10 research outputs found
Application of dissolution test in research of the in vitro bioavailability of drugs
Department of Pharmaceutical and
Toxicological Chemistry, Nicolae Testemitanu State University of Medicine and Pharmacy,
Chisinau, Republic of Moldova, The 8th International Medical Congress for Students and Young Doctors, September 24-26, 2020Introduction. In the pharmaceutical industry, dissolution may be defined as the amount of
drug substance that goes into solution per unit time under standardized conditions of
liquid/solid interface, temperature and solvent composition. Dissolution is also the only test
that measures in vitro drug release as a function of time. Dissolution of drug in a solid dosage
form (e.g. tablet or capsule) is composed of at least two consecutive steps as well; liberation of
solute/drug from the formulation matrix followed by dissolution of the drug in the liquid media.
Thus, in order to achieve dissolution of drug from a dosage form, the cohesive properties of
the formulated drug and intrinsic physicochemical properties of the drug molecule play a key
role. Prediction of in vivo behavior often requires the use of in vitro dissolution methods
reflecting the in vivo gastrointestinal conditions.
Aim of the study. Evaluation of the impact of the dissolution test and of the determinants in
the research of the bioavailability of drugs.
Materials and methods. 83 abstracts and articles from systematic research in the Cochrane
Electronic Library and MEDLINE databases.
Results. Following the analysis of the evaluated bibliographic sources, the in vitro release from
the analyzed formulations was found to be dependent mainly of the composition of the
dissolution media. Selection of the most appropriate medium for routine testing is based on
stability of the analyte in the test medium. For some water-soluble drugs, pH of the dissolution
medium has less effect on dissolution, but surfactants added to the dissolution medium will
increase drug solubility significantly. Even though the media simulate most relevant
characteristics, such as concentration of solubilizing substances, buffer capacity, pH and the
ability of drugs to dissolve, they are not a one-to-one copy of gastric or duodenal juice. The
universal analytical separation method with acceptable selectivity and sensitivity in most
analyzed sources is high performance liquid chromatography (HPLC), with transfer to the more
efficient ultra-performance liquid chromatography (e.g. UPLC (Waters)). HPLC is often the
method of choice even though it is less time efficient than UV/VIS due to the fact that during
early phase development multiple formulations and strengths are screened and potential
interferences from the formulation matrix or medium or even degradation of the active can be
separated easily by HPLC.
Conclusions. The dissolution test is a valuable in vitro technique for predicting the in vivo
behavior of pharmaceutical forms with peroral administration. All the factors of influence on
the transfer process are in strict dependence on the physicochemical properties of the active
principles and of the excipients
Validarea metodei spectrofotometrice pentru dozarea unor capsule combinate
Centrul Ştiinţific al Medicamentului, Catedra de chimie farmaceutică şi toxicologică,
USMF „Nicolae Testemiţanu”Background. UV spectrophotometry remains the most accessible spectral method, with a high degree
of sensitivity and informativeness. The advantage of the method consists in its universality, the ability
to combine with other methods, the minimum error, as well as its economic efficiency. Objective of the
study. Determination of some validation parameters for the spectrophotometric method of dosing
piracetam and nicergoline in combined capsules. Material and Methods. Agilent 8453 UV-VIS
spectrophotometer, standard samples of piracetam and nicergoline, 0.1 M HCl methanolic solution.
Validation of the spectrophotometric method according to the provisions of the ICH guide “Q2R1: For
analytical procedures and validation”. Results. Linearity was investigated on concentration ranges 5-40
μg / ml. The r2 values were 0,9998 for nicergoline and 0,998 for piracetam, respectively. The limit of
detection was 1,737 μg / ml for nicergoline and 0,369 μg / ml for piracetam. Quantification limit values
were also calculated as 5,265 and 1,118 μg / ml for nicergoline and piracetam accordingly. The results
obtained showed that the spectrophotometric method developed is accurate, precise and robust, because
the value of the standard deviation was less than 1,0%. Conclusion. The developed spectrophotometric
method has specificity, linearity, accuracy, precision and robustness, and can be applied on the
concentration range between 80-120% of the nominal value of the content of nicergoline and piracetam
in the preparation.Introducere. Spectrofotometria UV rămâne a fi cea mai accesibilă metodă spectrală, cu un grad de
sensibilitate și informativitate înalt. Avantajul metodei constă în universalitatea sa, capacitatea de a se
combina cu alte metode, eroarea minimă, precum și eficiența sa economică. Scopul lucrării.
