Screening of antibacterial activity in marine green and brown macroalgae from the coast of Morocco

Antibacterial activity of methanolic extracts from 32 macroalgae (13 Chlorophyta and 19 Phaeophyta) from the Atlantic and Mediterranean coast of Morocco were evaluated for the production of antibacterial compounds against Escherichia coliATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212, Klebsiella pnomeuniae ATCC 700603 and E. faecalis ATCC 29213. Our results indicate that these species of seaweed collected from the Atlantic and Mediterranean coast of Morocco present a significant capacity of antibacterial activities, which makes them interesting for screening for natural products.This work is partially supported by the Spanish Agency of International Cooperation and Development of the Foreign Ministry (AECID) (A/ 3952/05, A/ 5583/06)

Derivados de benzo[d]isotiazoles como inhibidores de las histonas desacetilasas

Número de publicación: 2 288 803 Número de solicitud: 200601946Derivados de benzo[d]isotiazoles como inhibidores de las histonas desacetilasas, seleccionados de entre los compuestos de fórmula general (Ia) y (Ib) o una de sus sales, en particular una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos correspondientes. Estos compuestos son inhibidores de las enzimas histonas desacetilasas y son adecuados como agentes farmacológicamente activos en un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de trastornos o enfermedades asociados a las histonas desacetilasas. La invención describe asimismo un procedimiento de obtención de los citados compuestos y las composiciones farmacéuticas que los contienen.Universidad de Granad

Nuevos derivados de ftalimida como inhibidores de las histonas desacetilasas

Número de publicación: 2 288 802 Número de solicitud: 200601945Nuevos derivados de ftalimida como inhibidores de las histonas desacetilasas, de fórmula general o una de sus sales, en particular una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos correspondientes. Estos compuestos son inhibidores de las enzimas histonas desacetilasas y son adecuados como agentes farmacológicamente activos en un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de trastornos o enfermedades asociados a las histonas desacetilasas. La invención describe asimismo un procedimiento de obtención de los citados compuestos y las composiciones farmacéuticas que los contienen.Universidad de Granad

Synthesis and evaluation of new HDAC inhibitors

La acetilación de residuos de lisina en las histonas está mediada por las enzimas denominadas histona acetiltransferasas (HAT). Los grupos acetilo son eliminados de las e-N-acetil-lisinas por la actividad de las histonas desacetilasas (HDAC). El balance entre las actividades opuestas de las HAT y las HDAC regula el estado de acetilación de las histonas. Este tipo de modificaciones regulan en la célula procesos fundamentales clave en respuesta a señales extracelulares. En general, altos niveles de acetilación (hiperacetilación) se asocian a un incremento de la actividad transcripcional, mientras que bajos niveles de acetilación (hipoacetilación) se asocian a la represión de la expresión genética. Actualmente se conocen diversos tipos de inhibidores de las HDAC que pueden reactivar la expresión genética e inhibir el crecimiento de las células tumorales, por lo que se investiga su uso en el tratamiento frente al cáncer. Sería deseable identificar nuevos inhibidores de las enzimas HDAC para su utilización en el tratamiento o profilaxis de enfermedades en las que la inhibición de dichas enzimas HDAC está implicada. Se han obtenido 10 nuevos inhibidores de las HDAC y se ha evaluado su actividad frente a HDAC aislada. Se discute la importancia de las modificaciones realizadas en el espaciador.Lysine residues acetylation on histones is mediated by histone acetyltransferase (HAT). The acetyl groups are removed from e-N-acetyl-lysine by the histone deacetylase (HDAC) activity. The balance between the HATs and HDACs activities regulates the histone acetylation status. Such changes regulate key processes in the cell in response to extracellular signals. Mostly, high levels of acetylation (hyperacetylation) are associated with increased transcriptional activity. Low levels of acetylation (hypoacetylation) are associated with repression of gene expression. Currently, different types of HDAC inhibitors are known to reactivate gene expression and inhibit tumor cell growth. We aim at identifying novel HDAC inhibitors for the treatment or prophylaxis of cancer diseases. Ten new HDAC inhibitors have been obtained and their potency as HDAC inhibitors has been evaluated. A structure-activity relationship discussion has been focused on the structural changes made in the spacer

Compuesto con actividad antileishmania

Número de publicación: ES2402252 B1. Número de solicitud: 201101074.La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), procedimiento de síntesis de los mismos y composiciones que comprenden dichos compuestos y para el tratamiento de enfermedades causadas por parásitos de género Leishmania.Universidad de Granad