Formulation of Metformin HCl Floating Tablet using HPC, HPMC K100M, and the Combinations

Floating tablet is one of the most suitable dosage forms that used for delivering long term drug release. The objective of this study was to evaluate Hydroxypropyl cellulose (HPC), Hydroxypropyl Methyl Cellulose (HPMC) K100M, and the combination as matrix in manufacturing floating tablets. Metformin HCl, an anti-diabetic, was used as a drug model. Metformin HCl floating tablet was manufactured by wet granulation method in three formulas using variation of matrix, which were 40% of HPC (F1), 40% of HPMC K100M (F2), combination of 20% HPC and 20% HPMC K100M (F3). Prior to tablet compaction, evaluation for granules were done which included moisture content, angle of repose using, bulk and tapped density, Hausner ratio, and compressibility. The evaluations of floating tablet were physical properties, floating ability, and in vitro drug release. The average of floating lag time for F1, F2, F3, were 7 minutes 13 seconds; 5 minutes 27 seconds; and 14 minutes 5 seconds, respectively. In addition, the floating time for F1 was 3 hours 16 minutes whereas F2, F3 were more than 48 hours. F2 showed the best floating ability to retain the drug release, which was 84.68% over 8 hours, while F1 and F3 were completely dissolved less than 6 hours.

Formulasi Tablet Kitosan Dan Uji Mukoadesif In-Vitro Dan In-Vivo Sebagai Penutup Luka Pada Lambung Tikus

Kitosan merupakan suatu polisakarida mukoadesif yang telah digunakan dalam bidang farmasi baik sebagai bahan aktif (antimikroba, agen hipokolesterolemia, penurun berat badan) dan sebagai eksipien (pengisi, pengikat dan penghancur). Sifat kitosan yang berinteraksi dengan mukus membentuk suatu lapisan, membuatnya berpotensi dikembangkan sebagai penutup luka lambung. Makalah ini melaporkan hasil penelitian tentang (1) formulasi dan evaluasi tablet kitosan yang dibuat secara cetak langsung dan (2) uji efektifitas sifat mukoadesif kitosan secara in vitro dan in vivo sebagai sediaan penutup luka pada tukak lambung tikus yang telah diinduksi dengan etanol absolut 1 mL/200gBB dan dibandingkan terhadap efektifitas tablet sukralfat (Ulsidex®). Hasil formulasi menunjukkan bahwa tablet kitosan memenuhi persyaratan Farmakope Indonesia meliputi keseragaman bobot (501,90 + 0,0034 mg), diameter dan tebal tablet (12,18 + 0,0034 mm dan 4,21 + 0,0069 mm) dengan kekerasan (6,17 + 1,04 kg/cm2), kerenyahan 0,98% dan waktu hancur rata-rata tablet (9,23 + 0,7023 menit). Uji mukoadesif in vitro dengan metoda Parodi yang dimodifikasi menunjukkan bahwa daya adhesif tablet kitosan meningkat seiring meningkatnya waktu kontak tablet dengan mukosa lambung tikus. Uji mukoadhesif in vivo menunjukkan bahwa tablet kitosan (18 mg/200gBB) dapat menekan secara bermakna (P0,05) jika dibandingkan dengan tablet sukralfat dosis yang sama. Kata kunci: tablet kitosan, uji mukoadesif, penutup luka lambun