Determinarea unor parametri de validare pentru metoda spectrofotometrică de dozare a piracetamului și
nicergolinei în capsule combinate. Material și Metode. Spectrofotometru UV-VIS Agilent 8453, probe
standard de piracetam și nicergolină, soluție metanolică de HCl 0,1 M. Validarea metodei
spectrofotometrice în conformitate cu prevederile ghidului ICH “Q2R1: Pentru proceduri analitice și
validare”. Rezultate. Linearitatea s-a cercetat pe domeniile de concentrație 5-40 μg/ml. Valorile r2 au
constituit 0,9998 pentru nicergolină și respectiv 0,998 pentru piracetam. Limita de detecție a constituit
1,737 μg/ml pentru nicergolină și 0,369 μg/ml pentru piracetam. De asemenea, valorile limitei de
cuantificare au fost calculate ca 5,265 și 1,118 μg/ml pentru nicergolină și piracetam corespunzător.
Rezultatele obținute au demonstrat că metoda spectrofotometrică elaborată este exacta, precisă și
robustă, deoarece valoarea deviației relative standard a fost mai mica de 1,0%. Concluzii. Metoda
spectrofotometrică elaborată prezintă specificitate, linearitate, exactitate, precizie și robustețe, și poate
fi aplicată pe domeniul de concentrație cuprins între 80-120% din valoarea nominală a conținutului de
nicergolină și piracetam în preparat
Validarea metodei spectrofotometrice pentru dozarea unor capsule combinate
Introducere. Spectrofotometria UV rămâne a fi cea mai
accesibilă metodă spectrală, cu un grad de
sensibilitate și informativitate înalt. Avantajul
metodei constă în universalitatea sa, capacitatea
de a se combina cu alte metode, eroarea minimă,
precum și eficiența sa economică.
Scopul. Determinarea unor parametri de validare
pentru metoda spectrofotometrică de dozare a
piracetamului (Pc) și nicergolinei (Ng) în capsule
combinate.
Materiale și metode. Reagenţi şi solvenţi:
Sol. metanoliсă de HСl 0,1 M.
Substanţe standard și de
analizat: nicergolina,
piracetam.
Rezultate. Linearitatea s-a cercetat pe domeniile de
concentrație 5-40 μg/ml. Valorile r2 au constituit
0,9998 pentru Ng și respectiv 0,998 pentru Pc. LOD a constituit 1,737 μg/ml (Ng) și 0,369 μg/ml
(Pc). Valorile LOQ au fost calculate ca 5,265 și 1,118
μg/ml pentru Ng și Pc corespunzător.
Concluzii. Metoda spectrofotometrică elaborată prezintă
specificitate, linearitate, exactitate, precizie și
robustețe
Aplicarea difracției cu raze X în cercetarea compatibilității substanțelor active cu excipienții
Catedra de chimie farmaceutică şi toxicologică, USMF „Nicolae Testemiţanu”Background. Compatibility studies between active ingredients and excipients in a pharmaceutical form
are a key step in the development of a new drug, being applied several methods to investigate potential
transformations at the molecular level. Objective of the study. Evaluation of the possibilities of using
X-ray diffraction in researching of the compatibility of active principles with excipients in
pharmaceutical forms. Material and Methods. Advanced bibliographic study using the databases
Medline, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci & Pollution Mgmt, Scopus
(Elsevier), Current Contents, Scirus. Over 120 bibliographic sources were evaluated. Results. An
increasing number of studies have focused on the development of non-specific rapid methods for
assessing compatibility at an early stage of the development process. In recent years, more and more
studies attest to the use of X-ray diffraction techniques. In 88% of the evaluated sources, X-ray
diffraction has been combined with spectral (FT-IR) and thermal (DSC) methods, being applied only
for crystalline substances testing. At 24% of the evaluated articles, molecular interactions between active
and auxiliary substances were reported. Some researchers (12% of sources) successfully apply Bragg's
law in interpreting diffractograms. Conclusion. The identification of crystalline substances by X-ray
diffraction with determining of the interplanar distance and the intensity of deviation from these X-ray
planes is an advantageous method of detecting incompatibilities.Introducere. Studiile de compatibilitate dintre principiile active și excipienții dintr-o formă
farmaceutică reprezintă o etapă cheie în procesul de elaborare-dezvoltare a unui nou medicament, fiind
aplicate mai multe metode de investigare a potențialelor transformări la nivel molecular. Scopul
lucrării. Evaluarea posibilităților de utilizare a difracției cu raze X în cercetarea compatibilității
principiilor active cu excipienții în forme farmaceutice. Material și Metode. Studiu bibliografic avansat
cu utilizarea bazelor de date Medline, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci &
Pollution Mgmt, Scopus (Elsevier), Current Contents, Scirus. Au fost evaluate peste 120 de surse
bibliografice. Rezultate. Un număr tot mai mare de studii s-au axat pe dezvoltarea unor metode rapide
nespecifice pentru evaluarea compatibilităţii într-un stadiu cât mai timpuriu al procesului de dezvoltare.
