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Nuevos p-terfenilos hexakis-sustituidos con grupos bilaterales para el tratamiento de la infecci贸n por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y otras enfermedades
La invenci贸n consiste en nuevos compuestos p-terfenilos hexakis-sustituidos con grupos bilaterales y composiciones farmac茅uticas que los contengan con utilidad como agentes farmac茅uticos.
Debido a su capacidad de interaccionar con un bucle interno de ARN y de mimetizar una 伪-h茅lice proteica, estos compuestos son efectivos especialmente en el tratamiento de la infecci贸n por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) as铆 como otras enfermedades, tales como enfermedades causadas por otros virus ARN, enfermedades infecciosas o cr贸nicas donde estos compuestos puedan ser usados para modular la funci贸n de bucles internos de ARN, o enfermedades infecciosas o cr贸nicas donde estos compuestos puedan ser utilizados como agonistas o inhibidores de dominios proteicos de 伪-h茅lice en interacci贸n con otras biomol茅culas.REIVINDICACIONES:
- ES-2489815_A1
1. Compuesto de F贸rmula general (I)
R7
I
R1-----A-----R`
R3-----B-----R4
I
R1----C----RG
I
R8
(I)
donde:
A, B y C representan independientemente uno del otro anillos de seis 谩tomos seleccionados del grupo que consiste en benceno, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, ciclohexano, oxano, piperidina y piperazina,
los anillos de seis 谩tomos A, B y C est谩n unidos en para mediante enlaces simples,
los sustituyentes R1, R2, R3, R4, R5 y R6 ocupan posiciones orto o meta respecto a los 谩tomos que enlazan entre s铆 los anillos de seis miembros,
los sustituyentes R7 y R8 ocupan posiciones para respecto a los 谩tomos que enlazan entre s铆 los anillos de seis miembros,
R1 y R2 ocupan posiciones bilaterales (1,3 贸 1,4 disustituidas una respecto a la otra) en el anillo de seis 谩tomos y se seleccionan independientemente uno del otro de un grupo consistente en: hidr贸geno, hal贸geno, hidroxilo, alcoxi, alquil
amina, alquil guanidina, alquil amida, alquil 茅ster, alquil carboxilato, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo y alquilo,
R3 y R4 ocupan posiciones bilaterales (1,3 贸 1,4 disustituidas una respecto a la otra) en el anillo de seis 谩tomos y se seleccionan independientemente uno del otro de un grupo consistente en hidr贸geno, hal贸geno, hidroxilo, alcoxi, alquil amina, alquil guanidina, alquil amida, alquil 茅ster, alquil carboxilato, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo y alquilo,
R5 y R6 ocupan posiciones bilaterales (1,3 贸 1,4 disustituidas una respecto a la otra) en el anillo de seis 谩tomos y se seleccionan independientemente uno del otro de un grupo consistente en: hidr贸geno, hal贸geno, hidroxilo, alcoxi, alquil amina, alquil guanidina, alquil amida, alquil 茅ster, alquil carboxilato, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo y alquilo,
R7 y R8 se seleccionan independientemente uno del otro de un grupo consistente en hidr贸geno, hal贸geno, hidroxilo, alcoxi, alquil amina, alquil guanidina, alquil amida, alquil 茅ster, alquil carboxilato, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, alquilo, aril alcoxi y aril 茅ster,
y sus sales, 茅steres, is贸meros, solvatos, hidratos y prof谩rmacos.
