias; ArgentinaFil: Elso, Orlando German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Papademetrio, Daniela Laura. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Microbiología, Inmunología y Biotecnología. Cátedra de Inmunología; ArgentinaFil: Grasso, Daniel Hector. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Fisiopatología; ArgentinaFil: Paladini, Antonela. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Veterinarias. Cátedra de Parasitología y Enfermedades Parasitarias; ArgentinaFil: Beer, Maria Florencia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Farias, Nahuel Emiliano. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones Marinas y Costeras. Universidad Nacional de Mar del Plata. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Investigaciones Marinas y Costeras; ArgentinaFil: Elissondo, Natalia. Laboratorio de Análisis Clínicos; ArgentinaFil: Gambino, Guillermo. Laboratorio de Análisis Clínicos; ArgentinaFil: Zoppi, Jorge. Fundación Medica de Mar del Plata. Hospital Privado de Comunidad; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Elissondo, María Celina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mar del Plata. Instituto de Investigaciones en Producción, Sanidad y Ambiente; Argentina. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas; Argentina. Universidad Nacional de Mar del Plata. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Biología. Laboratorio de Zoonosis Parasitarias; Argentin