În ultimii ani tot mai multe studii atestă utilizarea tehnicilor de difracție cu raze X. În 88% din sursele
evaluate, difracția cu raze X a fost combinată cu metodele spectrale (FT-IR) și termice (DSC), fiind
aplicată doar pentru testarea substanțelor cristaline. În 24% din articolele evaluate au fost semnalate
interacțiuni la nivel molecular dintre substanțe active și auxiliare. Unii cercetători (12% din surse) aplică
cu success legea lui Bragg în interpretarea difractogramelor. Concluzii. Identificarea substanțelor
cristaline prin difracție cu raze X cu determinarea distanței interplanare și a intensității de deviere de la
aceste planuri de raze X constituie o metodă avantajoasă de detectare a incompatibilităților
Aplicarea design-ului factorial în optimizarea compoziției capsulelor
Catedra de Chimie farmaceutică și toxicologică, USMF „Nicolae Testemițanu” Chișinău, Republica Moldova, Congresul consacrat aniversării a 75-a de la fondarea Universității de Stat de Medicină și Farmacie „Nicolae Testemițanu” din Republica Moldova, Ziua internațională a științei pentru pace și dezvoltareIntroducere. Utilizarea design-ului experimental reduce
numărul de studii necesare pentru evaluarea
setului de parametri și determinarea
interacțiunii acestora. Optimizarea compoziției
capsulelor presupune selectarea variantei ce va
asigura o dispesie optimală după dizolvarea
învelișului. Scopul. Evaluarea tipurilor de design experimental și a
impactului utilizării design-ului factorial în
procesul de preformulare-optimizare
acapsulelor.
Materiale și metode. 91 rezumate și articole din literatura de
specialitate din Biblioteca electronică
Cochrane, Willey, bazele de date MEDLINE, CAB
Abstracts © CAB și SciSearch © The Thomson
Corporation. Rezultate. Modelul factorial este cel mai utilizat, deoarece
permite modelarea suprafaței răspunsurilor
complexe.
Acesta are drept scop stabilirea relațiilor dintre
variabilele independente (X):
tipul
concentrația de excipienți
și cele dependente (Y):
timp de dezintegrare, umectare
dizolvare. Design-urile factoriale complete implică
studierea efectului tuturor factorilor (k)
la diferite nivele (x), numărul total de
experimente =
Proiectarea interactiunii dintre acesti
factori la diferite nivele( înalt(+),
scăzut(-) ) permite plasarea punctului
central pe diagramă cu determinarea
ulterioara a abaterii în raspuns,
repetarea și confirmarea
reproductibilității experimentului. Concluzii. S-a constatat că design-ul factorial este cel
mai eficient pentru experimentele care
implică studiul efectelor a doi sau mai mulți
factori
Evaluation of the stability of methyluracil in one-component products and combinations
Centrul Știinţific al Medicamentului, Catedra de chimie farmaceutică și toxicologică, Universitatea de Stat de Medicină și Farmacie “Nicolae Testemiţanu ” din Republica MoldovaINTRODUCERE
Studiile de stabilitate pentru produsele farmaceutice reprezintă o etapa primordială în elaborarea și fabricarea unui nou preparat medicamentos, fiind o condiţie
primară care garantează calitatea și eficacitatea lui. În
acest scop, sunt propuse mai multe metode de analiză
a factorilor ce pot induce posibile modificări la nivelul
structurii moleculare, care în consecinţă duc la diminuarea parţială sau totală a efectului terapeutic.
SCOPUL STUDIULUI
Evaluarea stabilităţii metiluracilului în forme farmaceutice monocomponente și combinate.
MATERIALE ȘI METODE
Studiu bibliografic avansat cu utilizarea bazelor
de date Medline, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci & Pollution Mgmt, Scopus
(Elsevier), Current Contents, Scirus. Au fost evaluate
peste 60 de surse bibliografice.
