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Nuovi derivati chinossalinici inibitori della Diidrofolato Reduttasi (DHFR) e della Timidilato Sintetasi (TS) della <i>Leishmania major</i>: risultati preliminari
L’incidenza delle malattie protozoarie imputate al genere Leishmania è aumentata
enormemente con la diffusione dell’AIDS. In particolare la forma viscerale della
Leishmaniosi sta emergendo come malattia nuova e sempre più frequente. Oltre gli antimoniali altri farmaci
importanti sono le pentammidine e l’amfotericina B. Un approccio abbondantemente
esplorato in passato è stato lo sviluppo di farmaci antifolici antiprotozoari che bloccano il
ciclo dell’acido folico, che, previa attivazione metabolica di enzimi folato dipendenti,
attraverso il trasporto di unità carboniose, è responsabile della sintesi de novo degli acidi
nucleici e degli amminoacidi. In questo senso sono stati usati il trimetoprim e la pirimetamina
che sono attivi contro i plasmodi e i toxoplasmi, ma non contro le Leishmanie e i tripanosomi.
Questi due protozoi appartenenti alla classe dei Kinetoplastidae sono sensibili agli antifolici
antitumorali come il metotrexato (MTX), ma sviluppano immediatamente una
chemioresistenza in quanto riattivano l’autoproduzione di acido folico mediante una via di
salvataggio che impiega l’enzima Pteridina riduttasi, recentemente scoperto, appunto, nelle
Leishmanie major e nel tripanosoma cruzi. Sulla base di queste premesse ci è sembrato che le
nostre molecole a struttura chinossalinica, analoghe al metotrexato, potessero essere
impiegate come inibitori enzimatici di questa famiglia di folato
Successful thrombolysis of a thrombosed prosthetic mitral valve using a synthetic tissue plasminogen activator: a case report
Analoghi chinossalinici omologhi del thymitaq e 2-(ariltio)chinossaline analoghe del trimetrexato e del metotrexato
Abbiamo progettato una nuove serie di chinossaline le quali possono comportarsi come bioisosteri delle pteridine e delle chinazoline dotate di
attività antifolica, apparse recentemente in letteratura
5,7-dinitro e 5,7-diammino chinossaline analoghe dell'antifolico classico metotressato e non classico trimetrexato. Sintesi e valutazione dell'attività antifolica e antitumorale in vitro
Nell’ambito di un esteso
progetto di ricerca sulle potenzialità farmacobiologiche dei derivati chinossalinici come
analoghi degli antifolici classici, metotressato, e non classici, trimetressato, sono state
sintetizzate numerose molecole che hanno mostrato di possedere in vitro attività
antitumorale ed antifolica. Di questi composti verranno descritti la sintesi ed i risultati biologici relativi alla loro attività
antitumorale e a quella antifolica
New early Triassic Lingulidae (Brachiopoda) genera and species from South China
Two new genera, Sinolingularia gen. nov. and Sinoglottidia gen. nov., together with three new species, Sinolingularia huananensis gen. et sp. nov., Sinolingularia yini gen. et sp. nov. and Sinoglottidia archboldi gen. et sp. nov., are described on the basis of a large collection of well-preserved specimens from several sections straddling the Permian - Triassic boundary in South China. <br /
Changes in ceftriaxone pharmacokinetics/pharmacodynamics during the early phase of sepsis: a prospective, experimental study in the rat
Luminescent Anticancer Acenaphtho[1, 2‐b]quinoxaline: Green Synthesis, DFT and Molecular Docking Studies, Live‐Cell Imaging and Reactivity towards Nucleic Acid and Protein BSA
Synthesis and pharmacological evaluation of 4,4a,5,6-tetrahydro-7,8-disubstituted-benzo[h]cinnolin-3(2H)-ones
Marine fossil assemblages from Upper Permian to lowermost Triassic in the western Dolomites (Italy)
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