Efectividad de un vampiricida sistémico (Vampirinip III) en condiciones de campo

Se evaluó la efectividad del Vampirinip III en condiciones de campo. Se seleccionaron para el estudio los ranchos "San Carlos", "San Pedro" y "Kanto" en el estado de Yucatán, y rancho "Ojo de Agua", en el estado de San Luis Potosí; todos los ranchos habían tenido una alta incidencia de mordeduras de vampiro en el ganado. Los bovinos mordidos fueron tratados por vía intramuscular con Vampirinip, a razón de 5 mg del producto activo por kg de peso. Entre los ll y 17 días postratamiento, se observó una disminución en la incidencia de mordeduars de 87.5, 90.4, 96.4 y 93.2% para cada rancho, respectivamente. El ganado tratado no mostró ningún signo clínico de intoxicación atribuible al compuesto administrado

Dry selection and wet evaluation for the rational discovery of new anthelmintics

Helminths infections remain a major problem in medical and public health. In this report, atom-based 2D bilinear indices, a TOMOCOMD-CARDD (QuBiLs-MAS module) molecular descriptor family and linear discriminant analysis (LDA) were used to find models that differentiate among anthelmintic and non-anthelmintic compounds. Two classification models obtained by using non-stochastic and stochastic 2D bilinear indices, classified correctly 86.64% and 84.66%, respectively, in the training set. Equation 1(2) correctly classified 141(135) out of 165 [85.45%(81.82%)] compounds in external validation set. Another LDA models were performed in order to get the most likely mechanism of action of anthelmintics. The model shows an accuracy of 86.84% in the training set and 94.44% in the external prediction set. Finally, we carry out an experiment to predict the biological profile of our ‘in-house’ collections of indole, indazole, quinoxaline and cinnoline derivatives (∼200 compounds). Subsequently, we selected a group of nine of the theoretically most active structures. Then, these chemicals were tested in an invitro assay and one good candidate (VA5-5c) as fasciolicide compound (100% of reduction at concentrations of 50 and 10 mg/L) was discovered.Yovani Marrero-Ponce acknowledges the support from USFQ with partial finance of project ID5455Peer Reviewe

Constantes fisiológicas en bovinos tratados con dosis progresivas del principio activo del Vampirinip III

En un trabajo anterior Flores·Crespo y Said (1977) dieron a conocer el desarrollo de un método sistémico para el control de los murciélagos hematófagos, que consiste en la aplicación intramuscular del producto denominado Vampirinip III, cuyo principio activo es la warfarina, indicando al mismo tiempo que los bovinos utilizados en ese experimento no mostraron ningún síntoma clínico que indicase peligro en la utilización de este anticoagulante para la salud del ganad

Vampirinip II. Un producto utilizable en tres métodos para el combate del murciélago hematófago

El Vampirinip II elaborado a base de 3 (Alfa-acetonilbencil) 4-1údroxicumarina suspendida en petrolato blanco a razón de 10 mg/ml, fue evaluado para su utilización en tres formas diferentes de aplicación para el combate del murciélago hematófago. En condiciones de laboratorio se obtuvo el 100% de mortalidad en una colonia cautiva de 20 vampiros, en la que uno de ellos fue tratado tópicamente con 2 ml de Vampirinip II. En las mismas condiciones se obtuvo un 100% de mortalidad en una colonia cautiva de 10 vampiros después de tratar con 1 ml del producto y por tres días consecutivos las mordeduras de los dos bovinos en que se alimentaban los vampiros. En condiciones de campo se obtuvo el absoluto control de una colonia de 250 vampiros en un túnel en el estado de Oaxaca, ocho días después de tratar tópicamente a 20 de los vampiros del refugio con 2 ml de Vampirinip II. En el rancho "Huicbi" en San Luis Potosí se obtuvo una reducción del 96.4% en la incidencia de mordeduras de vampiro al ganado, catorce días después de tratar tópicamente con 2 ml de Vampirinip II a 20 vampiros capturados alrededor de los corrales. En los ranchos "San Isidro", "Habano" y "Aguada Chucum", en Yucatán, se obtuvieron reducciones en la incidencia de mordeduras de vampiro al ganado en 94.9%, 85.6% y 81.1 %, respectivamente, quince días después de tratar por tres días consecutivos las mordeduras en el ganado con 1 ml de Vampirinip II. En dos refugios naturales se obtuvieron reducciones del 50% y el 90% de la población de vampiros después de tratar los nichos con una fina capa de Vampirinip II