REZULTATE
Mai multe studii s-au centrat pe utilizarea metodelor fizico-chimice: HPLC, spectroscopia RMN,
spectrofotometria UV-Vis pentru cercetarea stabilităţii, acestea fiind niște metode rapide, eficiente și
exacte care permit determinarea metiluracilului și a
produselor sale de degradare într-o etapă incipientă în procesul de elaborare a formelor farmaceutice.
Conform datelor evaluate (75% din surse), în soluţiile
apoase sub acţiunea oxidanţilor puternici se produc
transformări în structura inelului pirimidinic, modificând proprietăţile lui. Din alte articole evaluate s-a
identificat, că în soluţiile puternic alcaline substanţa se oxidează, formându-se o sare de sodiu, și are
loc degradarea ulterioarea a inelului pirimidinic cu formarea oxalatului de sodiu. În forme farmaceutice combinate (de ex. cu cloramfenicol), metiluracilul
este stabil, excipenţii utilizaţi la formulare nu influenţează proprietăţile acestuia.
CONCLUZII
Evaluarea datelor bibliografice privind stabilitatea metiluracilului a relevat particularităţile proceselor de degradare a acestuia sub acţiune diferitor
factori. Aceste date vor servi drept reper și vor contribui la iniţierea studiilor de stabilitate asupra unul
produs farmaceutic combinat cu metiluracil.INTRODUCTION
Stability studies for pharmaceuticals are a key
step in the development and manufacture of a new
drug, being a primary condition that guarantees its
quality and effectiveness. To this end, several methods are proposed for the analysis of factors that
may induce possible changes in molecular structure, which consequently lead to partial or total reduction of the therapeutic effect.
THE AIM OF STUDY
Evaluation of the stability of methyluracil in monocomponent and combined pharmaceutical forms.
MATERIALS AND METHODS
Advanced bibliographic study using Medline databases, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci & Pollution Mgmt, Scopus (Elsevier),
Current Contents, Scirus. Over 60 bibliographic sources were evaluated.
RESULTS
Several studies have focused on the use of physico-chemical methods: HPLC, NMR spectroscopy, UVVis spectrophotometry for stability research, these
are fast, efficient and accurate methods that allow
the determination of methyluracil and its degradation
products in an early stage of the process of developing pharmaceutical forms. According to the evaluated data (75% of sources), in aqueous solutions under
the action of strong oxidants there are transformations in the structure of the pyrimidine ring, changing
its properties. From other evaluated articles it was
identified, that in strongly alkaline solutions the substance oxidizes, forming a sodium salt, and the subsequent degradation of the pyrimidine ring with the
formation of sodium oxalate takes place. In combined pharmaceutical forms (eg with chloramphenicol),
methyluracil is stable, the excipients used in the formulation do not influence its properties.
CONCLUSIONS
The evaluation of the bibliographic data on the
stability of methyluracil revealed the peculiarities of
its degradation processes under the action of various factors. These data will serve as a benchmark
and will contribute to the initiation of stability studies on a pharmaceutical product combined with
methyluracil
Application of X-ray diffraction in researching the compatibility of active substances with excipients
Compatibility studies between active ingredients and excipients in a pharmaceutical form are
a key step in the development of a new drug, being applied several methods to investigate potential
transformations at the molecular level. In order to evaluate of the possibilities of using X-ray diffraction
in researching of the compatibility of active principles with excipients in pharmaceutical forms, an advanced
bibliographic study was performed with the evaluation of over 120 sources. In the majority of cases
X-ray diffraction has been combined with spectral (FT-IR) and thermal (DSC) methods, being applied
only for crystalline substances testing. The identification of crystalline substances by X-ray diffraction
with determining of the interplanar distance and the intensity of deviation from these X-ray planes is an
advantageous method of detecting incompatibilities.Studiile de compatibilitate dintre principiile active și excipienţii dintr-o formă farmaceutică
reprezintă o etapă cheie în procesul de elaborare-dezvoltare a unui nou medicament, fiind aplicate mai
multe metode de investigare a potenţialelor transformări la nivel molecular. Pentru evaluarea posibilităţilor
de utilizare a difracţiei cu raze X în cercetarea compatibilităţii principiilor active cu excipienţii în
forme farmaceutice a fost efectuat un studiu bibliografic avansat cu evaluarea a peste 120 de surse. În
majoritatea cazurilor difracţia cu raze X a fost combinată cu metodele spectrale (FT-IR) și termice (DSC),
fiind aplicată doar pentru testarea substanţelor cristaline. Identificarea substanţelor cristaline prin difracţie
cu raze X cu determinarea distanţei interplanare și a intensităţii de deviere de la aceste planuri
de raze X constituie o metodă avantajoasă de detectare a incompatibilităţilor
Validation of the spectrophotometric method for the dosing of some combined capsules
Background: UV-Vis spectrophotometry remains the most accessible spectral method with a high degree of sensitivity and information. The advantage
of the method consists in its universality, the ability to combine with other methods, the minimum error, as well as its economic efficiency. The objective
of this study was the determination of some validation parameters for the spectrophotometric method of dosing piracetam and nicergoline in combined
capsules.