Kajian Pengawasan Peredaran Obat Keras di Sumatera Barat oleh BBPOM di Padang

Kemajuan di bidang teknologi dan transportasi menyebabkan produk farmasi dengan cepat menyebar. Tingginya kebutuhan obat keras oleh masyarakat, murahnya harga obat di sarana tidak berwenang, masih rendahnya pengetahuan dan kesadaran masyarakat akan keamanan, kemanfaat dan mutu obat yang disediakan sarana yang berwenang mengakibatkan fenomena tingginya peredaran obat keras di sarana yang tidak berwenang. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui kinerja BBPOM di Padang, tingkat keberhasilan penegakan hukum dan tingkat keberhasilan peningkatan kesadaran masyarakat. Penelitian bersifat evaluatif dengan pendekatan triangulasi. Responden kuesioner sejumlah 70 orang yang berasal dari 7 kabupaten/kota di Sumatera Barat. Responden wawancara terstruktur sejumlah 10 orang yang berasal dari pejabat struktural BBPOM di Padang dan Jayapura. Sebanyak 5 jenis kuesioner divalidasi dengan nilai reliabilitas 0.8427; 0.8507; 0.7493; 0.7399 dan 0.8272. Hasil penelitian menunjukkan bahwa terjadi trend peningkatan peredaran obat keras di TOB sebesar 24%; 45% dan 49%, sedang di swalayan terjadi penurunan sebesar 17%, 17% dan 8%. Penegakan hukum di bidang obat terjadi peningkatan sebesar 33.3%; 70.0% dan penurunan 18.2%. Pemberdayaan konsumen melalui peningkatan pemahaman obat keras (92.9% dan 100.0%). Kesimpulan penelitian ini adalah kinerja BBPOM di Padang telah cukup optimal dengan strategi pengawasan rutin, pemberdayaan konsumen, penegakan hukum dan sinergitas dengan stakeholder terkai

Studi Sistem Dispersi Padat Klaritromisin – Eudragit L100

Solid dispersion made with the weight ratio (b/b) using the dissolving method. DTA analysis of the solid dispersion obtained in Eudragit L 100 affects the position and sharpness of the peak. X-ray diffraction analysis showed that of clarithromycin - Eudragit L 100 is in amorphous form and did not produce a new crystalline phase. SEM analysis showed that crystalline of Eudragit L 100 is smaller (amorphous) and stick to the surface of the clarithromycin crystal. IR spectrophotometer analysis showed that there is no chemical interaction between clarithromycin and Eudragit L 100. Clarithromycin assay was done by HPLC method, using mobile phase methanol and 0.067 M KH2PO4 (13:7) plus fospat acid pH 4.0. The dissolution profile by the time of 60 minutes are clarithromycin 45.73%, CF (1:1) 49.86%, DP (1:1) 51.53%, DP (2:1) 55.87% and DP (1:2) 58.97% respectively. Solid dispersion 1:2 (w/w) have an increased dissolution rate compared to clarithromycin.            Telah dilakukan penelitian pembentukan sistem dispersi padat klaritromisin-Eudragit L100. Dispersi padat dibuat dengan  perbandingan berat (b/b) menggunakan metode pelarutan. Analisa DTA dispersi padat diperoleh pada Eudragit L 100 mempengaruhi posisi dan ketajaman puncak. Analisa difraksi sinar-x menunjukkan bahwa dispersi padat klaritromisin – Eudragit L 100 berupa amorf dan tidak menghasilkan fase kristalin baru. Hasil analisis SEM dispersi padat menunjukkan kristal Eudragit L 100 lebih kecil (amorf) dan menempel pada permukaan kristal klaritromisin. Analisis spektrofotometer IR menunjukkan tidak ada interaksi kimia antara klaritromisin – Eudragit L 100. Penetapan kadar klaritromisin dengan KCKT fase gerak metanol dan 0,067 M KH2PO4 13:7 ditambah asam fospat pH 4,0. Hasil profil disolusi pada waktu 60 menit berturut-turut untuk klaritromisin  45,73%, CF (1:1) 49,86 %,  DP (1:1) 51,53 %, DP (2:1) 55,87 % dan DP (1:2) 58,97 % Dispersi padat 1:2 (b/b) memiliki peningkatan laju disolusi jika dibandingkan dengan klaritromisin

Studi Awal Pemisahan Amilosa dan Amilopektin Pati Singkong Dengan Fraksinasi Butanol – Air

A pleminary study on separation of amylose and amylopectin from cassava starch using fractionation method with butanol-water (1:7) mixture has been done. Amylose .3 gram (11%) (hydro fraction) and amylopectin 4.25 gram (14%) (butanol fraction) were obtained from 30 gram cassava starch. Each fraction was evaluated for their physicochemical properties such as velocity of gelatination, ioine raction, infrared spectra, water absorption and swelling time. Cassava starch, acid starch and soluble starch were used as references

