Estado da Arte: Interferência de Aparelhos de Comunicaçao Sem Fio Sobre Marcapassos e Desfibriladores Implantáveis

O uso de aparelhos de comunicaçao sem fio tem aumentado rapidamente, com estimativas atuais da indústria de 50.000.000 de usuários dos serviços de telefonia celular, um número que se espera duplique até o ano 2000. Em virtude do fato de que dispositivos de comunicaçao sem fio emitem sinais de radiofreqüencia (RF), eles têm o potencial de interferir dispositivos implantáveis. Os mecanismos e a magnitude dessa interferência devem ser considerados em termos do tipo de aparelho de comunicaçao utilizado e das características individuais do dispositivo implantado que está exposto à emissao de RF. A presente revisao discute os efeitos potencias dos aparelhos de comunicaçao sem fio sobre os dispositivos implatáveis e faz recomendaçoes iniciais para os pacientes com tais dispositivos implantados

Estado da Arte: Interferência de Aparelhos de Comunicaçao Sem Fio Sobre Marcapassos e Desfibriladores Implantáveis

O uso de aparelhos de comunicaçao sem fio tem aumentado rapidamente, com estimativas atuais da indústria de 50.000.000 de usuários dos serviços de telefonia celular, um número que se espera duplique até o ano 2000. Em virtude do fato de que dispositivos de comunicaçao sem fio emitem sinais de radiofreqüencia (RF), eles têm o potencial de interferir dispositivos implantáveis. Os mecanismos e a magnitude dessa interferência devem ser considerados em termos do tipo de aparelho de comunicaçao utilizado e das características individuais do dispositivo implantado que está exposto à emissao de RF. A presente revisao discute os efeitos potencias dos aparelhos de comunicaçao sem fio sobre os dispositivos implatáveis e faz recomendaçoes iniciais para os pacientes com tais dispositivos implantados

Discovery of Mcl-1-specific inhibitor AZD5991 and preclinical activity in multiple myeloma and acute myeloid leukemia

High expression of Mcl-1 promotes tumorigenesis and resistance to anticancer therapies. Here they report a macrocyclic molecule with high selectivity and affinity for Mcl-1 that exhibits potent anti-tumor effects as single agent and in combination with bortezomib or venetoclax in preclinical models of multiple myeloma and acute myeloid leukemia

Discovery of 2‑Pyridinone Aminals: A Prodrug Strategy to Advance a Second Generation of HIV‑1 Integrase Strand Transfer Inhibitors

The search for new molecular constructs that resemble the critical two-metal binding pharmacophore required for HIV integrase strand transfer inhibition represents a vibrant area of research within drug discovery. Here we present the discovery of a new class of HIV integrase strand transfer inhibitors based on the 2-pyridinone core of MK-0536. These efforts led to the identification of two lead compounds with excellent antiviral activity and preclinical pharmacokinetic profiles to support a once-daily human dose prediction. Dose escalating PK studies in dog revealed significant issues with limited oral absorption and required an innovative prodrug strategy to enhance the high-dose plasma exposures of the parent molecules

Discovery of 2‑Pyridinone Aminals: A Prodrug Strategy to Advance a Second Generation of HIV‑1 Integrase Strand Transfer Inhibitors

The search for new molecular constructs that resemble the critical two-metal binding pharmacophore required for HIV integrase strand transfer inhibition represents a vibrant area of research within drug discovery. Here we present the discovery of a new class of HIV integrase strand transfer inhibitors based on the 2-pyridinone core of MK-0536. These efforts led to the identification of two lead compounds with excellent antiviral activity and preclinical pharmacokinetic profiles to support a once-daily human dose prediction. Dose escalating PK studies in dog revealed significant issues with limited oral absorption and required an innovative prodrug strategy to enhance the high-dose plasma exposures of the parent molecules