Material and methods: Agilent 8453 UV-Vis spectrophotometer, reference standards of piracetam and nicergoline, 0.1 M HCl methanolic solution.
Validation of the spectrophotometric method according to the requirements of the ICH guide “Q2R1: For analytical procedures and validation”.
Results: Linearity was investigated on concentration ranges 5-40 µg / mL. The regression (R2
) values were 0.9998 for nicergoline and 0.998 for piracetam,
respectively. The limit of detection was 1.737 µg / mL for nicergoline and 0.369 µg / mL for piracetam. Quantification limit values were also calculated
as 5.265 and 1.118 µg / mL for nicergoline and piracetam, accordingly. The results obtained showed that the developed spectrophotometric method is
accurate, precise and robust, because the value of the relative standard deviation was less than 1.0%.
Conclusions: The developed spectrophotometric method showed specificity, linearity, accuracy, precision and robustness, and can be applied on the
concentration range between 80-120% of the nominal value of the content of nicergoline and piracetam in the preparation
Stability of econazole under the influence of stress factors
Centrul Știinţific al Medicamentului, Catedra de chimie farmaceutică și toxicologică,
Universitatea de Stat de Medicină și Farmacie "Nicolae Testemiţanu"
din Republica MoldovaINTRODUCERE
Stabilitatea medicamentelor reprezintă unul dintre factorii importanţi în asigurarea calităţii, prin capacitatea substanţei medicamentoase de a-și păstra proprietăţile fizico-chimice în condiţii de stres
oxidativ, alcalin, acid, termic, umiditate excesivă,
iradiere UV.
SCOPUL STUDIULUI
Evaluarea stabilităţii picăturilor auriculare cu
conţinut de nitrat de econazol la influenţa factorilor
de stres.
MATERIALE ȘI METODE
Studiu bibliografic avansat cu utilizarea bazelor
de date Medline, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci & Pollution Mgmt, Scopus
(Elsevier), Current Contents, Scirus. Au fost evaluate
peste 50 de surse bibliografice.
REZULTATE
Sursele bibliografice analizate raportează studii
ample asupra stabilităţiii fizice, chimice și microbiologice a econazolului. Astfel, la studierea stabilităţii
chimice a econazolului la temperatură nu s-au observat semne de degradare după încălzire timp de 1
oră la 90 ° C în condiţii neutre, acide și de hidroliză
bazică, acesta fiind stabil și sub condiţii de degradare termică (căldură uscată). Alte studii denotă o
instabilitate a econazolulu sub acţiunea oxidanţilor
(H2O2 5%). S-a raportat, că oxidantul reacţionează cu
aminele terţiare pentru a forma produși de degradare sub formă de derivaţi de N-oxid al econazolului.
Mai multe studii relevă apariţia unor produse de degradare și la expunerea la lumină. La expunerea factorilor de stres econazolul își pierde din proprietăţile
antifungice, studiile de incubare pe diverse medii de
cultură raportează o majorare a concentraţiei minime fungicide de circa 2,6 ori.
CONCLUZII
Datele bibliografice evaluate permit să constatăm, că econazolul este stabil în condiţii de stres
termic, acid și bazic, dar instabil prin expunere la lumină și oxidanţi, deoarece are loc intensificarea proceselor de descompunere.INTRODUCTION
The stability of drugs is one of the important factors in quality assurance, through the ability of the
drug substance to retain its physicochemical properties under conditions of oxidative stress, alkaline,
acid, thermal, excessive humidity, UV irradiation.
THE AIM OF STUDY
To evaluate the stability of ear drops containing
econazole nitrate to the influence of stress factors.
MATERIALS AND METHODS
Advanced bibliographic study using Medline databases, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci & Pollution Mgmt, Scopus (Elsevier),
Current Contents, Scirus. Over 50 bibliographic sources were evaluated.