De Anda López, Donaciano

Se llevó a cabo un trabajo en condiciones de laboratorio para evaluar la efectividad y toxicidad de tres productos vampiricidas comerciales, elaborados a base de estricnina y arsénico (Pomada Vampirol. Ungüento Antivampiro y Vampiricida 2), los cuales se aplican tópicamente en las mordeduras hechas por los vampiros al ganado. Se trataron con cada uno de los tres productos por dos días consecutivos las mordeduras que previamente venían haciendo al ganado los vampiros de tres colonias cautivas. La efectividad de cada producto expresada en mortalidad de vampiros fue la siguiente: Pomada Vampirol, 10 de 10; Ungüento Antivampiro, 9 de 10; Vampiricida 2, 8 de 10, no habiendo diferencia estadísticamente significativa entre los tres tratamientos (P>0.05). Sin embargo, las concentraciones del principio activo en los tres productos resultan altamente tóxicas tanto para el hombre como para el ganadoInstituto Nacional de Investigaciones Forestales, Agrícolas y Pecuaria

Estudio hematico en bovinos tratados con el vampiricida sistémico experimental Vampirinip III

Se realizó un estudio hemático en bovinos tratados con el Vampirinip III, comparándose con un lote testigo. Se corrieron exámenes de biometría hemática, hematocrito, hemoglobina, tiempos de protrombina y de coagulación de sangre entera, y además se midieron las constantes fisiológicas. Los resultados muestran que no hubo diferencias entre ambos lotes; los promedios de las pruebas hemáticas fueron: 10.016 y 10.568 millones de glóbulos rojos por mm2 para cada lote, respectivamente, 11.114 y 10.785 millares de glóbulos blancos por mm2 para cada lote, respectivamente; el porcentaje de hematocrito fue de 35.80 y 42.57 para el lote tratado y el testigo, respectivamente, la concentración de hemoglobina fue de 12.46 y 13.47 mg por 100 ml de sangre para cada lote. En el grupo tratado se observó un máximo aumento en los tiempos de coagulación, con sangre entera y de protrombina al tercer día postratamiento, sin alcanzar niveles críticos y regresando ambos valores a su nivel inicial el 7mo día. El grupo testigo no presentó alteraciones en estos valores durante todo el tiempo que duró el experimento, tampoco hubo diferencias en las constantes fisiológicas entre ambos grupos

Discovery of novel trichomonacidals using LDA-driven QSAR models and bond-based bilinear indices as molecular descriptors

Few years ago, the World Health Organization estimated the number of adults with trichomoniasis at 170 million worldwide, more than the combined numbers for gonorrhea, syphilis, and chlamydia. To combat this sexually transmitted disease, Metronidazole (MTZ) has emerged, since 1959, as a powerful drug for the systematic treatment of infected patients. However, increasing resistance to MTZ, adverse effects associated to high-dose MTZ therapies and very expensive conventional technologies related to the development of new trichomonacidals necessitate novel computational methods that shorten the drug discovery pipeline. Therefore, bond-based bilinear indices, new 2-D bond-based TOMOCOMD-CARDD Molecular Descriptors (MDs), and Linear Discriminant Analysis (LDA) are combined to discover novel antitrichomonal agents. Generated models, using non-stochastic and stochastic indices, are able to classify correctly the 90.11% (93.75%) and the 87.92% (87.50%) of chemicals in the training (test) sets, respectively. In addition, they show large Matthews' correlation coefficients (C) of 0.80 (0.86) and 0.76 (0.71) for the training (test) sets, respectively. The result of predictions on the 10% full-out cross-validation test also evidences the quality of both models. In order to test the models' predictive power, 12 compounds, already proved against Trichomonas vaginalis (Tv), are screened in a simulated virtual screening experiment. As a result, they correctly classified 9 out of 12 (75.00%) and 10 out of 12 (83.33%) of the chemicals, respectively, which were the most important criteria to validate the models. Finally, in order to prove the reach of TOMOCOMD-CARDD approach and to discover new trichomonacidals, these classification functions were applied to a set of eight chemicals which, in turn, were synthesized and tested toward in vitro activity against Tv. As a result, experimental observations confirm theoretical predictions to a great extent, since it is gained a correct classification of 87.50% (7/8) of chemicals. Biological tests also show several candidates as antitrichomonals, since almost all the compounds [VAM2-(3-8)] exhibit pronounced cytocidal activities of 100% at the concentration of 100 mg/mL and at 24 h (48 h) but VAM2-2: 99.37% (100%), and it is remarkable that these compounds do not show toxic activity in macrophage assays at this concentration. The Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR) models presented here could significantly reduce the number of synthesized and tested compounds as well as could act as virtual shortcuts to new chemical entities with trichomonacidal activity. © 2009 Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim.Peer Reviewe