2. Compuesto de acuerdo con la reivindicaci贸n 1, caracterizado porque en la F贸rmula general (I)
A, B y C son benceno,
R1 y R2 ocupan posiciones bilaterales 1,3 disustituidas una respecto a la otra y meta respecto al carbono de su anillo unido al benceno B, y son grupos aminometilo, aminoetilo o aminopropilo, substituidos o no substituidos,
R3 y R4 ocupan posiciones bilaterales 1,3 disustituidas una respecto a la otra y orto respecto al carbono de su anillo unido al benceno A, y se seleccionan independientemente uno del otro de un grupo consistente en hidr贸geno,
hal贸geno, hidroxilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) alquil amida sustituida o no sustituida, (C1-C6) alquil ester sustituido o no sustituido, (C1-C6) hidroxialquilo, (C1-C6) haloalquilo, (C1-C6) alcoxialquilo, y (C1-C8) alquilo,
R5 y R6 ocupan posiciones bilaterales 1,3 disustituidas una respecto a la otra y orto respecto al carbono de su anillo unido al benceno B, y son grupos aminometilo, aminoetilo o aminopropilo, substituidos o no substituidos,
R7 y R8 se seleccionan independientemente uno del otro de un grupo consistente en hidr贸geno, hal贸geno, hidroxilo, (C1-C10) alcoxi, (C1-C10) alquil amina, (C1- C10) alquil guanidina, (C1-C10) alquil amida, (C1-C10) alquil 茅ster, (C1-C10) hidroxialquilo, (C1-C10) alcoxialquilo, (C1-C10) haloalquilo, (C1-C10) alquilo, aril alcoxi, y aril 茅ster.
y sus sales, 茅steres, is贸meros, solvatos, hidratos y prof谩rmacos.
3. Compuesto de acuerdo con las reivindicaciones 1 y 2, caracterizado por estar seleccionado del grupo que comprende:
2",3,5,6"-tetrakis(2-aminoetil)-4"-metoxi-[1,1':4',1"-terfenil]-4-ol
2",3,5,6"-tetrakis(2-aminoetil)-2',4"-dimetoxi-[1,1':4',1"-terfenil]-4-ol
2,2',2",2"'-(4"-(benciloxi)-3',4-dimetoxi-[1,1 ':4', 1 "-terfenil]-2,3",5",6- tetrail)tetraetilamina
2,2',2",2'"-(3',4-dimetoxi-4"-((4-(trifluorometil)bencil)oxi)-[1,1':4',1"-terfenil]- 2,3'',5", 6-tetrail)tetraetilam ina
2,2',2M,2'"-(4M-(ciclohexilmetoxi)-3',4-dimetoxi-[1,1':4',1"-terfenil]-2,3",5",6-
tetrail)tetraetilamina
2",3,5,6"-tetrakis(2-aminoetil)-4"-metoxi-2',6'-dimetil-[1,1':4',1"-terfenil]-4-ol
2,2',2M,2"'-(4"-(benciloxi)-4-metoxi-3',5'-dimetil-[1,1':4',1"-terfenil]-2,3",5",6-
tetrail)tetraetilamina
2",3,5,6"-tetrakis(2-aminoetil)-2'-etil-4"-metoxi-[1,1':4',1"-terfenil]-4-ol
2,2',2M,2'"-(4M-(benciloxi)-3'-etil-4-metoxi-[1,1':4',1"-terfenil]-2,3",5",6-
tetrail)tetraetilamina
2",3,5,6"-tetrakis(2-aminoetil)-2',6'-dietil-4"-metoxi-[1,1':4',1"-terfenil]-4-ol
2,2',2",2"'-(4"-(benciloxi)-3',5'-dietil-4-metoxi-[1,1':4',1"-terfenil]-2,3",5",6-
tetrail)tetraetilam隆na,
y sus sales, esteres, is贸meros, solvatos, hidratos y prof谩rmacos.
4. Compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 para uso como medicamento.
5. Compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para el tratamiento profil谩ctico y/o terap茅utico de la infecci贸n por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y/o otras enfermedades causadas por otros virus ARN, y/o enfermedades infecciosas o cr贸nicas responsivas a la modulaci贸n de la funci贸n de bucles internos de ARN, y/o enfermedades infecciosas o cr贸nicas responsivas a la inhibici贸n o mimetismo de dominios proteicos de a-h茅lice en interacci贸n con otras biomol茅culas.
6. Uso de un compuesto seg煤n cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 para la
preparaci贸n de un medicamento destinado al tratamiento profil谩ctico y/o
terap茅utico de infecciones causadas por virus ARN.
7. Uso de acuerdo con la reivindicaci贸n 6, caracterizado por que el tratamiento profil谩ctico y/o terap茅utico esta destinado al virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1).