RESULTS
The analyzed bibliographic sources report extensive studies on the physical, chemical and microbiological stability of econazole. Thus, when studying
the chemical stability of econazole at temperature,
no signs of degradation were observed after heating for 1 hour at 90 ° C in neutral, acidic and basic hydrolysis conditions, it being stable even under
conditions of thermal degradation (dry heat ). Other
studies indicate an instability of econazole under the
action of oxidants (5% H2O2). The oxidant has been
reported to react with tertiary amines to form degradation products in the form of econazole N-oxide
derivatives. Several studies reveal the appearance
of degradation products and exposure to light. When
exposed to stressors, econazole loses its antifungal
properties, incubation studies on various culture
media report an increase in the minimum fungicidal
concentration of about 2.6 times.
CONCLUSIONS
The evaluated bibliographic data allow us to find
that econazole is stable under conditions of heat,
acid and basic stress, but unstable by exposure to
light and oxidants, because the decomposition processes intensify
Use of the disintegration test in the process of preformulation of the multicomponent operculated capsules
Catedra de chimie farmaceutică și toxicologică,
Universitatea de Stat de Medicină și Farmacie
„Nicolae Testemițanu” din Republica MoldovaIntroducere. Capsulele operculate sunt utilizate pentru
ambalarea diferitelor medicamente sub formă de
pulberi sau granule. Utilizarea acestor capsule prezintă
următoarele avantaje: se pot fabrica ușor; protejează substanţele
active faţă de factorii externi; permit mascarea
gustului neplăcut al unor substanţe medicamentoase;
utilizând diferiţi coloranţi se pot distinge diferite tipuri
de capsule; au dezagregare corespunzătoare; se poate dirija
absorbţia în funcţie de materialul utilizat la prepararea
învelișului. Testul de dezagregare este furnizat pentru
a determina dacă capsulele se dezintegrează în timpul
prescris atunci când sunt introduse într-un mediu lichid.
Scopul lucrării. Determinarea timpului de dezintegrare
a capsulelor multicomponent la etapa de preformulare.
Material și metode. Patru compoziții de capsule gelatinoase
tari; dispozitiv pentru testul de dezintegrare ERWEKA
ZT122. Testul constă în determinarea capacităţii
de dezintegrare a 6 capsule introduse într-un coșuleţ, căruia
i se imprimă mișcări pendulare. Aparatul constă din
6 vase cu capacitatea de 10000 ml, în care se introduce
apă la temperatura de 37°C. Coșuleţele sunt puse în miscare
și când capsulele s-au dezagregat total se fixează timpul.
Dezintegrarea capsulelor gastrosolubile trebuie să fie
în cel mult 30 de minute în mediu apos, dacă monografia
nu prevede alte cerinţe.
Rezultate. În urma determinărilor efectuate repetat
au fost obținute următoarele valori ale timpului de dezintegrare
pentru cele patru formulări: F1-16,8 min.; F2-
18,4 min.; F3-15,4 min.; F4-17,8 min.
Concluzii. Pentru toate formulările testate timpul de
dezagregare s-a încadrat în prevederile farmacopeice.Introduction. Operculated capsules are used to
pack different drugs as powders or granules.The use of
these capsules have the following advantages: can be
easily produced; protect active substances against external
factors; allow to mask the unpleasant taste of
some medicinal substances;different types of capsules
can be distinguished using different dyes; have proper
disaggregation;absorption may be directed according to
the material used in the preparation of the coating.The
disintegration test is provided to determine if the capsules
are disintegrating during the prescribed time when
they are introduced into a liquid medium.
The aim of the study. Determine the disintegration
time of the multicomponent capsules at the preformulation
stage.
Material and methods. Four operculated capsules
compositions; the device for the disintegration test: ERWEKA
ZT122. The test consists in determining the disintegration
capacity of 6 capsules inserted in a basket
with pendular movements. The apparatus consists of 6
vessels with a capacity of 10000 ml, where the water is
introduced at 37°C. The baskets are moved and when the
capsules are completely disintegrated the time is fixed.
The disintegration of gastro-soluble capsules should be
into an aqueous environment for maximum 30 minutes,
if the monograph doesn’t stipulate other requirements.
Results. The following values of the disintegration
time were obtained for the four formulations: F1-16,8
min.; F2-18,4 min.; F3-15,4 min.; F4-17,8 min.
Conclusions. For all the tested formulations, the disintegration
time was within the pharmacopeia requirements