Pembuatan Mikrokristalin Selulosa dari Jerami Padi (Oryzo sativa Linn) dengan Variasi Waktu Hidrolisa

A study about the influence of time on the hydrolisis of "rice straw " to produce microcrystalline cellulose has been done. The hydrolytic process was conducted in 2,5 N hidrochloric acid solution at 100oC for 1 hour, 1,5 hours, 2 hours, 2,5 hours respectively. The physical properties of microcrystalline cellulose yielded were compared to those of Vivacel®102. The results indicated that there was a decrease in the true density value with the increase in hydrolytic time of the microcrystaline cellulose yielded, where as its water adsorption capacity, tapped ani untappeo density values increased. Noticing the physical properties of microcrystalline cellulose, it seemed that the physical properties of microcrystaltine obtained from hydrolisis of the "rice straw " in 2,5 N hydrochloric acid solution at 100o C for 1,5 hours the were more similar to those of Vivacel® 102

Formulasi Mikrokapsul Ranitidin HCl Menggunakan Rancangan Faktorial dengan Penyalut Etil Selulosa

Ranitidine HCl is a histamine H2-antagonist which is used in the treatment of benign gastric and duodenal ulceration. In order to improve its bioavailability and half life time, microcapsule is prepared to extend the dose regiment. The aim of this study was to formulate and optimize ranitidine HCl containing microcapsule to prepare a suitable sustained release delivery system using factorial design. Microspheres were prepared using ethylcellulose by solvent evaporation method. The effect of different formulation variables, including stabilizer concentration (1-2 %) and drug/polymer ratio (2:2-1:2) on appearance, and entrapment efficiency was investigated. Data analysis showed that microspheres with optimum entrapment efficiency could be prepared using 2 % span 80, and 1:2 drug/polymer ratio. The results showed spherical shaped microcapsules, and porous, with realeasing time up to 10,55 hours.Ranitidin HCl adalah H2-antagonis histamin yang digunakan dalam pengobatan ulkus lambung dan duodenum. Formulasi mikrokapsul ranitiditin HCl ditujukan untuk memperpanjang regimen dosis untuk meningkatkan bioavailabilitas dan waktu paruh. Tujuan dari penelitian untuk merumuskan dan mengoptimalkan mikrokapsul ranitidin HCl untuk menyiapkan sistem pelepasan yang sesuai dengan desain faktorial. Mikrokapsul disusun menggunakan etilselulosa dengan teknik penguapan pelarut. Variasi konsentrasi penstabil Span 80 (1-2%) dan rasio obat/polimer (2: 2-1: 2) dilakukan untuk mengamati efek efisiensi penjerapan. Analisis data menunjukkan bahwa mikrokapsul dengan efisiensi penjerapan optimal didapatkan pada formula yang mengandung 2% span 80, dan 1:2 rasio obat/polimer. Hasil penelitian menunjukkan mikrokapsul berbentuk sferis, dan berpori, dengan waktu pelepasan hingga 10,55 jam

Pembuatan Mikrokristalin Selulosa dari Jerami Padi (Oryza sativa Linn.) Dengan Variasi Waktu Hidrolisa

A study about the influence of time on the hydrolisis of ”rice straw” to produce microcrystalline cellulose has been done. The hydrolytic process was conducted in 2.5 N hydrochloric acid solution at 100ºC for 1 hour, 1.5 hours, 2 hours, 2.5 hours respectively. The physical properties of microcrystalline cellulose yielded were compared to those of Vivacel®102. The results indicated that there was a decrease in the true density value with the increase in hydrolytic time of the microcrystalline cellulose yielded, where as its water adsorption capacity, tapped and untapped density values increased. Noticing the physical properties of microcrystalline cellulose, it seemed that the physical properties of microcrystalline obtained from hydrolysis of the “rice straw” in 2.5 N hydrochloric acid solution at 100ºC for 1.5 hours the were more similar to those of Vivacel®102. Keywords : microcrystalline cellulose, Oryza sativa, and hydrolysis

PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION OF AMORPHOUS SOLID DISPERSION OF KETOPROFEN–POLYVINYLPYRROLIDONE K-30

Objective: The aim of the current study was to prepare an amorphous solid dispersion of ketoprofen in polymer PVP K-30 by solvent co-evaporation technique and to characterize the physicochemical properties. Methods: An amorphous solid dispersion of ketoprofen, a water insoluble non-steroidal anti- inflammatory drug with polyvinyl pyrrolidone K-30, were prepared by solvent co-evaporation method at drug to polymer ratios 1:1, 1:3, 1:5 and 1:9 (w/w). Physicochemical properties of the solid drug were evaluated by X-ray powder diffractometry (XRPD), differential thermal analysis (DTA) and scanning electron microscopy (SEM). Dissolution studies were conducted according to the USP paddle method.Results: The X-ray powder diffraction and differential thermal analysis showed that ketoprofen was transformed from a crystalline phase to an amorphous state, as showed by disappearance of its characteristic of diffraction peaks and an endothermic peak. SEM Microphoto of amorphous solid dispersion showed homogeneous size and morphology. In addition, ketoprofen in amorphous solid dispersion showed better dissolution rate compared to crystalline drugs. The dissolution efficiency (DE) of ketoprofen from its amorphous solid dispersion increased with an increasing ratio of polymer.Conclusion: The study has shown that dispersions of ketoprofen into water-soluble polymer PVP K-30 formed an amorphous ketoprofen in solid dispersion system. All amorphous solid dispersion of ketoprofen in PVP K-30 prepared by solvent co-evaporation demonstrated a significant improvement in dissolution rate of ketoprofen compared to pure ketoprofen.Â

Pembuatan Nanopartikel Griseofulvin dengan Metoda Nanomilling

Griseofulvin merupakan antibiotik fungistatik yang secara oral digunakan pada pengobatan dermatophitosis. Sifatnya yang praktis tidak larut dalam air (15 µg/ml, 37°C) menjadikan laju pelarutan merupakan tahap penentu dalam bioavailabilitas obat sehingga berbagai teknik formulasi dikembangkan. Griseofulvin telah diformulasi sebagai kopresipitat pospolipid, kopresipitat lipid, dispersi nanopartikel dengan metoda mikroemulsi, nanosuspensi emulsi, dan hidrogel untuk penggunaan dermal. Usaha tersebut menunjukkan peningkatan bioavailabilitas griseofulvin yang dikaitkan dengan meningkatnya kelarutan 3–4 kali lebih besar. Penelitian tersebut juga menyimpulkan bahwa terdapat kaitan antara ukuran partikel griseofulvin dengan laju absorpsinya pada hewan percobaan. Penelitian ini bertujuan untuk membuat nanopartikel griseofulvin dengan metoda wet grinding menggunakan alat nanomill menggunakan lima surfaktan yang berbeda (pluronic F68, tween 80, span 80, brij 78, sucrose mono ester L-1695) dan kombinasi antara tween 80 dan span 80. Beberapa parameter yang terkait dengan ukuran partikel yang dihasilkan diukur, antara lain : tipe surfaktan, konsentrasi surfaktan, konsentrasi griseofulvin dan waktu penggilingan. Kemudian dilakukan pengujian terhadap pengaruh lama penggilingan terhadap sifat fisiko kimia nanopartikel griseofulvin. Hasil menunjukkan surfaktan terbaik yang dapat digunakan dalam pembuatan nanopartikel griseofulvin adalah kombinasi tween 80 dan span 80 dengan konsentrasi 5 % serta kondisi optimal pembuatan nanopartikel griseofulvin dengan metode nanomilling dapat dicapai pada komposisi griseofulvin 1 % dengan kombinasi tween 80 dan span 80 (5%) yang digilling selama 4 jam. Kata kunci : Griseofulvin, nanopartikel, nanomill, surfaktan