8. Uso de un compuesto seg煤n cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 para la
preparaci贸n de un medicamento destinado al tratamiento profil谩ctico y/o
terap茅utico de, enfermedades infecciosas o cr贸nicas responsivas a la
modulaci贸n de la funci贸n de bucles internos de ARN.
9. Uso de un compuesto seg煤n cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 para la
preparaci贸n de un medicamento destinado al tratamiento profil谩ctico y/o
terap茅utico de enfermedades infecciosas o cr贸nicas responsivas a la inhibici贸n
o mimetismo de dominios proteicos de a-h茅lice en interacci贸n con otras biomol茅culas.
10. Composici贸n farmac茅utica que comprende al menos un compuesto de F贸rmula general (I), de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, o su sal farmac茅uticamente aceptable, 茅ster, solvato, is贸mero, hidrato o prof谩rmaco y al menos un excipiente farmac茅uticamente aceptable.
11. Composici贸n farmac茅utica de acuerdo con la reivindicaci贸n 10 para el tratamiento profil谩ctico y/o terap茅utico de la infecci贸n por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y/o enfermedades causadas por otros virus ARN, y/o enfermedades infecciosas o cr贸nicas responsivas a la modulaci贸n de la funci贸n de bucles internos de ARN, y/o enfermedades infecciosas o cr贸nicas responsivas a la inhibici贸n o mimetismo de dominios proteicos de a-h茅lice en interacci贸n con otras biomol茅culas.
12. Composici贸n farmac茅utica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 y 11 caracterizada por contener de 0,05% - 80% (en peso) de al menos un compuesto de F贸rmula general (I).
13. Composici贸n farmac茅utica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 12 formulada para su administraci贸n parenteral, oral, t贸pica, nasal y/o rectal.
14. M茅todo de obtenci贸n de los compuestos de F贸rmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que comprende la formaci贸n de sucesivos enlaces C-C por acoplamientos de Suzuki entre halogenuros, ariltriflatos y 茅steres bor贸nicos de los anillos de 6 miembros A, B y C conteniendo grupos bilaterales, catalizados por paladio, caracterizado por qu茅 los derivados halogenuro de A y C introducen R1, R2, R5, y R6 y el 茅ster bor贸nico de B introduce R3 y R4 en los compuestos de F贸rmula general (I).Cuando una patente se hace internacional, se puede encontrar en el idioma de cada pa铆s en que se ha solicitado. En Espacenet se tiene acceso a los documentos en cada idioma.Centro de Investigaci贸n Pr铆ncipe Felipe; Instituto de Salud Carlos III; Universidad Cat贸lica de Valencia "San Vicente M谩rtir"; Universitat de Valencia.Solicitud de patent
Antioxidant capacity of 5-Fluorouracile and new fluorinated uracil derivates
Oxidative stress is associated with multiple pathologies such as cancer and can exacerbate the development of them. In this work, we have studied the antioxidant capacity of 5-Fluorouracile (5-FU) which is an antineoplastic drug that is used in the treatment of colorectal cancer. 5-FU is a compound that has a chemical structure similar to uracil and is also fluorinated. New fluorinated derivates previously obtained in our laboratory were tested to study its antioxidant activity. All the compounds analyzed were able to inhibit lipid peroxidation when used in concentrations of 10 碌M.El estr茅s oxidativo est谩 asociado a m煤ltiples patolog铆as, como el c谩ncer, y puede agravar el desarrollo de estas. En este trabajo hemos estudiado la capacidad antioxidante del 5-fluorouracilo (5-FU), que es un f谩rmaco antineopl谩sico que se utiliza en el tratamiento del c谩ncer colorrectal. El 5-FU es un compuesto que tiene una estructura qu铆mica similar al uracilo y adem谩s est谩 fluorado. Nuevos derivados uracilofluorados que se hab铆an obtenido previamente en nuestro laboratorio fueron testados para estudiar su actividad antioxidante. Todos los compuestos analizados fueron capaces de inhibir la peroxidaci贸n lip铆dica cuando se utilizaron a concentraciones de 10 碌M